Опис актуально на 13.08.2014
- Латинська назва: Fokusin
- Код АТС G04CA02
- Діюча речовина: Тамсулозин (Tamsulosin)
- Виробник: Zentiva k.s (Чеська Республіка)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічна дія
- Фокусин: інструкція із застосування, спосіб і дозування
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Аналоги
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
До складу Фокусин входять:
- 0, 4 мг тамсулозину (Tamsulosinum);
- дисперсія метакрилатного сополимера;
- мікрокристалічна целюлоза;
- дібутілсебацінат ;
- полісорбат 80 ;
- кремнію діоксид колоїдний водний;
- тальк.
Склад оболонки капсули:
- азорубін (Е122);
- барвник патентований синій V (Е131);
- желатин.
Форма випуску
Препарат випускається у формі твердих, покритих желатинової оболонкою капсул з модифікованим вивільненням. Капсули мають розмір №1, прозорий корпус з темно-синьою кришечкою і заповнені мікропеллетамі, колір яких варіюється від майже білого до білого.
В одній упаковці може налічуватися 30 або 90 капсул.
Фармакологічна дія
Фокусин належить до фармакологічної групи препаратів-альфа-адреноблокаторів, а також до групи лікарських засобів, які впливають на перебіг обмінних процесів в передміхуровій залозі і коректують уродинаміку.
Терапевтичний ефект препарату обумовлюється активністю входить до його складу тамсулозину гідрохлориду , Який являє собою порошок білого кольору з кристалічною структурою, погано розчинний у воді, слабо розчинний у крижаній оцтової кислоти і етиловому спирті і практично нерозчинний в ефірах.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Як і інші альфа-адреноблокатори , Фокусин має здатність екранувати альфа-рецептори , Що локалізуються на постсинаптичних мембранах , І реагувати на дію нейромедіатора норадреналіну , Який виділяється з нервових закінчень з і мпатіческіх постгангліонарних нейронів , Тобто еферентних нейронів автономної нервової системи , Що утворюють синапс органами-мішенями.
Що міститься в ньому в якості активного інгредієнта тамсулозин , Який є типовим представником групи селективних альфа1-адреноблокаторів , Перешкоджає проходженню судинозвужувальних імпульсів через адренергічні синапси, тим самим провокуючи розширення артеріол і прекапилляров .
Інший ефект, який обумовлюється здатністю тамсулозину конкурентно блокувати Альфа1-адренергічні рецептори , Розташовані в зоні трикутника " простатична частина уретри - Нижня звужена частина сечового міхура (його шийка) - гладкі м'язи передміхурової залози ", а також альфа1D-адренергічні рецептори , Які локалізуються переважно в м'язовій оболонці сечового міхура ( детрузора ), Є поліпшення показників уродинаміки при аденомі передміхурової залози .
Клінічний ефект від прийому Фокусин відмічається приблизно через два тижні після початку курсу лікування. На тлі прийому препарату у пацієнтів в значній мірі:
- збільшується просвіт уретри ;
- збільшується просвіт шийки сечового міхура ;
- нормалізується кровопостачання детрузора ;
- поліпшується метаболізм в мускулатурі сечового міхура ;
- знижується тиск в уретрі ;
- знімаються симптоми обструкції сечовивідних шляхів ;
- зменшується вираженість симптомів подразнення, обумовлених аденомою передміхурової залози ;
- зменшується опір току сечі;
- нормалізуються процеси сечовипускання .
Здатність Фокусин впливати на Альфа1-адренергічні рецептори в кілька разів вище за його здатність взаємодіяти з альфа1В-адренергічними рецепторами , Які знаходяться в гладкій мускулатурі судин.
Внаслідок такій високій селективності дії ліки не провокує клінічно значущого зниження показників артеріального тиску . Причому подібний ефект відзначається як у пацієнтів з нормальним артеріальним тиском , Так і у пацієнтів, у яких діагностована артеріальна гіпертензія .
Процес всмоктування тамсулозину здійснюється в шлунково-кишковому тракті . Найбільша активність всмоктування відзначається у випадку, коли препарат приймають відразу ж після прийому їжі.
Показник біодоступності тамсулозину становить майже 100%, а його кінетика носить лінійний характер.
Після одноразового прийому рекомендованої разової дози препарату, якщо пацієнт ситий, максимальна плазмова концентрація тамсулозину відзначається приблизно протягом шести годин.
Сталий стан досягається після п'яти днів безперервного прийому Фокусин. При цьому показник максимальної плазмової концентрації тамсулозину в середньому на ⅔ вище, ніж аналогічний показник після прийому рекомендованої інструкцією одноразової дози.
Таке підвищення зазначалося у літніх пацієнтів, однак, подібний ефект очікуємо і у людей більш молодого віку.
Після перорального прийому приблизно 99% тамсулозину, що потрапляє в організм, зв'язується з плазмовими протеїнами , А його об'єм розподілу становить порядку 0, 2 л / кг і характеризується як низький.
Метаболізація речовини протікає досить повільно, причому ефект "першого проходження", тобто метаболізму до попадання в системний кровотік при проходженні через стінку ж елудочно-кишкового тракту і печінку , Незначний.
Основна частина тамсулозину виявляється в плазмі крові в незмінному вигляді, остаточно речовина біотрансформується в печінки .
Утворилися метаболіти і тамсулозин в незмінному вигляді (приблизно 9% від надійшла в організм дози) особливо активно екскретуються з сечею .
Період напіввиведення речовини після застосування одноразової дози, якщо пацієнт ситий, становить близько 10:00. При стабільних показниках плазмової концентрації тамсулозину його період напіввиведення збільшується до 13- ти годин.
Показання до застосування
Таблетки Фокусин призначаються для лікування дизуричні розладів , Обумовлених д оброкачественной гіперплазією ( аденомою ) передміхурової залози .
Протипоказання
Препарат не призначають наступним категоріям пацієнтів:
- людям, у яких виявлена підвищена чутливість до тамсулозину або іншим речовинам, що входять до складу Фокусин;
- людям, у яких відзначаються ознаки ортостатичноїгіпотензії (у тому числі і в анамнезі).
Не рекомендується призначення Фокусин пацієнтам з тяжкими формами печінкової та / або ниркової (коли показник кліренсу креатиніну нижче 10 мл / хв) недостатності. Це зумовлено відсутністю даних про безпеку дії препарату на хворих з подібними патологіями.
Побічні дії Фокусин
Як і більшість інших препаратів, Фокусин в окремих випадках може стати причиною розвитку небажаних побічних реакцій різного ступеня вираженості, до яких відносять:
- розлади нервової системи , Що виражаються у вигляді запаморочень (часто), головних болів (нечасто), втратою свідомості (вкрай рідко);
- порушення функції серця і судинної системи (виникають нечасто і виражаються у вигляді симптомів постуральної (ортостатичної) гіпотонії і посиленого, добре відчутного серцебиття);
- порушення функції дихальної системи , Органів, розташованих в грудній клітці і анатомічному просторі в середніх відділах грудної порожнини (найбільш частий прояв цієї групи побічних ефектів - риніт);
- шлунково-кишкових розладів , Які виражаються у вигляді розладів стільця, нападів нудоти і блювоти (ці симптоми виникають нечасто);
- порушення функції статевої системи , Які іноді можуть виражатися у вигляді р етроградной еякуляції (тобто еякуляції , Яка характеризується викидом сперми у зворотному напрямку) і дуже рідко у вигляді тривалої болючою ерекції , Не пов'язаної з сексуальним збудженням ( пріапізм ).
Інші побічні дії, які відзначаються на фоні прийому Фокусин, - це нечасто виникає астенія , а також синдром звуженої зіниці (нестабільної райдужки). Останній може розвиватися під час проведення хірургічного лікування катаракти у пацієнтів, які протягом тривалого часу приймали препарати тамсулозину .
Фокусин: інструкція із застосування, спосіб і дозування
Згідно інструкції по застосуванню таблеток Фокусин, оптимальна доза для дорослих пацієнтів - 1 капсула на день.
Препарат рекомендується приймати після сніданку або після першого прийому їжі, стоячи або сидячи. Таблетку ковтають цілою, не розжовуючи (в іншому випадку буде порушений механізм модифікованого вивільнення тамсулозину), і запивають великою кількістю рідини - води або молока (не менше 150 мл).
Передозування
У разі перевищення допустимої терапевтичної дози Фокусин висока ймовірність розвитку симптомів гострої артеріальної гіпотонії .
Якщо це трапилося, для запобігання подальшого всмоктування тамсулозину пацієнту роблять промивання шлунка призначають прийом активованого вугілля або аналогічних йому за механізмом дії препаратів, проносні засоби з осмотичним властивостями (наприклад, глауберову сіль ).
Під час надання йому допомоги пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні. При необхідності йому може бути призначено введення судинозвужувальних препаратів .
Паралельно з симптоматичним лікуванням вживають заходів для надання загальної підтримки організму хворого і постійно відстежують показники функціонального стану його нирок .
При передозуванні Фокусин діаліз не відноситься до категорії доцільних процедур, оскільки тамсулозин зв'язується з плазмовими білками .
Взаємодія
При одночасному прийомі Фокусин з бета-адреноблокатором Атенололом , А також антигіпертензивними препаратами Еналаприлом і Ніфедипіном , Будь-якої взаємодії лікарських засобів не відзначалося.
Одночасне застосування з противиразкових препаратом Циметидином провокує підвищення плазмової концентрації тамсулозину . Зворотний ефект відзначається при одночасному прийомі препарату з діуретиком Фуросемідом , Однак це не вимагає коректування дози Фокусин.
Дослідження, що проводилися in vitro на мікросомальних фракціях печінки , Що відносяться до ферментної системі ц ітохрома Р450 , Показали, що тамсулозин має здатність вступати у взаємодію з:
- трициклическим антидепресантом Амітриптиліном ;
- бронхорасширяющим препаратом Сальбутамолом ;
- гіпоглікемічним препаратом Глібенкламідом ;
- протипухлинною гормональним препаратом Фінастерідом .
Одночасне призначення Фокусин з Диклофенаком і Варфарином провокує збільшення швидкості виведення з організму тамсулозину .
Анксіолітик Діазепам , Бета-адреноблокатор Пропранолол, тіазидний діуретик Трихлорметіазид і гіпохолестеринемічний препарат Симвастатин не роблять впливу на вільну фракцію (тобто ту частину, яка розчинена у водній фазі плазми крові ) тамсулозину в крові.
Поєднання з препаратами-антагоністами а льфа1А-адренергічнихрецепторів може сприяти посиленню вираженості гіпотензивного ефекту .
Умови продажу
Препарат відноситься до категорії засобів, які відпускаються з аптек за рецептом лікаря.
Умови зберігання
Зберігати у важкодоступному для дітей місці. Інші вимоги до умов зберігання відсутні.
Термін придатності
Придатний до використання протягом 2-х років.
Аналоги Фокусин
- Аденорму
- Омікс
- Омнік
Аналоги Фокусин, під якими прийнято розуміти препарати, що мають той же міжнародна непатентована назва або ж однаково класифікуються у відповідності зі стандартами міжнародної системи АТС, це:
- Аденорму ;
- Базет ;
- Омікс ;
- Омнік ;
- Омнімакс ;
- Ранопрост ;
- Тамекс ;
- Тамсол ;
- Тамсонік ;
- Тамсулозін ;
- Таніз ;
- Тулозін ;
- Урофріну ;
- Флосін .
Відгуки про Фокусин
Багато чоловіків при простатиті або аденомі передміхурової залози змушені приймати препарати тамсулозину .
Аналізуючи відгуки пацієнтів про Фокусин, можна зробити висновок, що більшості з них цей препарат подобається набагато більше, ніж Омнік - Один з найбільш часто призначаються його аналогів.
Відгуки на форумах свідчать про те, що, вибираючи Фокусин або Омнік , Багато хто віддає перевагу першому, оскільки він набагато рідше провокує таке неприємне явище, як ретроградна еякуляція .
При цьому практично всі пацієнти відзначають помітний позитивний ефект від його застосування: сечовипускання не доставляє таких проблем, як до проходження курсу лікування, а імперативні позиви до нього зникають.
Для деяких з них найбільш ефективною виявляється схема, згідно з якою Фокусин при простатиті або аденомі передміхурової залози призначають після лікування антибіотиками .
Ціна Фокусин
Середня ціна Фокусин в Росії становить:
- 470-500 рублів за упаковку з 30 капсул;
- 1070-1200 рублів за упаковку з 90 капсул.
В Україні препарат можна придбати за ціною:
- 150-170 гривень за упаковку з 30 капсул;
- 340-400 рублів за упаковку з 90 капсул.