Опис актуально на 09.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Таблетки Паксил, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• З алкоголем
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Пароксетину гідрохлорид гемігідрат   22, 8 міліграма (рівнозначно 20, 0 міліграмам пароксетину ), В якості допоміжних речовин: кальцій дигідрофосфат дигідрат , карбоксиметилкрохмаль натрію   типу А,   магній стеаринова оболонка   таблетки - Opadry білого кольору YS - 1R - 7 003 (макрогол 400, титану діоксид, гіпромелоза, полісорбат 80).

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках двоопуклої форми, упакованих в блістерах по 10 шт., В одній упаковці може бути один, три чи десять блістерів.

Фармакологічна дія

Надає антидепресивну дію   за механізмом специфічного пригнічення шляхом зворотного захоплення серотоніну   у функціональних клітинах головного мозку - нейронах .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Має низьку спорідненість з мускариновими холинергическими рецепторами . В результаті досліджень отримали дані, що:

• На тварин антихолінергічні властивості   проявляються слабо.
• Дослідження пароксетину in vitro - слабке спорідненість до α1-, α2- і β-адренорецепторам , У тому числі до дофамінових (D2) , серотоніновим підтип 5-НТ1- і   5-НТ2- , в тому числі гістамінових рецепторів (H1) .
• Дослідження in vivo підтвердили результати in vitro - не взаємодіє з постсинаптическими рецепторами   і не пригнічує ЦНС і не викликає артеріальну гіпотензію .
• Не порушуючи психомоторні функції , Пароксетин не підвищує гальмівну дію етанолу на центральну нервову систему .
• Вивчення поведінкових змін і ЕЕГ   показало, що пароксетин здатний викликати слабкий активуючий ефект в дозі, що перевищує уповільнення зворотного захоплення серотоніну, при цьому механізм не є амфетаміноподобним .
• На здоровий організм пароксетин не чинить значущих змін АТ ( артеріального тиску ), ЧСС і ЕКГ.

Що стосується фармакокінетики, то після прийому всередину препарат абсорбується і метаболізується при «першому проходженні» печінки, в результаті чого в кров надходить менше пароксетину, ніж що абсорбується з ЖКТ. Збільшуючи кількість пароксетину в організмі (одноразовий прийом великих доз або багаторазовий прийом звичайних доз) домагаються часткового насичення метаболічного шляху   і зниження кліренсу пароксетину плазми , Приводячи до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі. Це означає, що фармакокінетичні параметри нестабільні і кінетика є нелінійною. Однак, нелінійність зазвичай виражається слабо і спостерігається у пацієнтів, що приймають низькі дози препарату, які викликають низький рівень пароксетину в плазмі. Домогтися рівноважної концентрації в плазмі можна за 1-2 тижні.

Пароксетин розподіляється в тканинах, і за фармакокінетичними розрахунками в плазмі залишається 1% від усієї кількості пароксетину, який присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину в плазмі знаходиться пов'язаним з білками . Не виявлено залежності між концентрацією пароксетину в плазмі та клінічними ефектами, побічними реакціями. Він здатний проникати в грудне молоко   і в ембріони .

Біотрансформація відбувається в 2 фази: включаючи первинний метаболізм і системну елімінацію до неактивних полярних і кон'югованих продуктів   в результаті процесу окислення і метилювання . Час напіврозпаду   варіюється в межах 16-24 годин. Приблизно 64% ​​виводяться із сечею як метаболіти, 2% - в не зміна вигляді; інше - з калом як метаболіти і 1% - у не зміна вигляді.

Показання до застосування

Препарат застосовують при всіх видах депресії   у дорослих, у тому числі реактивну і тяжку, супроводжувану тривогою, обсесивно-компульсивний розлад   для підтримуючої та профілактичної терапії. Дітям і підліткам 7-17 років при панічних розладах з агорафобією і без, соціальних фобіях, генералізованих тривожних розладах, посттравматичних стресових розладах.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пароксетину   або іншим складовим компонентам.

Побічна дія

Зниження частоти та інтенсивності окремих побічних ефектів пароксетину відбувається у міру перебігу лікування, тому не вимагають відміни призначення. Градація частоти така:

• дуже часто (≥1 / 10);
• часто (≥1 / 100, & lt; 1/10);
• іноді трапляється (≥1 / 1000, & lt; 1/100);
• рідко (≥1 / 10000, & lt; 1/1000);
• дуже рідко (& lt; 1/10 000), враховуючи окремі випадки.

Часта і дуже часта зустрічальність визначається на основі узагальнених даних про безпеку препарату у більш 8000 пацієнтів. Клінічні випробування   проводилися для розрахунку відмінності частоти побічних ефектів у групі з Паксилом і другій групі плацебо. Зустрічальність побічних ефектів Паксилу рідкісних або дуже рідкісних визначена на основі постмаркетинговій інформації по частоті повідомлень, а не істинної частоти цих ефектів.

Показники побічних ефектів стратифіковані по органам і частоті:

• Кров і лімфатична система : Рідко трапляються аномальні кровотечі (крововилив в шкіру та слизові). Дуже рідко можлива тромбоцитопенія .
• Ендокринна система : Дуже рідко - порушення секреції АДГ .
• Імунна система : Дуже рідко трапляються алергічні реакції   типу кропив'янки   і ангіоневротичногонабряку .
• Метаболізм : «Часто» випадки зниження апетиту , Іноді у літніх пацієнтів при порушенні секреції АДГ - гіпонатріємія .
• ЦНС : Часто виникає сонливість або безсоння , судомні напади ; рідко - помутніння свідомості , галюцинації , маніакальні реакції   як можливі симптоми власне захворювання.
• Зір : Дуже рідко виникає загострення глаукоми , Проте «часто» - нечіткість зору.
• Серцево-судинна система : «Рідко» відзначалася синусова тахікардія , А також транзиторне зниження або підвищення АТ.
• Органи дихання , грудна клітка і середостіння : «Часто» відзначалася позіхання .
• ШКТ : «Дуже часто» фіксована нудота ; часто - запор або діарея   при сухості в роті ; дуже рідко реєструють шлунково-кишкові кровотечі.
• Гепатобіліарна система : Досить «рідко» відзначалося підвищення рівня продукування печінкових ферментів ; дуже рідкісні випадки гепатиту , Що супроводжується жовтяницею та / або печінковою недостатністю .
• Епідерміс : Часто реєстрували пітливість ; рідкісні випадок шкірних висипань і дуже рідкісні - реакції фоточутливості .
• Сечовидільна система : Рідко реєстрували затримку сечі .
• Репродуктивна система : Дуже часто - випадки сексуальної дисфункції ; рідко - гіперпролактинемії   і галактореи .
• Серед загальних порушень: часто фіксована астенія , А дуже рідко - периферичні набряки.

Встановлено приблизний список симптомів, які можуть виникати після завершення курсу пароксетином : «Часто» відзначали запаморочення   та інші сенсорні порушення , Порушення режиму сну, присутність відчуття тривоги, головні болі ; іноді - сильне емоційне збудження , нудота , тремор , пітливість , а також діарея . Найчастіше дані симптоми у пацієнтів є легкими і слабо вираженими, проходять без втручання. Не зареєстровані групи пацієнтів, які зазнали підвищеного ризику побічних ефектів, але якщо немає більшої потреби в лікуванні пароксетином, дозу знижують плавно до повного скасування.

Таблетки Паксил, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки приймають перорально, ковтаючи і не розжовуючи. Приймають по одній раз на добу з ранку під час їжі.

При депресії для дорослих рекомендована доза 20 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшувати щотижня на 10 мг на добу до максимальної добової концентрації - 50 мг. Коректують дозу пароксетину після 2-3 тижнів курсу лікування і далі - все залежить від клінічних показань.

Доза при обсесивно-компульсивний розлад   для дорослих - 40 мг на добу, починаючи з дози в 20 мг на добу і кожні 7 днів підвищуючи на 10 мг на добу. Максимальна доза на добу - 60. Для віку від 7 до 17 років починати треба з дози в 10 мг на добу, щотижня підвищуючи до 10 мг на добу, максимально - 50 мг на добу.

При панічних розладах   зазвичай призначають для дорослих 40 мг на добу, починаючи з 10 мг на добу і кожні 7 днів підвищуючи на 10 мг на добу залежно від клінічних ефектів, максимально - 60 мг на добу. Мінімізують початкову дозу, щоб не погіршити симптоматику панічного розладу, що виникає на початку лікування будь-якого роду антидепресантами .

Соціальні фобії : Для дорослих 20 мг на добу, у разі необхідності дозу збільшують щотижня на 10 мг на добу до 50 мг на добу. Лікування дітей віком від 7 до 17 років призначається з дози 10 мг на добу і наступного щотижневого підвищення на 10 мг на добу, максимально допустима добова доза 50 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад : Доза для дорослих 20 мг на добу, збільшується щотижня на 10 мг на добу, граничне значення - 50 мг на добу.

Інструкція по застосуванню Паксилу для посттравматичних стресових розладів   припускає дозування для дорослих: 20 мг на добу, у разі необхідності збільшувати на 10 мг на добу щотижня до 50 мг на добу.

Передозування

Бувають такі симптоми передозування:

• блювота ;
• розширені зіниці ;
• лихоманка ;
• тривога ;
• в будь-яку зі сторін зміни АТ;
• мимовільні скорочення м'язової тканини ;
• ажитація ;
• тахікардія .

Пацієнти приходили в норму без серйозного збитку для здоров'я навіть після разового прийому дози в межах 2000 мг. Зареєстровані повідомлення з описом таких симптомів, як кома , Зміни ЕКГ . У пацієнтів приймають пароксетин з різними психотропними препаратами   або з алкоголем дуже рідко відзначалися випадки смерті .

Показані наступні загальні заходи: промивання шлунка , активоване вугілля   20-30 мг кожні 4-6 год в першу добу, також необхідна підтримуюча терапія   і регулярне дослідження основних фізіологічних показників .

Пароксетин не має специфічного антидоту .

Взаємодія

Пароксетин не рекомендується застосовувати з інгібіторами МАО , А також протягом 2 тижнів після завершення курсу; в комбінації з тіоридазином , Тому що, як і інші препарати, які пригнічують активність ферменту CYP2 D6 цитохрому P450 , Підвищує концентрацію тиоридазина в плазмі. Паксил здатний підсилювати дію алкогольсодержащих коштів і знижувати ефективність Дигоксину   і Т амоксіфена . Інгібітори мікросомального окислення   і Циметидин підвищують активність пароксетину. Застосовуючи з непрямими коагулянтами або антітромбіческімі засобами спостерігається підвищення кровоточивості.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

У сухому недоступному для дітей місці, захищеному від світла. Допустима температура не більше 30 ° Цельсія.

Термін придатності

Зберігатися до трьох років.

Паксил і алкоголь

В результаті клінічних досліджень були отримані дані, що абсорбція і фармакокінетика діючої речовини - пароксетину не залежить або майже не залежить (тобто залежність не вимагає зміни доз) від дієти   і алкоголю. Не встановлено, щоб пароксетин посилював негативний вплив етанолу на психомоторику , Однак, не рекомендується приймати його разом з алкоголем, так як в основному алкоголь пригнічує дію препарату - знижуючи ефективність лікування.

Відгуки щодо вживання алкоголю при лікуванні Паксилом показують, що якщо випити один раз, то метаболізм ліки різко знизитися - не викликаючи негативних наслідків, проте якщо пити регулярно - він навпаки - прискориться. Пацієнти, що страждали запоями, при передозуванні Паксилом зазвичай або потрапляють до лікарні у важкому стані, або може бути летальний результат .

Аналоги Паксилу

Перераховані нижче препарати - це аналоги препарату, тобто вони мають теж міжнародна непатентована назва або в наявності інші інгредієнти крім діючої речовини - пароксетину:

• Пароксетин
• Пароксин
• Рексетин

Для заміни препарату Паксил на будь аналог, обов'язково треба проконсультуватися з лікарем!

Відгуки про Паксилом

Найчастіше з відгуки пацієнтів про Паксилом позитивні: ефект настає після першого тижня прийому. На форумах відзначають, що в більшості, побічні явища та інші небажані ознаки, проявляються слабо і з часом усуваються мимовільно.

У той же час відгуки лікарів про Паксилом описують небезпека синдрому відміни препарату , Адже він може проходити у важкій формі і вимагати використання транквілізаторів , снодійних препаратів .

Переглянувши різні відгуки і думки, можна стверджувати, що Паксил не можна використовувати самостійно без призначення та контролю дозування лікарем. Важливо пам'ятати, що не можна змінювати дозування, забувати про взаємодію з іншими ліками та алкоголем.

Ціна Паксилу, де купити

Купити препарат Паксил за рецептом в РФ можна за ціною приблизно 700 руб, в Україні ж ціна від 300 грн.