Опис актуально на 04.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування мексидола
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню мексидола: спосіб і дозування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу препарату у формі розчину для ін'єкцій входить Етілметілгідроксіпірідіна Сукцинат   в якості активної речовини (50 мг на 1 мл) і допоміжні компоненти:

• натрію метабісульфіт;
• вода для ін'єкцій.

До складу однієї таблетки Мексидол входять 125 мг діючої речовини (етілметілгідроксіпірідіна сукцината), а також ряд допоміжних компонентів:

• лактозимоногідрат;
• натрію карбоксиметилцелюлоза (кармелоза натрію);
• магнію стеарат.

Кожна таблетка покрита оболонкою білого або кремово-білого кольору, що складається з:

• Опадрі II білого (макрогол поліетиленгліколь);
• полівінілового спирту;
• тальку;
• діоксиду титану.

Форма випуску

Препарат Мексидол має дві форми випуску: у ампулах   і в таблетках .

Мексидол в ампулах   призначений для інфузій і   внутрішньом'язовихін'єкцій . Розчин випускається в ампулах з безбарвного або светозащіщенного скла, на яких точка розлому позначена синім кольором або ж білим кольором і трьома маркувальними кільцями, верхнє з яких жовтого кольору, середнє - білого, нижнє - червоного.

Ампули мають ємність 2 або 5 мл і упаковані по 5 штук в контурні чарункові упаковки. Картонна упаковка комплектується 1 або 2 контурними упаковками, а також інструкцією для медичного застосування препарату.

Для стаціонарів лікарень розчин Мексидол упаковується по 4, 10 або 20 контурних чарункових упаковок.

Одна таблетка препарату Мексидол має масу 125 мг і призначена для прийому всередину. Таблетки випускаються упакованими по 10 штук в контурні чарункові упаковки з ПВХ-плівки і алюмінієвої фольги або ж по 90 штук в пластикових банках, виготовлених з харчової пластмаси.

Для стаціонарів медичних закладів таблетки випускаються в пластикових банках, виготовлених з харчової пластмаси, по 450 або по 900 штук у кожній.

Опис препарату у формі розчину для ін'єкцій

Мексидол в ампулах має вигляд прозорої рідини, яка може бути як безбарвної, так і злегка жовтуватою.

Опис таблетованої форми мексидола

Таблетки двоопуклі, круглої форми, покриті оболонкою, колір якої може варіюватися від білого до білого з ледь кремовим відтінком.

Фармакологічна дія

Ліки Мексидол належить до фармакологічної групи "Кошти, що впливають на нервову систему".

Препарат характеризується:

• антиоксидантною ;
• протигіпоксичну ;
• мембраностабилизирующим ;
• ноотропним ;
• анксиолитическим властивостями.

Крім того, він має виражену стрес-протективного дію (тобто підвищує резистентність організму до стресу ), Сприяє поліпшенню пам'яті , Має здатність попереджати або купірувати напади судом , А також знижує концентрації окремих фракцій ліпідів   (зокрема, ліпопротеїнів низької щільності ) В різних тканинах і рідинах організму.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Фармакологічні властивості мексидола обумовлені активністю входить до його складу етілметілгідроксіпірідіна сукцината.

Згідно Вікіпедії   ця речовина відноситься до категорії лікарських засобів, що запобігають або уповільнюють процеси перекисного окислення мембранних ліпідів   в клітинах.

Етілметілгідроксіпірідіна сукцинат належить до класу 3-оксіпірідінов і є похідним піридину загальної формули C5H4_nN (OH) n.

Речовина має вигляд безбарвних кристалів, які характеризуються здатністю з легкістю розчинятися в етанолі   і ацетоні , Помірно розчинятися у воді і обмежено - в діетиловому ефірі , бензолі   і лігроїні .

Механізм дії етілметілгідроксіпірідіна сукцината визначається його антиоксидантною   і мембранопротекторною   властивостями.

Діючи як антиоксидант , Він уповільнює і пригнічує ланцюгові окислювальні реакції, в яких беруть участь активні вільні радикали , Представлені перекисних (RO2 *), алкоксильной (RO *) і алкільними (R *) формами кисню.

Завдяки цьому на тлі застосування мексидола:

• підвищується активність антиоксидантного ферменту   супероксиддисмутази   (СОД);
• підвищуються показники співвідношення білків   і ліпідів ;
• знижуються показники в'язкості клітинних мембран   і, відповідно, збільшується їх плинність.

Препарат регулює і нормалізує показники активності мембранозв'язаних ферментів (зокрема, головного ферменту холінергічної системи ацетилхолінестерази , Ферменту класу ліаз аденілатциклази   і кальцій-незалежної ФДЕ ( фосфодіестерази )), А також показники активності рецепторних комплексів (наприклад, комплексу ГАМК-бензодіазепінових рецепторів).

Як результат:

• у мембраносвязивающіх ферментів і рецепторних комплексів підвищується здатність зв'язуватися з   лігандами ;
• підтримуються нормальні показники структурно-функціональної організації біологічних мембран ;
• нормалізуються процеси транспорту нейромедіаторів ;
• покращуються показники синаптичної передачі нейромедіаторів .

Таблетки і уколи мексидола дозволяють підвищити опірність організму до впливу різних агресивних факторів і патологічних станів, пов'язаних з дефіцитом кисню.

Препарат ефективно усуває симптоми, викликані кисневим голодуванням, шоковим станом , ішемією , Порушеннями кровообігу мозку , А також симптоми загального отруєння організму лікарськими препаратами (зокрема, засобами антипсихотичної дії ) Або алкоголем.

Після курсу лікування мексидола (внутрішньовенно, внутрішньом'язово або перорально):

• підвищується вміст дофаміну   в головному мозку;
• нормалізується протягом   метаболічних процесів   в головному мозку;
• нормалізується мозкове кровопостачання ;
• поліпшується мікроциркуляція крові ;
• поліпшуються реологічні параметри крові ;
• знижується агрегація тромбоцитів ;
• стабілізуються мембрани постклеточних структур крові ( еритроцитів   і тромбоцитів ) При гемолізі ;
• знижуються показники вмісту загального холестерину ;
• знижуються показники вмісту ЛПНЩ;
• знижується вираженість симптомів панкреатогенной токсемії   (загального отруєння крові);
• зменшується вираженість синдрому ендогенної інтоксикації , Обумовленої гострим панкреатитом ;
• посилюється компенсаторна активність аеробного гліколізу ;
• в умовах кисневого голодування знижується ступінь інгібування окисних процесів у циклі трикарбонових кислот ( циклі Кребса );
• збільшується вміст аденозинтрифосфату   (АТФ) і креатинфосфорна кислоти ( креатинфосфату );
• активізується синтез енергії клітинними мітохондріями ;
• стабілізуються клітинні мембрани ;
• нормалізується протягом процесів метаболізму в уражених ішемією   ділянках міокарда ;
• зменшується площа зони некрозу ;
• відновлюється і поліпшується електрична активність серця   і його скоротливість (у пацієнтів з серцевої дисфункцією   оборотного типу);
• збільшується кровотік в уражених ішемією   ділянках міокарда ;
• зменшується вираженість наслідків реперфузійного синдрому , Обумовленого гострої коронарної недостатністю .

Лікування препаратом Мексидол в / в або в / м дозволяє зберегти гангліонарні клітини , а також нервові волокна   чутливих клітин сітчастої оболонки ока   пацієнтам з прогресуючими формами нейропатії , Викликаної ішемічною хворобою   і гіпоксією .

При цьому у хворих відзначається істотне підвищення функціональної активності сітчастої оболонки ока   і   зорового нерва , Підвищується гострота зору.

Антистресовий ефект від лікування таблетками Мексидол виражається у вигляді:

• нормалізації поведінки після перенесеного стресу ;
• зникнення симптомів соматовегетативнихрозладів ;
• нормалізації циклів сну і неспання;
• відновлення (часткового або повного) порушених здібностей до навчання;
• відновлення пам'яті;
• зменшення вираженості дистрофічних і морфологічних змін у різних відділах головного мозку.

Також Мексидол є засобом, ефективно усуває симптоми, які виникають при абстинентних станах .

Він знімає прояви інтоксикації , Обумовленої алкогольною абстиненцією   (як неврологічного характеру, так і нейротоксичні), відновлює поведінкові порушення, нормалізує вегетативні функції , Знімає або зменшує вираженість порушень когнітивних функцій , Спровокованих тривалим вживанням алкоголю або різкою відмовою від нього.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язової ін'єкції діюча речовина мексидола визначається в плазмі крові   ще протягом чотирьох годин. Час, протягом якого досягається максимальна плазмова концентрація, становить від 0, 45 до 0, 5:00.

Мексидол досить швидко абсорбується з кров'яного русла в різні тканини і органи і так само швидко виводиться з організму: середній час утримання етілметілгідроксіпірідіна сукцината варіюється в межах від 0, 7 до 1, 3:00.

Біотрансформація етілметілгідроксіпірідіна сукцината відбувається в печінці. У результаті її утворюються фосфат-3-оксіпірідін, глюкуроніл-кон'югатів та інші продукти метаболізму . Причому окремі з них характеризуються фармакологічної активності.

Препарат екскретується переважно з сечею і, в основному, в глюкуронкон'югірованной формі. Незначна його кількість виводиться в незміненому вигляді.

Згідно анотації до мексидола, достовірні відмінності уфармакокінетичних профілях етілметілгідроксіпірідіна сукцината при прийомі одноразової дози і проходженні курсового лікування відсутні.

Після перорального прийому таблетки Мексидол етілметілгідроксіпірідіна сукцинат швидко абсорбується, швидко розподіляється в різних тканинах і органах і швидко виводиться з організму.

Через від 4, 9 до 5, 2:00 після прийому таблетки її активна речовина вже не виявляється в плазмі крові пацієнта.

Після біотрансформації в печінки   допомогою кон'югированія з глюкуроновою кислотою утворюються п`ять метаболітів . Зокрема, фосфат-3-оксіпірідін, який потім розпадається під впливом лужної фосфатази на 3-оксіпірідін і фосфорну кислоту.

Крім того, у великих кількостях утворюється фармакологічно активна речовина, яка визначається в сечі пацієнта ще через 24-48 годин після прийому препарату, два глюкуронкон'югата і речовина, яка виводиться з організму у великих кількостях з сечею.

Період напіввиведення мексидола після прийому всередину варіюється в межах від 2 до 2, 6:00.

Речовина виводиться, головним чином, з сечею у формі метаболітів   (особливо інтенсивно цей процес протікає в перші 4:00 після прийому) і лише незначна його частина екскретується у незміненому вигляді.

Показники екскреції з сечею препарату в незміненому вигляді і у вигляді продуктів метаболізму   характеризуються індивідуальною варіабельністю.

Показання до застосування мексидола

Показання до застосування уколів мексидола (внутрішньовенно або внутрішньом'язово):

• гострі порушення кровообігу в головному мозку ;
• черепно-мозкові травми   (також ін'єкції препарату призначають для зняття або зменшення вираженості наслідків черепно-мозкових травм);
• повільно прогресуюча недостатність мозкового кровопостачання ( дисциркуляторна енцефалопатія );
• синдром нейроциркуляторної (вегетосудинної) дистонії ;
• легкі форми розладів когнітивної функцііатеросклеротіческой природи   походження;
• тривожні розлади, якими супроводжуються невротичні та неврозоподібні (псевдоневротіческая) стану;
• гострий інфаркт міокарда   (препарат призначають з перших днів у формі крапельниць або внутрішньом'язових ін'єкцій в складі комплексу терапевтичних заходів);
• відкритокутова глаукома   первинного типу (Мексидол в ампулах призначений для лікування захворювання на різних стадіях, максимально ефективною вважається при цьому комплексна терапія);
• синдром алкогольної абстиненції , Що характеризується переважанням псевдоневротіческая і вегетативно-судинних розладів;
• симптоми   інтоксикації організму засобами антипсихотичної дії;
• протікають в гострій формі гнійно-запальні процеси   в області черевної порожнини (у тому числі некротичний панкреатит   або перитоніт ; препарат призначається в складі комплексу терапевтичних заходів).

Показання до застосування таблеток Мексидол:

• наслідки гострих порушень кровообігу в головному мозку , У тому числі наслідки ТІА ( транзиторної ішемічної атаки ), А також як профілактичний засіб на стадії декомпенсації захворювань, обумовлених порушенням мозкового кровообігу;
• незначні черепно-мозкові травми   та їх наслідки;
• незапальні захворювання мозку ( енцефалопатії ) Різного генезу (наприклад, дисциркуляторні або посттравматичні);
• тривожні розлади, якими супроводжуються невротичні та псевдоневротіческая стану;
• ішемічна хвороба   (у складі комплексу терапевтичних заходів);
• синдром   алкогольної абстиненції , Що виявляється, головним чином, у вигляді псевдоневротіческая, вегетативно-судинних і постабстінентних розладів;
• симптоми отруєння антипсихотичними препаратами;
• астенічний синдром .

Також показанням до застосування ліків в таблетованій формі є наявність у пацієнта сімпомокомплекса , Обумовленого впливом на організм стресорні факторів.

Крім того, в профілактичних цілях Мексидол показаний пацієнтам, у яких високий ризик розвитку соматичних захворювань   внаслідок впливу екстремальних факторів і навантажень.

Механізм дії мексидола обумовлюється його антігіпоксантнимі , антиоксидантними   і мембранопротекторними   властивостями. Тому на питання "Від чого таблетки Мексидол? "І" Коли ефективний розчин Мексидол? ", Фахівці відповідають, що найбільш доцільним і успішним вважається призначення препарату при:

• черепно-мозкових травмах ;
• епілепсії ;
• судомах ;
• фобіях   і неврозах ;
• ВСД ;
• склерозі ;
• енцефалопатіях   різної етіології і т.д.

Протипоказання на Мексидол

Протипоказаннями до призначення препарату є:

• гіперчутливість до етілметілгідроксіпірідіна СУКЦИНАТУ або якого-небудь з допоміжних компонентів;
• гостра печінкова недостатність ;
• гостра ниркова недостатність .

Побічні дії мексидола

Препарат характеризується доброю переносимістю і досить рідко провокує ті чи інші небажані ефекти.

Побічні дії, які в ряді випадків можуть відзначатися після прийому мексидола у формі розчину:

• напади нудоти ;
• підвищена сухість слизової оболонки   в ротовій порожнині;
• підвищена сонливість ;
• симптоми алергії .

До побічних ефектів, потенційно можливим після прийому таблеток Мексидол, відносять:

• Індивідуальні реакції диспептического характеру , Які проявляються у вигляді хворобливих відчуттів або дискомфорту в області шлунка , відрижки , нудоти , печії , здуття живота , Почуття розпирання в животі ,   нестійкого стільця   і т.д..
• Індивідуальні реакції диспепсичного характеру , Які виражаються у вигляді сильного метеоризму , Бурчання в кишечнику, розладів апетиту, загальної слабкості, млявості і т.д ..
• Індивідуальні алергічні реакції .

Також препарат іноді підвищує або знижує артеріальний тиск , Провокує емоційну реактивність, дистальний гіпергідроз , Порушення координації та процесу засинання.

Інструкція по застосуванню мексидола: спосіб і дозування

Уколи мексидола: інструкція із застосування. Як вводити внутрішньом'язово і внутрішньовенно

Препарат у формі розчину для ін'єкцій призначений запровадження внутрішньом'язово або у вену (методом струменевого або крапельної інфузії). Якщо Мексидол призначається для внутрішньовенного введення, вміст ампули слід розвести в ізотонічному розчині хлориду натрію.

Струйная інфузія припускає введення розчину протягом п'яти-семи хвилин, крапельним способом препарат вводять зі швидкістю від сорока до шістдесяти крапель на хвилину. При цьому максимально допустима доза не повинна перевищувати 1200 мг на добу.

Перед тим як колоти внутрішньом'язово або вводити препарат внутрішньовенно, слід ознайомитися з інструкцією. Оптимальне дозування мексидола в ампулах підбирається індивідуально в кожному конкретному випадку залежно від діагнозу пацієнта і характеру перебігу його захворювання.

Дозування мексидола у формі розчину

Гострі порушення кровообігу мозку : Від 200 до 500 мг крапельним способом у вену два-чотири рази на день протягом 10-14 днів.

Далі препарат слід вводити внутрішньом'язово. Як вказується в інструкції, такий метод лікування є найбільш ефективним. Внутрішньом'язово розчин вводять протягом двох тижнів, два або один раз на день, в дозі, рівної від 200 до 250 мг.

Усунення наслідків черепно-мозкових травм : Препарат вводиться крапельним способом у дозі, рівної від 200 до 500 мг. Кратність введень - від 2 до 4, тривалість курсу лікування - від 10 до 15 днів.

Повільно прогресуюча недостатність мозкового кровопостачання на стадії декомпенсації: препарат вводять краплинним або струменевим методом раз або два на добу протягом двох тижнів.

Доза підбирається індивідуально і варіюється в межах від 200 до 500 мг. Подальше лікування передбачає призначення внутрішньом'язовихін'єкцій: протягом наступних 14 днів пацієнтові вводять від 100 до 250 мг мексидола на добу.

Як профілактичний засіб від дисциркуляторної енцефалопатії : Препарат призначається для введення в м'яз, добова доза становить від 400 до 500 мг, кратність введень - 2, тривалість терапевтичного курсу - два тижні.

Легкі порушення когнітивних функцій у пацієнтів похилого віку та тривожні розлади: розчин вводиться в м'яз, добова доза варіюється в межах від 100 до 300 мг, тривалість терапевтичного курсу - від двох тижнів до одного місяця.

Гостра форма інфаркту міокарда   (у поєднанні з іншими терапевтичними заходами) інфарктом міокарда .

глаукома  

  черевної порожнини

перорального  

ішемічна хвороба

Передозування

сонливості .

Взаємодія

, , , ,   (наприклад, карбамазепіном ) І

Пірацетам   Ноотропил  

    або ,  

    .

Пірацетам .

Актовегін   Актовегін

Актовегін глюкози гіпоксії   метаболізму .

, Актовегін   цукровому діабеті , інсульту , При , ,   і     і т.д.

  Вінпоцетин вінкаміну   , і ефект.

Крім того, Вінпоцетин головного мозку тромбоцитів

Умови продажу

Умови зберігання

Термін придатності

Особливі вказівки

алергічних реакцій бронхіальною астмою

  .

:

• ;
• ;
• ;
• капсули ;
• таблетки   ;
•   ;
• таблетки ;
• .

  є:

• ;
• ;
• Комбіліпен ;
• ;
• Кортексин ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• .

Актовегін  

Кавінтон кровообігу в головному мозку .

 

інсульту .

.

і .   .

 

  метаболізм  

 

  імунітету артеріального тиску .

 

• алкогольного абстинентного синдрому ;
• кровообігу в головному мозку ;
• .

Синоніми

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• .

антиоксидантною   дією. ,   ,   і т.д.

  і   .

  і інтоксикації  

головного мозку   і інтоксикації  

• ;
• інтоксикації ;
•  

цирозу печінки  

Вагітність   і лактація   вагітних   і

кровообігу в головному мозку .

 

гіпоксії . головного мозку  

 

  мозку .

сонливості , нудоти і .