Опис актуально на 07.12.2014
- Латинська назва: Lopirel
- Код АТС B01AC04
- Діюча речовина: Клопідогрел (Clopidogrel)
- Виробник: Лтд. Актавіс, Мальта
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування Лопірела
- Протипоказання
- Побічна дія
- Лопірел, інструкція із застосування (спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
До складу таблеток входить 75 мг клопідогрелю + Мікрокристалічна целюлоза, дібегенат гліцерил, тальк, макрогол, червоний оксид заліза барвник, лактоза, кросповідон, спирт поліініловий, лецитин.
Форма випуску
Засіб випускають у вигляді круглих, випуклих таблеток рожевого кольору. З одного боку - гравіювання "I". У блістерах по 7 або 10 штук, по 2, 4 або 9 блістерів у картонній пачці.
Фармакологічна дія
Антитромботическое засіб. Антиагрегант .
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Активний компонент препарату селективно пригнічує зв'язування молекули АДФ з рецепторами, розташованими на поверхні тромбоцитів . Таким чином, активація комплексу GPIIb / IIIa і агрегаціятромбоцитів стає неможливою. Також клопидогрел пригнічує процеси агрегації, індуковані іншими антагоністами . До кінця життєвого циклу тромбоцити залишаються пошкодженими і не здатними до процесу агрегації .
Після надходження першої партії ліків починає відбуватися антитромботичний процес, рівень лейкоцитів встановлюється до 3-7 дня прийому. В середньому через 5 днів після припинення лікування агрегація тромбоцитів і тривалість кровотеч повертаються до початкового рівня.
Ліки досить таки швидко абсорбується в ШКТ . Однак, концентрація клопідогрелю в плазмі дуже низька, абсорбція - 50%. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові.
Клопідогрел метаболізується в печінці, порядку 80% виявлених в плазмі метаболітів - неактивні. Активний метаболіт, який і надає необхідне антіагрегатное дію, утворюється шляхом реакції окислення, за участю ізоферменту цитохрому Р450 - 2В6 і 3А4 . Сам метаболіт швидко вступає в реакцію з тромбоцитами і не виявляється в плазмі крові.
Період напіввиведення становить 6:00 для діючої речовини та 8 - для його неактивного метаболіту. Виводяться продукти в основному з сечею та калом.
У осіб, що страждають тяжкою нирковою недостатністю, спостерігалося зниження ефективності препарату на 25% у порівнянні зі здоровими людьми.
Показання до застосування Лопірела
Препарат використовують для запобігання тромбозу артерій у осіб, страждаючих гострим коронарним синдромом:
- при нестабільної стенокардії ;
- при інфаркті міокарда (без зубця Q );
- після гострого інфаркту міокарда .
Також показанням до застосування є Атеротромботичний ускладнення у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда , інсульт , Мають оклюзійну хвороба периферичних артерій . У такому випадку, ліки використовують в якості профілактики.
Протипоказання
Засіб не призначають:
- при важкій печінкової недостатності ;
- вагітні та грудьми жінки;
- при геморагічному синдромі ;
- при внутрішньочерепному крововиливі , виразці шлунка , Неспецифічному виразковий коліт , пухлини легень , туберкульозі і гіперфібринолізу ;
- дітям до 18 років;
- при алергії на компоненти ліків;
- при непереносимості галактози .
Слід дотримуватися обережності при поєднанні препарату з ацетилсаліциловою кислотою , НПЗЗ , гепарином , тромболітиками , З нирковою та печінковою недостатністю, перед операціями.
Побічні ефекти
Побічні реакції, розташовані в порядку зниження ймовірності виникнення:
- носові кровотечі , гематоми , нетравлення , Кровотечі в ШКТ , пронос , Підшкірні крововиливи ;
- еозинофілія , головний біль , тромбоцитопенія , парестезії , втрата свідомості, метеоризм , лейкопенія , гастрит , Нудота, запор , Виразки в ШКТ ;
- кон'юнктивальні, очні, внутрішньочерепні і ретинальні крововиливи, зниження числа нейтрофілів і тромбоцитів в крові;
- нейтропенія , ретроперитонеальний кровотеча ;
- ТТП , агранулоцитоз , Спотворення смаку, анафілактоїдні реакції , тромбоцитопенія , апластична анемія , галюцинації і сплутаність свідомості , васкуліт , Знижений АД ;
- бронхоспазм , коліт , Кровохаркання, бульозний дерматит , панкреатит , стоматит , гепатит , Печінкова недостатність, набряк Квінке , міалгія , кропив'янка , артралгія , плоский лишай , екзема , артрит , лихоманка .
Лопірел, інструкція із застосування (спосіб і дозування)
Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від режиму прийому їжі.
Інструкція по застосуванню Лопірела (75 мг)
Як правило, при інфаркті міокарда, ішемічному інсульті , Пацієнтам із захворюваннями артерій на периферії призначають по 1 таблетці 1 раз на день.
Тривалість прийому після інфаркту - З 1 по 25 день, після інсульту - 7 днів або 6 місяців.
Якщо у пацієнта коронарний синдром без підйому ST або було проведено коронарне стенірованіе , То лікування починають із прийому дози 300 мг, а потім призначають по 75 мг (одній таблетці) 1 раз на день, з протягом 3 місяців (курс може бути продовжений до одного року). При таких захворюваннях, як правило, додатково призначають а цетілсаліціловую кислоту , Рекомендоване дозування - 100 мг.
Передозування
При передозуванні препаратів можливе збільшення тривалості кровотечі і подальше погіршення стану.
Лікування - згідно проявившимся симптомам.
Специфічного антидоту ліки не має. В крайньому випадку, можливе припинення дії препарату шляхом переливання потерпілому тромбоцитарної маси .
Взаємодія
При поєднанні кошти з оральним антикоагулянтами , зокрема варфарином , Може посилитися ймовірність виникнення і тривалість кровотечі.
У осіб, що мають підвищений ризик виникнення кровотечі та приймаючих Лопірел, не рекомендується додатково приймати інгібітори глікопротеїну ІІb / IIІа .
Доведено, що поєднання клопидогрел - напроксен підвищує ризик розвитку прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Однак, у випадку з іншими НПЗЗ така закономірність доведена не була. У зв'язку з цим, при поєднанні цих препаратів слід дотримуватися обережності.
Незважаючи на гарні результати клінічних досліджень взаємодії ліки з гепарином , При їх одночасному прийомі слід дотримуватися обережності.
Не рекомендується також поєднання препарату з тромболітиками , Так як безпека такої комбінації точно не встановлена.
Доведено, що щоденний прийом ацетилсаліцилової кислоти (до 1000 мг на день) і клопідогрелю не впливає на агрегатні властивості препарату. Тим не менш, тривалість спільного прийому цих препаратів не повинна бути більше 1 року (потрібно дотримуватися обережності).
Ліки можна поєднувати з атенололом , фенобарбіталом , естрогенами , циметидином або ніфедипіном .
Препарат інгібує метаболізм коштів, фармакокінетичні показники яких залежать від ізоферменту CYP2C9 . Зокрема, ліки можуть підвищити плазмову концентрацію фенітоїну і толбутаміду . Потрібно дотримуватися обережності.
Можливо поєднання кошти з дигоксином, теофіліном, антацидами .
Умови продажу
Потрібно рецепт.
Умови зберігання
Зберігати в прохолодному місці, при кімнатній температурі.
Термін придатності
3 роки.
Особливі вказівки
Для осіб, які перенесли гострий інфаркт міокарда з підвищенням ST, терапію засобом необхідно відкласти на 2-3 дні.
Якщо під час лікування препаратом виникла кровотеча, потрібно провести аналізи крові та ферментів печінки .
Особливу обережність слід дотримуватися при поєднанні кошти з НПЗЗ , аспірином, гепарином, тромболітиками , При операціях, травмах, підвищеному ризику кровотечі.
Препарат не призначають особам, які перенесли гострий ішемічний інсульт , Якщо пройшло менше тижня.
Якщо вас чекає оперативне втручання, прийом у стоматолога чи іншого лікаря, необхідно проінформувати фахівця про те, що ви приймаєте даний препарат. Припинити прийом Лопірела слід не менше, ніж за тиждень до передбачуваної операції.
Свого лікаря необхідно повідомляти про всі випадки кровотеч, що виникають у процесі лікування засобом. Слід пам'ятати, що для його зупинки може знадобитися більше часу, ніж зазвичай.
Аналоги Лопірела
- Зілт
- Кардіаск
- Аспірин Кардіо
- Ацекардол
- Аспінат
- Аспікор
- Курантил
- Плавикс
- Аспекард
- Кардіомагніл
Аналоги препарату: Клопідогрел, Авікс, Атрогрел, Деплат, Зілт, Карум-Сановель, Клопідал, Клопікор, Лопігрол, Орогрел, Плавігрель, Плагрил, Реодар, Тессірон, Тромбонет, Фламогрель 75, Атерокард, Грідокляйн, Деплатт, Кардогрель, Клодія, Клорело, Медогрель, Пінгель Нео, Плавикс, Платогріл, Реомакс, Тромбекс .
Відгуки про Лопіреле
Відгуки про препарат дуже хороші. Люди, що брали його, відзначають високу ефективність і відсутність серйозних побічних реакцій у порівнянні з аналогічними засобами. Деяких бентежить висока вартість препарату.
Ціна Лопірела
Ціна Лопірела 75 мг (28 таблеток) становить приблизно 460 рублів.