Опис актуально на 13.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Таблетки Роксера: інструкція із застосування, спосіб прийому і режим дозування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу однієї таблетки Роксера входять 5, 10, 15, 20, 30 або 40 мг розувастатину   у вигляді кальцію розувастатину   і допоміжні компоненти:

• мікрокристалічна целюлоза;
• лактоза безводна;
• кросповідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Оболонка, який покриті таблетки, містить у своєму складі:

• бутілметакрілата, діметіламіноетілметакрілата і метілкрілата сополімер у співвідношенні 1: 2: 1;
• макрогол 6000;
• діоксид титану;
• лактозимоногідрат.

Форма випуску

Роксера випускається у вигляді таблеток, вкритих білою плівковою оболонкою, які відрізняються за зовнішнім виглядом залежно від концентрації в них активної речовини:

• Таблетки з вмістом розувастатину   в дозі, рівної 5, 10 або 15 мг, мають круглу форму, двоопуклі, з фаскою. На одній із сторін зроблена маркування, відповідна дозі активної речовини: "5", "10" і "15" відповідно.
• Таблетки з вмістом розувастатину   в дозі, рівної 20 мг, круглі, двоопуклі, з фаскою.
• Таблетки з вмістом розувастатину   в дозі, рівної 30 мг, двоопуклі, мають капсуловідной форму і ризики з двох сторін.
• Таблетки з вмістом розувастатину   в дозі, рівної 40 мг, двоопуклі, мають капсуловідной форму.

На зрізі таблетки добре проглядаються два шари, внутрішній - білого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія препарату Роксера направлено на:

• Придушення активності мікросомального ферменту гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктазу , Який виконує функцію каталізатора лімітуючої ранній стадії синтезу холестерину .
• Нормалізацію показників ліпідного профілю ( гіполіпідемічний ефект ) За рахунок зниження в крові   концентрації загального холестерину , тригліцеридів , ліпопротеїнів   низької щільності, а також підвищення показників концентрації ліпопротеїнів   високої щільності.

Ліки відноситься до фармакологічної групи " Статини ".

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Потрапляючи в організм, розувастатин   провокує такі ефекти:

• Сприяє зниженню підвищених концентрацій холестерину ліпопротеїнів низької щільності ;
• Сприяє зниженню підвищених концентрацій загального холестерину ;
• Сприяє зниженню підвищених концентрацій тригліцеридів;
• Сприяє підвищенню концентрацій холестерину ліпопротеїнів високої щільності ;
• Сприяє зниженню концентрації аполіпопротеїну ліпопротеїнів низької щільності   ( аполіпротеіна У );
• Сприяє зниженню концентрації холестерину ліпопротеїнів невисокої щільності ;
• Сприяє зниженню концентрації холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності ;
• Сприяє зниженню концентрації тригліцеридів ліпопротеїнів дуже низької щільності ;
• Сприяє підвищенню концентрації аполіпротеіна плазми крові А1 ;
• Знижує показники співвідношення холестерину ліпопротеїнів низької щільності до холестерину ліпопротеїнів високої щільності ;
• Знижує показники співвідношення загального холестерину   до холестерину ліпопротеїнів високої щільності ;
• Знижує показники співвідношення холестерину ліпопротеїнів невисокої щільності   до холестерину ліпопротеїнів високої щільності;
• Знижує показники співвідношення аполіпопротеїну ліпопротеїнів низької щільності   ( аполіпротеіна У ) До аполипопротеинами А1 .

Виражений клінічний ефект від застосування Роксери розвивається через тиждень після початку курсу лікування препаратом. Приблизно 90% максимального ефекту від терапії відзначається через два тижні.

На досягнення максимального ефекту іде, як правило, чотири тижні, після чого він підтримується протягом усього наступного періоду лікування.

Максимальна плазмова концентрація розувастатину   відзначається через 5:00 після прийому таблетки, показник абсолютної біодоступності становить 20%.

Розувастатин   екстенсивно біотрансформується в печінки , Що є первинним центром, синтезуеться холестерин   і метаболізується холестерин ліпопротеїнів низької щільності .

Показник розподілу речовини дорівнює приблизно 134 л. Порядку 90% розувастатину   зв'язується з плазмовими білками   (переважно альбуміном ).

Розувастатин   метаболізується обмежено (близько 10%). Проводилися in vitro з використанням людських гепатоцитів   дослідження метаболізму   речовини показали, що воно схильне тільки лише мінімального метаболізму   на основі ферментної системи цитохрому Р450 . Причому цей метаболізм   не можна вважати клінічно важливим.

Основним ізоферментом , Які беруть участь в метаболізмі розувастатину , Є CYP 2C9. У дещо меншою мірою участь у процесі беруть ізоферменти   2С19, 3А4 та 2D6.

У процесі метаболизации були виділені два основних метаболіту :

• N-дезметил ;
• лактон .

N-дезметил   характеризується приблизно наполовину меншою активністю в порівнянні з розувастатином . Що стосується лактона , То його вважають клінічно неактивною формою.

Розувастатин   володіє більш ніж 90% -ної переважної активністю щодо гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази   (ГМГ-CoA-редуктази), яка циркулює в організмі людини в загальному кровотоці.

Велика частина потрапляє в організм розувастатину   (приблизно 90%) виводиться в незмінному вигляді з вмістом кишечника . При цьому екскретується як абсорбоване, так і неабсорбованими активна речовина.

Залишок   розувастатину   виводиться нирками разом з сечею (приблизно 5% - у незмінному вигляді).

Період напіввиведення речовини становить порядку 20 годин і не залежить від збільшення дози препарату. Середній показник кліренсу із плазми крові   становить близько 50 літрів на годину. Показник мінливості щодо середньої величини (коефіцієнт варіації) - 21, 7%.

Як і у випадку з іншими засобами, що пригнічують активність гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази , Захоплення печінкою   розувастатину   сприяє залученню мембранного транспортера ОАТР-С, який грає важливу роль в процесі виведення речовини з печінки .

Розувастатин   характеризується дозозависимой системної експозицією, яка збільшується пропорційно збільшенню дози речовини.

Багаторазове щоденне застосування ліки не провокує якихось змін фармакокінетичних характеристик його активної речовини.

Вік пацієнта і його статева приналежність не роблять впливу на фармакокінетику препарату. При цьому дослідження показали, що у пацієнтів монголоїдної раси показник AUC і максимальної плазмової концентрації розувастатину   приблизно вдвічі вище, ніж у пацієнтів, які належать до європеоїдної раси.

У індійців аналогічні показники перевищують показники для європеоїдів приблизно в 1, 3 рази. Які-небудь клінічно значущі відмінності показників для представників негроїдної раси і європеоїдів відсутні.

У пацієнтів з нирковою недостатністю   в легкій або помірно вираженій формі показники вищої концентрації розувастатину та N-дезметил   в плазмі залишається практично незмінним.

При важких формах   ниркової недостатності   показник вищої плазмової концентрації розувастатину   підвищується приблизно втричі, а показник вищої плазмової концентрації N-дезметил - Приблизно в дев'ять разів у порівнянні з показниками, зазначеними у здорових добровольців.

Показники плазмової концентрації розувастатину   у пацієнтів, які перебували на гемодіалізі , Перевищували аналогічні показники у здорових добровольців приблизно вдвічі.

При печінкової недостатності Через хронічні алкогольними захворюваннями печінки, показники плазмової концентрації розувастатину   помірно підвищені.

У пацієнтів, захворювання яких відноситься до класу А по шкалою Чайлд-Пью , Показник вищої концентрації розувастатину   в плазмі крові   і показник AUC підвищені відповідно на 60 і на 5% в порівнянні з пацієнтами, печінку   яких здорова.

Якщо захворювання печінки   належить до категорії В за шкалою Чайлд-Пью , Показники відповідно підвищуються на 100 і 21%. Для пацієнтів, захворювання яких відноситься до категорії С, дані відсутні, що пов'язано з відсутністю досвіду застосування для них розувастатину.

Показання до застосування

Роксера показана:

• Для лікування пацієнтів, які страждають від гіперхолестеринемії первинного типу   (у тому числі сімейної г іперхолестерінеміі II-A   типу по Фредриксоном ) Або дисліпідемія   змішаного типу (тип II-b). Препарат доцільно призначати, коли очікуваного терапевтичного ефекту не вдається домогтися призначенням немедикаментозних методів лікування: дієтою, корекцією ваги пацієнта, фізичними вправами і т.д ..
• Для лікування пацієнтів, у яких діагностована сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія . Роксеру призначають як доповнення до терапії, метою якої є зниження рівня ліпідів , Як доповнення до дієти, а також у тих випадках, коли призначене раніше лікування не дає позитивних результатів.
• Для лікування пацієнтів, у яких діагностовано атеросклероз . Препарат використовують як доповнення до призначеної дієті для уповільнення прогресування захворювання, а також з метою зниження показників загального   холестерину   і холестерину ліпопротеїнів низької щільності   до необхідного рівня.
• Як профілактичний засіб, попереджає розвиток ускладнень захворювань серця   і судин   у пацієнтів зі схильністю до розвитку атеросклеротичного ураження судин .

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення таблеток Роксера з вмістом розувастатину у дозах, рівних 5, 10 і 15 мг, є:

• гіперчутливість до одного або декількох компонентів препарату;
• активні форми патологій печінки   (включаючи в тому числі захворювання неясною природи походження), а також стани, що характеризуються стійким підвищенням рівня печінковихтрансаміназ , І стани, при яких будь-яка з печінковихтрансаміназ   підвищується не менш, ніж у три рази;
• патології нирок , При яких кліренс креатиніну   не перевищує показник 30 мл / хв;
• хронічні прогресуючі спадкові нервово-м'язові захворювання , Які характеризуються первинним ураженням м'язів ( міопатії );
• одночасний прийом антидепресанту Циклоспорину ;
• діагностований у пацієнта підвищений ризик розвитку міотоксіческіх ускладнень ;
• непереносимість лактози ;
• лактазная недостатність ;
• глюкозо-галактозна мальабсорбція ;
• вагітність   (також препарат не призначають жінкам репродуктивного віку, якщо ті не використовують протизаплідні засоби );
• годування груддю;
• вік до 18 років.

Таблетки з дозуванням розувастатину   30 і 40 мг протипоказані:

• пацієнтам з гіперчутливістю до одного або декількох компонентів препарату;
• пацієнтам з активними формами патологій печінки   (включаючи в тому числі захворювання неясною природи походження), а також стани, що характеризуються стійким підвищенням рівня печінковихтрансаміназ , І стани, при яких будь-яка з печінковихтрансаміназ   підвищується не менш, ніж у три рази;
• патології нирок , При яких кліренс креатиніну   не перевищує показник 60 мл / хв;
• хронічні прогресуючі спадкові нервово-м'язові захворювання , Які характеризуються первинним ураженням м'язів ( міопатії );
• гіпотиреоз ;
• одночасний прийом антидепресанту Циклоспорину ;
• діагностований у пацієнта підвищений ризик розвитку міотоксіческіх ускладнень   (коли в анамнезі пацієнта є відмітка про токсичність з боку м'язів, яку спровокував інший препарат-інгібітор гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази   або препарат, що є похідним фиброевой кислоти );
• алкогольна залежність;
• важкі форми печінкової недостатності ;
• приналежність пацієнта до монголоїдної раси;
• одночасний прийом фібратів ;
• непереносимість лактози ;
• лактазная недостатність ;
• глюкозо-галактозна мальабсорбція ;
• вагітність   (також препарат не призначають жінкам репродуктивного віку, якщо ті не використовують протизаплідні засоби);
• годування груддю;
• вік до 18 і старше 70 років.

Побічна дія

На тлі лікування Роксерой можуть відзначатися наступні побічні ефекти:

• порушення функції імунної системи , Включаючи реакції, обумовлені гіперчутливістю до розувастатину   або іншим інгредієнтів препарату, у тому числі розвиток ангіоневротичногонабряку ;
• порушення функції травної системи , Що виражаються у вигляді частих запорів, болю в епігастральній ділянці, нападів нудоти; в рідкісних випадках може розвинутися панкреатит ;
• порушення, що виникають з боку шкіри та підшкірних тканин і виражаються у вигляді висипів на шкірі, свербежу,   кропив'янки ;
• порушення функції скелетних м'язів, які проявляються у вигляді міалгії   (часто) і іноді міопатії   і рабдоміолізу ;
• порушення загального характеру, найбільш частим з яких є астенія ;
• порушення функції нирок   і сечовивідних шляхів , Які найчастіше супроводжуються підвищенням концентрації білка в сечі.

Роксера може впливати на зміну лабораторних показників. Так, після прийому препарату може підвищуватися активність креатинкінази , Показники концентрації глюкози , білірубіну , Печінкового ферменту гамма-глютамілтранспептидази , лужноїфосфатази , А також змінюються показники плазмової концентрації гормонів щитовидної залози .

Частота і ступінь вираженості побічних ефектів є дозозалежними величинами.

Таблетки Роксера: інструкція із застосування, спосіб прийому і режим дозування

Перед призначенням препарату пацієнту рекомендується перейти на стандартну дієту, метою якої є зниження рівня холестерину . Дотримуватися цієї дієти необхідно і протягом усього курсу лікування.

Доза підбирається індивідуально лікарем залежно від мети терапії та її ефективності. Приймати препарат допускається в будь-який час доби, не прив'язуючись до часу прийому їжі.

Таблетку ковтають не подрібнюючи, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.

Пацієнтам з гіперхолестеринемією   слід починати прийом препарату з доз, рівних 5 або 10 мг розувастатину . Таблетки приймають перорально по одній в день. Причому дана умова зберігається як для пацієнтів, які не проходили лікування статинами , Так і для пацієнтів, які вже пройшли курс лікування препаратами, що пригнічують активність гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктазу .

Визначаючи початкову дозу Роксери, лікар звертає увагу на показники концентрації холестерину , А також оцінює ризики розвитку серцево-судинних ускладнень   і побічних ефектів.

У випадках, коли це необхідно, дозу допускається коригувати до наступного рівня, однак, подібну коригування проводять не раніше, ніж через 4 тижні після першого призначення.

Враховуючи, що побічні реакції носять дозозалежний характер, і при прийомі 40 мг розувастатину виникають частіше, ніж при прийомі його в менших кількостях, підвищення добової дози до 30 або 40 мг повинно проводитися з особливою ретельністю для:

• пацієнтів з важкими формами гіперхолестеринемії ;
• пацієнтів, у яких висока ймовірність розвитку ускладнень з боку функції серця   і судинної системи   (зокрема, якщо у пацієнта діагностована сімейна гіперхолестеринемія ).

Якщо прийом менших доз розувастатину   у цих категорій пацієнтів не дав очікуваного результату, після призначення Роксери в дозуванні 30 або 40 мг на добу хворі в обов'язковому порядку повинні постійно перебувати під контролем лікуючого їх лікаря.

Також регулярне спостереження у лікаря показано в тих випадках, коли лікування починають відразу з дози 30 або 40 мг.

Відповідно до інструкції із застосування, Роксера 20 мг показана в якості початкової дози для профілактики захворювань серця   і судин пацієнтам , У яких підвищений ризик розвитку подібних патологій.

Людям з помірно вираженими порушеннями функції нирок   коригувати дозу не потрібно, тим не менш, цій групі пацієнтів препарат призначають з обережністю.

При порушеннях функції нирок   помірної виразності, коли кліренс креатиніну   знаходиться в межах 60 мл / хв, лікування починають з дози 5 мг. Високі дози препарату (30 і 40 мг) призначати протипоказано.

Пацієнтам з тяжкими формами порушень функції нирок заборонено призначення препарату в будь-яких дозах.

При призначенні Роксери пацієнтам з патологіями печінки , Показники яких по шкалою Чайлд-Пью   не перевищують 7, не відзначається підвищення системної експозиції розувастатину .

Якщо показники порушення функції печінки дорівнюють 8 або 9 балів за шкалою Чайлд-Пью , Системна експозиція підвищується. Тому перед призначенням їм препарату таким пацієнтам потрібне додаткове дослідження функції нирок .

Досвід лікування пацієнтів, показники яких перевищують 9 балів за шкалою Чайлд-Пью , Відсутня.

Передозування

Клінічні прояви, які можуть виникати при перевищенні рекомендованої інструкцією дози препарату, не описані. Після одноразового прийому Роксери в дозі, в кілька разів більшою, ніж встановлена ​​добова, клінічно значущих змін фармакокінетики розувастатину   не відзначалося.

У разі передозування і появи симптомів інтоксикації   організму показано симптоматичне лікування та - при необхідності - призначення комплексу підтримуючих заходів.

Також рекомендується контроль рівня активності креатинкінази   і проведення тесту для оцінки функціональності печінки .

Доцільність призначення гемодіалізу   вважається малоймовірною.

Взаємодія

При призначенні Роксери в поєднанні з Циклоспорином   істотно підвищуються показники AUC розувастатину   (приблизно в сім разів), при цьому плазмова концентрація циклоспорину   залишається незмінною.

При одночасному призначенні з препаратами, що є антагоністами вітаміну К   або препаратами, що пригнічують активність гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази , На початку курсу лікування, а також при підвищенні добової дози за допомогою її титрування, може відзначатися підвищення МНО (міжнародного нормалізованого відношення).

Як правило, на тлі зниження дози методом титрування або повної відміни препарату цей показник знижується.

Одночасний прийом з гиполипидемическим препаратом Езетіміб   не провокує зміни показників AUC і максимальної плазмової концентрації обох препаратів, тим не менш, можливість фармакодинамічної взаємодії не виключається.

В поєднанні з Гемфіброзилом   та іншими препаратами, що сприяють зниженню рівня ліпідів , Провокує дворазове підвищення показників AUC і максимальної плазмової концентрації розувастатину .

Дані спеціальних досліджень показали, що призначення з Фенофібратом   потенційно НЕ привіт до зміни фармакокінетичних параметрів, однак при цьому ймовірність фармакодинамічної взаємодії препаратів не виключається.

Препарати типу Гемфиброзила   і Фенофібрату , А також препарати нікотинової кислоти , При одночасному їх призначенні з інгібіторами гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази   підвищують вірогідність розвитку міопатії   (що, швидше за все, обумовлено їх здатністю провокувати подібний ефект і при призначенні їх в якості монотерапевтичного засоби).

При одночасному застосуванні Роксери з фібратами , розувастатин   в дозах, рівних 30 і 40 мг, не призначається. Початкова добова доза розувастатину  

    . ВІЛ .

При одночасному прийомі з    

  з     кишкового тракту Еритроміцину .

етинілестрадіолу    

протизаплідний засіб

Дигоксином  

Розувастатин     Р450 .  

    і

 

Умови продажу

Умови зберігання

Термін придатності

• ;
• ;
• Крестор ;
• Мертеніл ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• Розукард ;
• ;
• ;
• .

холестерину .