Опис актуально на 24.06.2012

Гіпотензивний засіб.   Активний компонент є похідним дигідропіридину. Принцип впливу спрямований на блокування повільних кальцієвих каналів. Лікарський препарат має гіпотензивну, антиангінальну вплив . Основна речовина зв'язується з дигідропіридиновими рецепторами, надає блокуючу вплив на кальцієві канали, уповільнює трансмембранний перехід іонів кальцію всередину клітини (в гладком'язових тканини судин дещо більше, ніж в карліоміоцітах). Антиангінальний ефект амлодипіну досягається розширенням артеріол, периферичних артерій, коронарних артерій, що при стенокардії дозволяє знизити вираженість ішемії міокарда. Під дією активного компонента відбувається розширення просвіту артеріол, коронарних артерій в ішемізованих і неуражених ділянках міокарда, запобігає формування констрикції коронарних артерій (при палінні). Гіпотензивний ефект лікарського засобу носить дозозалежний характер. Разовий прийом медикаменту при артеріальній гіпертонії дозволяє досягти клінічно значущого падіння кров'яного тиску протягом доби. Лікарський препарат не впливає на фракції викиду в лівому шлуночку , Не викликає зниження толерантності до фізичних навантажень, не викликає різкого падіння артеріального тиску. Медикамент Володіє кардіопротектівним, антиатеросклеротическим ефектами   при ІХС. Амлодипін збільшує швидкість клубочковоїфільтрації , Загальмовує агрегацію тромбоцитів, не викликає рефлекторного збільшення пульсу, надає слабко виражений натрійуретичний ефект. Виразність мікроальбумінурії не збільшується у пацієнтів з діабетичною нефропатією . Лікарський препарат не впливає на ліпіди плазми, метаболічні процеси. Ефект від прийому одноразової дози амлодипіну спостерігається через 2:00, триває добу. Амлодипін випускається в таблетованій формі, у вигляді капсул.

Показання:

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертонії, при вазоспастичній стенокардії , Стенокардії напруги, декомпенсованій формі ХСН, безболевом варіанті ішемії міокарда.

Протипоказання:

Амлодипін не застосовується при непереносимості дигидропиридинов, при вагітності , Важкому перебігу артеріальної гіпотонії, грудному годуванні. При аортальному стенозі, артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда, патології нирок, дітям до досягнення повноліття, при ХСН,   мітральному стенозі , Літнім пацієнтам з Протипоказання, ГОКМП Амлодипін призначається з обережністю.

Побічна дія:

Травний тракт:   сухість у роті, жовтушність шкірних покривів, нудота, підвищення рівня ферментів печінки, блювота, диспепсичні розлади , панкреатит , Метеоризм, діарея, запори , Гіперплазія ясен, біль в епігастральній ділянці, порушення апетиту. Нервова система: судоми , Зміна настрою, сонливість, головний біль, депресія, нервозність, безсоння, нездужання, швидка стомлюваність, астенія, тремор, парестезії, гіперестезії, амнезія , Ажитація, апатія , Атаксія. Серцево-судинна система: шлуночковатахікардія , Набряклість, порушення ритму, «припливи» крові до обличчя, серцебиття, загрудінні болю, падіння кров'яного тиску, мігренб, екстрасистолія, тріпотіння передсердь , Посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, підйом артеріального тиску. Сечостатева система:   поліурія, полакіурія, ніктурія , Болі при сечовипусканні, порушення сексуальних функцій, порушення потенції, дизурія. Опорно-руховий апарат:   міастенія, артроз, артралгія , Міалгія. Шкірні покриви:   алопеція, ксеродермія, пурпура, дерматит. Також можливий розвиток кон'юнктивіту, висипу, свербежу, диплопии , Порушення зорового сприйняття, гінекомастії, дзвону у вухах, ознобу, ксерофтальмії, порушення акомодації , Паросмія, риніту, кашлю, липкого поту, носової кровотечі, гіперглікемії, спраги , Підвищеного потовиділення, збочення смакового сприйняття.

Передозування:

Супроводжується тахікардією, надмірним падінням кров'яного тиску, периферичної вазодилатацією . Потрібно промивання шлунка, контроль над діурезом і ОЦК, призначення ентеросорбентів, внутрішньовенне введення допаміну, глюконату кальцію , Підтримуюча та симптоматична терапія. Гемодіаліз визнаний неефективним.

Спосіб застосування:

Амлодипін приймають всередину, початкова доза становить 5 мг. Кількість лікарського засіб поступово збільшують протягом двох тижнів до максимального - 10 мг на день одноразово. Підтримуюча, добове дозування при артеріальній гіпертонії становить 2, 5-5 мг. При вазоспастичну стенокардії, стенокардії напруги призначають одноразовий прийом 5-10 мг на день. З метою профілактики нападів стенокардії показаний щоденний прийом 10 мг препарату Амлодипін. Пацієнтам з патологією нирок, з низькою масою тіла, невисоким зростом призначають по 2, 5 мг на день, для досягнення антиангінального ефекту - 5мг. Початкова дозування при ХСН становить 2, 5 мг на добу, дозування поступово підвищують до 10 мг на день при гарній переносимості медикаменту.

Особливі вказівки:

Достовірних відомостей про безпеку амлодипіну для годуючих та вагітних жінок немає. Терапія вимагається спостереження у стоматолога для профілактики та своєчасної діагностики гіперплазії ясен , Їх кровоточивості і хворобливості. Лікарський засіб не робить впливу на плазмові концентрації холестерину, тригліцеридів , Глюкози, сечової кислоти , Сечовини, азоту, ЛПНЩ. Для медикаменту не характерний синдром «відміни», однак пацієнтам рекомендується поступово знижувати дозування лікарського засобу перед його скасуванням.

Лікарська взаємодія:

Індометацин (блокада синтезу простагландинів ниркової системою, затримка іонів натрію), симпатоміметики, естрогени , Альфа-адреностимулятори, НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект. Інгібітори мікросомального окислення підсилюють ризик розвитку побічних ефектів через підвищення концентрації медикаменту в крові, зворотний ефект спостерігається при прийомі індукторів мікросомальних ферментів . Нітрати, «петльові» діуретики, верапаміл, бета-адреноблокатори, тіазидні діуретики , Інгібітори АПФ посилюють гіпотензивний і антиангінального ефектів. Антипсихотичні засоби, альфа1-адреноблокатори, хінідин, аміодарон, БМКК підсилюють гіпотензивну вплив амлодипіну. Варфарин, циметидин і дігоксин не впливають на фармакокінетичні параметри. При прийомі препаратів літію реєструється збільшення нейротоксичності (шум у вухах, атаксія, діарея, нудота, тремор, блювота). Препарати кальцію знижують ефективність БМКК. Хінідин, прокаїнамід підсилюють негативну інотропну дію.