Опис актуально на 23.06.2012

Антіхолінестеразноє засіб.   Активний компонент - донепезил . Основна речовина є оборотним, специфічним інгібітором холінестерази . Принцип впливу заснований на блокуванні процесу розпаду ацетилхоліну, який приймає основну участь у передачі збудження в центральну нервову систему. Активний компонент інгібує холіноестеразу в головному мозку. При одноразовому прийомі 5 і 10 мг в Сss відзначається пригнічення активності холінестерази на 63 і 77% відповідно (оцінюють з оболонках еритроцитів). При тривалій терапії відзначається уповільнення прогресування хвороби Альцгеймера, знижується вираженість когнітивної симптоматики , Відновлюється денна активність пацієнтів, що значно полегшує процес догляду за ними. Наркоз зменшує галюцинації , апатію , Неосмислені повторювані рухи, коригує поведінкові порушення. Лікарський засіб Наркоз випускається в таблетованій формі.

Показання:

Наркоз призначають при деменції , Легкого та середнього ступеня тяжкості хвороби Альцгеймера.

Протипоказання:

Наркоз не призначають при непереносимості донепезилу, похідних піперидину. При бронхіальній астмі, вагітності , Виразкових ураженнях травної системи, при порушеннях ритму серця, при ХОЗЛ, одночасному прийомі холиноблокаторов, НПЗЗ, інгібіторів холінестерази, грудному годуванні донепезил застосовується з обережністю.

Побічна дія:

Наркоз може бути причиною головних болів, діареї, диспепсичних розладів , Блювоти, запаморочень, підвищення КФК, атріовентрикулярної блокади, SA блокади, непритомних станів, судом, безсоння , Швидкої стомлюваності.

Передозування:

Виявляється у вигляді холінергічного кризу : Судоми, колапс, пригнічення дихання , Падіння кров'яного тиску, брадикардія, слинотеча , Блювання, виражена нудота, підвищене потовиділення. У деяких випадках реєструється наростаюча   міастенія , Яка при ураженні дихальної мускулатури може стати причиною смерті пацієнта. Як антидот рекомендується внутрішньовенно вводити 1-2 мг атропіну (в подальшому дозу коригують залежно від стану пацієнта, ефекту антидоту). Проводиться посімптомная терапія. Немає даних про ефективність гемофільтрації, перитонеального діалізу, гемодіалізу.

Спосіб застосування:

Наркоз приймають перед сном, ввечері, всередину. Початкова дозування становить 5 мг 1 раз на день, курс триває місяць. У разі необхідності дозування збільшують до 10 мг на добу. Не рекомендується приймати більше 10 мг на день через відсутність наростання ефекту пропорційно дозі. Підтримуюча терапія проводиться до збереження терапевтичного ефекту донепезилу.

Особливі вказівки:

Даних про безпеку препарату Наркоз для вагітних, годуючих жінок немає .  Також невідомо про виділення донепезилу з грудним молоком при годуванні дітей .  Терапія лікарським засобом проводиться під обов'язковим контролем лікаря, який має широкий досвід діагностики та лікування пацієнтів з хворобою Альцгеймера .  Діагностування захворювання здійснюється відповідно до загальноприйнятих рекомендацій по МКБ-10, DSM-4 .  Наркоз призначається пацієнтам, за якими ведеться постійний контроль, що забезпечить регулярний, своєчасний прийом таблеток .  Призначення підтримуючих дозувань проводиться при збереженні ефективності препарату .  Потрібно регулярна оцінка ефективності донепезилу .  Питання про припинення терапії розглядається при відсутності позитивної динаміки на тлі проведеного лікування .  Результат лікування передбачити неможливо, він індивідуальний у кожному конкретному випадку .  Ефективності Арисепту пацієнтів з важким перебігом хвороби Альцгеймера, при порушенні пам'яті , Погіршенні когнітивних функцій повністю не вивчена. На тлі лікування можливе посилення   нервово-м'язової блокади , Яка викликається введенням деполяризуючих міорелаксантів   при загальній анестезії. Інгібітори холінестерази завдяки своїм фармакологічній впливу здатні надавати ваготонічну вплив , Наприклад, викликати брадикардію. Особливо це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою, SA-блокадою , З ГОКМП. Ретельного спостереження вимагають пацієнти з виразковим ураженням травного тракту, а також особи, які приймають препарати групи НПЗЗ. При проведенні клінічних досліджень в порівнянні з плацебо не було відзначено збільшення кількості пацієнтів з шлунково-кишковими кровотечами, виразковою хворобою . При прийомі антихолінестеразних засобів можлива затримка сечовипускання. Інгібітори холінестерази в рідкісних випадках викликають генералізовані судоми , Проте варто пам'ятати, що судомна активність може бути проявом основного захворювання - хвороби Альцгеймера.

Лікарська взаємодія:

Ефективність препарату Наркоз непрогнозовано зростає при прийомі холіностимуляторів ; зворотний ефект реєструється при призначенні холіноблокаторів . Інгібітори цитохрому Р450 ( флуоксетин , Хінідин,   кетоконазол , Еритроміцин, ітраконазол) підвищують концентрацію донепезилу в крові; зворотний ефект відзначається при одночасному прийомі індукторів МАО   ( карбамазепін , Фенітоїн, етанол, рифампіцин ). Прийом НПЗЗ, препаратів для   загальної анестезії   веде до збільшення вираженості побічних ефектів.