Опис актуально на 04.10.2012

Високоефективний БІСФОСФОНАТІВ . Активний компонент є інгібітором кісткової резорбції . Основна речовина - золедроновая кислота . Лікарська речовина діє на кісткову тканину вибірково. Принцип впливу препарату Акласта заснований на придушенні активності остеокластів , При цьому медикамент не робить негативного впливу на механічні властивості, мінералізацію і формування кісткової тканини. Завдяки високій спорідненості бісфосфонатів і мінералізованою тканини   забезпечується селективна дія препарату на кісткову систему. Точний, молекулярний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, досі повністю не вивчений. При кісткових метастазах золедроновая кислота надає пряме протипухлинну дію . Механізм впливу спрямований на індукування процесу апоптозу клітин, придушення проліферації, що ефективно застосовується при   раку молочної залози , Мієломі. Лікарський засіб знижує   ризик метастазування . Реєструється анальгезирующая, антиангіогенна активність. Медикамент інгібує остеокластную резорбцію кісткової системи, що змінює мікросередовище кісткового мозку і знижує ріст пухлинних клітин. Також зазначено придушення проліферації клітин   ендотелію людей. Золедронова кислота знижує рівень іонів кальцію в сироватці крові при гіперкальціємії, спричиненій онкологічним процесом. Акласта випускається у вигляді ліофілізату, концентрату для приготування розчину, у вигляді готового розчину.

Показання:

Акласта застосовується при остеосклеротіческіх, остеолитических, змішаних метастазах в кістковій системі (солідні пухлини), при наявності остеолитических вогнищ при множинної мієломі   (комплексна терапія). Лікарський засіб призначають при постменопаузальному остеопорозі   з метою підвищення мінералізації кісткової тканини, для зниження ризику внепозвоночних переломів, а також переломів хребців і стегнових кісток. Застосування медикаменту дозволяє попередити нові остеопоротичні переломи у осіб жіночої та чоловічої статі з переломами проксимального відділу стегнової кістки в анамнезі. Лікарський засіб призначають при хвороби Педжета .

Протипоказання:

Акласта не застосовується при непереносимості бісфосфонатів, золедронової кислоти, при хронічній нирковій недостатності, при годуванні груддю, виношуванні вагітності, дітям і підліткам.

Побічна дія:

Водно-електролітний обмін:   гіпернатріємія, гіпокаліємія , Порушення обміну іонів калію, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія . Органи кровотворення:   лейкопенія, панцитопенія , Анемія, тромбоцитопенія. Органи травлення:   сухість слизової ротової порожнини, стоматит , Запори, порушення апетиту, діарея, зубний біль, езофагіт , Диспепсичні розлади, блювота, нудота. Нервова система:   розлади сну, тривожність, тремор, гіперестезія, гіпестезія, парестезії , Слабкість, запаморочення, головні болі, сплутаність свідомості, вертиго , Непритомність. Органи відчуттів:   кон'юнктивіт, порушення смакового сприйняття, болі в очах, епісклерит , Зниження гостроти зору, увеїт, ірит. Сечовидільна система:   протеїнурія, гематурія , Гостра ниркова недостатність, порушення в роботі ниркової системи. Дихальна система:   кашель, задишка (особливо при хворобі Педжета), гіперкреатинінемія . Шкірні покриви: висип, свербіж, підвищене потовиділення. Опорно-руховий апарат:   остеонекроз щелепи, припухлість суглобів, судоми м'язів, біль у кінцівках і спині, артралгія , Міалгія, оссалгія. Місцеві реакції:   формування інфільтрату в місці ін'єкції, припухлість, роздратування, біль.   Алергічні реакції : Ангіонервотіческій набряк, шкірні висипання, свербіж. Також наголошується тремтіння, грипоподібний синдром, лихоманка, біль, астенія, швидка стомлюваність, брадикардія , Анорексія, болі в грудній клітці, підвищення маси тіла, периферичні набряки .

Спосіб застосування:

Акласта вводять внутрішньовенно крапельно, час ін'єкції - 15 хвилин. При гіперкальціємії на фоні злоякісного новоутворення: рекомендована доза 4 мг (визначають за рівнем альбуміну). При онкологічних забоелваніях, при остеолитических вогнищах на тлі множинної мієломи, при кісткових метастазах вводять 4 мг кожні 3-4 тижні. Інфузія проводиться тільки при адекватної гідратації   хворого. При погіршенні стан після зареєстрованого виразного ефекту проводять повторне введення лікарського засобу: кожні 15 хвилин по 8мг. Для оцінки ефективності препарат вводять з інтервалом не менше 1 тижня. У більшості випадків досягнутий результат спостерігається протягом 30 днів після інфузії 4 мг, а також протягом 40 днів після інфузії 8 мг. У пацієнтів з помірною і слабкою нирковою недостатністю   не вимагається корекція режиму дозування препарату Акласта. Перед повторним введенням золедронової кислоти необхідно визначити рівень креатиніну. Профілактика переломів, при постменопаузальному остеопорозі вводять 5 мг препарату 1 раз на рік. Рекомендується додатково приймати вітамін Д і препарати кальцію. Лікарський засіб можна вводити не раніше, ніж через 2 тижні після оперативного втручання. Хвороба Педжета:   одноразово 5 мг в комплексі з вітамінів Д, препаратами кальцію. Розчин золедронової кислоти готують безпосередньо перед введенням в асептичних умовах: у 5 мл води розчиняють 4 мг препарату, обережно струшують до повного розчинення. Приготований розчин розводять у 50мл розчину хлориду натрію, або декстрози. Перед введенням розчин зігрівають до кімнатної температури.

Особливі вказівки:

Необхідно оцінити рівень гідратації пацієнта перед проведенням інфузії, рекомендується уникати гіпергідратації   через можливих ускладнень з боку серцево-судинної системи. Після ін'єкції потрібен регулярний контроль рівня креатиніну , Фосфору, магнію, кальцію в крові. Відзначається бронхоспазм   у пацієнтів з бронхіальною астмою і підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти . При лікуванні хворих із злоякісними новоутвореннями бисфосфонатами відзначаються випадки розвитку остеонекроза нижньої щелепи . Серед факторів ризику можна відзначити хіміотерапію, злоякісні новоутворення, недостатня гігієна ротової порожнини, застосування глюкокортикостероїдів . Протипоказано одночасне застосування різних взаімонезаменяемих лікарських препаратів. При діагностуванні гіпокальціємії   перед проведенням терапії проводиться обов'язкове лікування адекватними дозами вітаміну Д і кальцію.

Лікарська взаємодія:

Неприпустимо використання в якості розчинників розчинів, які містять іони кальцію, у тому числі розчин Рінгера . Акласта фармацевтичн несумісна з іншими медикаментами, що унеможливлює змішування препаратів в одному шприці. Клінічно значущі взаємодії не зареєстровані при одночасному застосуванні антибіотиків,   діуретиків , Анальгетиків, протипухлинних медикаментів . Ризик гіпомагніємії, гіпокальціємії зростає при одночасному призначенні аміноглікозидів , Бісфосфонатів через односпрямованого впливу на концентрацію іонів кальцію в сироватці крові.