Опис актуально на 22.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування рісполептом
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню рісполептом
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Таблетки Рісполепт (Rispolept)

1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 3мг або 4 мг рисперидону - Активна речовина.

Додаткові інгредієнти: крохмаль кукурудзяний, лактоза, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид безводний колоїдний, пропіленгліколь, натрію лаурилсульфат, титану діоксид, тальк.

Пероральний розчин Рісполепт (Rispolept)

1 мл розчину містить 1 мг рисперидону   - Активна речовина.

Додаткові інгредієнти: винна кислота, натрію гідроксид, бензойна кислота, вода очищена.

Порошок для в / м суспензії Рисполепт конста (Rispolept Сonsta)

1 флакон містить 25 мг; 37, 5 мг або 50 мг р ісперідона   - Активна речовина у вигляді мікрогранул (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул).

Додаткові інгредієнти: сополімер гліколевої і молочної кислот.

Розчинник: полісорбат 20, кармеллоза натрію, дигідрат натрію гідрофосфату, безводна лимонна кислота, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Препарат Рисполепт виробляють у формі пероральних таблеток   №20 або №60 і перорального розчину   по 30 або 100 мл.

Лікарський засіб Рисполепт конста   надходить у продаж у формі порошку для в / м суспензії по 25; 37, 5 і 50 мг в одному флаконі. До порошку додається 2-х мл шприц з розчинником, безпечна голка і безголкового пристрій для виготовлення суспензії.

Фармакологічна дія

Антипсихотична.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Рисполепт   і Рисполепт конста   є антипсихотичними лікарськими препаратами і містять, в якості чинного інгредієнта, рисперидон - Моноамінергічний антагоніст вибіркової дії. Рисперидон володіє досить високою спорідненістю до рецепторів D2-дофамінергічних і 5-HT 2-серотонинергическим .   Володіє можливістю зв'язуватися з альфа1-адренергічекімі рецепторами, а також проявляє деяку афінність до рецепторам альфа2-адренергічних і Н1-гістаміновими .   Вплив препарату на холінергічні рецептори не відзначається.

Рисперидон демонструє сильний антагонізм до D2-рецепторів і не викликає, при цьому, гальмування моторної активності , А також у порівнянні з іншими нейролептиками, слабкіше индуктирует   каталепсію.   Проявляє збалансований антагонізм центральної дії до   дофамину   і серотоніну, знижує тенденцію до розладів екстрапірамідного характеру. Терапевтична дія рісполептом охоплює негативні й афективні прояви шизофренії.

При застосуванні внутрішньо (перорально) добре абсорбується в ШКТ з досягненням пікових концентрацій протягом 60-120 хвилин після прийому. Їжа не впливає на ступінь і швидкість абсорбції.

Метаболізм   відбувається шляхом N-дезалкілування, а також у печінці за сприяння   цитохрому P-450, що в підсумку призводить до утворення метаболіту - 9-гідроксирисперидону (фармакологічно активного). Даний метаболіт і незмінний Рисперидон формують антипсихотическую активну фракцію.

Т1 / 2 незмінного препарату у хворих психозами відбувається приблизно за 3:00, а антипсихотичної фракції і активного метаболіту за добу. Рівноважні концентрації, відповідно, спостерігаються на 1-2 добу і 4-5 день. У межах прийнятих терапевтичних доз рисперидону   його плазмові концентрації прямо пропорційні його дозі.

З білками плазми   зв'язується близько 88% незмінного препарату і 77% метаболіту.

Упродовж тижня виводиться нирками порядку 70%, кишечником приблизно 14% прийнятої дози. У вигляді активного метаболіту і незмінному вигляді визначається в сечі, порядку 35-45% дози.

У хворих в літньому віці, а також пацієнтів з патологіями функцій нирок   не спостерігали значущих відхилень фармакокінетичної профілю .

Рисполепт конста   (пролонгований препарат), після одноразового в / м введення, показує незначне вивільнення його активного інгредієнта (менше 1%) з перервою 21 день. Значуще вивільнення спостерігали з 3-го тижня після введення і простежували на протязі з 4 по 6 тиждень. Вивільнення рисперидону на 7 тижні знижувалося. У зв'язку з малою вивільненням препарату в перші тижні, паралельно рекомендується приймати пероральні форми лікарського засобу.

Проведення однієї ін'єкції в 14 днів підтверджує забезпечення терапевтичного рівня плазмових концентрацій рисперидону   на 4-6 тижні після останнього введення. При проведенні терапії по даній схемі не спостерігалася кумуляція рисперидону   навіть при його використанні більше року.

З білками плазми   зв'язується близько 90% рисперидону   і 77% його активного метаболіту.

Метаболізується за сприяння цитохрому P450 і утворює 9-гідроксирисперидону, який який проявляє подібний, з незмінним препаратом, фармакодинамический профіль.

Після останнього застосування рісполептом Конста його виведення триває протягом 7-8 тижнів.

У хворих в літньому віці, а також пацієнтів з патологіями функцій нирок спостерігали підвищення плазмового змісту незмінного рисперидону та його активного метаболіту .

Показання до застосування рісполептом

Показання до застосування таблеток і перорального розчину

Препарат Рисполепт застосовують для проведення тривалого підтримуючого лікування та запобігання гострих нападів:

• афективних розладів, що виявляються в ході різних психічних хворобливих станів;
• хронічної та гострої шизофренії   та інших психотичних патологій з негативною і продуктивною симптоматикою;
• розладів поведінкової сфери у хворих з деменцією   при спостереженні прояви агресії ( фізичне насильство , спалахи гніву   і т.д.), психотичних симптомів , Порушеннях діяльності (марення, перезбудження та ін.);
• розладів поведінкової сфери   у підлітків, починаючи з 15-ти років і пацієнтів дорослого віку зі зниженим рівнем інтелекту або гальмуванням розумового розвитку в тих випадках, коли деструктивна поведінка ( аутоагресія , імпульсивність , агресія ) Є чільним в клінічному перебігу захворювання.

Також Рісполепт призначають для терапії різних маній при біполярних порушеннях   (як допоміжний засіб) та з метою стабілізації настрою.

Показанням до призначення рісполептом Конста є:

• профілактика і терапія шізоаффектівних розладів   і загострень шизофренії .

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями до прийому перорального розчину і таблеток рісполептом є: гіперчутливість до інгредієнтів лікарських форм і період лактації.

Для рісполептом Конста, крім вищеописаного, вік до 18 років.

З особливою обережністю призначають:

• при хворобах серцево-судинної системи ( ХСН , втрата провідності серцевого м'яза , Постінфарктний період);
• при порушеннях кровообігу мозку ;
• при гіповолемії   і зневодненні ;
• при судомах   (навіть в анамнезі) і епілепсії ;
• при хвороби Паркінсона ;
• при ниркових та / або печінкових патологіях, у важкій формі;
• при лікарської залежності або зловживанні лікарськими препаратами;
• при кишкової непрохідності , пухлини мозку , Гострому передозуванні ліками, синдромі Рейє ;
• при станах, які можуть призвести до тахікардії   типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія , Паралельний прийом ліків збільшують інтервал QT);
• при вагітності ;
• в дитячому та юнацькому віці до 15-ти років для таблеток, і до 4-х років для перорального розчину.

Побічна дія

Негативні ефекти описані по частоті їх виникнення, від частих до рідкісних.

Пероральні форми рісполептом

Дуже часто: інфекційні захворювання сечовивідної системи у літніх хворих з деменцією .

Часто: інфекції дихальних шляхів (верхніх), назофарингіт , Інфекції сечовивідної системи, флегмона , синусит , пневмонія   (у літніх хворих з деменцією ), Грипоподібні стани і   риніт   (у дітей).

Рідко: інфекції вуха, фарингіт , Вірусні інфекції, інфекції очей, тонзиліт , бронхіт , Локалізовані інфекції, оніхомікоз , цистит , Інфекції дихальних шляхів, акродерматит , бронхопневмонія , трахеобронхіт .

• Імунна система : Гіперчутливість, анафілактичний шок .
• Ендокринна система : діабетична кома , гіперпролактинемія , Порушення секреції гормону антидіуретичного.
• Порушення в режимі харчування   і метаболізму : зниження апетиту   (у літніх хворих з деменцією ), збільшення апетиту   (у дітей), анорексія , полідипсія , діабетичний кетоацидоз , гіпоглікемія , цукровий діабет , Водна інтоксикація.
• Порушення психіки : безсоння , нервозність , занепокоєння , сплутаність свідомості   (у літніх хворих з деменцією ), Млявість (у дітей), збудження, порушення сну, сплощення афекту , аноргазмія , Ослаблення лібідо, манії.
• Нервова система : паркінсонізм   (в тому числі екстрапірамідні розлади , акинезия , синдром «зубчастого колеса» , брадикинезия , м'язова ригідність , гіпокінезія ), Седативну дію, головні болі , сонливість   (у дітей); акатизія   (також занепокоєння), запаморочення, сонливість , седація , дистонія   (включаючи спазми м'язів або їх мимовільне скорочення, контрактуру м'язів, параліч мови, мимовільну зрушення очних яблук); летаргія , Постуральне запаморочення, тремор , дискінезія   (включаючи хорею   і хореоатетоз , Посмикування м'язів), непритомність, порушення уваги і ходи, пригнічений стан (у літніх хворих з деменцією), дизартрія   (у дітей); порушення координації, відсутність реакції на зовнішні подразники, помутніння свідомості до його втрати, гіпестезія , Порушення мови, порушення рухів, ішемія мозку , пізня дискінезія , Нейролептичний синдром злоякісного характеру, цереброваскулярні порушення.
• Органи зору : Розлад гостроти зору, кон'юнктивіт   (у літніх хворих з деменцією), гіперемія кон'юнктиви, мимовільні обертальні рухи очних яблук, порушення зору, набряк повік, утворення кірки на повіках, періорбітальний набряк , Сухість очей, світлобоязнь, посилена сльозотеча, підвищення внутрішньоочного тиску .
• Серцево-судинна система : тахікардія , Зниження артеріального тиску, ортостатичнагіпотензія , Минуща ішемічна атака (у літніх хворих з деменцією), інсульт , інфаркт міокарда , Відчуття серцебиття (у дітей); синусова брадикардія , атріовентрикулярна блокада , Відчуття серцебиття, синусова тахікардія , «Припливи» крові, блокада ніжок (лівої і правої) пучка Гіса, фібриляція передсердь .
• Шлунково-кишковий тракт : Нудота, диспепсія , запор , блювота , Слинотеча, діарея , Відчуття сухості в роті, болі в животі, дискомфорт у шлунку, фекалома   (у літніх хворих з деменцією), енкопрез , набряк губ , гастрит , аптіалізм , хейліт , панкреатит , Непрохідність кишечника.
• Нирки і сечовивідні шляхи : поллакиурия , нетримання сечі   і енурез   (у дітей), болі при сечовипусканні, затримка сечовиділення.
• Шкірні покриви   і підшкірні тканини : висип , лупа , Сухість шкіри, гіперкератоз , себорейний дерматит , еритема   (у літніх хворих з деменцією), свербіж   і акне   (у дітей), порушення пігментації шкіри, папульозні висипання , еритематозні висипання , генералізований висип , макулопапульозний висип , алопеція , набряк Квінке .
• Кістково-м'язова система : Болі в спині, набрякання суглобів, болі в кінцівках, артралгія , Порушення ходи (у літніх хворих з деменцією), болі в шиї і міалгія   (у дітей), болі в грудях, м'язова слабкість, скутість у суглобах, рабдоміоліз .
• Репродуктивна система і молочні залози : Відсутність еякуляції, галакторея   (у дітей), порушення менструацій, гінекомастія , аменорея , Виділення з піхви, порушення еякуляції , Сексуальна і еректильна дисфункція , Збільшення грудей, ретроградна еякуляція , пріапізм .
• Торакальні та респіраторні порушення , А також ускладнення з боку середостіння : задишка , Закладеність носа, кашель і ринорея   (у літніх хворих з деменцією і у дітей), носова кровотеча, болі в області глотки і гортані, застій в легенях, аспіраційна пневмонія , свистяче дихання , дисфонія , Закупорка дихальних шляхів, продуктивний кашель, вологі хрипи, набряк носа, гіпервентиляція , Порушення дихання, синдром апное   уві сні.
• Лімфатична система   і гематологія : анемія , гранулоцитопенія , агранулоцитоз , тромбоцитопенія .
• Печінка: жовтяниця .
• Органи слуху : Шум у вухах, біль у вусі.
• Загальні порушення : Втома, лихоманка , астенія , Болі в грудній клітці, порушення ходи і периферичний набряк (у літніх хворих з деменцією), дискомфорт у грудній клітці і повільність (у дітей), спрага , Набряки, грипоподібні симптоматика, погане самопочуття, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, набряк обличчя, синдром «відміни», гіпотермія .
• Лабораторні показники : Почастішання серцевого ритму, підвищення активності креатинфосфокінази , Збільшення температури тіла (у літніх хворих з деменцією), надбавка у вазі (у дітей), зростання вмісту пролактину . Посилення активності аспартатамінотрансферази   і аланінамінотрансферази , Збільшення числа еозинофілів   і лейкоцитів   в крові, порушення ЕКГ, зростання вмісту глюкози в крові, зниження концентрації гемоглобіну , Зниження температури тіла, зменшення гематокриту , Зниження артеріального тиску, подовження на електрокардіограмі інтервалу QT.

Рисполепт конста

Часто: інфекції дихальних шляхів (верхніх).

Рідко: грипоподібні інфекції, назофарингіт , бронхіт , риніт , Інфекції сечовивідної системи, інфекції вуха і дихальних шляхів, пневмонія , фарингіт , Вірусні інфекції, синусит , Локалізовані інфекції, гастроентерит , цистит , підшкірний абсцес .

• Імунна система : Гіперчутливість, анафілактичний шок .
• Ендокринна система : гіперпролактинемія , Порушення секреції гормону антидіуретичного.
• Порушення в режимі харчування   і метаболізму : Підвищений або знижений апетит , гіперглікемія , анорексія , діабетичний кетоацидоз , гіпоглікемія , цукровий діабет , Водна інтоксикація.
• Нервова система : головні болі, паркінсонізм   (у тому числі м'язова ригідність, екстрапірамідні розлади, гіпокінезія , брадикинезия , Ригідність типу «зубчастого колеса», м'язові судоми ); акатизія , запаморочення , тремор , седація , сонливість , Непритомність, порушення уваги, гіпестезія ; порушення координації, пізня дискінезія , дистонія , загальмованість , парестезія , слинотеча , Постуральне запаморочення, судоми, підвищена сонливість, дизартрія , акинезия .
• Порушення психіки : Неспокій, безсоння, збудження, порушення сну, депресія , Порушення засинання, нервозність, зменшення лібідо, манії.
• Органи зору : Затуманення зору, зниження гостроти зору, кон'юнктивіт , Оклюзія артерії сітківки (проявляється при внутрішньосерцевому дефекті, який розташовує до шунту справа наліво).
• Серцево-судинна система : артеріальна гіпертензія , атріовентрикулярна блокада   (I ступінь), тахікардія , Відчуття серцебиття, блокада ніжок пучка Гіса (лівої і правої), синусова брадикардія, зниження артеріального тиску, синусова тахікардія, ортостатичнагіпотензія , миготлива аритмія .
• Система дихання : Закладеність носових пазух, кашель, задишка, ринорея , Болі в гортані та глотки, синдром апное уві сні .
• Шлунково-кишковий тракт : Відчуття сухості в роті, запор , диспепсія , Зубний біль, нудота, гіперсекреція слини , Блювота, біль у животі, діарея , гастрит , Дискомфорт у шлунку, панкреатит , непрохідність кишечника .
• Шкірні покриви та підшкірні тканини : Сухість шкіри, акне , висипання , свербіж , екзема , набряк Квінке , (У тому числі набряк повік, періоральний набряк, набряк обличчя, набряк глотки і гортані, спадковий набряк Квінке, окуло-респіраторний синдром, окологлазнічного набряк, набряки язика, рота, тонкої кишки), алопеція .
• Кістково-м'язова система : міалгія , артралгія , Порушення постави, болі в кінцівках і в спині, м'язові болі в грудях, м'язова слабкість , Болі в сідницях, болі в шиї.
• Нирки   і сечовивідні шляхи : Нетримання сечі, затримка сечовиділення.
• Репродуктивна система   і молочні залози : аменорея , олігоменорея , галакторея , Сексуальна і еректильна дисфункція , Дискомфорт у грудях, порушення еякуляції або її уповільнення, гінекомастія , Порушення менструацій, пріапізм .
• Печінка : жовтяниця .
• Органи слуху : вертиго , біль у вусі.
• Лімфатична система   і гематологія : анемія , нейтропенія , тромбоцитопенія , агранулоцитоз .
• Загальні порушення та ускладнення у місці ін'єкції : астенія , втома , Периферичні набряки, гіпертермія , Болі, болі в місці ін'єкції, біль під час введення, грипоподібний стан, болі і дискомфорт у грудній клітці, нездужання, повільність, ущільнення, набрякання та інші реакції у місці введення; гіпотермія , флегмона , абсцес , кіста , некроз , гематома , виразка , Вузлики (дані явища відзначені як серйозні і іноді вимагають хірургічного втручання).
• Лабораторні показники : Відхилення маси тіла, зростання вмісту пролактину в крові, посилення активності аланінамінотрансферази , аспартатамінотрансферази   і гамма-глутамілтрансферази , Порушення ЕКГ, зростання кількості глюкози і ферментів печінки, подовження інтервалу QT, спостереження глюкози в сечі.

Інструкція по застосуванню рісполептом

Таблетки і розчин рісполептом призначають перорально, в не залежності від прийому їжі.

При лікуванні   шизофренії дорослим пацієнтам і дітям, які досягли 15-ти років можливе призначення рісполептом, як у формі таблеток, так і у формі перорального розчину, в один або два прийоми у стартовій добовій дозі 2 мг.

На другий добу терапії слід збільшити добову дозу до 4 мг і продовжувати лікування із збереженням дозування на даному рівні або скорегувати її індивідуально. Як правило, оптимальна добова доза варіює від 4-6 мг. У деяких випадках може бути правильним більш поступове підвищення дози, а також пониження початкової і підтримуючої доз.

Добове дозування вище 10 мг не впливає на ефективність терапії, але може призвести до появи екстрапірамідних симптомів . Через невивченою впливу дози Рісполепт вище 16 мг на добу, препарат у великих дозах приймати не можна.

У разі потреби в седативном ефекті, в схему терапії рісполептом можна додавати бензодіазепіни.

Дані про проведення лікування шизофренії   таблетками рісполептом для пацієнтів молодше 15 років, а також перорального розчину для пацієнтів молодше 13 років, відсутні.

При можливості проведення лікування в дозах нижче 1 мг призначають пероральний розчин.

Пацієнтам старше 13 років рекомендують починати терапію з добової дози 0, 5 мг з прийомом вранці або ввечері. Через кожні 24 години можливе збільшення дози вдвічі, до рекомендованої добової дози в 3 мг (при переносимості). Безпека лікування у добовій дозі більше 6 мг не вивчали. При стійкій сонливості, рекомендують прийом 0, 25 мг двічі на добу.

Для терапії поведінкових розладів   у хворих з деменцією   показана стартова добова доза 0, 5 мг, з можливістю її збільшення на 0, 25 мг через кожні 48 годин, до максимально допустимої дози в 2 мг. В основному, оптимальної терапевтичної дозою є прийом 0, 5 мг 2 рази на день. Після виходу на оптимальну дозу можливе застосування препарату 1 раз на день.

Лікування біполярних розладів при маніях у дорослих починають з добової дози 2 мг або 3 мг в один прийом. Можливе підвищення дози на 1 мг через добу. Оптимальною добовою дозою для більшої частини пацієнтів є доза від 1 мг до 6 мг.

Пацієнтам старше 10 років Рісполепт призначають у стартовій добовій дозі 0, 5 мг вранці або ввечері. Через кожні добу можна збільшувати дозу на 0, 5 - 1 мг на день, до досягнення рекомендованої дози в 2, 5 мг (при переносимості). Оптимальна добова доза від 0, 5 мг до 6 мг. Немає відомостей про безпеку препарат у добовій дозі вище 6 мг.

При стійкої сонливості рекомендую розділити добову дозу на два прийоми.

Немає достовірної інформації про застосування рісполептом для терапії біполярних розладів   у хворих до 10-ти років.

При розладах поведінки   рекомендують хворим з вагою більше 50 кг, прийом добової дози 0, 5 мг. Раз на дві доби можна збільшити дозу на 0, 5 мг. Оптимальна доза для більшого числа пацієнтів - 1 мг на добу, але може становити як 0, 5 мг, так і 1, 5 мг. При вазі пацієнта до 50 кг переважніше прийом дози 0, 25 мг на день, з можливим її підвищенням на 0, 25 мг через 24 години. Оптимальна добова доза, найчастіше, дорівнює 0, 5 мг, хоча деякі пацієнти повинні приймати 0, 25 мг або 0, 75 мг. Тривале лікування рісполептом в підлітковому віці проводиться під суворим контролем лікаря.
Застосування у пацієнтів дитячого віку до 5-ти років не вивчалося.

При терапії аутизму   у дітей та підлітків, добову дозу підбирають індивідуально. Спочатку лікування призначають в дозі 0, 25 мг на добу при вазі до 20 кг, і 0, 5 мг на добу при вазі 20 кг і більше.

В разі

При патологіях печінки і нирок

   

Передозування

сонливість , тахікардію артеріальну гіпотензію

,   .   промивання шлунка     проносне   і активоване вугілля .

При , а також артеріальної гіпотензії  

При   .

Взаємодія

   

Рисперидон   знижує ефективність   леводопи  

Клозапин  

Карбамазепін  

Пароксетин   і Флуоксетин  

Трициклічніантидепресанти і деякі бета-адреноблокатори     .

При прийомі   і  

Ранітидин   і   Циметидин     .

,

Рисперидон Дигоксину   або

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Термін придатності

Особливі вказівки

 

 

  При поєднувати прийом і При дегідратація    

    .

ортостатичноїгіпотензії антигіпертензивними засобами .   У пацієнтів з   і

нейролептиками .  

Можливо гіпертермією гостра ниркова недостатність   і

хвороби Паркінсона   і при , сплутаність свідомості   і ).

цукровий діабет        

 

Аналоги

Синоніми

•   і т.д.

Дітям

З алкоголем

При вагітності та лактації

вагітності  

нейролептиків

  шизофренія  

нервової системи

Вартість  

 

Ціна