Опис актуально на 21.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Беротек, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 мл розчину для інгаляцій   містить наступні активні компоненти:

• гідробромід Фенотеролу - 1 мг (концентрація лікарської рідини - 0, 1%);
• хлорид бензалконію;
• дигідрат едетату динатрію;
• хлорид натрію;
• хлористоводнева кислота молярна в 1 н;
• вода дистильована.

1 доза інгаляційного аерозолю Беротек Н містить такі біологічні речовини, як:

• гідробромід Ф енотерола - 100 мкг;
• пропеллент - 1, 1, 1, 2 - тетрафторетан (HFA 134a);
• ангідрид лимонної кислоти;
• етанол;
• дистильована вода.

Форма випуску

На полицях аптечних кіосків фармацевтичний препарат Беротек можна знайти в наступних варіаціях:

• Розчин для інгаляцій - Прозора і безбарвна лікарська рідина, вільна від плаваючих частинок з ледь відчутним запахом. Фасується препарат в флакони-крапельниці з темного скла ємністю в 20 мл (виходячи зі стандартних одиниць об'єму 1 мл = 20 крапель). У картонну упаковку вкладається один флакон.
• Інгаляційний дозований аерозоль в спеціальних балонах з нержавіючої сталі з зручним мундштуком (інгалятор представлений неспецифічним дозуючим пристроєм) на 10 мл (близько 200 впорскувань). Картонна коробка містить 1 балон з лікарським засобом.

Фармакологічна дія

Беротек - лікарський засіб на основі Фенотеролу (препарат носить міжнародна непатентована назва або МНН по превалирующему у складі компоненту), який за своїми фармацевтичним властивостям класифікується, як   селективний стимулятор бета-2-адренорецепторів , Локалізованих переважним чином в дихальних шляхах. Відповідно активна діюча складова препарату дозволяє розслабляти гладку мускулатуру бронхів   і судин, протидіючи, таким чином, розвитку бронхоспастических реакцій, наприклад, при бронхіальній астмі .

Звуження просвіту бронхів відбувається під дією метахоліну , гістаміну , Холодного повітря і різних екзогенних алергенів   (по механізму реакції гіперчутливості негайного типу). Після попадання в регіонарний кровотік, Фенотреол призупиняє вивільнення активних медіаторів запалення з огрядних кліток (базофіли, що вийшли в тканини). У цьому і полягає механізм терапевтичного впливу лікарського препарату при розвитку бронхообструкції.

Біохімічна підоснова ефектів Фенотела на увазі взаємодію активного компонента зі стімуляторним білком-GS, який активує клітинну аденілатциклазу . У відповідь на це збільшується синтез такого вторинного посередника, як цАМФ . У свою чергу месенджер стимулює роботу протеїнкінази А, біологічна роль якої полягає в фосфорилювання клітинних білків-мішеней гладкої мускулатури. Таким чином, інактивуються легкі ланцюги міозину (одна з основних складових м'язового волокна), відкриваються швидкі калієві канали , Що зовні проявляється, як розслаблення гладеньком'язової шару дихальних шляхів і судинного русла.

Не слід забувати, що бета-адренорецептори також локалізуються в серцевому м'язі , Відповідно впливу основної діючої компонента беротек спостерігаються в міокарді і відповідному судинному руслі. Так, помітно збільшується сила і частота серцевих скорочень , Що значною мірою підсилює кровотік на мікроциркуляторному і магістральному рівнях кровопостачання периферичних тканин.

Високі дозування   фармацевтичного препарату мають куди більш широким дією, яка полягає в:

• посиленні мукоциліарного транспорту;
• пригніченні активності матки;
• порушенні жирового (ліполіз) та вуглеводного (глікогеноліз) обмінів;
• зниженні калію в плазмі крові.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармацевтичний препарат Беротек використовується місцево , Так як клінічні дослідження даного лікарського засобу довели, що його терапевтичний ефект практично не залежить від сироватковоїконцентрації активних компонентів. Після інгаляції   близько 10-30% основної діючої речовини досягає нижніх відділів дихальних шляхів. Інша частина розпорошується осідає у верхніх частинах респіраторного шляху, в ротовій порожнині або проковтується, потрапляючи в шлунково-кишковий тракт. Біодоступність Фенотеролу становить близько 18-19%.

Абсорбція з поверхні легенів відбувається в два етапи. Протягом перших 11 хвилин після введення лікарського засобу в організм всмоктується 30% разової дози, потім, за наступні 2:00, що залишилися 70% повільно долають фізіологічні бар'єри, проникаючи всередину м'яких тканин. Максимальна плазмова концентрація   препарату становить 45, 3 пг / мл і спостерігається вже через 15 хвилин після проведення інгаляції.

Фенотерол схильний рівномірно розподілятися в організмі з об'ємом в 1, 9-2, 7 л / кг маси тіла. Дана властивість найбільш правильно описується за допомогою трифазної фармакокінетичною моделі з періодами напіввиведення в 0, 42 хвилини, 14, 3 хвилини і 3, 2:00. У кровоносній руслі   діючі компоненти зв'язуються з плазмовим білком в кількості 40-55% від первісної дози.

Метаболізм   гідроброміду Фенотеролу проходить в стінці кишечника або в печінці шляхом кон'югації (або сульфонаціі) до сульфатів і глюкуронідів. Після проходження всіх стадій обміну і надання терапевтичного ефектів активна складова виділяється за допомогою декількох шляхів. Насамперед біологічна речовина виводиться з жовчю в просвіт травної трубки зі швидкістю близько 1, 1-1, 8 мл / хв. Приблизно 15% загальної середньої кліренсу   становить елімінація Фенотеролу через механізми клубочкової фільтрації (приблизно 0, 27 л / хв). Також, завдяки зв'язку чинного компонента з білками плазми, лікарський засіб виділяється за допомогою тубулярної секреції.

Показання до застосування

• хронічна обструктивна хвороба легень ;
• бронхоспазм   на тлі бронхіальної астми;
• оборотне звуження дихальних шляхів ;
• хронічний обструктивний бронхіт ;
• емфізема легенів;
• а також як профілактичний засіб при астмі фізичного зусилля .

Протипоказання

• індивідуальна підвищена чутливість до складових компонентів фармацевтичного препарату;
• спадкова або придбана непереносимість біологічно активних речовин лікарського засобу;
• аортальнийстеноз;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія ;
• тиреотоксикоз ;
• тахіаритмія ;
• вади серця ;
• некомпенсований цукровий діабет ;
• глаукома ;
• 1 триместр вагітності і період грудного вигодовування ;
• молодша вікова категорія пацієнтів до 4 років .

Під постійним спостереженням медичного персоналу та регулярному проведенні діагностичних аналізів   рекомендується проходити консервативне лікування фармацевтичним препаратом при наявності наступних патологій:

• неконтрольована артеріальна гіпертензія я;
• важкі нозологічні одиниці, що зачіпають серце і судинну систему;
• феохромоцитома ;
• гіпертиреоз ;
• після перенесеного інфаркту міокарда ;
• компенсована стадія розвитку цукрового діабету .

Побічна дія

У період проходження курсу консервативної терапії лікарським засобом Беротек можуть спостерігатися наступні небажані ефекти:

• з боку центральної нервової системи   - Невеликий, інтенціонний тремор , головний біль   і запаморочення , Порушення акомодації, зміна психічного статусу (останній побічний ефект відзначається лише в одиничних випадках).
• серцево-судинна система   - Інтенсивна тахікардія , серцебиття, зниження артеріального тиску, підвищення систолічного показника АТ, аритмія .
• з боку дихальної   або респіраторної системи   - кашель , Місцеве подразнення слизових оболонок, парадоксальний бронхоспазм   (останній спостерігається вкрай рідко, проте має місце бути).
• шлунково-кишковий тракт   - Нудота і наступна, як правило, потім блювота.
• алергічні реакції   - висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк   язика, губ та обличчя.
• інші системи - слабкість , гіпокаліємія з катастрофічно великими цифрами (особливо у пацієнтів з важкими формами бронхіальної астми, які в якості терапії отримують лікарські засоби на основі глюкокортикостероїдів, діуретиків і ксантину), міалгія (м'язовий біль нез'ясованого генезу), посилення потовиділення, затримка активного сечовипускання.

Беротек, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Як використовувати розчин для інгаляцій

Лікарський препарат призначений для місцевого впливу на тканини повітроносних шляхів. Безпосередньо перед застосуванням рекомендовану дозу розводять фізіологічним розчином   (категорично заборонено використовувати як розчинник дистильовану воду) до обсягу в 3-4 мл.

Інгаляцію рекомендовано проводити за допомогою спеціального отоларингологічного пристрою - небулайзера . Також можна застосовувати іншу киснево-дихальну апаратуру. Оптимальна швидкість повітряного потоку, збагаченого лікарським засобом - 6-8 л / хв. Згідно фармацевтичним дозировкам : 20 крапель = 1 мл рідини, а 1 крапля в свою чергу містить близько 50 мкг Гідробромід Фенотеролу.

Дозування розчину для інгаляцій

• дітям до 6 років   і масою тіла менше 22 кг - 0, 05 мл (1 крапля) / кг живої ваги 3 рази на добу, але не більше 0, 5 мл (10 крапель) разового кількості препарату;
• дітям від 6 до 12 років   і масою тіла в межах від 22 до 36 кг - 0, 25-0, 5 мл лікарського засобу для термінового купірування симптомів ургентного звуження бронхів 4 разів на день, однак дозування може збільшуватися у важких стадіях розвитку бронхіальної астми;
• підлітки старше 12 років   і дорослі   (аж до літніх пацієнтів старше 75 років) - 0, 5 мл препарату до 4 разів на добу, проте можливо, як зменшення, так і підвищення дози при певних медичних показаннях або індивідуальних рекомендаціях лікаря.

Інструкція по застосуванню Беротек Н

Перед використанням дозованого спрею слід струсити балон і двічі натиснути на його дно, щоб наступні впорскування були повноцінні, а компоненти лікарської рідини не опускалися по дією зовнішніх сил, зокрема сили тяжіння. Потім слід суворо дотримуватися правильної послідовності дій при застосуванні фармацевтичного препарату:

• зняти захисний ковпачок з балона;
• призвести глибокий і повільний видих;
• губами обхопити дозуючий наконечник таким чином, щоб вісь балона була спрямована дном вгору;
  одночасно з глибоким вдихом натиснути на дно сталевий ємності для вивільнення необхідної кількості лікарського засобу;
• затримати дихання на кілька секунд для більш повного проникнення фармацевтичної рідини;
• повторити останні 3 кроки для отримання другої дозування, якщо така призначена лікарем;
• закрити захисний ковпачок, переводячи балон у вихідне положення.

Аерозоль оснащений спеціальним пластиковим адаптером для рота   (мундштук для точного дозування кількості вдихуваного беротек). Дана деталь не є універсальною, тобто не слід використовувати його з іншими балонами.

Ємність з лікарським засобом розрахована на 200 впорскувань   або рівномірних інгаляцій, проте балон непрозорий, тому складно визначити яку кількість фармацевтичного препарату знаходиться всередині. Для цього слід зняти захисний ковпачок і занурити балон в ємність з водою. Під дією фізичних законів лікарський засіб кілька спливе, якщо в ній є якась кількість вільного газу. Таким чином визначають кількість рідкого Фенотеролу і його допоміжних компонентів.

Передозування

При передозуванні фармацевтичним препаратом спостерігається наступні симптоми:

• тахікардія;
• ангінального біль;
• серцебиття;
• аритмії;
• напади стенокардії;
• артеріальна гіпер- або гіпотензія (залежно від схильності пацієнта);
• збільшення пульсового тиску;
• інтенсивна гіперемія шкірних покривів обличчя та верхньої половини тіла;
• інтенційний тремор.

В якості фармацевтичного антидоту   для лікарського засобу Беротек використовуються, як правило, кардіоселективні бета-адреноблокатори , Особливо блокатори рецепторів типу бета-1 (антагоністичну дію). Одна застосування даних препаратів загрожує посиленням бронхіальної обструкції, тому слід вкрай ретельно підбирати відповідну дозу антидоту. Також використовується симптоматична терапія , Що припускає застосування седативних лікарських засобів і транквілізаторів. При відповідних медичних показаннях вдаються до допомоги інтенсивної терапії (контроль основних життєвих показників).

Взаємодія

Підсилюють загальне терапевтичну дію   фармацевтичного препарату наступні ліки:

• агоністи бета-адренорецепторів;
• антихолінергічні речовини;
• трициклічніантидепресанти;
• інгібітори ферменту моноаміноскідази (МАО).

Одночасне застосування наступних лікарських засобів стимулює розвиток побічних ефектів :

• бета-адреноміметики;
• антихолінергічні речовини;
• похідні ксантину (включаючи Теофілін ).

Інші взаємодії:

• блокатори бета-адренорецептори при призначенні їх паралельно з беротек можуть призводити до серйозного зниження бронходилатації;
• галогенізовані гідрокарбоновие антисептики (наприклад, Галотан , Трихлоретилен або Енфлуран ) Підсилюють впливу активних компонентів лікарського засобу на серцево-судинну систему.

Умови продажу

Відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати фармацевтичний препарат слід в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 градусів Цельсія, далеко від дії прямих сонячних променів і відкритого вогню (остання умова особливо стосується інгаляційного аерозолю в сталевих балонах). Категорично заборонено заморожувати лікарську рідину.

Термін придатності

5 років

Особливі вказівки

Терапевтичний ефект консервативної санації бронхіальної астми і стероїд залежною хронічної обструктивної хвороби легень буде куди вище, якщо доповнювати лікування протизапальними фармацевтичним препаратами, наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами . Однак у такому випадку рекомендується терапія у відповідних стаціонарах. Також необхідно проводити регулярні діагностичні аналізи доцільності такої схеми лікування в кожному конкретному випадку, щоб не нашкодити пацієнту.

Якщо з яких-небудь медичними показаннями або особистим уподобанням замість розчину для інгаляцій Беротек було вирішено використовувати аерозоль Беротек Н для лікування відповідної патології, то слід попередити пацієнта, що його смак дещо відрізняється. Проте різниця органолептичних показників фармацевтичних препаратів не впливає на терапевтичну ефективність, безпека або список побічних ефектів, а значить, лікарські засоби є повністю взаємозамінними.

Аналоги

Аналоги беротек складають невеликий ряд фармацевтичних препаратів - Партусістен , Фенотерол і Гідробромід фенотерола . Також в консервативної терапії і профілактиці при захворюваннях дихальної системи Беротек може замінюватися іншим подібним йому лікарським засобом під назвою Беродуал . Це дозований аерозоль для інгаляцій при різного роду респіраторних патологіях.

На тематичних форумах часто звучить питання: що краще - Беротек або Беродуал   в тій чи іншій клінічної ситуації.

Відповідь лежить у складі обох препаратів. Основним активним елементом беротек є Гідробромід Фенотеролу, дія якого у формі аерозолю або розчину для інгаляцій посилено різними допоміжними компонентами. Беродуал, у свою чергу, крім Фенотеролу також містить Іпратропію бромід   - Біологічно активна антихолинергическое речовина,   терапевтичні властивості якого дозволяють максимально ефективно ліквідувати нозологічні одиниці, що вражають дихальний тракт. Однак відповідно посиленню корисного спектра дії, подовжується і список побічних ефектів.

Тому з упевненістю вибрати який-небудь з двох фармацевтичних препаратів у консервативній терапії респіраторної системи досить складно. Слід прислухатися до медичним вказівкам лікаря і чітко виконувати всі побажання. Так, наприклад, інструкція на обидва лікарських засоби досить чітко обмежує дозволену дозування, а, значить, інгаляції варто проводити максимально уважно.

Дітям

У педіатричній практиці даний лікарський препарат може використовуватися тільки коли дитині виповниться 4 роки.

При вагітності (і лактації)

Фармацевтичний препарат може використовуватися для лікування вагітних жінок тільки в другому і третьому триместрі .

У період грудного вигодовування призначення лікарського засобу обгрунтоване лише в тому випадку, якщо очікуваний результат терапевтичного втручання набагато перевищує потенційний ризик для дитини, так як Фенотерол, основний діючий компонент аерозолю, здатний проникати в грудне молоко.

Відгуки про беротек

Фармацевтичний препарат володіє хорошою репутацією на тематичних форумах з лікування патологій дихальної системи. Набагато більше позитивних відгуків від пацієнтів, які використовували для інгаляцій аерозоль, а не рідкий розчин. Як правило, з позитивного боку характеризується зручність використання, час проведення маніпуляції, тривалість курсу і так далі. Не слід забувати, що балон з ліками має невеликі розміри, відповідно його можна брати з собою на природу або в інші місця відпочинку, щоб не пропускати прийом фармацевтичного препарату.

Відгуки про беротек від кваліфікованих фахівців також схвалює характеру. Звичайно, список побічних ефектів досить великий, однак лікарський засіб дозволяє справлятися з досить широким спектром респіраторних захворювань. Препарат може використовуватися, як засіб монотерапії при певних нозологічних одиницях, виступати в ролі профілактичної санації або в поєднаному консервативному курсі.