Опис актуально на 07.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В одному флаконі міститься 3, 75 мг бусереліна   (3, 93 мг бусереліна ацетат ) - діюча речовина.

Додаткові інгредієнти:

• 2 мг - полісорбата 80;
• 30 мг - кармеллоза натрію;
• 85 мг - манітолу;
• 200 мг - сополимера DL-молочної та гліколевої кислот.

Як розчинник виступає 0, 8% розчин маніту   в 2-х мл води для ін'єкцій.

Форма випуску

Ліофілізат для подальшого приготування суспензії (пролонгованої дії), використовуваної для внутрішньом'язового введення. Упаковка містить один флакон з ліофілізат в комплекті з ампулою розчинника. Також додається 1 шприц, 2 голки, 2 спиртових тампона.

Фармакологічна дія

Протипухлинну, антиандрогенное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Протипухлинний лікарський засіб Бусерелин-Депо є синтетичним аналог ГнРГ. Конкурентно зв'язуючись з клітинними рецепторами передньої частки гіпофіза , Призводить до короткочасного збільшення вмісту в плазмі крові статевих гормонів.

Через 12-14 днів проведення лікування в терапевтичних дозах, відбувається повне блокування гонадотропної функції гіпофіза   і як наслідок пригнічується реплікація ЛГ і ФСГ. Завдяки даним процесам пригнічується синтез в гонадах статевих гормонів, що призводить до зниження в плазмі крові концентрації естрадіолу   (до таких значень, які спостерігаються в постклімактеричному періоді у жінок) і тестостерону   (до значень посткастрационного періоду у чоловіків).

При безперервній терапії протягом 2-3 тижнів зміст тестостерону   знижується до концентрації характерною при стані   орхіектомії , Інакше кажучи, препарат призводить до фармакологічної кастрації.

Бусерелин володіє високою біодоступністю.

Cmax в плазмі спостерігається приблизно через 120-180 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції і зберігається протягом 4-х тижнів на достатньому рівні гноблення гіпофізом синтезу гонадотропінів.

Показання до застосування

• рак молочної залози;
• гормонозалежний рак простати (передміхурової залози);
• міома матки;
• ендометріоз   (в передопераційний і післяопераційний періоди);
• гіперпластичні зміни ендометрія ;
• терапія безпліддя , в межах програми ЕКЗ (екстракорпоральне запліднення) .

Протипоказання

• період вагітності ;
• період грудного годування ;
• підвищена чутливість пацієнта до інгредієнтів препарату.

Побічна дія

Алергічні прояви :

• гіперемія шкіри;
• кропив'янка;
• ангіоневротичний набряк.

Центральна нервова система :

• порушення фаз сну ;
• часті перепади настрою ;
• головний біль;
• депресія.

Кістково-м'язова система :

• при проведенні тривалої терапії спостерігали деминерализацию кісткової тканини   (може бути причиною розвитку остеопорозу ).

При проведенні терапії у пацієнток жіночої статі можливі наступні побічні явища: головний біль , пітливість, депресія , Зміна лібідо, болі внизу живота, сухість піхви, кровотечі за типом менструальних (в основному протягом перших тижнів терапії).

При терапії раку   передміхурової залози   у чоловіків, застосування бусереліном може викликати прогресування або загострення основного захворювання (протягом перших 2-3-х тижнів після введення першої дози). Дане явище пов'язане зі стимуляцією синтезу гонадотропінів   і як наслідок тестостерону.

Також можливий розвиток гінекомастії , Посилене потовиділення, припливи, зниження потенції   (іноді вимагає перегляду лікування), минуще збільшення вмісту в крові   андрогенів, затримка сечовипускання, відчуття слабкості в нижніх кінцівках, набряки ніг, повік і обличчя.

На початку курсу терапії у пацієнтів з раком простати   може проявлятися посилення больових відчуттів у кістках, тимчасового характеру, що є показанням для проведення симптоматичного лікування.

Були відзначені окремі епізоди здавлювання спинного мозку   і розвитку непрохідності сечоводів.

Дуже рідко спостерігали диспепсичні розлади   і тромбоемболію легеневої артерії.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Препарат Бусерелин депо призначений виключно для внутрішньом'язового введення.

При терапії гормонозалежного раку передміхурової залози   препаратом Бусерелин депо, інструкція рекомендує проведення внутрішньом'язових ін'єкцій у дозі 3, 75 мг, призначуваних кожні 4 тижні.

Для лікування гіперпластичних змін ендометрія   і ендометріозу   препарат призначають у дозі 3, 75 мг. Уколи роблять внутрішньом'язово одноразово, кожні 4 тижні. Початок терапії слід поєднати з першими п'ятьма днями менструального циклу. Курс лікування становить від 4-х до 6-ти місяців.

Терапія   міоми матки   проводиться в дозі 3, 75 мг бусереліном ,   вводиться одноразово внутрішньом'язово кожні 4 тижні. Інструкція по застосуванню рекомендує починати лікування в перші п'ять діб менструального циклу. Курс проведення терапії перед оперативним втручанням становить 3 місяці, в інших випадках дорівнює 6-ти місяців.

Лікування безпліддя за програмою ЕКЗ   визначає одноразову дозу препарату - 3, 75 мг. Ін'єкцію здійснюють на початку фолликулиновой фази (другу добу менструального циклу ) Або ближче до кінця лютеїнової фази (21-24-й добу менструального циклу ), Перед стимуляцією. На 12-15 день після ін'єкції призначають у сироватці крові вміст естрогенів , Яке має бути знижений на 50% і більше початкового рівня. При відсутності інших протипоказань проводять стимуляцію суперовуляції   за допомогою гонадотропних гормонів . Процедура виконується під контролем концентрації естрадіолу   в крові і з використанням ультразвукового моніторингу.

Приготування суспензії може здійснюватися тільки досвідченим медичним працівником з використанням розчинника і інших складових (голки, шприц, спиртові тампони), що входять в комплектацію упаковки препарату.

Готову суспензію слід використовувати негайно після її приготування.

Передозування

На сьогоднішній день випадків передозування лікарським засобом Бусерелин депо не спостерігалося.

Взаємодія

Поєднаного застосування бусереліном-Депо з лікарськими засобами, які містять статеві гормони,   може спровокувати розвиток синдрому гіперстимуляціїяєчників.

Пі одночасному застосуванні гіпоглікемічних засобів   і бусереліном, ефективність перших може знижуватися.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Препарат Бусерелин-Депо відноситься до списку Б.

Слід зберігати в темному, недоступному місці для дітей, при температурі від 8 ° до 20 ° С.

Термін придатності

24 місяці.

Особливі вказівки

Для жінок

У разі діагностування у пацієнтки якої-небудь форми депресії   або підозри на неї, в період терапії з використанням бусереліном вона повинна перебувати під постійним наглядом лікаря.

Індукція овуляції   проводиться під суворим наглядом з боку медичного персоналу.

На початку терапії можливе формування кісти яєчника.

До призначення терапії препаратом Бусерелин-депо слід виключити можливу вагітність , Після чого припинити прийом гормональних контрацептивних засобів   (якщо такі використовувалися). Однак, протягом перших двох місяців лікування необхідно використовувати інші дієві методи контрацепції,   з метою запобігання небажаної вагітності в цей період.

Для чоловіків

У першій фазі дії бусереліном ,   з метою профілактики ймовірних побічних ефектів, необхідно призначення антиандрогенів,   застосовуваних за 14 днів до першої ін'єкції, а також протягом 14 днів після неї.

Аналоги

Аналоги лікарського засобу Бусерелин-депо представлені наступними препаратами:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Диферелин;
• Золадекс;
• Люкрин депо;
• Елігард.

Варто пам'ятати, що самостійно підбирати аналоги, замінники лікарських засобів не рекомендується, особливо тих, які використовуються для проведення протипухлинної терапії і при лікуванні інших серйозних захворювань.

Синоніми

• Бусерелин Спрей;
• Бусерелин-Лонг.

Дітям

Немає достовірних відомостей про застосування бусереліном-депо в дитячому віці.

З алкоголем

Не слід вживати алкоголь під час проведення терапії з використанням препарату Бусерелин-депо. У кращому випадку таке поєднання призведе до зниження ефективності лікарського засобу, а в гіршому алкоголь може стати причиною серйозних ускладнень.

При вагітності та лактації

Протипоказано.

Відгуки про Бусерелин-депо

На професійних і користувальницьких форумах з приводу препарату Бусерелин депо відгуки лікарів про його застосування більш оптимістичні, ніж відгуки пацієнтів.

Лікар, який проводить терапію, в першу чергу звертає увагу на кінцевий результат, ставлячи на друге місце небажані проходять прояви, що виникають по ходу лікування.

Пацієнт ж часто виділяє побічні дії і небажані ефекти препарату, приписуючи йому негативний вплив на свій організм.

Варто зауважити, що, на жаль, практично не існує лікарських засобів, що не мають побічних ефектів і іноді потрібно перетерпіти всі негативні прояви, для досягнення бажаного результату.

Препарат Бусерелин-депо безумовно не панацея, але дійсно допомагає багатьом пацієнтам, особливо при проведенні терапії безпліддя в рамках програми ЕКЗ.

Ціна Бусерелин-депо, де купити

Одну упаковку препарату можна купити в Москві, приблизно за 4300 - 4500 рублів.

Ціна уколів бусереліном депо залежить від їх кількості при різних патологіях. Різні захворювання можуть зажадати від 1-го уколу до 6-ти й більше ін'єкцій.