Опис актуально на 12.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Вазапростану ® (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 ампула Вазапростану ® містить 20 мкг або 60 мкг алпростаділа   (діюча речовина в комплексі з   альфадексом ).

Допоміжні речовини: альфадекс, лактоза.

Форма випуску

Випускається у формі ліофілізату (порошку) для приготування розчину для інфузій. 1 упаковка містить 10 ампул.

Фармакологічна дія

Володіє антиагрегаційні, а також судинорозширювальну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Лікарський засіб Вазапростан покращує периферичний кровообіг і мікроциркуляцію , Тим самим виявляючи вазопротекторну дію. Системне введення препарату призводить до релаксації гладком'язових волокон , Розширенню судин, зниження ОПСС , Не надаючи впливу на артеріальний тиск. Одночасно спостерігається рефлекторне посилення НС   і серцевого викиду.   Препарат знижує агрегаціютромбоцитів , Сприяє підвищенню еритроцитарної еластичності , Зменшує активність нейтрофілів, підсилює фібринолітичну активність крові. Алпростадил   характеризується стимулюючим впливом на гладку мускулатуру матки, сечового міхура і кишечника, а також пригнічує виділення шлункового соку.

Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально в комплексі з альфа-циклодекстрином . При приготуванні розчину відбувається поділ його комплексу на ПГE1   і альфа-циклодекстрин. Терапевтична концентрація діючої речовини, при внутрішньовенному введенні, спостерігається вже протягом декількох хвилин після введення, досягаючи максимальної через 100-120 хвилин. Так як ПГЕ 1   це ендогенна речовина , То його період напіввиведення дуже короткий, а концентрація в крові, після введення, вже через 10 секунд приходить до початкового значення.

Зв'язок ПГE1   з білками плазми становить - 93%.

Біотрансформація ПГE 1   в основному, проходить в легенях, з утворенням основних продуктів метаболізму (15-кето - ПГE1; 15- кето - ПГE0 і ПГE0) . Метаболізму   піддається 60-90% діючої речовини.

Основні метаболіти   протягом 72 годин виводяться через ШКТ (12%) і з сечею (88%).

Період напіввиведення альфа-циклодекстрину складає, приблизно 7 хвилин. У незміненому стані виводиться з сечею.

Показання до застосування

Вазапростан застосовують для терапії важких стадій (3-4 стадії по Фонтейну) облітеруючих хронічних захворювань артерій :

• ангіопатії , по причині цукрового діабету;
• ендартеріїт   нижніх кінцівок, у разі неможливості проведення оперативного втручання з відновлення кровотоку;
• васкуліти , При системних захворюваннях;
• хвороба і синдром Рейно;
• в якості тимчасової терапії пацієнтів з вадами серця,   які мають відкритий артеріальна протока.

Протипоказання

• індивідуальна чутливість до діючої та іншим речовинам Вазапростану ®;
• ХСН (хронічна серцева недостатність);
• виражені патології серцевого ритму;
• загострення ІХС;
• набряк легенів;
• недавній інфаркт міокарда   (6 місяців після);
• інфільтративні і хронічні обструктивні хвороби легенів;
• патології печінки , У тому числі в анамнезі;
• захворювання, які можуть привести до кровотеч і крововиливів (патології судин головного мозку, виразка ШКТ, проліферативна ретинопатія, серйозна травма і т.д.) ;
• проведене лікування з використанням антикоагулянтів   і судинорозширювальних   засобів;
• період годування груддю ;
• період вагітності.

Побічна дія

Нервова система :

• судомний синдром;
• головні болі ;
• підвищена стомлюваність;
• запаморочення ;
• загальне нездужання;
• зниження чутливості слизових оболонок і шкіри.

Серцево-судинна система :

• порушення ритму серця;
• пониження ПЕКЛО;
• больові відчуття за грудиною;
• AV блокада.

Травна система :

• дискомфорт в області епігастрію;
• диспептичні порушення .

Опорно-руховий апарат :

• при тривалій терапії можливий   гиперостоз   довгих трубчастих кісток.

Локальні реакції :

• больові відчуття;
• еритема;
• набряки;
• флебіт;
• ослаблення чутливості.

Лабораторні показники :

• лейкопенія;
• лейкоцитоз;
• підвищення рівня трансаміназ;
• зростання титру C-реактивного білка.

Інші:

• підвищене потовиділення;
• набряклість ;
• гіпертермія ;
• біль у суглобах.

У рідкісних випадках спостерігали:

• сплутаність свідомості;
• лихоманку;
• судоми центрального генезу ;
• брадіпное;
• озноб;
• артралгії;
• ниркову недостатність;
• психоз;
• анурию.

Присутні дані про декілька випадків розвитку гострої лівошлуночкової недостатності і набряку легенів.

Дуже рідко:

• гостра серцева недостатність;
• шок;
• кровотеча ;
• гіпербілірубінемія;
• пониження дихальної функції;
• тахіпное;
• гіпоглікемія;
• порушення з боку нирок;
• фібриляція шлуночків серця;
• надшлуночкова аритмія;
• AV блокада II ступеня;
• підвищена дратівливість;
• напруга шийних м'язів;
• гіпотермія;
• гіперемія шкіри ;
• гіперкапнія;
• перитонеальні симптоми;
• гематурія;
• тахифилаксия;
• тромбоцитопенія;
• гіперкаліємія;
• анемія.

Алергічні реакції:

• свербіж;
• шкірний висип.

Побічні ефекти, які пов'язані з процедурою введення препарату зникають самостійно при зниженні дози або по закінченню інфузії.

Інструкція по застосуванню Вазапростану ® (Спосіб і дозування)

Інструкція на Вазапростан припускає внутрішньовенне або внутрішньоартеріальне введення лікарського засобу.

При внутрішньоартеріальному введенні вміст однієї ампули препарату (20 мкг алпростаділа ) Розчиняють у фізіологічному розчині (50 мл).

Якщо немає інших рекомендацій, проводять внутрішньоартеріальне введення половини ампули (10 мкг) Вазапростану ® у вигляді інфузії, протягом 60-ти - 120-ти хвилин. При ендартеріїті   у важких формах з некрозом   можливе збільшення дози препарату вдвічі (20 мкг). Дана дозування, як правило, становить одноразову дозу щоденної інфузії.

У разі внутрішньоартеріального інфузійного введення препарату з використанням катетера, рекомендована доза алпростаділа   може бути від 0, 1 нг / кг / хв (0, 25 ампули) до 0, 6 нг / кг / хв (1, 5 ампули), залежно від тяжкості захворювання та переносимості лікарського засобу. Інфузія проводиться протягом 12-ти годин.

При призначенні внутрішньовенних інфузій вміст двох ампул Вазапростану ® (40 мкг) розчиняють у 50 мл - 250 мл фізіологічного розчину. Отриманий розчин, у вигляді інфузії, вводять два рази на добу протягом 2-х годин. При рекомендованій дозі - 3 ампули (60 мкг), інфузію проводять одноразово протягом 3-х годин.

При порушенні функції нирок (рівень креатиніну   більше 1, 5 мг / дл) починають внутрішньовенну інфузію з дози 20 мкг і проводять протягом 2:00. При потребі можна збільшити разову дозу до 40 - 60 мкг, через 2-3 дні.

Пацієнтам з серцевої   і нирковою недостатністю   знижують обсяг введеного розчину до 50 мл / добу - 100 мл / сут. Курс терапії становить 4 тижні.

Рекомендована тривалість курсу терапії в середньому становить два тижні. У разі позитивної динаміки можна продовжити лікування ще на 14 днів. При негативному ефекті від запровадження Вазапростану ® протягом двох тижнів від початку терапії, слід відмовитися від застосування цього препарату і підібрати інший лікарський засіб.

Приготування розчину проводять прямо перед його застосуванням. Порошок, при додаванні фізіологічного розчину, розчиняється швидко і спочатку може набувати молочно-каламутний колір, через що потрапили в нього бульбашок повітря. Через деякий час розчин повинен придбати однорідність і прозорість. Забороняється застосування розчину приготованого більше 12-ти годин тому.

Передозування

При передозуванні препаратом Вазапростан можливо зниження артеріального тиску, розвиток рефлекторної тахікардії , а також гіперемія   шкірних покривів, нудота і блювота, підвищене потовиділення. Може виникнути ішемія міокарда   і симптоматика серцевої недостатності . З місцевих реакцій - набряк, біль, почервоніння у місці введення.

Рекомендують знизити дозу препарату або перервати інфузійне введення. Пацієнту показано прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. При прогресуванні симптомів передозування призначають симпатоміметики.

Взаємодія

Алпростадил   здатний підсилювати дію гіпотензивних лікарських засобів, антиангінальних препаратів і вазодилататорів.

Спільний прийом із препаратами, що перешкоджають згортанню крові ( інгібітори агрегації тромбоцитів, антикоагулянти ), А також з тромболітиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном   збільшує ризик розвитку кровотеч.

Вазодилатирующий ефект знижується при одночасному застосуванні з симпатоміметиками.

Слід пам'ятати, що фармацевтичне взаємодії можливо при прийомі вищеперелічених препаратів незадовго до початку терапії Вазапростаном.

Умови продажу

Лікарський засіб Вазапростан відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Препарат відноситься до списку Б. Зберігати при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

4 роки.

Особливі вказівки

Введення Вазапростану ® може здійснювати тільки досвідчений медичний персонал, що володіє відповідними знаннями в ангіології   і відповідним обладнанням.

Під час терапії необхідно постійно контролювати біохімічні показники крові, АТ, ЧСС, згортаючу здатність крові,   особливо при порушеннях згортання крові   або проведеному лікуванні впливають на неї препаратами.

Пацієнти, що страждають ІХС, нирковою дисфункцією, периферійними набряками   під час інфузій Вазапростаном повинні знаходитися в стаціонарі, під постійним наглядом лікаря протягом доби після введення.

При ниркової недостатності,   щоб уникнути гіпергідратації,   пацієнтам рекомендують введення рідин в обсязі, що не перевищує 50-100 мл на добу. Обов'язковим є динамічне спостереження за загальним станом хворого, контроль АТ і ЧСС.

Також слід стежити за змінами балансу рідини і маси тіла, проводити вимірювання центрального венозного тиску і, при необхідності ехокардіографічне дослідження .

Розвивається   флебіт   зазвичай не є підставою для припинення інфузії. Ознаки судинного запалення   зникають самостійно протягом декількох годин після зміни місця введення або припинення інфузії. У подібних випадках проведення специфічної терапії не потрібно. Установка катетера   в центральну вену дозволяє істотно знизити частоту даного побічного ефекту.

Вміст ампули Вазапростану ®, яке стає клейким і вологим, говорить про пошкодження первинної упаковки препарату. У такому випадку використовувати лікарський засіб не можна.

Аналоги Вазапростану ®

Серед безлічі аналогів препарату Вазапростан можна виділити:

• Плавикс;
• Тиклид;
• Курантил;
• Вазоніт;
• Трентал;
• Танакан;
• Клексан;
• Фраксипарин;
• Актовегін;
• Вессел Дуе   і т.д.

При вагітності та лактації

Не застосовують під час вагітності та лактації.

Відгуки про Вазапростане

У середовищі лікарів Вазапростан вважають найбільш дієвим лікарським засобом, особливо при атеросклерозі. Відзначається його висока ефективність і швидке дію, що приводить до позитивної динаміки перебігу захворювання. Проте варто відзначити, що при деяких важких формах судинних захворювань буває дуже складно домогтися позитивного результату без оперативного втручання.

Так само на інтернет - форумах є безліч позитивних відгуків про Вазапростане, не дивлячись на його вартість.

Ціна Вазапростану ®, де купити

У Росії приблизна ціна Вазапростану ® 60 мкг №10 становить - 15000 рублів; 20 мкг №10 - 9 000 рублів.

Препарат Вазапростан Ви зможете придбати в Києві приблизно за 3000 гривень - 20 мкг №10 і 7000 гривень - 60 мкг №10.