Опис актуально на 18.11.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Клопіксолу (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Клопіксол   містить в якості діючої компонента зуклопентиксолу гідрохлорид .

Додаткові речовини: крохмаль картопляний, МКЦ, гліцерин , Гідрогенізована олія рицинова, гіпромелоза, титану діоксид, лактоза, кополівідон, тальк, магнію стеарат, макрогол, заліза оксид червоний.

Клопіксол-Акуфаз   має в якості активної речовини зуклопентиксолу ацетат , А Клопіксол Депо   - зуклопентиксолу деканоат . Додаткові компоненти в цих ліках - аргон RM1137 і тригліцериди середнього ланцюга .

Форма випуску

• Клопіксол   продається у вигляді таблеток, що містяться в пластикових флаконах.
• Клопіксол Депо і Клопіксол-Акуфаз   випускаються як розчин для ін'єкцій.

Фармакологічна дія

Даний лікарський засіб є нейролептиком . Воно надає антипсихотичний   і гальмуючий дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарат у всіх формах блокує дофамінові   рецептори в головному мозку. Він вважається ефективним коректором психопатоподобного   поведінки. Підвищує вміст пролактину .

Діюча речовина ліки сприяє припиненню ядерних симптомів шизофренії : галюцинації , Порушене мислення, манія. Крім того, він викликає седативний   ефект і знижує прояв супутніх симптомів: ворожості, тривоги , Підозрілості й агресивності. Звикання до неспецифическому седатівному   ефекту швидко розвивається.

Максимальний вміст діючої речовини таблеток в сироватці крові спостерігається через 4:00. Ліки можна приймати не залежно від їжі. Біодоступність приблизно 44%. Ступінь зв'язку з білками плазми приблизно 99%. Час напіввиведення - близько 20 годин. Виводиться з організму з калом і сечею.

Активна речовина в деякій кількості проникає через плацентарний бар'єр . Невелика його кількість виділяється в грудне молоко.

Рівноважна концентрація досягається приблизно через 4 дні.

При використанні ін'єкцій виражений ефект можна спостерігати через 4:00. Кілька більший ефект помітний через 1-3 доби після внутрішнього введення. Потім він знижується.

Один укол зуклопентиксолу ацетату   сприяє вираженому і швидкому зниженню проявів психотичних симптомів . Дія лікарського засобу триває 2-3 доби. Як правило, достатньо 1-2 уколу, щоб потрібний ефект був досягнутий. Потім можна приймати пероральні   або інші депоновані форми .

Після ін'єкції зуклопентиксолу ацетату   настає транзиторний дозозалежний седативний ефект . Зазвичай її роблять в початковій фазі психозу , Так як вона заспокоює пацієнта до встановлення антипсихотичної ефекту . Після внутрішнього введення седативну дія проявляється досить швидко і стає вираженим потому 2:00. Максимум досягається через 8:00. Потім дія починає слабшати, навіть якщо були повторні уколи.

Після введення ліків зуклопентиксолу ацетат   розщеплюється. Час напіввиведення - близько 32 годин. Максимальний вміст в сироватці крові - через 1-2 дні. Ступінь зв'язку з білками плазми висока. У незначній мірі проходить через плацентарний бар'єр . У деякій кількості виділяється у грудне молоко. Виводиться з калом і сечею.

Дія Клопіксол Депо і Клопіксол-Акуфаз більш тривалий у порівнянні з пероральними формами.

Зуклопентиксолу деканоат   надає седативний   ефект, що залежить від дозування. Але при переході на Клопіксол Депо з ін'єкцій зуклопентиксолу ацетату   або таблеток зуклопентиксолу   ймовірність седації   зменшується. Звикання розвивається швидко.

Зуклопентиксолу деканоат   розщеплюється при попаданні в організм. Максимальний вміст ліки в сироватці крові спостерігається в кінці першого тижня. Час напіввиведення - 3 тижні. Рівноважна концентрація при повторному введенні встановлюється протягом 3 місяців.

Високий ступінь зв'язку з білками плазми при введенні ліків у формі ін'єкцій. У незначній мірі їх активні речовини проходять через плацентарний бар'єр . Невелика кількість виділяється в грудне молоко. Виводяться з калом і сечею.

Показання до застосування

Препарат призначають при хронічної та гострої формах шизофренії , А також інших психотичних розладах , Що супроводжуються галюцинаціями , Порушеннями в мисленні, параноєю. Крім того, його призначають для зникнення стану ажитації , Ворожості, маніакальної фази маніакально-депресивного психозу , Підвищеного занепокоєння, агресивності, розумової відсталості в поєднанні з психомоторнимзбудженням   та іншими розладами в поведінці. Також препарат застосовується при сенільному слабоумстві , Що супроводжується параноїдними ідеями, порушеннями поведінки, дезорієнтацією, сплутаністю свідомості.

Клопіксол Депо забезпечує безперервне лікування. Його діюча речовина перешкоджає появі рецидивів, які можуть виникнути через переривання прийому таблеток.

Клопіксол-Акуфаз використовується для лікування гострих   психозів ,   хронічних психозів   в період загострення і маніакальних станів.

Протипоказання

Даний лікарський засіб протипоказано при гострої алкогольної інтоксикації , А також гострої інтоксикації опіоїдними анальгетиками   і барбітуратами , комі , гіперчутливості   до компонентів препарату.

Крім того, його не бажано призначати при вагітності   і лактації .

Побічна дія

При прийомі ліків, як правило, можуть виникнути такі побічні дії:

• Нервова система : запаморочення , Поява екстрапірамідних порушень   (для їх зникнення можна знизити дозу або приймати протипаркінсонічні   препарати), сонливість , Порушення акомодації , При тривалому лікуванні можлива дискінезія , акатизія , гіпокінезія , гіперкінезія , тремор , гіпертонус , головний біль , Порушення уваги та ходи, дистонія , парестезії , амнезія , синкопе , Розлади мови, судоми, гіперрефлексія , паркінсонізм , атаксія , гипотонус , мігрень , порушення сну , Тривожний стан, патологічні і кошмарні сновидіння, депресія , Нервозність, апатія , сплутаність свідомості .
• Травна система : Сухість в ротовій порожнині, запор , Підвищене виділення слини, блювання, діарея , диспепсія , Болі в області живота, метеоризм , Нудота.
• ССС : артеріальна гіпотензія , ортостатичнагіпотензія , тахікардія .
• Зорова система : Порушення зору, мідріаз .
• Дихальна система : закладений ніс, задишка .
• Органи слуху : Підвищена чутливість, дзвін у вухах.
• Шкірні покриви : гіпергідроз , шкірний свербіж , дерматит , Висип, світлочутливість, порушення пігментації, себорея , пурпура .
• Скелетно-м'язова система : міалгія , м'язова ригідність ,   кривошия , тризм .
• Обмінні процеси : Підвищений або знижений апетит , Набір або зменшення маси тіла.
• Сечовидільна система : Затримка сечі, розлади сечовипускання, поліурія .
• Печінка і жовчовивідна система : Порушення функціональних тестів.
• Репродуктивна система : Відсутність сім'явиверження, оргастические розлади   (жінки), еректильна дисфункція , Зниження / посилення лібідо, сухість вульвовагинального ділянки.
• Загальні розлади : астенія , Нездужання, втома, больові відчуття, спрага, пірексія , гіпотермія .

У рідкісних випадках можливе:

• Травна система : Минуще зміна печінкових проб.
• ССС : Венозний тробмоемболізм , Подовження інтервалу QT на ЕКГ .
• Кровотворна та лімфатична система : тромбоцитопенія , лейкопенія , нейтропенія , агранулоцитоз .
• Ендокринна система : Підвищений рівень   пролактину .
• Обмінні процеси : гіперглікемія , гіперліпідемія , Проблеми з толерантністю до глюкози.
• Імунна система : Реакції підвищеної чутливості, анафілактичні   реакції.
• Репродуктивна система і молочні залози : гінекомастія , аменорея , галакторея , пріапізм .
• Печінка і жовчовивідна система : холестатичний гепатит , жовтяниця .
• Нервова система : Злоякісний нейролептичний синдром .

Побічні дії, як правило, залежать від дози. Вони можуть бути більш виражені на початку лікування і поступово зменшуються.

Наслідки застосування ліки вагітними та в період годування груддю   досконально не вивчені.

Несподіване переривання курсу лікування може викликати симптоми відміни. Як правило, це запаморочення , Нудота, анорексія, ринорея , міалгії , безсоння , Стан збудження, блювання, діарея , Підвищена пітливість , парестезії , занепокоєння , тремор , Тривога, змінні відчуття тепла або холоду.

Ці симптоми можуть проявлятися протягом 1-4 днів після припинення прийому препарату і поступово знижуються протягом 1-2 тижнів.

Інструкція по застосуванню Клопіксолу (Спосіб і дозування)

Таблетки застосовуються перорально в кілька прийомів. Перші дози при терапії препаратом повинні бути невеликими, потім вони поступово підвищуються з урахуванням реакції пацієнта на курс лікування.

У разі гострого нападу шизофренії   та інших гострих психотичних захворювань, маніакальних станів, вираженої ажитації   інструкція із застосування Клопіксолу рекомендує денну дозування в 10-50 мг.

Пацієнтам з хронічною шизофренію та іншими хронічними психозами   дозування на добу - 20-40 мг.

При сенільних   розладах, які супроводжуються ажитацією   і сплутаністю свідомості ліки приймають в день по 2-6 мг, якщо це потрібно, дозу можна збільшити до 10-20 мг. При цьому бажано приймати таблетки у вечірній час.

У разі помірних і виражених психотичних захворювань первісна дозування - 20 мг на день. Її можна поступово підвищувати кожні 2-3 діб на 10-20 мг, поки денна доза не досягне 75 мг.

При ажитації   в разі олігофренії добове дозування - 6-20 мг. Якщо є необхідність, її підвищують до 25-40 мг.

Після застосування ін'єкцій Клопіксол-Акуфаз призначають таблетки Клопіксол через 2-3 дні.

Інструкція на Клопіксол Депо і Клопіксол-Акуфаз повідомляє про те, що їх дозування підбирають індивідуально з урахуванням стану пацієнта. Ін'єкції внутрішньом'язові. Ліки вводяться у верхній зовнішній квадрант сідниці.

Як правило, призначають 1-3 мл Клопіксол-Акуфаз. Якщо вводиться більше 2 мл, доза розподіляється на два рази, колють у різні місця. При необхідності робиться повторний укол через 2-3 дні. У деяких випадках його призначають через 1-2 дні.

Зуклопентиксолу ацетат   можна застосовувати тривало. Максимум - 2 тижні. За весь час лікування дозування не повинне перевищувати 400 мг, а кількість уколів - 4.

Підтримуюча терапія триває таблетками або уколами Клопіксол Депо. Перехід здійснюється за наступною схемою:

• На терапію таблетками з зуклопентіксол : Через 2-3 дні після останнього уколу призначають дозу в 40 мг. Рекомендується розділити її на кілька разів. Якщо це потрібно, дозування можна підвищувати на 10-20 мг кожні 2-3 доби до 75 мг.
• На терапію Клопіксол Депо : Після останнього уколу зуклопентиксолу ацетату   вводить 1-2 мл   зуклопентиксолу деканоата . Внутрішньом'язовіін'єкції останнього тривають кожні 2-4 тижні. При необхідності можна застосовувати більш високі дозування або робити більш короткі інтервали між уколами.

Крім того, Клопіксол Депо і Клопіксол-Акуфаз можна змішати в одному шприці і робити як одну ін'єкцію. Потім застосування зуклопентиксолу деканоата   встановлюється в індивідуальному порядку.

Для пацієнтів в літньому віці дози можуть бути знижені. Максимальна разова дозування не повинне бути більше 100 мг.

Препарат з зуклопентиксолу деканоатом   може спровокувати подразнення у місці, де вводиться. Уколи в дозуванні більше 2 мл розділяються в два прийоми.

Перехід з курсу таблеток на уколи Клопіксол Депо:

• Звичайна денна пероральна дозування, збільшена в 8 разів, дорівнює одному уколу зуклопентиксолу деканоата   кожні 2 тижні.
• Звичайна денна пероральна дозування, збільшена в 16 разів, дорівнює одному уколу зуклопентиксолу деканоата   кожні 4 тижні.

Після першого уколу таблетки продовжують приймати протягом тижня, але в меншому дозуванні.

Пацієнтам в літньому віці призначають Клопіксол Депо у мінімальній дозі.

При проблемах з роботою печінки призначають половину звичайної дозування ін'єкцій і контролюють вміст ліки в сироватці крові.

Передозування

Прояви передозування лікарським засобом у всіх формах: сонливість, екстрапірамідні розлади , артеріальна гіпотензія , гіпертермія , кома , Судоми, шоковий стан, гіпотермія .

В якості терапії призначається промивання шлунка. Потім лікування симптоматичне. Проводять підтримуючу терапію. Не можна застосовувати адреналін . Судоми можна запобігти застосуванням Діазепаму , А екстрапірамідні симптоми - Біперіденом .

Передозування препаратом у вигляді ін'єкцій вважається малоймовірною. Можливі зміни в ЕКГ і QT-пролонгації , Також повідомляється про аритмії   типу Torsade de Pointes , шлуночкової аритмії , Зупинці серця.

Терапія в даному випадку симптоматична і підтримуюча. Необхідно вживати заходів щодо поліпшення функцій дихальної системи та ССС.

Взаємодія

Даний лікарський засіб може призвести до підвищення седативного   дії засобів, що пригнічують нервову систему. Не можна призначати його спільно з Гуанетидином   і його аналогами, а також з ліками, значно подовжують інтервал QT . Можливе зменшення ефективності   адренергічних   препаратів при одночасному застосуванні. Підвищується ймовірність появи екстрапірамідних симптомів   при поєднанні з Метоклопрамідом   і Піперазином .

Спільно з препаратами літію збільшується ймовірність нейротоксичності .

Трициклічніантидепресанти   при поєднанні з нейролептиками   взаємно пригнічують біотрансформацію.

Застосування ліків, які пригнічують фермент CYP2D6 , Уповільнюють виведення зуклопентиксолу .

З обережністю застосовують даний препарат із засобами, які впливають на електролітний баланс.

Умови продажу

Ліки відпускається за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Тримати препарат потрібно в недоступній для маленьких дітей місці. Зберігати таблетки по 2 мг і розчини для уколів потрібно при температурі до 25 ° С. Засіб в таблетках по 10 і 25 мг потрібно тримати при температурі до 30 ° С.

Термін придатності

Клопіксол і Клопіксол-Акуфаз потрібно зберігати не довше двох років. Термін придатності Клопіксол Депо - три роки.

Відгуки про клопіксол

Як правило, пацієнти залишають відгуки про клопіксол у формі розчину для ін'єкцій. Вони відзначають, що курс застосування даного препарату дуже зручний, оскільки уколи робляться рідко. Це набагато простіше, ніж постійно приймати таблетки.

Тим не менш, деякі переваги даного ліки відзначають і у випадку таблетованої форми. Наприклад, те, що при цьому не потрібно ходити до лікаря. Пацієнт приймає ліки самостійно, тому не потрібно узгоджувати свої плани з розкладом ін'єкцій.

Також відгуки про Клопіксол Депо і аналогічному препараті у вигляді таблеток відзначають і деякі небажані ефекти. Як правило, пацієнти повідомляють про апатії і зменшенні лібідо. Іноді описуються екстрапірамідні розлади .

Однак в ефективності даного засобу немає сумнівів. Головне, приймати його строго за призначенням лікаря. Насчет будь-яких коригувань дози та змін стану потрібно обов'язково звертатися до фахівця.

Ціна Клопіксолу, де купити

Вартість даного лікарського засобу залежить від форми випуску. В середньому ціна Клопіксолу в таблетках наступна:

• таблетки 2 мг 50 штук - 240 рублів;
• таблетки 25 мг 100 штук - 1550 рублів;
• таблетки 10 мг 50 штук - 460 рублів.

Вартість Клопіксол-Акуфаз - приблизно 2100 рублів.

Ціна Клопіксол Депо по одній ампулі в упаковці - близько 370 рублів, по 10 ампул в упаковці - 3200 рублів.