Опис актуально на 17.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічні дію
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Тіогамма, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Концентрат для приготування розчину   складається з наступних компонентів:

• меглюмін тіоктат (виступає в ролі основної активної речовини) - 1167, 7 мг (в масовому перерахунку відповідає 600 мг тіоктової кислоти );
• макрогол   300 - 4000 мг;
• меглюмін   - 6-18 мг;
• очищена вода для ін'єкцій - до 20 мл.

Розчин для інфузій   має такі складові частини, як:

• меглюміновая сіль тіоктової кислоти   - 1167, 7 мг (відповідає 600 мг тіоктової кислоти   в сухому залишку);
• макрогол 300 - 4000 мг;
• меглюмін ;
• вода для ін'єкцій - до 50 мл.

Таблетки   містять:

• тіоктової кислоту   - 600 мг;
• микрокристаллическую целюлозу (МКЦ) - 49 мг;
• моногідрат лактози - 49 мг;
• тальк - 36, 364 мг;
• гіпромелози   - 25 мг;
• колоїдний діоксид кремнію - 25 мг;
• натрію кармеллоза - 16 мг;
• стеарата магнію   - 16 мг;
• симетикону - 3, 636 мг (необхідне співвідношення диметикону і колоїдного діоксиду кремнію - 94: 6).

Оболонка кожної таблетки складається з:

• гіпромелози - 2, 8 мг;
• тальку - 2 мг;
• макроголу 6000 - 0, 6 мг;
• лаурилсульфату натрію - 0, 025 мг.

Форма випуску

У аптечний кіоски фармацевтичний препарату поставляється в наступних варіаціях:

• Прозорий концентрат для приготування інфузійного розчину   в ампулах по 20 мл кожна жовтого або зеленувато-жовтого кольору. Ампули виготовлені з коричневого скла типу І, кожна позначена білою фарбою у вигляді точки. Картонний піддон з роздільниками під секції вміщає в себе 5 ампул. Пачка складається з 1, 2 або 4 пластинок і підвісного футляра, що забезпечує світлозахист, який виготовляється з ПЕ чорного кольору.
• Готовий прозорий розчин для інфузійного введення   світло-жовтого кольору або з зеленим відтінком, по 50 мл у флаконах з коричного скла типу II, кожен з яких закривається гумовою пробкою. Останні фіксуються до флакону за допомогою алюмінієвих ковпачків з поліпропіленової прокладкою на верхній частині. У пачку поміщаються по 1 або 10 флаконів, розділених картонними перегородками, в комплекті з підвісними світлозахисними футлярами за кількістю флаконів.
• Довгасті і двоопуклі таблетки по 600 мг   фасуються в блістери з ПВХ або алюмінієвої фольги по 10 штук кожна. Таблетки світло-жовті з вкрапленнями білого і жовтого кольору різної інтенсивності забарвлення. На обох поверхнях є характерні ризики. Поперечний розріз показує ядро ​​таблетки також світло-жовтого кольору, покрите щільною оболонкою. Картонна коробка, як правило, вміщує 3, 6 або 10 контурних пластинок.

Фармакологічні дію

Основним діючим компонентом фармацевтичного препарату Тіогамма, незалежно від форми випуску, є тиоктовая або альфа-ліпоєва кислота   (дві назви одного й того ж біологічно активної речовини). Це природна частина метаболізму, тобто в нормі дана кислота утворюється в організмі і виступає в якості коферменту мітохондріальних комплексів   енергетичного обміну піровиноградної кислоти і альфа-кетокислот по шляху окислювального декарбоксилювання. Також Тіоктова кислота - це ендогенний антиоксидант , Так як вона здатна зв'язувати вільні радикали і уберігати клітини від їх деструктивної дії таким чином.

Важлива роль складової частини лікарського засобу та для вуглеводного обміну . Вона сприяє зниженню вільно циркулюючої глюкози в сироватці крові та накопиченню глікогену в клітинах печінки. Завдяки цій властивості, Тіоктова кислота знижує інсулінорезистентність клітин, тобто фізіологічний відповідь на даний гормон проходить більш активно.

Бере участь у регуляції ліпідного обміну . Особливо помітний вплив активної речовини на метаболізм холестерину   в якості гіпохолестеринемічного засоби - кислота зменшує циркуляцію ліпідів низької і дуже низької щільності і підвищується відсоток ліпідів високої щільності в сироватці крові). Тобто Тіоктова кислота володіє якимсь антиатерогенні властивістю   і очищає мікро- і макроціркуляторное русло від надлишку жирів.

Дезінтоксикаційні ефекти фармацевтичного препарату також помітні при отруєнні солями важких металів та інших видах інтоксикації . Дана дія розвивається завдяки активізації процесів у печінці, за рахунок чого поліпшується її функція. Однак Тіоктова кислота не сприяє знемоги її фізіологічних запасів, а навіть навпаки володіє сильними гепатопротекторні властивості .

Слід зазначити, що лікарські засоби на основі Альфа-ліпоєвої кислоти активно використовуються при цукровому діабеті , Так як складові компоненти сприяють зменшенню утворення кінцевих метаболітів глікірованія і   підвищують вмісту глутатіону   до фізіологічно нормальних показників. Також поліпшується трофіка нервів   і ендоневральних кровотік, що призводить в генерализованному якісному підвищенню стану периферичних нервових волокон і перешкоджає розвитку діабетичної полінейропатії   (нозологічна одиниця, яка розвивається внаслідок пошкодження нервових стовпів підвищеною концентрацією глюкози і її метаболітів).

За своїми фармакологічними властивостями (гепато- і нервопротекторному, дезінтоксикаційну, антиоксидантній, гіпоглікемічного і багатьом іншим) тіоктова кислота подібна вітамінам групи В .

Тіоктова або альфа-ліпоєва кислота набула широкої популярності в косметології завдяки наступного фармакологічній дії на шкіру обличчя , Догляд за якою зазвичай дається непросто:

• знімає підвищену чутливість ;
• підтягуючи шкірні складки, зменшує глибину зморшок , Роблячи їх непомітними навіть у таких складних ділянках, як кути очей і губ;
• загоює сліди від акне   (вугрова хвороба) і шрами , Оскільки, проникаючи в міжклітинний речовина, стимулює нормальну роботу репаративних механізмів;
• звужує пори   на обличчі і регулює функціональну здатність сальних залоз , Позбавляючи тим самим від проблем жирної або засмальцьованій шкіри;
• діє, як потужний антиоксидант ендогенного походження.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

При пероральному прийомі   лікарський засіб швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Варто відзначити, що одночасне використання препарату з прийомом їжі знижує ступінь усмоктуваності Тіогамма. Після першого проходження через печінку значна частина активного компонента зазнає незворотні зміни (у фармакологічній літературі даний феномен описаний, як ефект першого проходження ), Тому біодоступність ліки становить від 30 до 60 відсотків, залежно від індивідуальних метаболічних здібностей організму. Максимальна плазмова концентрація становить близько 4 мкг / мл з періодом доставки в 30 хвилин.

Тіогамма для крапельниць   або приготування інфузійних розчинів вводиться внутрішньовенно, тому фармацевтичні препарати в такій формі випуску вдається уникнути дії ефекту першого проходження. Період доставки в системний кровотік становить близько 10-11 хвилин, а максимальна плазмова концентрація в такому випадку - 20 мкг / мл.

Метаболізується   ліки, незалежно від використовуваної форми,   в печінці   шляхом окислення бічного ланцюга і подальшого кон'югированія. Плазмовий кліренс - 10-15 мл / хв. Тіоктова кислота та її продукти обміну виводяться переважно нирками (близько 80-90 відсотків). У сечі виявляється невелика кількість не змінених складових компонентів фармацевтичного препарату. Період напіввиведення лікарського засобу Тіогамма 600 (цифра 600 вказує на масовий вміст Альфа-ліпоєвої кислоти в перерахунку на сухий залишок) - 25 хвилин, а посиленою форми препарату під назвою Тіогамма Турбо   - Від 10 до 20 хвилин.

Показання до застосування

• діабетична нейропатія ;
• алкогольне ушкодження нервових стовбурів;
• захворювання печінки - гепатити   і цирози   різного походження, жирова дегенерація гепатоцитів;
• периферична або сенсорно-моторна поліневропатія ;
• інтоксикації з сильними проявами (наприклад, солями важких металів або грибами).

Протипоказання

• придбана або спадкова непереносимість складових компонентів фармацевтичного препарату;
• дитячий вік ;
• період вагітності   та грудного вигодовування;
• тяжкі порушення функціонування нирок або печінки (особливо жовтяниця будь-якого генезу);
• гострий період перебігу інфаркту міокарда ;
• декомпенсовані стадії серцево-судинної або дихальної недостатності ;
• виразкова хвороба шлунка   або виражений гіперацидний гастрит ;
• дегідратація   і ексікоз;
• хронічний алкоголізм ;
• декомпенсована форма цукрового діабету ;
• гострі порушення мозкового кровообігу ;
• схильність до розвитку лактат-ацидозу   (зокрема для форм препарату, призначених для парентерального введення);
• глюкозо-галактозна мальабсорбція для таблеток.

Побічна дія

При лікуванні фармацевтичним препаратом можуть спостерігатися наступні небажані наслідки:

• З боку згортання крові : Точкові крововиливи у вигляді пурпури (геморагічна висипка), тромбофлебіт , тромбоцитопенія .
• З боку нервової системи : запаморочення , головний біль , Підвищене потовиділення, рідко - судомніпосмикування   окремих м'язів.
• З боку обмінних процесів : порушення зорового апарату   через гіпоглікемічних станів (зниження концентрації вільної глюкози в сироватці крові), яке переважно проявляється у вигляді диплопии .
• Травний тракт   (для таблеток Тіогамма і Тіогамма Турбо для парентерального введення): диспепсичні розлади , Рідко - порушення чутливості смакового апарату.
• Місцеві реакції: локальне почервоніння , екзема   або кропив'янка   в місці ін'єкції.
• При невиправдано швидкому внутрішньовенному введенні лікарського засобу - підвищення внутрішньочерепного тиску і розлад дихального циклу ( диспное ).
• Інші - алергічні стани аж до анафілактичного шоку .

Тіогамма, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню Тіогамма значно різниться залежно від використовуваної фармацевтичної форми лікарського засобу.

Таблетки 600 мг   застосовуються перорального, одного разу на добу. Не слід їх розжовувати, оскільки може пошкодитися оболонка, рекомендується запивати невеликою кількістю води. Тривалість курсу призначається індивідуально лікуючим лікарем, адже вона залежить від ступеня захворювання. Зазвичай таблетки приймаються від 30 до 60 днів. Повторення курсу консервативної терапії можливі 2-3 рази на рік.

Тіогамма Турбо   використовується для парентерального введення шляхом внутрішньовенних крапельних інфузій. Добове дозування становить 600 мг 1 раз на день - розраховане на вміст одного флакона або ампули. Введення виробляють повільно, протягом 20-30 хвилин, щоб уникнути побічних ефектів від швидкого вливання препарату. Курс терапії такої форми лікарського засобу становить від 2 до 4 тижнів (менша тривалість консервативного лікування обумовлена ​​більш високими показниками максимальної плазмової концентрації після парентерального введення препарату).

Концентрат для приготування внутрішньовенних вливань   використовують наступним чином: вміст 1 ампули (у перерахунку на основна діюча речовина - 600 мг тіоктової кислоти) змішують з 50-250 ізотонічного (0, 9 відсотка) розчину натрію хлориду. Відразу після приготування лікувальної суміші флакон накривається світлозахисними футляром (в обов'язковому порядку є в комплектації препарату з розрахунку один футляр на один флакон лікарського препарату). Негайно розчин вводиться за допомогою внутрішньовенної крапельної інфузії протягом 20-30 хвилин. Максимальний період зберігання приготовленого розчину Тіогамма - не більше 6:00.

Тіогамма може використовувати для догляду за шкірою обличчя. Для цього застосовується фармацевтична форма для крапельниць у флаконах   (ампули з концентратом для приготування внутрішньовенних вливань не підходять в якості косметичного засобу, так як можуть викликати алергічні реакції через велику кількості активного компоненту). Вміст одного флакона наноситься в чистому вигляді на всі поверхню шкіри обличчя двічі на день - вранці і ввечері. Перед такою маніпуляцією рекомендується вмиватися теплою, мильною водою, щоб очистити за вхідні ворота пір для глибокого проникнення тіоктової кислоти.

Передозування

При надлишковій концентрації активних компонентів фармацевтичного препарату в плазмі крові може спостерігатися:

• посилення побічних ефектів;
• інтенсивна головний біль ;
• рясна блювота і тривка нудота ;
• психомоторне збудження ;
• порушення свідомості ;
• епілептичні напади   або генералізовані судоми;
• лактоацидоз ;
• гіпоглікемічна кома ;
• гостра недостатність кровообігу - шок ;
• синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові ;
• депресія кісткового мозку;
• поліорганна недостатність .

Специфічного антагоніста для лікарського засобу не існує, тому стан передозування купірується симптоматично. Якщо препарат використовувався у вигляді таблеток, то рекомендовано промити шлунок , Ввести ентеросорбенти (наприклад, активоване вугілля   з урахування маси пацієнта) і медикаментозно викликати блювоту в найкоротші терміни після прийому.

Якщо ж використовувалося парентеральневведення фармацевтичного препарату, то показані такі дії, як введення анальгетиків , Щоб купірувати головний біль і інших лікарських засобів, щоб максимально полегшити стан пацієнта. Лікування генералізованих епілептичних припадків, лактоацидозу   або інших патологічних станів, які безпосередньо загрожують життю, проводиться згідно сучасними протоколами інтенсивної терапії .

Взаємодія

При поєднаної терапії, яка передбачає одночасне використання тіоктової кислоти і Цисплатину значною мірою знижується ефективність останнього.

Препарати, що містять іони металів   (наприклад, на основі заліза) не роблять свого терапевтичного ефекту, так як діючий компонент Тіогамма пов'язує метали і благополучно виводить їх з організму.

Посилюється протизапальну дію глюкокортикоїдних стероїдів   при їх спільному застосуванні з тіоктової кислотою у схемі консервативної терапії.

Поєднане використання пероральних гіпоглікемічних засобів   і Інсуліну на тлі лікування Тіогамма підсилює терапевтичні ефекти антидіабетичних препаратів , Тому при прийомі Альфа-ліпоєвої кислоти у пацієнтів з цукровим діабетом слід відповідним чином скорегувати курс санації цукрового діабету.

Етанол і продукти його обміну послаблюють фармакологічна дія альфа-ліпоєвої кислоти , Сприяють розвитку або подальшої прогресії невропатических захворювань, тому вживання спиртних алкогольних напоїв під час лікування даним лікарським засобом не рекомендується.

Для концентрату Тіогамма та інших фармацевтичних форм препарату існує додатковий список взаємодій:

• Несумісне використання тіоктової кислоти   з розчинами Декстрози , Кристалоїдних розчинів Рінгера   або засобами, що зв'язують дисульфідні або сульфгідрильні групи .
• Молекули цукрів (наприклад, з розчинів Левулёзи   або Фруктози ) Утворюють важкорозчинні комплекси з основною складовою Тіогамма.

Умови продажу

Тіогамма продається строго по посвідченою рецепторному бланку.

Умови зберігання

Зберігати препарат слід в сухому, захищеному від світла місці при температурному режимі не вище 25 градусів Цельсія. Також Тіогамма повинна бути недоступна для дітей.

Термін придатності

5 років.

Особливі вказівки

Фармацевтичний препарат може використовувати як косметологічного засоби по догляду за шкірними покривами особи. Активні компоненти володіють потужними антиоксидантними властивостями і не менш сильним тонізуючим ефектом, тому Тіогамма для обличчя набула широкої популярності в консервативній косметології як подтягивающего тоніка. Як використовувати Тіогамма для пілінгу шкірних покривів можна подивитися в інструкції до препарату.

Лікування даними фармацевтичним препаратом не впливає на здатності до концентрації або на тривалі періоди старанного уваги, тому управління автомобільним транспортом або робота з іншими складними механізмами, потенційно небезпечними для життєдіяльності, не забороняється під час курсу консервативної терапії.

Аналоги Тіогамма

Аналоги Тіогамма складають досить велику групу фармацевтичних препаратів, адже надавані терапевтичні ефекти нині вкрай затребуваними. Куди як легше використовувати лікарські засоби для профілактики тяжких невропатій, ніж лікувати їх потім консервативним способом, проходячи тривалий і виснажливий курс медикаментозної терапії. Так нарівні з Тіогамма використовуються: Берлітіону 300 , Нейроліпон і Октоліпен .

Синоніми

Тіоктова кислота , ліпоєва кислота , Ліпотіоксон , Тіоктацід .

Дітям

Фармацевтичний препарат строго протипоказаний для використання в педіатричній практиці, оскільки можуть розвинутися важкі наслідки у вигляді побічних ефектів, які у дітей купіруються особливо складно.

При вагітності та лактації

У період лактації і вагітності використання лікарського засобу протипоказане через можливого вплив на дитину.

Відгуки про Тіогамма

Фармацевтичний препарату користується великою популярністю у пацієнтів з цукровим діабетом   або схильністю до невропатія . Так як Тіогамма забезпечує профілактичне лікування захворювань периферичної нервової системи і не дозволяє втрачати працездатність довгі роки. Завдяки відносно нетривалого курсу можна вберегти себе від досить важких наслідків ендокринної патології .

Люди, які використовували даний лікарський засіб окремо відзначають, що не варто боятися широкого списку побічних ефектів, адже ступінь їх прояву навіть по фармацевтичним параметрах Всесвітньої асоціації здоров'я класифікується, як дуже рідкісне (небажані наслідки лікування проявляються менш, ніж в 1/10000 випадках консервативної терапії , включаючи епізодичні напади).

Досвідчені лікуючі лікарі та кваліфіковані фармацевти також задоволені Тіогамма, тому рясно використовують її в умовах стаціонару. Завдяки ефекту першого проходження, можливий шанс передозування або підвищеної концентрації активних компонентів в плазмі крові зводиться до мінімуму, а рідко виникають побічні ефекти швидко і легко купіруються медикаментозним шляхом.

• таблетки  
•  
•