Опис актуально на 08.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Мідокалм-Ріхтер: спосіб застосування і дозування препарату
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу розчину для ін'єкцій Мідокалм-Ріхтер входять активні компоненти Толперизону Гідрохлорид   і Лідокаїну Гідрохлорид , А також допоміжні речовини:

• метилпарагідроксибензоат (консервант Е218);
• ефір діетиленгліколю моноетиловий;
• вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Препарат випускається в ампулах ємністю 1 мл у формі розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення. Одна картонна упаковка містить пластиковий піддон з 5 ампулами і інструкцією із застосування розчину для ін'єкцій Мідокалм.

Розчин має вигляд прозорою безбарвною (або ж злегка зеленуватою) рідини з характерним специфічним запахом.

Фармакологічна дія

Препарат відноситься до фармакотерапевтичної групи "Міорелаксанти (м'язові релаксанти) з центральним механізмом дії" і характеризується здатністю надавати:

• місцевоанестезуючий;
• міорелаксуючий;
• мембраностабілізуючий   ефекти.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Механізм дії входить до складу розчину Толперизону   до кінця не вивчений. Відомо, що речовина характеризується високою аффинностью (від лат. Affinitas - "спорідненість") до нервової тканини . Найвищі його концентрації відзначаються в мозковому стовбурі , спинному мозку   і ПНС   (периферичної нервової системі).

Найбільш значущою вважається здатність Толперизону   надавати гальмівну дію на рефлекторні центри в спинному мозку . Ймовірно, що подібний ефект у поєднанні з інгібуючим впливом на еферентні (низхідні) провідні шляхи визначає терапевтичний ефект Толперизону .

Толперизону   має здатність запобігати руйнування клітинних мембран, а також знижує показники електричної збудливості моторних (рухових) нейронів   і первинних аферентних відростків нервових клітин , Які проводять чутливі імпульси від різних тканин і органів до ЦНС (центральній нервовій системі).

Крім цього, речовина:

• знижує поріг больової чутливості;
• блокує спінальної-стовбурові моносинаптічеськие   і   полісинаптичні рефлекси;
• селективно знижує активність каудальної частини комплексу нервових структур, локалізованих в центральних відділах покришки стволової частини мозку   на всьому її протязі (так званій ретикулярній формації стовбура головного мозку );
• зменшує спастичність м'язів ;
• знижує патологічно підвищений гіпертонус мускулатури ;
• знижує м'язову ригідність;
• зменшує інтенсивність больових відчуттів;
• полегшує довільні активні рухи і збільшує їх амплітуду;
• підсилює інтенсивність периферичного кровотоку;
• має судинорозширювальну дію;
• перешкоджає виділенню медіаторів в синапсах (подібний ефект розвивається, найімовірніше, вдруге, внаслідок гальмування процесів надходження іонів кальцію (Ca2 +) в пресинаптичні (нервові) закінчення).

Толперизону   чинить слабку спазмолітичну дію і володіє властивостями Н-холінолітики центральної дії.

Це виражається у здатності речовини запобігати або послаблювати переважно нікотиноподібні дію ацетилхоліну   (основного нейромедіатора в парасимпатичної нервової системи ) І холіноміметичних засобів.

При цьому вираженого впливу на периферичні відділи нервової системи Толперизону   не надає.

Толперизону   характеризується хорошою переносимістю (зокрема, він добре переноситься пацієнтами похилого віку), не провокує розвитку кардиотоксических ефектів   і порушення когнітивних функцій , Позбавлений седативного ефекту .

Профіль безпеки   Толперизону   базується на даних клінічних досліджень, в яких брали участь пацієнти з м'язовим гіпертонусом   різної етіології, а також на підставі даних спонтанних повідомлень про будь-яких небажаних реакціях.

У ході доклінічних досліджень фармакологічної безпеки, рівня токсичності при курсовому застосуванні, генотоксичності (здатності потенційно провокувати генні мутації або розвиток пухлин), здатності впливати на репродуктивну функцію специфічних ризиків для пацієнтів виявлено не було.

Небажані ефекти відзначалися лише в тих випадках, коли вводиться доза істотно перевищувала максимально допустиму для людини. Останнє вказує на малу значимість для клінічного застосування.

Лідокаїн   діє як місцевий анестетик і характеризується здатністю дозозалежно гальмувати активність каналів Na + (потенціал-залежних натрієвих каналів), що, у свою чергу, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервових волокон   і проведенню імпульсів по ним. Причому речовина пригнічує не тільки больові імпульси, але також і імпульси інших модальностей.

При місцевому застосуванні стимулює розширення судин , Не надаючи при цьому місцевоподразнюючої дії.

При дозуванні препарату Мідокалм-Ріхтер у відповідності зі схемами, наведеними в інструкції із застосування, лідокаїн   не чинить системної дії на організм пацієнта.

Толперизону гідрохлорид   інтенсивно біотранформіруется в тканинах печінки   і нирок , Після чого практично повністю виводиться з організму нирками   у вигляді продуктів метаболізму   (більш ніж 99% надійшов в організм речовини). Точних даних щодо фармакологічної активності метаболітів   немає.

Після введення розчину Мідокалм в / в період напіввиведення Толперизону гідрохлориду   становить півтори години.

Лідокаїну гідрохлорид , Потрапляючи в організм, повністю абсорбується. Причому швидкість всмоктування залежить від місця введення препарату і його дози. Час, за який досягається максимальна концентрація речовини після внутрішньом'язової ін'єкції, варіюється в межах від півгодини до 45 хвилин.

З плазмовими білками лідокаїн   зв'язується на 50-80%. Розподіл речовини в різних тканинах і органах відбувається досить швидко.

Має здатність проникати через гематоенцефалічний (ГЕБ) і плазмовий бар'єри і виділятися з грудним молоком годуючої жінки. Причому концентрація лідокаїну   в молоці становить 40% від концентрації речовини в плазмі крові   матері.

Метаболізація лідокаїну здійснюється в тканинах печінки (приблизно на 90-95%) під впливом мікросомальних печінкових ферментів   допомогою дезалкілірування аміногрупи і розщеплення амідного зв'язку. У результаті цього процесу виділяються фармакологічно активні метаболіти.

З організму пацієнта лідокаїн   екскретується разом з жовчю   (при цьому речовина частково піддається реабсорбції в шлунково-кишковому тракті ) І нирками   (до 10% лідокаїну виводиться в незміненому вигляді).

Показання до застосування

Показання до застосування Мидокалм-Ріхтер:

• гіпертонус   і спастичність   скелетної м'язової тканини, обумовлені органічними ураженнями ЦНС   (перенесеним інсультом , Ураженнями пірамідної системи, ушкодженнями спинного мозку   різної етіології, розсіяним склерозом , Запаленням головного і спинного мозку   токсико-алергічної або вірусної етіології і т.д.);
• гіпертонус   і спастичність   скелетної м'язової тканини, обумовлені поразками опорно-рухової системи (дистрофічними процесами анатомічних структур хребта , артрозами   великих суглобів, спондилоартрозом   хребта, шийно-плечовий невралгією , ЛЮМБАЛЬНА синдромом   і т.д.);
• захворювання, що супроводжуються м'язової дистонією ;
• відновна терапія після операцій (ортопедичних, травматологічних, хірургічних).

У поєднанні з іншими терапевтичними заходами Мідокалм в ампулах рекомендований:

• пацієнтам, у яких діагностовано патології, пов'язані з облітерацією судин ( діабетична ангіопатія , облітеруючий атеросклероз , дифузна склеродермія , синдром Рейно   і т.д.);
• пацієнтам з патологіями, зумовленими розладами іннервації судин (наприклад, акроцианозом ).

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення Мідокалм-Ріхтер є:

• гіперчутливість до якого-небудь з активних або допоміжних речовин, що входить до складу препарату (у тому числі до лидокаину   та іншим амідних препаратам , Що володіє місцевоанестезуючу дію);
• міастенія   у важкій формі;
• вагітність ;
• лактація .

Також препарат має вікові обмеження: уколи ліки протипоказані особам, які не досягли 18-ти річного віку.

Побічна дія

Найбільш часто організм пацієнта реагує на уколи Мидокалма гіперемією   шкірних покривів у місці введення.

Нечасто можуть відзначатися такі індивідуальні реакції, як:

• анорексія ;
• розлади сну;
• головні болі   і запаморочення , Надмірна сонливість ;
• артеріальна гіпотензія ;
• диспептичні і диспепсичні розлади ;
• слабкість і болючість м'язів, болі в кінцівках;
• симптоми   астенічного синдрому , Відчуття загального дискомфорту, підвищена стомлюваність.

До рідко виникають побічних реакцій, що виникають рідше, ніж в одному випадку з тисячі, але частіше, ніж раз на десять тисяч випадків, відносяться:

• реакції гіперчутливості;
• депресії , Зниження фізичної активності;
• розлади уваги, судоми , Надмірна сонливість,   гіпестезія , тремор   і т.п.;
• розлади зору;
• шум в вухах; втрата рівноваги, що супроводжується почуттям обертання власного тіла навколо предметів або навпаки - обертанням предметів навколо тіла;
• прискорене серцебиття, стенокардія , Зниження показників артеріального тиску ;
• гіперемія   шкіри;
• носова кровотеча, ускладненість дихання, задишка ;
• болю в животі, запори , метеоризм , Блювання;
• поразки   печінки   (зазвичай в легкій формі);
• шкірні реакції   (свербіж, печіння, посилене потовиділення, поява висипу і т.д.);
• нетримання сечі , Підвищення концентрації білка в сечі   (понад фізіологічної норми);
• підвищена дратівливість, сильна спрага, поява почуття сп'яніння;
• зміна значень лабораторних показників (зміна концентрації міститься в   крові білірубіну , Порушення активності ферментів печінки   і т.д.).

У поодиноких випадках можливі:

• анафілактичний шок ;
• збільшення лімфатичних вузлів ;
• неприродно сильна, невситима жага;
• сплутаність свідомості;
• зниження серцевого ритму (до частоти менше 55 ударів на хвилину);
• остеопенія ;
• підвищення концентрації міститься в крові креатиніну .

Інструкція по застосуванню Мідокалм-Ріхтер: спосіб застосування і дозування препарату

Згідно інструкції по застосуванню, уколи Мидокалма показані виключно пацієнтам старше 18 років . Розчин вводять парентерально   - У вену або в м'яз.

Внутрішньом'язовіін'єкції припускають введення пацієнту двічі на день дози, рівної 100 мг Толперизону   (вміст однієї ампули).

У вену препарат рекомендується вводити раз на добу в дозі, рівної 100 мг Толперизону , дуже повільно.

Скільки днів колоти Мідокалм-Ріхтер, визначає лікуючий лікар залежно від ступеня тяжкості захворювання та відповіді організму пацієнта на призначену терапію.

Досвід лікування препаратом пацієнтів з порушеною функцією печінки   та / або нирок   обмежений. Однак у даній групі хворих небажані явища, пов'язані із застосуванням Мидокалма, відзначаються частіше, ніж у пацієнтів зі здоровою печінкою / нирками .

З цієї причини для пацієнтів з помірними ураженнями нирок   та / або печінки   оптимальна доза препарату підбирається індивідуально методом титрування. При цьому рекомендується ретельно відслідковувати стан хворого і всі зміни функції печінки / нирок .

Пацієнтам з тяжкими формами ураження печінки та / або нирок Толперизону   протипоказаний.

Передозування

Дані про випадки передозування Мидокалмом обмежені. Препарат характеризується широким терапевтичним індексом.

Згідно з даними доклінічних досліджень гострої токсичності розчину, при введенні препарату в дозах, істотно перевищують терапевтичні, відзначаються такі симптоми, як:

• розлади узгодженості рухів різних м'язів на тлі відсутності у пацієнта м'язової слабкості (атаксія );
• тоніко-клонічні судомні напади;
• ускладненість дихання (аж до повної його зупинки).

Специфічний антидот для Толперизону   відсутня. При перевищенні рекомендованої дози рекомендується зробити пацієнтові промивання шлунка. Далі показані симптоматична і підтримуюча терапії.

Взаємодія

Даних по дослідженню сумісності Мидокалма немає, тому перед введенням розчин не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. Препарат вводиться окремо від інших ліків.

Незважаючи на те, що Мідокалм-Ріхтер характеризується здатністю впливати на ЦНС , Вірогідність розвитку седативного ефекту   при його застосуванні відсутня. Допускається призначення препарату у поєднанні із засобами седативного дії, снодійним, а також про засобами, до складу яких входить алкоголь.

Не впливає на дію алкоголю на ЦНС .

При необхідності призначення Мідокалм-Ріхтер в комбінації з іншими м'язовими релаксантами центральної дії слід розглянути питання про зниження добової дози Толперизону .

Толперизону   потенциирует фармакологічна дія Ніфлумовая кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів, через що дозу останніх при одночасному прийомі їх з Толперизон   рекомендується знизити.

Фармакологічні ефекти   Толперизону   підсилюють такі препарати:

• засоби для загального наркозу ;
• м'язові релаксанти   периферичної дії;
• психотропні засоби ;
• клонідин .

Умови продажу

Препарат відноситься до категорії сильнодіючих засобів і тому відпускається з аптек виключно за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати розчин слід в оригінальній упаковці у важкодоступних для дітей місцях, дотримуючись температурний режим від 8 до 15 ° С.

Термін придатності

Придатний до використання протягом 3-х років після дати виготовлення.

Особливі вказівки

У період лікування препаратом Мідокалм-Ріхтер слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та виконанні пов'язаних з ризиком для здоров'я і життя робіт, а також робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Аналоги Мідокалм-Ріхтер

Аналоги уколів Мідокалм-Ріхтер - це лікарські засоби, які надають на організм міорелаксуючу дію, але містять у своєму складі відмінні від активних компонентів Мидокалма речовини. До них відносяться:

• Баклофен ;
• Ліорезал Інтратекально ;
• Мефедол .

Призначення уколів Мідокалм вагітним і годуючим жінкам

Проводилися на тварин дослідження показали, що Толперизону   не робить негативного дії на внутрішньоутробний розвиток плода. Тим не менш, на сьогоднішній день дані про нешкідливість застосування препарату для лікування вагітних   і   годуючих жінок   відсутні.

Препарат у формі розчину для ін'єкцій протипоказаний в першому триместрі . Допускається його призначення на більш пізніх термінах, але лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний терапевтичний ефект для жінки перевищує ризик розвитку ускладнень для плоду або немовляти.

Оскільки точно невідомо, чи може Толперизону   проникати у грудне молоко, застосування препарату в період годування груддю протипоказано. Якщо уникнути призначення уколів Мідокалм-Ріхтер все ж не вдається, на час курсу лікування слід вирішити питання про припинення лактації.

Відгуки про Мідокалм-Ріхтер

Препарат успішно застосовується для лікування пацієнтів в багатьох країнах світу. Він характеризується хорошою переносимістю, не надає седативного дії, що підтверджують численні рандомізовані дослідження, при проведенні яких використовувалося плацебо.

Відгуки про уколах Мідокалм-Ріхтер, залишені пацієнтами, в переважній більшості позитивні. Препарат описується як дієве і доступне лікарський засіб. Лише зрідка можна знайти негативні відгуки, в яких заявляється про неефективність лікування ін'єкціями Мідокалм.

Деякі люди відзначають, що найбільшої ефективності в лікуванні окремих захворювань (зокрема, остеохондрозу ) Вдалося домогтися, використовуючи Мідокалм у поєднанні з іншими лікарськими засобами.

Лікарі підтверджують цю думку і нерідко призначають уколи Мидокалма в комплексі з вітамінними препаратами загальнозміцнюючий дії (наприклад, Мільгамму або Комбіліпеном ) І нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, Мовалісом ).

Ціна Мідокалм-Ріхтер

Різниця в тому, скільки коштують ампули препарату Мідокалм-Ріхтер, безумовно є.

Ціна ампул Мидокалма на українському ринку варіюється від 25 гривень (стільки в середньому коштує одна ампула препарату в аптеках Києва) до 133 гривень (за упаковку з п'ятьма ампулами розчину для ін'єкцій).

Середня ціна уколів на російському фармацевтичному ринку становить 385 рублів.

Купити препарат можна практично в будь-якій аптеці. Однак, перш, ніж задатися питанням "скільки коштують ампули Мидокалма? "І відправлятися в найближчу аптеку, слід проконсультуватися зі своїм лікарем.