Опис актуально на 06.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови зберігання
• Умови продажу
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В одній таблетці препарату міститься активного компонента бетаксололу   - 20 мг. Додаткові речовини:   натрію амілопектину гліколат, магнію стеарат, МКЦ, гіпромелоза, колоїднийбезводний кремнію діоксид, макрогол, лактози моногідрат.

Форма випуску

Медикамент випускають у таблетованій формі. У алюмінієвому блістері міститься 14 таблеток. У картонній пачці знаходяться 2 блістери (28 таблеток).

Фармакологічна дія

Локрен є бета-адреноблокатором . Механізм дії медикаменту полягає в блокаді бета1-адренорецепторів. Додатково локри володіє мембраностабілізуючої активністю, не надаючи при цьому сімпатоміміческого впливу. Фармакологічні ефекти медикаменту:

• антиангінальний;
• гіпотензивний;
• антиаритмічний.

Лікарський засіб здатне знижувати чутливість тканин до катехоламінів , Зменшувати показники ЧСС і скоротливості міокарда, пригнічувати секрецію реніну . Також медикамент попереджає підвищення артеріального тиску при стресі і фізичних навантаженнях.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Після прийому медикамент швидко, повністю всмоктується з ЖКТ. Максимальна концентрація в крові досягається через 2:00 (показник біологічної доступності близько 85%). Погано проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр, помірно розчинний у жирах. З білками крові зв'язується трохи вище 50% бетаксололу. Метаболізується бетаксолол в печінці, у вигляді метаболітів   (понад 80%) виводиться нирками. Період напіввиведення становить близько 20 годин. При гемодіалізі   бетаксолол не видаляється з кровотоку. Препарат не викликає звикання.

Показання до застосування

Засіб призначають при первинній та вторинній гіпертензії ; для профілактики стенокардії .

Протипоказання

• стенокардія Принцметала;
• серцева недостатність;
• виражена брадикардія ;
• індивідуальна гіперчутливість до бетаксололу;
• кардіогенний шок;
• комбінована терапія з сультопридом;
• атріовентрикулярна блокада ;
• одноразовий прийом інгібіторів моноамінооксидази ;
• кардіомегалія .

Гіпотензивний засіб містить галактозу , Тому препарат протипоказаний:

• при синдромі мальабсорбції галактози / глюкози або дефіциту лактoзи;
• вродженої галактоземії .

Такі захворювання і стани, як:

• феохромоцитома;
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз ;
• печінкова недостатність;
• міастенія;
• похилий вік;
• гемодіаліз;
• псоріаз;
• атріовентрикулярна блокада (I ступінь);
• тиреотоксикоз;
• депресія;
• цукровий діабет;
• ХНН

є відносними протипоказання для призначення бетаксололу.

Побічна дія

З боку нервової системи:

• безсоння ;
• сонливість;
• м'язова слабкість;
• занепокоєння;
• нічні кошмари;
• сплутаність свідомості;
• астенічний синдром;
• головний біль;
• галюцинації;
• слабкість;
• запаморочення ;
• підвищена стомлюваність.

З боку серцево-судинної системи:

• брадикардія (синусова форма);
• ортостатичнагіпотензія;
• зниження   кров'яного тиску ;
• серцебиття;
• AV блокада;
• порушення функцій міокарда;
• біль у грудях;
• прояв ангіоспазму .

З боку травної системи:

• зміна смаку;
• сухість порожнини рота;
• біль в животі;
• блювота;
• запор;
• нудота;
• діарея .

З боку дихальної системи:

• закладеність носа;
• бронхо-і   ларингоспазм .

При призначенні великих доз реєструється утруднення дихання у схильних пацієнтів.

З боку ендокринної системи:

• гіперглікемія;
• гіпотиреоїдний стан;
• гіпоглікемія.

З боку органів чуття:

• хворобливість, сухість очей;
• порушення зорового сприйняття.

Можливі алергічні відповіді.

Рідко реєструються:

• артралгія;
• ослаблення лібідо;
• біль у спині;
• еректильна дисфункція.

У результаті лабораторних досліджень іноді виявляються антинуклеарні антитіла , Які можуть маскуватися під симптоматику червоного вовчака. У таких випадках потрібна відміна препарату локри.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Ліки приймають всередину, запиваючи водою, не розжовуючи. Дотримуватися режиму прийому полегшує календарна упаковка з вказівками днів тижня. Добова доза медикаменту становить 20 мг. Лікування рекомендується припиняти поступово, зменшуючи дозу медикаменту поетапно до мінімальних показників. В іншому випадку розвивається синдром відміни .

Інструкція по застосуванню локри для пацієнтів з патологією ниркової системи   дещо відрізняється. Так, пацієнтам з нирковою недостатністю, призначають початкову дозу - 5мг / добу. При печінковій недостатності добова доза не потребує корекції. Перші 100 годин терапії бетаксололом потребують підвищеної уваги з боку лікарів.

Передозування

При прийомі підвищених доз медикаменту виникають:

• запаморочення;
• серцева недостатність;
• брадикардія;
• аритмії;
• зниження кров'яного тиску;
• непритомний стан;
• ціаноз долонь, нігтів ;
• утруднення дихання;
• атріовентрикулярна блокада;
• шлуночкова екстрасистолія;
• судоми .

Рекомендується прийом ентеросорбентів   і екстрене промивання шлунка . При реєстрації брадикардії або швидкому падінні АТ призначають 1 мг глюкагону . При необхідності додатково повільно проводять інфузію ізопреналіну   - 25 мкг або добутаміну   - 10 мкг / кг. При виявленні серцевої недостатності у новонародженого, внаслідок прийому бетаксололу матір'ю в період виношування вагітності, потрібна негайна госпіталізація з тривалим введенням ізопреналіну і добутаміну у великих дозах під наглядом фахівців (педіатр, дитячий кардіолог, реаніматолог).

Взаємодія

При спільному застосуванні Локрену® із антиаритмічними засобами   (дилтіаземом, верапамілом , аміодароном , хінідином ) Різко зростає ризик розвитку дисфункції міокарда . При спільному застосуванні препарату з флоктафеніном підвищується ризик розвитку   артеріальної гіпотонії . У відповідь на застосування галогенсодержащих анестезуючих засобів локри може послабити компенсаторні здатності серця. НПЗЗ, глюкокортикоїди, антацидні, обволікаючі засоби зменшують ефективність локри.

При одночасному застосуванні трициклічнихантидепресантів   різко падає ПЕКЛО і формується ортостатичнагіпотензія. При застосуванні локри разом з похідними дигідропіридину у пацієнтів з серцевою недостатністю (латентнопротекающей форма), зростає ймовірність гіпотензії і формується   декомпенсація серця . Не рекомендують приймати локри разом з інгібіторами МАО .

Умови зберігання

Зберігати при температурному режимі 15 - 25 градусів, в темному і сухому місці.

Умови продажу

Тільки за рецептом лікаря.

Термін придатності

Препарат в упаковці можна зберігати 5 років.

Особливі вказівки

Хворим з печінковою недостатністю, а також хворим з порушеннями функцій нирок (КК дорівнює 20 мл / хв і вище) не потрібна корекція дози медикаменту. У першу добу рекомендується клінічне спостереження.

При спільному застосуванні з гіпоглікемічними засобами локри здатний маскувати симптоми гіпоглікемії у хворих з цукровим діабетом. Лікуючого лікаря слід попереджати пацієнтів про необхідність контролю рівня цукру. Локрен потрібно застосовувати з обережністю людям з цукровим діабетом, бронхообструктивним синдромом , Атріовентрикулярною блокадою (I ст.), Серцевою недостатністю, феохромоцитомою, порушенням кровообігу, псоріаз. У разі проведення запланованої операції, локри потрібно відмінити за 48 годин до виконання загальної анестезії.

Препарат не використовується в педіатрії, тому немає клінічних даних про безпеку, ефективності його використання у цієї категорії пацієнтів.

Аналоги локри

Фармацевтичні компанії випускають досить багато замінників локри. Структурні аналоги:

• Бетак;
• Беталмік;
• Бетакор;
• Бетаксолол.

Аналоги локри відрізняються за вартістю і якістю. Попередьте лікаря про бажання купити замінник, можливо, буде потрібно корекція схеми лікування.

При вагітності (і лактації)

Застосування медикаменту при вагітності можливо, але тільки в тих ситуаціях, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Рекомендується припинити лактацію на весь період лікування, тому бета-адреноблокатори всмоктуються в грудне молоко.

Відгуки на локри (загальне уявлення)

Спеціалізовані форуми для пацієнтів містять досить багато інформації про гіпотензивних препаратах. Відгуки про Локрене на форумах тільки позитивні. В цілому препарат визнаний достатньо ефективним. Існує думка, що ліки більше підходить хворим середнього і молодого віку, оскільки у даної категорії пацієнтів гіпертензія рідше пов'язана з серцевою недостатністю.

Крім того, наголошується зручність у використанні препарату, оскільки він володіє тривалою дією. Кратність прийому - один раз на добу. Також більшості хворих досить мінімальної дози препарату-5 мг. Локрен це ефективний засіб, який мають у своєму арсеналі сучасні кардіологи і терапевти.

Ціна локри, де купити

Вартість препарату безпосередньо залежить від регіону продажу. Середня ціна локри по Росії становить 560 рублів, по Україні - 80 гривень за 14 таблеток. У будь-якій аптеці вашого міста ви можете уточнити ціну і придбати препарат.