Опис актуально на 04.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція на Ціркадін (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу 1 таблетки даного снодійного препарату входить 2 мг мелатоніну ; до допоміжних речовин відносяться сополімер метилметакрилату, 40 мг хлориду тріметіламмоніоетілметакрілата, 40 мг дигідрату кальцію гідрофосфату, 80 мг моногідрату лактози, 2 мг діоксиду кремнію, а також 4 мг тальку і 2 мг магнію стеарату.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток, які мають білий або майже білий колір і круглу, двоопуклу форму.
Таблетки по 21 штуці упаковані в блістери, які в свою чергу поміщені в картонні пачки разом з інструкцією Ціркадін.

Фармакологічна дія

Мелатонін - це синтетичний аналог гормону, який виробляється епіфізом, і має хімічну структуру близьку до серотоніну . Фізіологічні умови сприяють секреції мелатоніну , Яка збільшується відразу ж з настанням темного періоду доби. Свого максимуму секреція досягає приблизно з 2 до 4:00 ночі, а зниження відбувається у другій половини ночі. Відомо що мелатонін   здатний контролювати циркадні ритми і сприймати цикли день-ніч. Мелатонін   надає сильний снодійний ефект і сприяє швидкому засипанню.

Такий ефект досягається за рахунок того, що мелатонін   впливає на рецептори МТ1, МТ2 і МТЗ, а саме ці рецептори відіграють значну роль у регуляції циркадних ритмів. Доведено, що з віком вміст даної речовини в організмі значно знижується, тому Ціркадін користується великою популярністю серед представників старшого покоління (старше 55 років) і людей, які страждають від первинної безсоння .

При прийомі 2 мг Ціркадіна на добу у другій половині дня пацієнти вже з перших днів прийому відзначають, що тривалість сну збільшується, а якість сну поліпшується. Багато пацієнтів також говорять про те, що при постійному прийомі препарату покращується не тільки сон, але і активність під час неспання і при цьому відсутні погіршення психомоторних реакцій протягом усього дня.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Всмоктування

При прийомі мелатоніну всередину визначено, що у дорослих дана речовина швидко і без жодних проблем всмоктується в ШКТ, а ось у людей похилого віку швидкість всмоктування препарату може знижуватися на 40-50%.

Якщо діапазон доз при прийомі мелатоніну   становить від 2 до 8 мг, то кінетичні параметри не втрачають лінійного характеру динаміки. Біодоступність Ціркадіна становить близько 15%. Зверніть увагу на те, що під час досліджень було відзначено значний ефект так званого "першого проходження», оцінка первинного метаболізму при якому досягає 80-85%. ТCmax зафіксована на позначці 3:00. Також наголошується, що прийом їжі може зробити сильний вплив як на абсорбцію мелатоніну , Так і на Cmax в плазмі крові. При одночасному прийомі їжі і таблеток Ціркадіна абсорбція мелатоніну   сповільнюється і це може призвести не тільки до досить пізнього ТCmax, але і більш низькою Cmax.

Розподіл

Під час досліджень in vitro було визначено, що зв'язок діючої речовини з білками плазми досягає відмітки 60%. Найбільш сильна зв'язок мелатоніну   відбувається з альбуміном, ЛПВЩ (ліпопротеїдами високої щільності), а також альфа1-кислим глікопротеїном.

Доведено, що при тривалому лікуванні кумуляція препарату не відбувається. Це пов'язано з тим, що T1 / 2 мелатоніну   у людини дуже короткий. По закінченні 1 і 3 тижні постійного лікування даним снодійним препаратом через 2:00 після прийому таблетки (приблизно в 23:00) був проведений забір крові, в результаті якого була визначена його концентрація. Вона склала 431 ± 83.1 пг.

Метаболізм

У ході експериментальних досліджень було висунуто припущення про те, що процесу метаболізму мелатоніну сприяють такі ізоферменти, як CYP1A1, CYP1A2, а також CYP2C19. Основним метаболітом мелатоніну   є неактивний 6-сульфатоксімелатонін. Пресистемний метаболізм   здійснюється в печінці, а повна екскреція метаболіту закінчується приблизно через 12 годин після прийому Ціркадіна.

Виведення

T1 / 2 Ціркадіна досягає 3-3, 5:00. При виведенні препарату головну роль відіграють нирки (89% у вигляді кон'югатів глюкуроніду 6-гідроксімелатоніна і сульфату). Інша частина Ціркадіна виводиться з організму людини в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Зверніть увагу, що Сmах препарату у жінок може збільшитися в 3-4-раз у порівнянні зі значеннями зафіксованими у чоловіків.

Через те, що процес метаболізму   у літніх пацієнтів (55-68 років); сильно сповільнюється з віком, то значення AUC і Сmах у них більш високі (AUC може досягати 5000 пг × год / мл, а Сmах- 1200 пг / мл).

Так як печінка - це основний орган, який бере участь у метаболізмі   Ціркадіна, то серйозні захворювання печінки можуть стати причиною сильного підвищення концентрації мелатоніну   (ендогенного). Відзначено, що свого максимуму концентрація мелатоніну   в плазмі крові досягає вдень і пацієнтам з цирозом печінки необхідно бути максимально обережними в цей час. Також у пацієнтів з цирозом печінки   було виявлено сильне зниження екскреції 6-сульфатоксімелатоніна, якщо порівнювати з контрольною групою.

Показання до застосування

Рекомендується застосовувати препарат Ціркадін:

• при короткочасному лікуванні первинної безсоння , Яка характеризується низькою якістю сну у літніх пацієнтів (55 - 68 років).

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат Ціркадін:

• при вродженій непереносимості галактози ;
• при наявності   синдрому глюкозо-галактозної мальабсорбції ;
• при вродженому дефіциті лактози ;
• при аутоімунних захворюваннях ;
• при   ниркової недостатності ;
• при печінкової недостатності ;
• при вагітності ;
• при   лактації (в період грудного вигодовування);
• у віці до 18 років;
• при підвищеної чутливості   до будь-якого з компонентів препарату.

Побічні ефекти

Під час прийому лікарського препарату Ціркадін пацієнти можуть відчувати дискомфорт:

З боку серцево-судинної системи :
від припливів (періодичних почервонінь шкіри обличчя).

З боку травної системи:
від абдомінальної болю, запору, сухості в роті, порушень і розладів травлення, блювоти, посилення перистальтики кишечника, метеоризму, гіперпродукції слинної залози, неприємного запаху з рота .

З боку шкірних покривів:
від гіпергідрозу, екземи, еритеми, зудить і свербіння, сухості шкіри, ураження нігтів, пітливості ночами.

З боку ЦНС:
від дратівливості, збудливості, стомлюваності, безсоння, патологічних сновидінь, мігрені, психомоторної гіперактивності, запаморочення, сонливості, мінливості настрою, агресивної поведінки, ажитації, плаксивості, раннього ранкового пробудження, підвищення лібідо, погіршення пам'яті, зниження концентрації уваги, поганої якості сну.

З боку органа зору:
від зниження гостроти зору, нечіткості зору, підвищеного сльозотечі .

З боку органів слуху та лабіринтові порушення:
від запаморочення   при зміні положення тіла.

Лабораторні показники:
від лейкопенії і тромбоцитопенії, гіпербілірубінемії, гіпертригліцеридемії, підвищення активності печінкових трансаміназ, зміни лабораторних показників функції печінки .

Інші:
від астенії, збільшення маси тіла, м'язових судом, болі в шиї, пріапізм, стомлюваності, оперізуючого лишаю, набряків .

Інструкція на Ціркадін (Спосіб і дозування)

Препарат Ціркадін приймається всередину по 1 таблетці пролонгованої дії, яка містить 2 мг мелатоніну . В інструкції із застосування Ціркадіна зазначено, що рекомендується приймати лікарський препарат у другій половині дня після прийому їжі. Оптимальний курс лікування даним снодійним засобом становить 3 тижні.

Передозування

На сьогоднішній день ще не було зафіксовано жодного випадку передозування лікарським препаратом Ціркадін. Під час досліджень група піддослідних застосовувала Ціркадін в дозі 5 мг на добу протягом близько 12 місяців. У результаті у жодного з випробовуваних не було виявлено змін і серйозних побічних ефектів. Доведено, що при застосуванні снодійного препарату Ціркадін у добовій дозі в діапазоні 200-300 мг не викликає ніяких клінічно значущих побічних дій.

Можливою реакцією при передозуванні може бути розвиток сильної сонливості , Але так як кліренс діючої речовини варіюється в межах 12:00, то даний симптом повністю зникне через 10-12 годин після прийому снодійного всередину. Спеціальне лікування при передозуванні не потрібно.

Взаємодія

Фармакокінетична взаємодія

Доведено, що при прийомі препарату Ціркадіна в концентраціях, які значно перевищують терапевтичні дози, мелатонін   здатний індукувати CYP3A in vitro. На сьогоднішній день фахівці ще не виявили клінічне значення цього факту і тому радять при розвитку ознак індукції обговорити зі своїм лікуючим лікарем питання про зниження доз препаратів, які застосовуються зі снодійним одночасно.

Навіть при високих концентраціях мелатоніну   не властиво індукування ферментів групи CYP1A in vitro. Таким чином, його взаємодію з іншими активними речовинами ймовірно, але мінімально.

З особливою обережністю приймати дане снодійний засіб слід пацієнтам, які вже використовують у своїй схемі лікування такий препарат, як Флувоксамин, оскільки саме він при спільному прийомі може стати причиною сильного підвищення концентрації   мелатоніну . У ході експерименту було визначено, що флувоксамін може спровокувати збільшення AUC в 15-17 разів, а Сmах в крові в 10-12 разів. Такий ефект досягається за рахунок процесу інгібування метаболізму мелатоніну такими ізоферментами цитохрому , Як Р450 (CYP) - CYP1A2 і CYP2C19.

Також обережність слід дотримуватись і пацієнтам, які приймають 5- або 8-метоксипсорален. Ця речовина також може спровокувати збільшення концентрації мелатоніну в результаті процесу інгібування метаболізму.
Підвищити рівень мелатоніну   в плазмі крові може спільне застосування циметидину (інгібітора CYP2D), який також впливає на процес інгібування.

Зверніть увагу на те, що куріння   сприяє зниженню концентрації мелатоніну через стимуляції CYP1А2.
Додатково проконсультуватися зі своїм лікарем слід і пацієнтам, які приймають естрогени   ( контрацептиви   або препарати гормонозаместительной терапії), які також викликають підвищення концентрації мелатоніну.

Причиною значно підвищення експозиції мелатоніну можуть бути інгібітори CYP1A2 ( хінолони ).
Знизити концентрацію діючої речовини в плазмі крові здатні індуктори CYP1A2 ( карбамазепін, рифампіцин ).

Дослідження по взаємодії Ціркадіна та інгібіторів простагландинів, бензодіазепінів, агоністів, антагоністів , а також антидепресантів , триптофану   і етанолу   поки не проводилися, але в сучасній науковій літературі наводиться безліч прикладів, що стосуються впливу цих речовин на секрецію мелатоніну .

Фармакодинамічна взаємодія

Фахівці радять під час курсу прийому даного седативного засобу повністю відмовитися від вживання алкоголю , Так як при сумісному прийомі дуже сильно знижується ефективність лікарського препарату.

Ціркадін може сильно збільшити седативну дію як бензодіазепінових, так і небензодіазепіновие снодійних лікарських засобів. Краще відмовитися від спільного прийому Ціркадіна і Залеплону, золпідемом і   Зопіклону , Так як комбінування цих препаратів може стати причинного прогресуючого розлади як уваги, так і пам'яті та координації.

Підвищити відчуття спокою і спровокувати серйозні труднощі у виконанні певних завдань може комбіноване призначення Ціркадіна з препаратами, які впливають на ЦНС ( Тіоридазин, Іміпрамін ).

Слід також відмовитися від спільного прийому з НПЗП.

Умови продажу

Препарат відпускається в аптеках виключно за рецептом.

Умови зберігання

Препарат Ціркадін необхідно зберігати в максимально недоступному для дітей і підлітків місці при температурі, що не перевищує 25 ° С.

Термін придатності

Препарат Ціркадін має досить великий рок придатності, який становить 5 років.

Аналоги Ціркадіна

Основним аналогом препарату є Мелаксен , Але популярністю також користуються такі аналоги Ціркадіна, як Мелаксен Баланс   і Мелатонін .

Відгуки про Ціркадіне

Середня оцінка Ціркадіна на форумах становить 4, 6 по 5-ти бальною шкалою.

До достоїнств препарату відвідувачі форумів відносять:

• м'яку дію;
• відсутність постеффекти;
• збереження ефекту після курсу.

Недоліком препарату учасники обговорень вважають:

• високу вартість.

Проаналізувавши відгуки про Ціркадіне на форумах, можна зробити висновок, що найчастіше його використовують саме літні люди з метою позбутися первинного безсоння.

Інформації про препараті Ціркадін у Вікіпедії немає.

Ціна Ціркадіна, де купити

Середня роздрібна ціна Ціркадіна в Україні становить 540 грн.

Купити ліки Ціркадін в Москві можна за 640 руб.