Опис актуально на 17.02.2013

Бронхолітичну засіб.   Активна речовина - теофілін . Механізм впливу заснований на блокуванні пуринових (аденозинових) рецепторів, підвищенні накопичення цАМФ в тканинах, на інгібуванні фосфодіестерази, на зниженні скорочувальної здатності гладком'язових волокон, зменшенні надходження через канали мембран клітин іонів кальцію. Основний компонент препарату є похідним пурину . Неофіллін підсилює нирковий кровообіг , Надає розслабляючу вплив на гладком'язових тканина, розташовану в кровоносних судинах (переважно впливає на судини нирок, головного мозку і шкіри), бронхах. Лікарський засіб володіє помірно вираженим сечогінним ефектом, надає вазодилатирующее периферичний вплив.

Теофілін стимулює скорочення діафрагмальної м'язи, покращує роботу міжреберної і дихальної мускулатури, збільшує мукоциліарний кліренс , Стимулює діяльність дихального центру, гальмує процес вивільнення алергічних медіаторів, стабілізує мембрани тучних клітин. Завдяки нормалізації дихальної функції медикамент знижує рівень вуглекислоти і покращує насичення киснем крові, стимулює роботу дихального центру . При гіпокаліємії   лікарський засіб сприяє посиленню легеневої вентиляції . Відносно серцево-судинної системи Неофіллін підвищує потребу тканин міокарда в кисні, надає стимулюючу дію на коронарний кровотік, підвищує ЧСС і силу скорочень, стимулює роботу серця, знижує тонус кровоносних судин.

Лікарський засіб здатне знижувати тиск в «малому» колі кровообігу і судинне легеневе опір. Помірно виражений сечогінний ефект   досягається посиленням ниркового кровотоку. Медикамент здатний розширювати просвіт жовчних проток . Вплив препарату на кров: нормалізує мікроциркуляцію , Позитивно впливає на реологічне властивості крові , Підвищує стійкість червоних клітин крові до деформації, знижує швидкість агрегації тромбоцитів (пригнічує активність простагландину альфа і фактора активації тромбоцитів). Неофіллін випускається в таблетованій лікарській формі, у вигляді супозиторіїв і капсул пролонгованої дії.

Показання:

Інструкція по застосуванню препарату Неофіллін рекомендує призначати медикамент при бронхообструктивному синдромі   різного генезу: емфізема легенів , ХОЗЛ, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма (у комплексній терапії і в лікуванні пацієнтів з бронхіальною астмою фізичного напруження). Лікарський препарат призначають при нічному апное, «легеневому» серце, легеневої гіпертензії , У складі комплексної терапії набряковогосиндрому ниркового походження.

Протипоказання:

Застосування препарату Неофіллін протипоказано при епілепсії, при важкому перебігу артеріальної гіпотонії або гіпертонії, при виразковій хвороби травного тракту, при непереносимості теофіліну, гіперчутливості до теобромину, пентоксифіліну, кофеїну, при гіперацидному гастриті, тяжкому перебігу тахіаритмії , Крововиливах у сітківку очей, геморагічному інсульті , Дітям до досягнення трирічного віку.

При підвищеній судомної готовності, при тяжкій коронарної недостатності   (стенокардія, гострий інфаркт міокарда), при частій шлуночкової екстрасистолії , ГОКМП, тотальному судинному атеросклерозі, вираженої патології печінки і нирок, кровотечах в травний тракт, хронічної серцевої недостатності, неконтрольованому перебігу гіпотиреозу   (ризик кумуляції), при виразковій хворобі травного тракту, гастроезофагеальний рефлюкс, тривалої гіпертермії, тиреотоксикозі, виношуванні вагітності, при гіпертрофії передміхурової залози , При годуванні груддю, дітям та особам похилого віку Неофіллін призначають після консультації фахівців з обережністю. Ректальні лікарські форми медикаменту протипоказані при захворюваннях прямої кишки і діареї.

Побічна дія:

Нервова система:   тремор кінцівок, запаморочення, збудження, дратівливість, тривожність , безсоння , головний біль. Серцево-судинна система:   почастішання нападів стенокардії, падіння рівня кров'яного тиску, розвиток аритмії, тахікардія , Серцебиття, кардіалгія. Травний тракт:   порушення апетиту, печія , блювота , гастралгія , Загострення виразкової хвороби , гастроезофагеальний рефлюкс , нудота , Діарейнимсиндром. Можливий розвиток алергічних реакцій на тлі лікування у вигляді лихоманки, свербіння і шкірних висипань. Рідко відзначається альбумінурія , тахіпное , Загрудінні болю, гіпоглікемія , Гематурія, відчуття припливів до шкіри обличчя, підвищене потовиділення, посилення діурезу. При зниженні дозування теофіліну вираженість побічних ефектів зменшується.

Передозування:

Проявляється гіперемією шкірних покривів, нудотою, гастралгиями , Тахіпное, блювотою, зниженням апетиту, руховим збудженням, тривожністю, безсонням, розвитком шлуночкових аритмій, судом, тремору, світлобоязні . При важких отруєннях розвивається метаболічний ацидоз , Епілептоідние напади, падіння кров'яного тиску, ниркова недостатність з міоглобінурією , Сплутаність свідомості, некроз скелетної мускулатури, гіпокаліємія, гіперглікемія. Вимагається скасування медикаменту, промивання кишечника розчинами електролітів іполіетіленгліколя, призначення проносних препаратів, активованого вугілля і ентеросорбентів. При блювоті призначають ондансетрон, метоклопрамід. Перитонеальний діаліз довів свою ефективність, рекомендується проведення гемосорбції , Форсованого діурезу, плазмосорбції, гемодіалізу. При розвитку судомного синдрому проводять оксигенотерапію і забезпечують прохідність дихальних шляхів. Рекомендується внутрішньовенне введення діазепаму.

Спосіб застосування:

Неофіллін таблетки і капсули приймають усередину, запивають необхідною кількістю води .  Середня дозування для дорослих становить 300 мг двічі на день .  У деяких випадках кількість препарату збільшують до 900 мг на день .  Пацієнтам з масою тіла більше 60 кг призначають початкову дозу - 200 мг .  Для пацієнтів з вагою менше 60 мг початкова дозування становить 100 мг .  Лікування препаратом Неофіллін призначають з мінімальних дозувань, потім поступово збільшують до досягнення бажаного терапевтичного ефекту .  У випадку розвитку непереносимості кількість медикаменту знижують .  Дозу теофіліну підбирають індивідуально залежно від ваги, віку та характеру основного захворювання .  У разі необхідності проведення терапії високими дозуваннями препарату Неофіллін обов'язково динамічне спостереження за рівнем теофіліну в крові .  При реєстрації низької концентрації основної речовини добове дозування підвищують на 25% кожні 3 дні .  При стабілізації стану пацієнта контроль показників проводять кожні 6-12 місяців .  Пацієнтам літнього віку, при вираженої патології печінки, серця при   вірусної інфекції   рекомендується знижувати добове дозування. Дія медикаменту проявляється в повному обсязі через 3-4 дні після початку застосування теофіліну.

Особливі вказівки:

Терапія пролонгованими лікарськими формами препарату Неофіллін вимагає обов'язкового і регулярного контролю над показником концентрації активної речовини в крові. Рекомендується дотримуватися обережності при вживанні продуктів і напоїв, що містять кофеїн . При гарному контролі перебігу бронхіальної астми та відсутності побічних ефектів дозу препарату змінюють кожні 6-12 місяців. Таблетки Неофіллін ретард не застосовуються для купірування невідкладних станів.

Лікарська взаємодія:

Застосування ентеросорбентів , Протидіарейних препаратів та активованого вугілля веде до зниження всмоктування активної речовини препарату Неофіллін. Лікарський засіб підвищує ризик прояву побічних ефектів на фоні терапії глюкокортикостероидами , Медикаментами для загальної анестезії (розвиваються шлуночкові аритмії), препаратами, які збуджують центральну нервову систему (зростає нейротоксичність) і МКС (розвивається гіпернатріємія ). Морацизин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, ізоніазид, фенобарбітал, аміноглутетимід, сульфінпіразон, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин є індукторами мікросомального окислення і підвищують показник кліренсу теофіліну, що вимагає збільшення дозування препарату Неофіллін.

Інгібітори цитохрому Р450 (антибіотики групи макролідів, фторхінолони, циметидин, алопуринол, лінкоміцин ), Рекомбінантний інтерферон альфа, дисульфірам, ізопреналін, метотрексат , Еноксацин, пропафенон, тиклопідин, тіабендазол, мексилетин, верапаміл вимагають зниження дозування Неофілліна, посилюючи дію препарату. Лікарський засіб не застосовується спільно з іншими похідними ксантину, повністю сумісний з спазмолітичними медикаментами . Теофілін підсилює дію сечогінних препаратів, бета-адреностимуляторов за рахунок підвищення клубочковоїфільтрації ; зворотний ефект спостерігається при одночасній терапії бета-адреноблокаторами і препаратами літію. Неофіллін з обережністю призначають при прийомі антикоагулянтів .