Опис актуально на 16.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Діазепам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Синоніми
• При вагітності (і лактації)
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

У 1 драже міститься діазепаму 2 або 5 мг, в якості допоміжних речовин: моногідрат лактози , картопляний крохмаль , стеарат кальцію .

У 1 ампулі диазепамом міститься 2 мл розчину призначеного для ін'єкцій - 10 мг. Рецепт латинською: solutie injectabila Diazepam 10 mg, 5 fiolex2ml.

Форма випуску

У картонній коробці в блістері, що вміщає 24 таблетки. Ампули випускають у блістерах по 5 штук - в одній коробці 2 блістери.

Фармакологічна дія

Транквилизирующее , міорелаксуючу (розслаблюючу кісткову мускулатуру), гіпноседативними і анксіолітичну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Діазепам є транквілізатором бензодіазепінового ряду , Який здатний потенціювати центральну дію γ -аміномаслянной кислоти як основного гальмівного медіатора ЦНС , Формуючи компонент супрамолекулярної одиниці - рецепторний комплекс бензодіазепін- γ -аміномаслянной кислоти   - хлоріонофор , Розміщується на мембранах нейронів .Он Має виборчої стимуляцією дії γ-аміномасляної кислоти   в ретикулярної формації стовбура мозку , Що зменшує збудження кори головного мозку , лімбічної системи , таламуса і гіпоталамуса . Міорелаксуючий ефект реалізується з гальмівного механізму дії на полісинаптичні рефлекси м'язового натягу.

Діазепам характеризується дозозалежним впливом на ЦНС: малі дози (до 15 мг на добу) надають стимулюючий ефект, в той час як високі (більше 15 мг) - седативний.

Що стосується фармакокінетики , То пероральне застосування викликає абсорбцію 75% дози в травному тракті , Приблизно 98% диазепамом зв'язується з протеїнами плазми , Розвиток терапевтичного ефекту відбувається на 2-7 день курсу лікування. Метаболізм відбувається в печінці, де 99% диазепамом перетворюється в неактивні і активні метаболіти, здатні проникати через гематоплацентарний бар'єр   і в грудне молоко . Екскретується препарат у дві фази переважно нирками (70%), до 10% виводиться з калом. Період напіввиведення на першому етапі становить 3:00, на другому - 48 годин.

Показання до застосування

Призначають при різного роду неврозах , Неспокої і тривозі , психопатії , шизофренії , безсонні   та інших порушеннях сну , епілепсії , абстинентному синдромі   при хронічному алкоголізмі , спастичному стані   і сверблячих дерматозах , А також при міозитах , бурситах , артритах , Що супроводжуються напругою скелетної мускулатури . Може бути використаний як компонент комбінованого наркозу , Для полегшення родової діяльності, у разі передчасних пологів   і передчасної відшаруванні плаценти , правці .

Протипоказання

Гіперчутливість до складових компонентів диазепамом та іншим бензодіазепінам , А також при печінкової і ниркової недостатності , міастенії , Вираженої хронічної гіперкапнії , закритокутовійглаукомі   і в період вагітності .

Побічна дія

Діазепам може викликати такі побічні ефекти:

• запаморочення ;
• галюцинації ;
• сонливість ;
• сповільненість реакцій;
• пригнічення психічної і рухової активності;
• м'язова слабкість або атаксія ;
• сухість у роті;
• диспепсія (порушення нормального функціонування шлунка);
• нудота;
• діарея ;
• диспное ( задишка );
• нетримання сечі;
• бронхоспазм ;
• галакторея (патологічне мимовільне секретірованія молочними залозами і витікання молока);
• гіперпролактинемія ;
• збільшення або зниження лібідо ;
• алергічні реакції .

Тривале застосування може розвивати   лікарську залежність , А також порушення пам'яті .

Діазепам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Дорослі приймають Діазепам   в / в, в / м , ректально (всередину) від 4 до 15 мг на добу в два прийоми, при цьому максимальна добова доза може складати не більше 60 мг і тільки в умовах стаціонару. Грудничкам і дітям старше 6 місяців можна приймати в дозі 0, 1-0, 8 мг на кг ваги на добу за 3-4 прийоми. Інструкція по застосуванню диазепамом припускає внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення по 10-20 мг кратне відповідними показаннями.

Разова доза, частота і тривалість курсу повинні встановлюватися індивідуально. Тривалість курсу повинна бути якомога менше, наприклад, лікування безсоння не повинно перевищувати тижні, стан тривоги - 8-12 тижнів, припускаючи періоди поступового зниження дози.

Передозування

Завищені дози діазепаму можуть викликати розвиток парадоксального збудження , Пригнічення серцевої / дихальної активності, арефлексія, апное і навіть кому .

Існує специфічний антидот - Флумазеніл , Який за механізмом антагоніст бензодіазепінів .
Лікування: промивання шлунка , ентеросорбентние кошти , штучна вентиляція легенів .

Взаємодія

При одночасному застосуванні з:

• Нейролептиками , седативними , снодійними засобами , опіоїдними анальгетиками   Діазепам підсилює пригнічення ЦНС, дихального центру і викликає виражену артеріальну гіпотензію .
• Трициклічнимиантидепресантами (в тому числі Амітриптилін ) Можливе підвищення пригнічувала ефекту на ЦНС і холінергічного дії, збільшення концентрації антидепресантів .
• Міорелаксантами - Посилюється їх дію, однак, збільшується ризик розвитку апное .
• Пероральними контрацептивами   можуть посилюватися ефекти діазепаму, підвищуючи ризик розвитку кровотечі   проривного типу.
• Бупівакаїном , Флувоксамінгм - Можливе підвищення його концентрації в плазмі крові.
• Диклофенаком - Посилення запаморочення .
• Ізоніазидом , Парацетамолом   - Зниження виведення діазепаму.
• Карбамазепіном , Фенітоїном , Рифампіцином , Фенобарбіталом - Прискорюється виведення і метаболізм діазепаму.
• Кофеїном - Зменшення седативного і, можливо, анксиолитического дії діазепаму.
• Клозапином - Можливі реакції вираженої артеріальної гіпотензії, пригнічення дихання, втрата свідомості.
• Леводопою - Придушення протівопаркінсонового дії.
• Літія карбонатом   - Зафіксований випадок розвитку коматозного стану .
• Метопрололом   - Можливе зниження зору і погіршення психомоторних реакцій.
• Теофіліном в малих дозах - збочення седативного дії діазепаму.
• Циметидин , Омепразолом , Дисульфірамом - Збільшення тривалості дії діазепаму.
• Етанолом -   етанолвмісних препарати посилюють пригнічення центральної нервової, в основному вплив на дихальний центр, можливе виникнення синдрому патологічного сп'яніння .

Умови продажу

При наявності рецепта.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від променів світла місці, з температурою навколишнього середовища 15-25 ° Цельсія.

Термін придатності

Три роки.

Особливі вказівки

У період лікування диазепамом неприпустиме вживання алкоголю . Щодо керування автотранспортом та управління механізмами - небезпечно, оскільки препарат може викликати запаморочення , галюцинації   або загальне уповільнення швидкості психомоторики .

Синоніми

Апаурін , Валіум , Реланіум , Реліум , Седуксен , Сибазон .

При вагітності та лактації

Не рекомендується застосовувати Діазепам в першому триместрі вагітності, виняток - крайня необхідність, так як препарат може істотно змінювати ЧСС плода . Курс прийому при грудному вигодовуванні слід припинити.

Аналоги диазепамом

Синоніми і аналоги, дженерики - Це замінники препарату, серед них найбільше користуються популярністю: Реланіум , Гіадазепам , Сибазон та інші препарати з активними речовинами бензодіазепінового ряду.

Відгуки про диазепамом

Враховуючи, що самостійний прийом препарату категорично неприпустимий, особливо - в дитячій практиці, то відгуки про диазепамом в основному позитивні, і відзначають його ефективність, хоча багатьох турбує великий ряд побічних ефектів і звикання, а також досить складний синдром відміни.

Ціна диазепамом, де купити

Ціна диазепамом за 5 мг (20 шт.) Становить 620 рублів. Купити Діазепам в Москві можна, заздалегідь замовивши в інтернет-аптеках, доставка з кур'єром - 500 рублів в межах МКАД без урахування вартості замовлення протягом 2-х годин.