Опис актуально на 11.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічні дію
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування Рексетину
• Протипоказання
• Побічна дія
• Рексетин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 таблетка фармацевтичного препарату може містити або 22, 76 мг, або 34, 14 мг основної активної речовини - гемігідрату гідрохлориду пароксетину .

Дозування допоміжних засобів еквівалентна кількості основної діючої компонента:

• дигідрат гідрофосфату кальцію - 244, 24/366, 36 мг;
• гіпромелоза - 15/22, 5 мг;
• натрію карбоксиметилкрохмаль - 15/22, 5 мг;
• стеарат магнію - 3/4, 5 мг.

Складові частини плівкової оболонки таблетки розраховані виходячи з кількості біологічно активної речовини:

• гіпромелоза - 7, 2/10, 8 мг;
• діоксид титану - 1, 03/1, 545 мг;
• макрогол 400 - 0, 07/0, 105 мг;
• полісорбат 80 - 0, 044/0, 066 мг.

Форма випуску

Таблетки білого кольору, з поздовжньою борозною на верхній частині розраховані на 20 або 30 мг основної діючої компонента, виходячи з цього позначаються відповідною цифрою і хрестиком на її звороті. Таблетки покриті плівковою оболонкою, фасуються в блістери. Контурно-чарункові упаковки з алюмінію або ПВХ по 10 штук кожна. У картонній пачці - 3 блістери.

Фармакологічні дію

Рексетин - фармацевтичний антидепресант , Який відноситься до групи виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну . Тобто основний діючий компонент пароксетин , Складне органічне з'єднання з Біциклічні структурою, гальмує можливість везикул пресинаптичної мембрани заповнювати втрати активного нейротрансмітера серотоніну, внаслідок чого він залишається в синаптичної щілини. Таким чином, на тлі основного фармакологічної дії здійснює виражене активуючий вплив на центральну нервову систему, адже передавач нервового імпульсу надає свої вплив набагато більш тривало (стимуляція серотонинергических системи ).

Варто відзначити, що пароксетин , Як основна хімічна складова препарату, також володіє анксіолітичну дію , так як тривожний стан , Насамперед, пов'язано з підвищеною збудливістю підкіркових структур головного мозку, на які активний компонент Рексетину поширює свій вплив. Завдяки пригніченню таких відділів центральної нервової системи, як лімбічна формація , таламус   і гіпоталамус   зменшуються прояви тривожного синдрому.

При застосуванні фармацевтичного препарату спостерігається зменшення обсесивно-компульсивних розладів . Це психічна патологія, описувана постійною появою нав'язливих ідей або різноманітних страхів, від яких пацієнт намагається позбутися за допомогою настільки ж нав'язливих і утомливих думок. Важке захворювання, що має своє місце в Міжнародній класифікації хвороб десятого перегляду.

Активний компонент антидепресанту володіє високою специфічністю фармакологічної дії . Пароксетин не надає вплив на мускаринові, опіоїдні, нікотинові або адренорецептори, тому не викликає генералізованого звикання і наркотичної залежності. Також не змінюється інтенсивність зворотного захоплення таких нейротрансмітерів, як норадреналін   і допамін .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Після прийому таблетки внутрішньо (перорально), фармакологічний препарат швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі значно не впливає на здатність Рексетину до всмоктування. Лікарський засіб володіє високим ступенем связиваемості з білками плазми   (близько 93-95 відсотків пароксетину ), Що забезпечує тривалу циркуляцію активних компонентів в магістральному кровоносній руслі.

Метаболізується фармакологічний препарат в печінці з утворенням неактивних продуктів обміну. Після перетворення лікарський засіб у вигляді метаболітів виводяться переважно нирками у складі сечі. Період напіввиведення   коливається від 15 до 24 годин, залежно від індивідуальної швидкості обміну. При нетривалому консервативному курсі лікування препарат незначно кумулює, рівноважна концентрація досягається протягом тижня регулярного прийому таблеток Рексетину. При тривалому прийомі, фармацевтичний препарат втрачає здатність до кумуляції.

Показання до застосування Рексетину

• депресія   різного етіологічного походження (особливо патологічні стани, які ускладнюються постійним відчуттям тривоги);
• епізоди біполярного розладу   або депресії на фоні шизофренії ;
• лікування та профілактика обсесивно-компульсивного розлади   (лікарський засіб здатне попереджати активні рецидиви навіть при тривалому терапевтичному курсі);
• органічні ураження центральної нервової системи (у тому числі і глибоких структур головного мозку);
• санація епізодичного перебігу маніакально-депресивного синдрому   в депресивній стадії;
• стан соціальної тривожності або генералізовані прояви синдрому постійної тривоги ;
• посттравматичні психічні розлади , Які зазвичай виникають при катастрофі або надзвичайно небезпечній для життя ситуації;
• нервово-психічні розлади, що супроводжуються нападами агорафобії   і паніки .

Останнім часом існують клінічні докази, що показання до застосування можна розширити медикаментозним лікуванням социофобии . Так фармацевтичні дослідження підтвердили, що при активній консервативної терапії можна досягти таких же позитивних результатів, як і від постійних прийомів у психіатра, адже раніше це була єдина схема санації душевнохворих соціофобією.

Протипоказання

• підвищена чутливість, ідіосинкразія , Спадкова або придбана непереносимість до складових компонентів фармацевтичного препарату;
• застосування препаратів, які інгібують фермент моноаміноксидази   (лікарський засіб можна використовувати тільки після трьох тижнів після курсу лікування антидепресантами);
• консервативна терапія триптофаном   або його похідними;
• синдром подовженого інтервалу QT ;
• печінкова недостатність;
• закрито вугільна глаукома   (може призводить до надмірного підвищення внутрішньоочного тиску);
• аритмії   шлуночкового походження;
• гіперплазія передміхурової залози   у чоловіків;
• дитяча вікова категорія до 18 років або літній вік.

Побічні дії Рексетину

При активному консервативному лікуванні фармацевтичним препаратом можливий розвиток наступних небажаних реакцій:

• З боку центральної і периферичної нервової системи : запаморочення   або головні болі , Порушенням режиму неспання і сну, тремор   і тремтіння кінцівок, підвищена стомлюваність, парестезії , Дратівливість, сухість у роті , Порушення в роботі зорового апарату нервового генезу, посилена пітливість . Також досвідченими клініцистами описані екстрапірамідні стану   і орофаціальна дистонія , Проте зустрічаються вони вкрай рідко.
• Травна система : диспепсичний синдром , Порушення стільця (одно можливі, як констіпаціі , так і діареї ), Зниження апетиту,   підвищення активності печінкових ферментів і як наслідок порушення функціонування печінки.
• З боку серцево-судинної системи : порушення ритму серцевої роботи , гіпертонія   або гіпотонія , Виходячи з первинної схильності пацієнта, зміни показників електрокардіограми, вазодилатація , аж до непритомності внаслідок гострої недостатності кровообігу.
• З боку сечостатевої системи : зниження лібідо , Порушення активної еякуляції   (сім'явиверження), утруднення сечовипускання.
• У роботі інших систем організму: почервоніння шкіри , Як прояви гіперемії судинного русла, гематоми , Порушення електролітного балансу ( гіпонатріємія ), Підвищення вироблення і виділення вазопресину   (антидіуретичного гормону), тромбоцитопенія , Грипоподібні симптоми (підвищення температури, ринореї і так далі), гіпер- або гіпоглікемія, м'язові болі і навіть міопатії.
• Також можуть відзначатися алергічні реакції , Які проявляються у вигляді кропив'янки , Шкірного висипу або свербежу , Набряку верхньої половини тіла (обличчя і кінцівок), бронхоспазму , ангіоневротичного набряку Квінке .

Слід зазначити, що побічні дії від застосування фармакологічного лікування набагато сильніше виражені на початку курсу медикаментозної терапії. В ході лікування, як правило, прояви небажаних реакцій значною мірою знижуються.

При різкому припиненні прийому лікарського препарату може проявлятися синдром відміни , Який зазвичай описується такими симптомами:

• сильний тремор ;
• нудота , блювота ;
• порушення периферичної чутливості;
• сплутаність свідомості ;
• порушення фізіологічного режиму сну і неспання.

Щоб уникнути синдрому відміни і проявів абстиненції   слід відміняти препарат поступово після проходження повного терапевтичного курсу.

Рексетин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки Rexetin рекомендується використовувати вранці, перорально   під час прийому їжі, проте не слід їх розжовувати, адже таким чином можна пошкодити оболонку. Залежно від клінічного стану дозування може бути змінена через 2-3 тижні після початку курсу терапії.

Інструкція по застосуванню Рексетину значною мірою варіюється згідно діагнозу пацієнта:

• При депресіях   добове дозування препарату становить 20 мг. Фармакологічний ефект розвивається поступово, тому при особливо важких клінічних випадках може знадобитися збільшення кількості лікарського засобу. З інтервалом в 1 тиждень дозування може підвищуватися на 10 мг до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальну добову кількість Рексетину - 50 мг.
• Початкова дозування при лікуванні обсесивно-компульсивного розлади становить 20 мг на добу. Як і у випадку з депресіями, якщо терапевтичний ефект досягається не відразу можна збільшити кількість одержуваного ліки на 10 мг з проміжком в тиждень, проте максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
• Терапію панічних розладів   варто починати з невеликої добової дози (10 мг), а далі щотижня підвищувати до досягнення необхідного санаційного ефекту. Низька первісна доза обумовлена ​​можливим наростання інтенсивності симптомів основної патології через побічних ефектів (небажані реакції максимально проявляються на початку консервативного курсу). Максимальне дозування становить, як і при синдромі нав'язливості, 60 мг.
• Лікування социофобии зазвичай починають з 20 мг на добу. Якщо після двотижневої медикаментозної терапії стан хворого якісне не поліпшилося, то щотижня можна підвищувати кількість Рексетину на 10 мг до досягнення бажаного ефекту або максимальної дози в 50 мг добового прийому. Як правило, для підтримуючої санації достатня дозування - це 20 мг.
• Схема консервативного лікування посттравматичних стресових розладів   або генералізованого тривожного синдрому   схожа з такою при терапії социофобии.

Після проходження активній стадії консервативної санації, коли провідні прояви основної патології центральної нервової системи значною мірою знизилися необхідно проводити підтримуючу терапію   для запобігання рецидивам. Такий курс зазвичай становить від 4 до 6 місяців. Також при закінченні лікування слід пам'ятати про можливе синдромі відміни , Тому припиняти прийом таблеток слід поступово.

При печінковій або нирковій недостатності , Якщо кліренс креатиніну менше 30 мл / хв, здатність організму метаболизировать пароксетин , Основна діюча речовина фармацевтичного препарату, різко знижується, тому максимальна добова дозування не повинне перевищувати 20 мг. За абсолютними життєвими показаннями дозу можна збільшувати, однак необхідно прагнути, по можливості, підтримувати її на мінімальному рівні.

Передозування

Зазвичай лікування Рексетин добре переноситься пацієнтами, оскільки має достатньо широкі межі безпечного застосування, однак при разовій дозі більше 2000 мг або в комплексі з лікарськими засобами, які містять Пароксетин можливий прояв токсичності основної діючої компонента і розвиток гострого отруєння з такими симптомами:

• нудота, блювання;
• інтенсивна тремтіння кінцівок ;
• Сухість у роті;
• розширення зіниць;
• стан збудження або сонливості;
• головні болі   або запаморочення ;
• почервоніння верхньої половини тіла, особливо шкірні покривів особи.

Специфічного антидоту для купірування передозування Рексетин не існує, тому застосовується тільки симптоматичне лікування   проявів підвищеної концентрації фармакологічного препарату. Необхідно ретельно контролювати життєві функції, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Рекомендується промивання шлунка в максимально короткі терміни і прийом ентеросорбентів . Добре себе показало додатково проведення оксигенотерапії   при передозуванні Рексетин.

Взаємодія

Рексетин категорично не можна поєднувати разом з інгібіторами моноаміноксидази , Тому що така комплексна терапія призводить в взаємного посилення побічних ефектів. При недотриманні цієї строго правила може спостерігатися летальний результат.

Одночасне застосування фармацевтичного препарату і лікарських засобів або біологічних добавок, що містять Триптофан   можливе збільшення сили прояви небажаних наслідків лікування. Як правило, з'являються інтенсивні головні болі, часте запаморочення, нудота і блювота. Подібним чином діють протиепілептичні препарати , антидепресанти   різних груп ( Нортриптилін , Амітриптилін , Флуоксетин   та інші), якщо застосовувати їх паралельно з Рексетин.

Комбінація Суматриптану   і Рексетину обов'язково вимагає постійного контролю з боку кваліфікованого медичного персоналу, так як поєднання даних фармацевтичних препаратів викликає слабкість, збільшення сили рефлексів ( гіперрефлексія ), Порушення координації рухів. Якщо схема медикаментозного лікування складається з цих лікарських засобів, рекомендовано проводити терапію в умовах стаціонару.

При спільному використанні таблеток Рексетин і пероральних антикоагулянтів   можливе збільшення протромбінового часу і розвиток кровотеч, так як потенцируется дію останніх.

Препарати, фармакологічна дія яких спрямована на активацію печінкових ферментів   (наприклад, такий індуктор мікросомального окислення, як Фенітоїн ), Можуть змінювати метаболічні здатності пароксетину . Збільшується швидкість його розпаду на неактивні метаболіти, період напіввиведення зростає, що проявляється у відсутності терапевтичних ефектів навіть при поступовому збільшенні дозування ліків.

Негативно впливає на метаболізм Рексетину і препарати групи фенобарбіталом . Однак компоненти даної фармацевтичної субодиниці прискорюють НЕ печіночне, а ниркове ланка циклу обміну. Тобто біологічно активні складові частини Рексетину виводяться з більшою швидкістю, що значною мірою сприяє зниженню їх концентрації в плазмі крові.

Рексетин збільшує плазмові концентрації Проциклідину і Теофіліну , Але в клінічних дослідженнях механізм даної взаємодії не виявлене. Тому при одночасному застосуванні фармацевтичних препаратів рекомендується контроль плазмових концентрацій активних компонентів.

Умови продажу

Таблетки відпускаються тільки після пред'явлення завіреного рецепторного бланка.

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей молодшого віку, при постійному температурному режимі від 15 до 30 градусів Цельсія.

Термін придатності

Від 2 до 4 років.

Особливі вказівки

Прийом Рексетину може супроводжуватися акатизія , Яка характеризується внутрішнім неспокоєм, проблемами з концентрацією уваги і нездатністю перебуває в одному положенні довгий проміжок часу, тому в період лікування даним фармацевтичним препаратом слід відмовитися від керування автомобілем або іншими потенційно небезпечними пристроями.

У пацієнтів з цукровим діабетом , Які проходять лікування Рексетин, слід відповідним чином коригувати дозу інсуліну   та / або інших пероральнихгіпоглікемічних препаратів, так як серед небажаних терапевтичних ефектів відзначається гіпер- або гіпоглікемія залежно від схильності.

Якщо в схему консервативного лікування, крім Рексетину, входять препарати літію , То їх спільний прийом проводиться під обов'язковим контролем концентрації діючих речовин у плазмі крові.

Аналоги Рексетину

Код АТХ даного фармацевтичного препарату збігається з такими лікарським засобами, як: Ксет , Люксотіл , Парелакс . Не можна однозначно сказати, які антидепресанти є більш виправдані у застосуванні. Звичайно, слід покладатися на думку кваліфікованого фахівця і індивідуальні особливості організму при виборі препарату для лікування такої важливої ​​системи органів, як нервова.

Варто зауважити, що а аптечних кіосках аналоги Рексетину не сильно відрізняються за вартістю, тому засновувати вибір лікарського засобу на ціні препарату не слід.

Синоніми

Адепресс , Пароксетин , Плиз , Паксил .

Дітям

Препарат строго протипоказаний для застосування в дитячому віці, так як до 18 років може вплинути на розвиток внутрішніх органів і становлення особистості.

Алкоголь і Рексетин

Посилення дії етанолу   при одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено у клінічних дослідженнях, однак, як і у випадки з антидепресантами інших груп, алкоголь вживати під час консервативного лікування не рекомендується, так як це може призвести до непередбачених обставин (відомі клінічні випадки загострення основного захворювання центральної нервової системи і навіть летальних результатів на тлі суїцидальних розладів).

При вагітності та лактації

Фармакологічний препарат Rexetin під час вагітності використовується тільки за абсолютними життєвим показання, оскільки застосування лікарського засобу може значно вплинути на внутрішньоутробний розвиток плода . Так, наприклад, у першому триместрі катастрофічно зростає ризик розвитку вродженої аномалії кардіоваскулярної системи   (особливо часто зустрічаються дефекти передсердно-шлуночкової перегородки). А при лікуванні майбутніх мам в останньому триместрі можливі передчасні пологи   та інші пренатальні ускладнення дитини ( респіраторний дистрес , Обширні ціаноз , епілепсія , гіперрефлексія , летаргія , Артеріальна гіпотензія).

Якщо необхідно провести курс консервативного лікування Рексетину період лактації пароксетину .