Опис актуально на 22.08.2014

  • Латинська назва: Antisten
  • Код АТС С01ЕВ15
  • Діюча речовина: Триметазидин (Trimetazidine)
  • Виробник: ТОВ "ОЗОН", Росія
Фото препарату
Tweet
  • Склад
  • Форма випуску
  • Фармакологічна дія
  • Фармакодинаміка і фармакокінетика
  • Показання до застосування антистів і антистів МВ
  • Протипоказання
  • Побічна дія
  • Інструкція по застосуванню: спосіб застосування і режим дозування
  • Передозування
  • Взаємодія
  • Умови продажу
  • Умови зберігання
  • Термін придатності
  • Особливі вказівки
  • Аналоги
  • При вагітності (і лактації)
  • Відгуки
  • Ціна, де купити

Антистів

Склад

Одна таблетка антистів містить у своєму складі 20 мг Триметазидину дигідрохлориду   і допоміжні компоненти:

  • крохмаль кукурудзяний;
  • магнію стеарат;
  • манітол;
  • полівінілпіролідон (повідон);
  • діоксид кремнію колоїдний;
  • лактозу;
  • гідроксипропілметилцелюлозу;
  • метилцеллюлозу;
  • діоксид титану;
  • Твін 80;
  • касторове масло;
  • поліетиленгліколь-4000;
  • кислотний червоний 2С.

В одній таблетці антистів МВ містяться 35 мг Триметазидину дигідрохлориду   і допоміжні речовини:

  • гіпромелоза;
  • целюлоза мікрокристалічна;
  • кремнію діоксид колоїдний;
  • магнію стеарат.

До складу покриває таблетки антистів МВ плівкової оболонки входять:

  • опадрай II 85F240012 Pink;
  • полівініловий спирт;
  • макрогол +3350;
  • барвник заліза оксид червоний;
  • барвник заліза оксид жовтий;
  • тальк;
  • діоксид титану.

Форма випуску

Препарат має дві фармацевтичні форми випуску:

  • Вкритих плівковою оболонкою червоного кольору таблеток антистів (у кожній упаковці препарату міститься 60 таблеток).
  • Таблеток антистів МВ з модифікованим вивільненням. Кожна таблетка покрита плівковою оболонкою кремового з рожевим відтінку, в одній упаковці препарату міститься 60 таблеток.

Таблетки антистів мають круглу форму, двоопуклі, на поперечному зрізі добре проглядаються два шари: верхній червоного кольору і внутрішній (ядро) - білого або злегка жовтуватого кольору.


Таблетки з модифікованим вивільненням антистів МВ мають круглу форму, двоопуклі, на поперечному зрізі добре проглядаються два шари: верхній кремового кольору з рожевим відтінком і внутрішній (ядро) - білого або злегка жовтуватого кольору.

Фармакологічна дія

Антистів і антистів МВ належать до фармакотерапевтичної групи антігіпоксантной лікарських засобів , Дія яких спрямована на поліпшення показників метаболічних змін в міокарді , А також на поліпшення функції сенсоневральних (нейросенсорних) органів в умовах ішемічної хвороби .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Антистів: фармакодинаміка препарату

Фармакологічна дія препарату направлена ​​на нормалізацію енергетичного метаболізму клітин і клітинних структур, які постраждали внаслідок   ішемії   або гіпоксії . Потрапляючи в організм, активна речовина антистів триметазидин :

  • перешкоджає зниженню в клітинах аденозинтрифосфату - нуклеотиду, що грає ключову роль у процесах обміну енергії і речовин в організмі;
  • стимулює функціональну активність іонних каналів клітинних мембран;
  • стимулює процеси трансмембранного переносу іонів калію і натрію;
  • сприяє підтримці процесів клітинної саморегуляції (клітинного гомеостазу)

Завдяки своїй здатності вибірково пригнічувати активність довголанцюгової 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тіолази) триметазидин   гальмує процеси окислення ліпідів .

У результаті цього стимулюються процеси окислення глюкози , Відновлюється сполучення між ними і реакціями окислювального декарбоксилювання, а також підвищується рівень захисту   міокарда   від ішемії .

Саме на здатності перемикати окислення ліпідів   на окислення глюкози   базується антиангінальну   дію препарату.

Антистів МВ: фармакодинаміка препарату

Препарат антистів МВ має виражену:

  • антиангінальним ;
  • антигипоксическим ;
  • цитопротекторної   ефектами.

Антиангінальна   дія препарату полягає в усуненні клінічних проявів ішемії міокарда   у пацієнтів з діагнозом " ішемічна хвороба серця ".

Механізм подібної дії обумовлений здатністю триметазидину   знижувати рівень переднавантаження на серцевий м'яз , Стимулювати кровопостачання її субендокардіальних відділів , А також кровопостачання в епікардіального відділі коронарних судин , Розширювати колатеральних судини , Блокувати адренергічні рецептори   і кальцієві канали , Одночасно з цим активуючи калієві канали .

В результаті цього у пацієнта:

  • зменшується приплив венозної крові до серцевому м'язі ;
  • знижується потреба клітин серцевого м'яза   в кисні;
  • знижуються показники периферичного судинного опору;
  • знижується вираженість больових відчуттів;
  • знижуються показники тиску в передсерді   і в легеневої артерії .

Антигіпоксичний   ефект триметазидину   визначається здатністю препарату покращувати утилізацію організмом кисню, знижувати потребу різних органів і тканин організму в кисні, а також підвищувати рівень стійкості організму до гіпоксії .

Цитопротекторної   властивості обумовлюються здатністю зберігати енергетичний потенціал, коригувати іонну рівновагу, підвищувати захисні можливості слизової оболонки, зокрема, за рахунок стимулювання вироблення простагландинів   і епідермального фактора росту.

Триметазидин   має здатність:

  • надавати безпосередній вплив на клітини, що становлять основу серцевого м'яза , І нейрони головного мозку , Покращуючи їх метаболізм і функціональну активність;
  • підтримувати показники скоротливості серцевого м'яза   в межах фізіологічної норми;
  • перешкоджати зниження показників внутрішньоклітинного вмісту аденозинтрифосфату ;
  • перешкоджати зниженню показників вмісту фосфокреатініна   - Фізіологічно активної субстанції, яка поліпшує метаболізм міокарда   і   м'язової тканини .

При патологічних станах, які характеризуються зміщенням кислотно-лужного балансу в бік підвищення кислотності, триметазидин :

  • нормалізує процеси функціонування іонних каналів (ІК) клітинних мембран ;
  • перешкоджає кумуляції кальцію і натрію в кардіоміоцитах   - Клітинах, які формують серцевий м'яз ;
  • покращує показники внутрішньоклітинного вмісту калію.

Крім того, речовина:

  • сприяє зменшенню проявів внутрішньоклітинного ацидозу   (збільшення кислотності) і зниження підвищеного вмісту фосфатів, які є наслідком ішемічної   хвороби ;
  • попереджає пошкодження клітин і клітинних структур вільними радикалами;
  • забезпечує збереження цілісності клітинних мембран ;
  • перешкоджає активації нейтрофільнихгранулоцитів   ( нейтрофілів ) В зоні ішемії ;
  • сприяє збільшенню тривалості електричного потенціалу;
  • перешкоджає виходу креатинфосфокінази   з клітин;
  • знижує вираженість пошкоджень серцевого м'яза , Викликаних ішемічною хворобою ;
  • сприяє скороченню частоти нападів стенокардії ;
  • знижує потребу організму в прийомі нітратів;
  • підвищує стійкість організму до фізичних навантажень (цей ефект розвивається приблизно через два тижні прийому антистів МВ);
  • усуває (або, як мінімум, знижує частоту їх виникнення) різкі стрибки показників артеріального тиску ;
  • зменшує вираженість запаморочень і шуму у вухах, обумовлених ішемічною хворобою ;
  • сприяє нормалізації слуху;
  • покращує показники вестибулярних проб у пацієнтів з патологіями ЛОР-органів ;
  • при судинних патологіях очей сприяє відновленню нормальної функції їх внутрішньої світлочутливої ​​оболонки ( сітківки ).

Антистів: фармакокінетика препарату

Триметазидин , Потрапляючи в організм, досить швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту . Показник біодоступності речовини становить 90%. Час, за який показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, - 2:00.

Показник вищої плазмової концентрації після одноразового прийому внутрішньо дози триметазидину , Що дорівнює 20 мг, становить 55 нг / мл.

Частка ліки, що переходить у пов'язану з білками плазми   форму (показник зв'язування з плазмовими білками ), Становить 16%. Показник відношення загального змісту речовини в організмі до його концентрації в сироватці крові   (так званий об'єм розподілу) - 4, 8 л / кг.

Триметазидин   характеризується здатністю з легкістю проходити через гістіоцитарні (гістогематичні) бар'єри . Частково речовина піддається в організмі біотрансформації, при цьому близько 60% його кількості в незмінному вигляді екскретується з організму нирками .

Період напіввиведення триметазидину   і його метаболітів варіюється в межах від 4, 5 до 5:00.

Антистів МВ: фармакокінетика препарату

Триметазидин , Потрапляючи в організм, досить швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту . Показник біодоступності речовини становить 90%. Час, за який показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, - від 3 до 5:00.

Рівноважний стан рівня ліки в крові   відзначається через 60 годин після першого прийому таблетки антистів МВ. Показник відношення загального змісту речовини в організмі до його концентрації в сироватці крові   - 4, 8 л / кг.

Показник зв'язування з плазмовими білками   становить 16%. Препарат характеризується здатністю з легкістю проникати через гістіоцитарні бар'єри .

Екскреція триметазидину   здійснюється, головним чином,   нирками , При цьому велика частина речовини (приблизно 60%) виводиться з організму в чистому вигляді. Період напіввиведення зазвичай становить близько 7:00.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) біологічний період напіввиведення триметазидину розтягується в середньому до 12:00. Нирковий кліренс речовини характеризується прямою кореляційною залежністю від показників кліренсу креатиніну , Печінковий кліренс ліки з віком знижується.

Показання до застосування антистів і антистів МВ

Показаннями до застосування антистів МВ і антистів є:

  • ішемічна хвороба серця   (коронарна хвороба) - препарат рекомендований до призначення у складі комплексної терапії для підтримки стану хворого і попередження нападів стенокардії;
  • патології судинної оболонки і сітківки ока з ішемічними компонентами;
  • запаморочення судинної природи походження;
  • кохлео-вестибулярні розлади, викликані ішемією   (наприклад, шум у вухах, поразки внутрішнього вуха   і слухового нерва   і т.д.)

Протипоказання

Обидві форми випуску препарату антистів мають однакові протипоказання. До них відносяться:

  • підвищена індивідуальна чутливість в триметазидину   або якому-небудь з допоміжних компонентів таблеток;
  • ниркова недостатність , Яка характеризується зниженням кліренсу ендогенного креатиніну (показника КК) до 15 мл / хв і нижче;
  • патології печінки , Що носять виражений характер;
  • вік менше 18 років (для цієї категорії пацієнтів безпека застосування препарату і його ефективність не вивчені).

Побічна дія

Побічні дії таблеток антистів

До можливих побічних реакцій, які можуть розвиватися на тлі лікування Антістеном, відносяться:
прояви алергії , Що виражаються найчастіше у вигляді свербежу та висипань на шкірі;
рідко виникаючі напади нудоти, блювання, гастралгія .

Побічні дії таблеток антистів МВ

До найбільш частих побічних реакцій, які можуть виникати після прийому антистів МВ, відносяться: диспепсичні розлади   (болі в епігастрії, напади нудоти, блювання, розлади стільця); головні болі і запаморочення; висипання на шкірі, свербіж шкіри, симптоми   кропив'янки , астенія .

У рідкісних випадках можливі напади ортостатичний колапс   ( ортостатичноїгіпотензії ) І припливи крові до обличчя.

Ще рідше можуть відзначатися різного роду екстрапірамідні розлади , Які проявляються у формі тремору , Підвищеною ригідності   (різкого підвищення тонусу різних анатомічних структур), акинезії   (неможливості здійснювати довільні рухи) і т.д ..

Подібні явища носять, тим не менш, оборотний характер і повністю зникають після відміни препарату.

Інструкція по застосуванню: спосіб застосування і режим дозування

Антистів: інструкція із застосування

Добова доза   триметазидину   становить 2-3 таблетки, що еквівалентно 40-60 мг триметазидину   на добу. Кратність прийомів, відповідно, дорівнює 2-3.

Тривалість терапевтичного курсу визначається лікуючим лікарем і індивідуальна в кожному конкретному випадку залежно від ефективності терапії та особливостей перебігу захворювання.

Антистів МВ: інструкція із застосування

Антистів МВ рекомендується приймати двічі на день під час їжі (оптимально - в ранковий і вечірній час). Разова доза препарату - одна таблетка.

Тривалість терапевтичного курсу визначається лікуючим лікарем і індивідуальна в кожному конкретному випадку залежно від ефективності терапії та особливостей перебігу захворювання.

Передозування

В даний час дані про передозування Антістеном і Антістеном МВ відсутні.

Взаємодія

Лікарська взаємодія триметазидину   з іншими лікарськими препаратами не описано.

Умови продажу

Антистів і антистів МВ відносяться до категорії відпускаються за рецептом лікаря препаратів.

Умови зберігання

Таблетки зберігають у сухому затемненому місці при температурі від 10 до 25 ° C.

Термін придатності

Таблетки антистів і антистів МВ придатні до використання протягом 2-х років.

Особливі вказівки

Препарат антистів не робить впливу на швидкість реакції і не провокує порушення здатності керувати автомобілем та потенційно небезпечними механізмами.

Таблетки антистів МВ не призначені для зняття симптомів гострих нападів стенокардії . Також його не призначають на початкових етапах лікування загострення коронарної болезн і (ІХС) або інфаркту міокарда .

У випадку, якщо у пацієнта розвинувся напад стенокардії , Рекомендується переглянути схему лікування і адаптувати її відповідно до стану хворого і особливостями перебігу захворювання.

При пропуску (одному або більше) прийому таблетки антистів МВ не вирішується приймати підвищену дозу препарату в наступний прийом.

Аналоги антистів

Аналоги препарату антистів:

  • Ангіозіл Ретард ;
  • Веро-Триметазидин ;
  • Кардітрім ;
  • Метагард ;
  • Предуктал ;
  • Прекард ;
  • Рімекор ;
  • Тримет ;
  • Триметазидин .

Дією, аналогічним дії препарату антистів МВ, володіють:

  • Депренорм МВ ;
  • Предуктал МВ ;
  • Триметазидин-Біоком МВ ;
  • Рімекор МВ ;
  • Тримектал МВ ;
  • Триметазидин МВ .

Вагітність і лактація

Антистів протипоказаний при вагітності   і в період годування груддю .

Дослідження, що проводилися на тваринах, показали, що антистів МВ не здатний надавати тератогенна дії на плід, що розвивається. Однак зважаючи на недостатність даних про безпеку лікування препаратом в період   вагітності , Ймовірність виникнення яких-небудь вад розвитку не може бути повністю виключена. З цієї причини препарат не дозволяється призначати для лікування вагітних жінок.

Дані про те, чи може триметазидин   виділятися з грудним молоком, відсутні, тому, якщо не вдається уникнути призначення антистів МВ в період лактації, на весь період лікування годування груддю слід припинити.

Відгуки про Антістене

Відгуки про антистів МВ і антистів, які можна знайти в мережі Інтернет, в основному, позитивні. Багато пацієнтів відзначають істотне поліпшення самопочуття після початку прийому цих препаратів.

Тим не менш, деякі медики сходяться на думці, що обидві фармацевтичні форми антистів є більшою мірою профілактичним засобом, який використовується не стільки для лікування, скільки для підтримки пацієнта.

Сам же по собі препарат не може повністю позбавити від проблем з серцево-судинної   або нервовою системою . З цієї причини його рекомендується призначати в поєднанні з іншими препаратами, призначеними для лікування патологій серця і судин .

Ціна антистів

Середня ціна антистів МВ становить близько 380-400 російських рублів, таблетки антистів обходяться приблизно в 270 рублів.

Дізнатися актуальну ціну і КУПИТИ