Опис актуально на 17.06.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічні дію
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню КОРАКСАН (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Кількість допоміжних речовин практично не відрізняється в різних формах випуску препарату, тобто дозування допоміжних речовин відповідає таблеткам і з 5, і з 7.5 мг івабрадину :

• моногідрат лактози - 62 мг;
• кукурудзяний крохмаль - 20 мг;
• мальтодекстрин   - 10 мг;
• стеарат магнію - 0.5 мг;
• безводний, колоїдний діоксид кремнію   - 0.2 мг.

Оболонка кожної таблетки КОРАКСАН складається з:

• гіпромелози - 1.5 мг;
• діоксиду титану   (Е 171) - 0.26 мг;
• макроголу 6000 - 0.09 мг;
• стеарата магнію - 0.087 мг;
• жовтого барвника оксиду заліза   (Е 172) - 0.015 мг;
• червоного барвника оксиду заліза (Е 172) - 0.00485 мг.

Форма випуску

Знайти препарат можна у двох варіаціях:

• Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оранжево-рожевої плівкою з позначками на двох сторонах (на одній «-», а на іншій цифра «5»). Дозування активної речовини - 5 мг.
• Трикутні таблетки з оранжево-рожевої плівкою і гравіруванням по різних сторонах: на одній «-» на інший «7.5», що означає 7.5 мг основної діючої компонента.

Фармакологічні дію

Ліки Кораксан - це антиангінальний засіб, тобто фармакологічний препарат, який запобігає розвитку стенокардії   (захворювання на латині звучить, як « angina pectoralis », Звідси і назва фармацевтичної групи).

Механізм дії безпосередньо залежить від біологічно активного компонента - івабрадину . Речовина є специфічним виборчим блокатором If-каналів синоатріального вузла (инициирующее збудження ланка провідної системи серця). Таким чином івабрадін   сприяє стабілізації спонтанної деполяризації в період діастоли і нормалізує частоту серцевих скорочень .

Завдяки клінічних досліджень було відзначено головне фармакологічне перевага КОРАКСАН в порівнянні з іншими антиангінальними препаратами. Зменшення частоти серцевих скорочень є   дозозалежним фактором   при консервативної терапії даними лікарським засобом. Тобто при постійному збільшенні добової дози до   40 мг / день , Терапевтична ефективність приймає вигляд плато, що значною мірою зменшує можливість зниження ритму до 40 ударів на хвилину (патологічна брадикардія).

Позитивною рисою препарату є відсутність впливу на скоротність міокарда (негативний інотропний ефект не потенцируется). Також Кораксан не впливає на:

• процеси реполяризації шлуночків;
• внутрішньосерцеву провідність міокарда;
• атриовентрикулярную паузу збудження;
• скориговані інтервали QT на електрокардіограмі.

У людському організмі існує канали, які за хімічною структурою є подібними If. Дані утворення знаходяться в кон'юнктиві ока і називаються Ih-канали . Вони беруть участь у зміні зорового сприйняття сітківки у відповідь на яскраві світлові стимули. Перебуваючи в системному кровотоці івабрадін може дістатися до очей і впливати на дані освіти. У такому випадку, буде спостерігатися феномен фотопсіі   (транзиторні спотворення світлосприняття людським оком в обмеженому полі зору) у відповідь на тригерні фактори, наприклад, при швидкій зміні яскравості навколишнього світла.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарат рекомендується приймати одночасно з вживанням продуктів харчування , Так як їжа збільшує концентрацію в плазмі системного кровотоку з 20 до 30 відсотків, що проявляється у вигляді більш повного дії лікарського засобу. Тобто завдяки більш тривалою абсорбції (їжа збільшує часовий проміжок на 1:00), ефективність препарат зростає значною мірою.

Потрапляючи до кровотоку, 70 відсотків івабрадину зв'язується з білками плазми, якими і доставляються до сіноартеріального вузла провідної системи серця. Метаболізується   препарат переважно в печінці та кишечнику під дією цитохромів .

Евакуюється з організму лікарська речовина нирками . Період напіввиведення препарату становить 2:00, проте ефективний період напіввиведення (часовий проміжок, коли ефективність дії біологічно активного компонента дорівнює половині первісного) - 11:00. Нирковий кліренс івабрадину - 70 мл / хв, при цьому загальний кліренс зберігається на рівні 400 мл / хв.

Лінійність фармакокінетичною активності КОРАКСАН спостерігається в діапазоні концентрації діючої речовини від 0.5 до 24 мг.

Показання до застосування

• Стабільна стенокардія   (при непереносимості або абсолютних протипоказань до фармакологічних препаратів групи бета-адреноблокаторів);
• хронічна серцева недостатність   (якщо ритм синусовий, а частота серцевих скорочень зберігається на рівні 70 ударів на хвилину);
• симптоматична терапія стенокардії   (санаційні заходи щодо зменшення потреб серцевого м'яза в кисні);
• ішемічна хвороба серця   (у комплексній терапії і курсах профілактики для нормалізації ритму і частоти скорочень міокарда).

Протипоказання

Не рекомендується використання КОРАКСАН у схемі консервативного лікування ангінальних нападів , Якщо є:

• індивідуальна підвищена чутливість або непереносимість діючих компонентів препарату;
• брадикардія   нижче 60 ударів на хвилину;
• гострий інфаркт міокарда ;
• кардіогенний шок ;
• ниркова або печінкова недостатність;
• артеріальна гіпотензія   (систолічний АТ нижче 90 мм рт ст, а діастолічний - нижче 50 мм рт ст);
• повна блокада синоатріального вузла ;
• штучний водій ритму неадаптивного характеру (з постійною импульсацией);
• дитячий вік до 18 років (клініцисти не мають інформації про застосування препарату в даний часовий проміжок індивідуального розвитку людини).

Також існує ряд ситуацій, коли приймати Кораксан слід у терапевтичних відділеннях під суворим контролем медичного персоналу, щоб уникнути розвитку несприятливих наслідки і несподіваних реакцій:

• вроджений синдром подовження QT ;
• нещодавно перенесений ішемічний інсульт головного мозку ;
• пігментна дегенерація сітківки ока;
• атріовентрикулярна блокада   другого ступеня;
• одночасне використання препаратів, які блокують повільні калієві насоси, що подовжують інтервал QT, інгібують або пригнічує дію цитохромів шлунково-кишкового тракту.

Побічна дія

Клінічні дослідження підтверджують, що небажані реакції людського організму на фармакологічний препарат - це дозозалежне явище . Так при підвищених концентраціях чинного препарату в центральному та периферичному кровотоці можуть спостерігатися:

• фотопсія   - Зміна світлосприняття в обмеженому полі зору, яка запускається швидкою зміною яскравості освітлення;
• суб'єктивне відчуття серцебиття;
• атріовентрикулярна блокада   І-ІІІ ступенів;
• синдром придбаної слабкості синусового вузла;
• фібриляція передсердь ;
• сильний головний біль, особливо в перший місяць консервативної терапії препаратом;
• алергічні реакції   ( шкірний свербіж , еритема , кропив'янка , набряк Квінке );
• підвищена стомлюваність, нездужання, постійна сонливість.

Інструкція по застосуванню КОРАКСАН (Спосіб і дозування)

Ліки слід використовувати під час прийому їжі, так коефіцієнт ефективності чинного компонента зростає в кілька разів. Добову дозу прийнято розділяти на два рази: в ранкові години за сніданком і вечірні - за вечерею. Середня кількість препарату становить по 2 таблетки (з концентрацією івабрадину - 5 мг) на день, проте в залежності від терапевтичного ефекту дозування може підвищуватися. У такому випадку, через 3-4 тижні консервативного курсу лікування схема прийому змінюється на 2 таблетки з концентрацією біологічно активного компонента - 7.5 мг.

Інструкція по застосуванню КОРАКСАН також враховує побічні ефекти і протипоказання до прийому лікарської речовини. Насамперед, якщо після розвитку ознак брадикардії   (постійна втома, запаморочення, зниження артеріального тиску до патологічних цифр) більш низька дозування не сприяє розвитку терапевтичного ефекту, курс лікування даним фармацевтичним препаратом негайно зупиняють.

Слід бути вкрай обережним у санації літніх пацієнтів. Лікування вікової категорії старше 75 років проводять особливим чином - стартова дозування становить половину таблетки (в перерахунку на масовий залишок - близько 2.5 мг івабрадину) і збільшує добова кількість препарату до 5 мг лише при ознаках стабільною і доброякісної консервативної терапії.

Передозування

У разі передозування фармакологічним препаратом спостерігається стійка, що не купіруються звичайними способами брадикардія . Для усунення стану підвищеної концентрації лікарського засобу в системно кровотоці слід застосувати ефекторні антагоністи КОРАКСАН - бета-адреноміметики . Використовуються, насамперед, селективні препарати, взаємодіючі тільки з серцевим м'язом, проте в ургентних станах можна застосувати і неселективні речовини. При гострій необхідності передозування можна лікувати хірургічним шляхом - вставити тимчасовий штучний водій ритму серцевих скорочень.

Взаємодія

Під час консервативного курсу лікування Кораксаном слід уникати включення в схему прийому лікарських засобів, які подовжують сегмент QT на електрокардіограмі, оскільки Івабрадин, основний діючий компонент таблеток, може викликати додаткове збільшення сегменту і уражень частоти серцевих скорочень. При абсолютних показниках застосування таких препаратів, як Хінідин , Аміодарон , Соталол , Еритроміцин , Пімозид , Варто проводити цілодобове моніторування показників електрокардіограми в спеціальних терапевтичних відділеннях.

З обережністю можна застосовувати некалійсберегающіе діуретики   (група складається з тиазидов і «петльових» сечогінних засобів), так як гіпокаліємія   (результат спільної дії КОРАКСАН і фармакологічних препаратів збільшують діурез) може призвести до тяжких аритмій , Що в комплексі з брадикардією або синдромом подовженого QT безпосередньо загрожує небажаним побічними ефектами лікування пацієнта і навіть летальним результатом. Тому форсувати мочепродукцію або сечовиділення рекомендується під ретельним наглядом кваліфікованого медичного персоналу.

Однозначно протипоказано одночасне вживання КОРАКСАН і наступного списку лікарських засобів:

• фармакологічні препарати, які впливають на печінковий цитохром ;
• протигрибкові засоби з групи азолів (наприклад, кетоконазол   або ітраконазол );
• антибіотики, що відносяться до макролідів ( кларитроміцин , еритроміцин , телітроміцин ) Або групи рифампіцину ;
• інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини;
• сильні антидепресанти   (особливо нефазодон );
• седативні нормотімікі   (звіробій звичайний);
• деякі лікарські засоби для наркозу (зокрема барбітурати ).

Цікавою особливістю основної діючої речовини, івабрадину , Є підвищення концентрації в системному кровотоці залежно від випитого грейпфрутового соку . Даний природний напій здатний збільшувати відносна кількість активного компонента в два рази, що однозначно вимагає раціональної корекції раціону під час терапевтичного курсу прийому препарату.

Умови продажу

Кораксан в аптечний кіосках відпускається лише по рецепторному бланку.

Умови зберігання

Зберігати ліки Кораксан слід в теплому, сухому місці, недоступному для дітей молодшого віку.

Термін придатності

3 роки.

Особливі вказівки

Кораксан застосовується для стабілізації синусового ритму і профілактики стенокардії, однак активність фармакологічного препарату прагне до нуля, якщо використовувати його на тлі тахікардії , фібриляції передсердь   або тріпотінні шлуночків . У перерахованих ситуаціях івабрадін , Як основне біологічно активний компонент препарату, не зробить терапевтичного ефекту, навіть навпаки, речовина може погіршити стан пацієнта при серцевої недостатності   такого генезу.

Включення КОРАКСАН в курс консервативного лікування не рекомендується, якщо існує необхідність комплексної фармакологічної терапії, оскільки може коригуватися профіль безпеки (ризик побічних ефектів або небажаних реакцій зростає) внаслідок непрямого взаємодії компонентів. Препарат не варто застосовувати сумісно з блокаторами кальцієвих каналів або похідними дигидропиридинового ряду, які урежают частоту серцевих скорочень. Зокрема, Верапаміл , Дилтіазем   або Амлодипін   змінюють профіль безпеки проведеного лікування значною мірою, тому слід уникати їх одночасного прийому з Кораксаном.

Аналоги КОРАКСАН

Аналоги КОРАКСАН представлені лише діючою речовиною в чистому вигляді, тобто замісити препарат в консервативному лікуванні можна тільки Івабрадином   або гідрохлоридом активного компонента. Тому ціна аналогів не сильно відрізняється від ринкової вартості КОРАКСАН і становить близько 900-1000 рублів на території Російської Федерації. В Україні поширення івабрадином не набрала широкої популярності, тому його не знайти в аптечних кіосках.

При вагітності та лактації

В даний час є істотний недолік інформації про застосування лікарського засобу під час вагітності та / або лактації, проте на доклінічних стадіях дослідження було виявлено ембріотоксичну і тератогенну дію. Тому нині препарат є забороненим для прийому в настільки критично періоди життя жінки.

Відгуки про Кораксане

Відгуки про Кораксане переважно позитивні, адже препарат нормалізує роботу серцевого м'яза неясної етіології, тобто коли причина залишається невідомою для лікаря. Ліки також називають « рятувальним кругом », Так як Кораксан допомагає, коли бета-адреноблокатори не чинили належного терапевтичного ефекту і не привели ритм скорочень міокарда до синусовому.

Серед негативних вражень після консервативної санації найбільш часто відзначається вираженість побічних ефектів з боку зорового апарату. Багато хто скаржиться на сильну фотопсіямі , Яка значно погіршує якість життя пацієнтів.

Відгуки лікарів переважно схвалюють застосування КОРАКСАН, адже лікарський засіб залишається єдиним адекватним препаратом вибору в численних ситуаціях, коли інші фармакологічні вироби нездатні допомогти пацієнтові. Небажані реакції з боку організму рекомендується купірувати медикаментозно, так як часто при відміні препарату повертаються і симптоми основного захворювання.

Ціна КОРАКСАН

Ціна КОРАКСАН 5 мг на території України становить 240 гривень, що значно виділяє лікарський засіб серед інших анти ангінальних препаратів на аптечній полиці. У Російській Федерації вартість Корасан 5 мг ще вище - вона становить близько 1000 рублів. Тому замовляти дані ліки краще в інтернет-аптеках, навіть із послугами доставки виходить значно дешевше.