Опис актуально на 16.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Зафірону (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу 1 капсули входить 12, 5 мг активної речовини формотеролу фумарату .

В якості допоміжної речовини виступає лактоза   (25 мг).

Форма випуску

Препарат Фораділ випускається у вигляді капсул, які містять білий вільно текучий порошок для інгаляцій. На прозорих безбарвних капсулах розміру №3 присутній маркування « CG »(На кришці) і« FXF »(На корпусі). Маркування нанесена на капсулу чорним чорнилом.

Капсули упаковані по 10 штук в блістери, які поміщені разом з аеролайзером (пристроєм для інгаляцій) в картонні пачки.

У кожній картонній пачці може бути 3 або 6 блістерів з капсулами.

Фармакологічна дія

Формотеролу фумарат   є селективним агоністом β2-адренорецепторів. Його фармакологічна дія полягає в тому, що він може використовуватися в якості бронхорасширяющего кошти як пацієнтами з оборотною обструкцією дихальних шляхів, так і з незворотною.

Основними перевагами Зафірону перед іншими препаратами, що мають аналогічне фармакологічна дія, є те, що формотеролу фумарат   діє швидко (протягом 3 хвилин) і його дія триває близько 12:00 після процедури інгаляції. Також даний препарат при його прийомі в терапевтичних дозах практично не робить істотного впливу на серцево-судинну систему пацієнта.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Формотеролу фумарат   перешкоджає процесу вивільнення як лейкотрієнів , так і гістаміну   із стовбурових клітин. Під час експериментів на тваринах були виявлені і досить сильні протизапальні здатності формотеролу. Доведено, що даний препарат гальмує і блокує розвиток набряку і накопичення клітин запалення.

У результаті експериментальних досліджень на тваринах in vitro було також виявлено те, що (R, R) - і (S, S) -енантіомер рацемічного формотеролу   як і він сам мають властивості високоселективних агоністів β2-рецепторів. Зверніть увагу на те, що (S, S) -енантіомер виявився значно менш активним, ніж (R, R) -енантіомер (в 800-1000 разів), що підтверджує те, що він не робить негативного впливу на здатності (R, R ) -енантіомера по відношенню до гладкої мускулатури трахеї. У ході експериментів і при порівнянні цих двох енантіомерів з рацемічної сумішшю фахівцями були визначено фармакологічні докази переваги застосування (R, R) - і (S, S) -енантіомер.

Під час досліджень, в яких брали участь люди, було виявлено, що формотеролу фумарат   дуже ефективний при запобіганні бронхоспазму , Який може бути викликаний як сильними алергенами, холодним повітрям і фізичним навантаженням, так і такмі речовинами, як гістамін   і метахоліном . За рахунок того, що Фораділ надаєвиражений бронхорасширяющий ефект протягом 12 годин після процедури інгаляції, то при прийомі цього препарату в зазначених дозах 2 рази на добу дає можливість у більшості випадків повністю контролювати бронхоспазм як вдень, так і протягом ночі.

При ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень) стабільного перебігу Фораділ, який застосовується з використанням пристрою для інгаляцій (аеролайзером) по 12 або 24 мкг 2 рази на добу, сприяє швидкому настанню бронхорасширяющего ефекту, тривалість якого становить мінімум 12:00.

Всмоктування

Під час експерименту було визначено, що при одиничній інгаляції з дозою 120 мкг препарат швидко абсорбировался в плазму і його Cmax в плазмі була досягнута протягом 10 хвилин після процедури і склала 266 пмоль / л. При використанні формотеролу по 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 10-12 тижнів у хворих ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень) концентрації формотеролу в плазмі (при вимірах через 15 хвилин, 2:00 і 5:00 після процедури інгаляції) варіювалася між 11.6 та 25.8 пмоль / л, а також 23.4 і 50.4 пмоль / л.

У ході досліджень також була вивчена сумарна екскреція як   формотеролу , Так і його двох енантіомерів з сечею. В результаті було виявлено пропорційне підвищення в системному кровотоці кількості формотеролу   при збільшенні дози.

Зверніть увагу на те, що при інгаляційному застосуванні препарату при підтримуючої терапії екскреція діючої речовини сечею у пацієнтів, які страждають від бронхіальної астми, зростає на 64-74%, а у тих, кому поставлений діагноз ХОЗЛ   збільшується на 20-39%. Це є показником того, що формотерол кумулюється в плазмі в результаті багаторазових процедур. Але в той же час після повторних інгаляціях не було виявлено понад значної кумуляції енантіомерів формотеролу .

Так як формотерол   застосовується з використанням інгалятора, то нормою є те, що частина діючої речовини проковтується і всмоктується з ЖКТ.

Розподіл

Фораділ має достатньо сильну зв'язок з білками плазми, яка досягає 61-64%.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму   препарату Фораділ - це пряма глюкуронізація . Другорядним шляхом метаболізму є о-деметилювання і подальшої глюкуронізація.

Також шляхиметаболізму можуть включати кон'югацію діючої речовини з сульфатом і подальше деформілірованіе. У процесі глюкуронізації беруть участь наступні ізоферменти: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 і1A6, а також 1A8, 1A9, 2B7 і 2B15. А в процес 0-деметилювання беруть участь ізоферменти: 2А6 і CYP2D6, а також 2C9 і 2C19.

Виведення

У пацієнтів, що приймають Фораділ протягом 12 місяців і страждаючих бронхіальною астмою   в сечі визначалося 10% формотеролу в незмінному вигляді, а у пацієнтів з діагнозом ХОЗЛ   приблизно 7%. Частки (R, R) - і (S, S) -енантіомер формотеролу складають в сечі близько 40% (у пацієнтів з бронхіальною астмою ) І 60% (у пацієнтів з ХОЗЛ ).

Діюча речовина, а також його метаболіти   виводяться з організму повністю (1/3 від загальної дози виводиться з калом, а 2/3 - з сечею).

Нирковий кліренс препарату Фораділ варіюється між 150 і 160 мл / хв.

Кінцевий T1 / 2 препарати з плазми при одноразовому прийомі дози 120 мкг становить 10:00; а T1 / 2 енантіомерів формотеролу   становили 13.8 та 12.2 відповідно.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При корекції за масою тіла фармакокінетичні характеристики формотеролу   як у чоловіків, так і у жінок залишаються однаковими.

Досліджень фармакокінетики формотеролу   у літніх пацієнтів і людей з порушенням функцій печінки та / або нирок не проводилося.

Показання до застосування

Рекомендується застосовувати препарат Фораділ:

• при профілактиці та лікуванні бронхоспазму   у пацієнтів з бронхіальною астмою   (препарат Фораділ використовується в якості додаткового засобу до терапії інгаляційними ГКС);
• при профілактиці бронхоспазму , Причинами якого є сильні фізичні навантаження, холодне повітря або вдихання алергенів (препарат Фораділ використовується в якості додаткового засобу до терапії інгаляційними ГКС);
• при профілактиці та лікуванні симптомів, викликаних порушеннями бронхіальної прохідності у пацієнтів з хронічним бронхітом , емфіземою легенів , а також ХОЗЛ   (препарат Фораділ використовується як при оборотною, так і при незворотною бронхіальної обструкції ).

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат Фораділ:

• в дитячому віці до 5 років;
• в період   лактації   (годування дитини грудьми);
• при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

З особливою обережністю слід використовувати лікарський засіб Фораділ:

• при ішемічної хвороби серця ;
• при   порушеннях серцевого ритму ;
• при тяжкої серцевої недостатності ;
• при ідіопатичному подклапанного аортальному стенозі ;
• при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії ;
• при тиреотоксикозі ;
• при відомому або підозрюваному подовженні інтервалу QT ;
• при цукровому діабеті .

Побічні ефекти

Під час лікування Фораділом пацієнти можуть відчувати досить сильний дискомфорт від наступних побічних дій:

• З боку   імунної системи: від реакцій підвищеної чутливості ( артеріальної гіпотензії , кропив'янки , ангіоневротичного набряку , свербежу , екзантеми ).
• Психічні порушення: від ажитації , почуття тривоги , підвищеній збудливості , безсоння .
• З боку   нервової системи: від головного болю ,   тремору , запаморочення , порушень смаку .
• З боку   серцево-судинної системи: від відчуття серцебиття , тахікардії , периферичних набряків .
• З боку   дихальної системи: від бронхоспазмов , Включаючи парадоксальні.
• Місцеві реакції: від   подразнення слизової оболонки гортані і глотки .
• З боку   травної системи: від нудоти .
• З боку   м'язово-скелетної системи: від судом в м'язах , міалгій .
• Інші: від спотворення смакових відчуттів.

Зверніть увагу на те, що при використанні даного препарату в клінічній практиці були відзначені досить серйозні зміни результатів таких лабораторних досліджень, як Гіперглікемія я   і гіпокаліємія , а також подовження інтервалу QT .

Під час клінічних дослідженнях при використанні в схемах лікування препарату Фораділ було виявлено і незначне збільшення частоти розвитку загострення бронхіальної астми   в порівнянні з плацебо.

Інструкція по застосуванню Зафірону (Спосіб і дозування)

Відповідно до інструкції по застосуванню Зафірону даний препарат призначений для інгаляційного застосування в схемах лікування дорослих і дітей старше 5 років. Даний лікарський засіб випускається у вигляді порошку для інгаляцій, який застосовується з використанням аеролайзера (спеціального пристрою для інгаляцій).

Дорослим при бронхіальній астмі необхідно приймати по 12-24 мкг (1-2 капсули) 2 рази на добу. При необхідності можна підвищити дозу на 12-24 мкг на добу. У випадку, якщо застосування додаткових доз Зафірону стає постійним, а не епізодичним (частіше 2 днів на тиждень), то пацієнту слід звернутися за консультацією до лікаря для того, щоб переглянути схему лікування, тому частий прийом додаткових доз може бути показником погіршення перебігу основного захворювання.

При профілактиці бронхоспазму , Який виникає при сильному фізичному навантаженні або неминучому впливі алергенів, за 15 хвилин до контакту або навантаження необхідно прийняти 12 мкг (1 капсулу). Пацієнтам при бронхіальній астмі   важкій стадії може бути використана разова доза в 24 мкг.

Пацієнти, що страждають від хронічними обструктивними захворюваннями легень,   при регулярної підтримуючої терапії повинні приймати по 12 або 24 мкг (1-2 капсули) 2 рази на добу.

Дітям у віці 5 років і старше необхідно приймати по 12 мкг 2 рази на добу при підтримуючої терапії. При необхідності можна додатково прийняти 12 або 24 мкг препарату на добу. У випадку, якщо застосування додаткових доз Зафірону стає постійним, а не епізодичним (частіше 2 днів на тиждень), то пацієнту слід звернутися за консультацією до лікаря для того, щоб переглянути схему лікування, т. К. Частий прийом додаткових доз може бути показником погіршення перебігу основного захворювання.

Для профілактики   бронхоспазму   у дітей, причинами якого можуть бути сильне фізичне навантаження або неминуче вплив відомого алергену, за 10-15 хвилин до контакту або навантаження необхідно використовувати 12 мкг Зафірону (1 капсула).

Передозування

При передозуванні препаратом Фораділ пацієнт може відчувати дискомфорт від сильної нудоти , блювоти , головних болів, тремору, сонливості, посиленого серцебиття, тахікардії, шлуночкових аритмій, метаболічного ацидозу , а також гіпокаліємії   і гіперглікемії .

Для зняття симптомів передозування рекомендується провести підтримуючу і симптоматичну терапії. У випадку серйозної передозування може знадобитися госпіталізація.

Під контролем лікаря можуть бути використані бета-адреноблокатори .

Взаємодія

Так як Фораділ є бета2-адреностимулятором , То його з особливою обережністю необхідно приймати пацієнтам, які вже використовують у своїх схемах лікування такі препарати, як прокаїнамід , дизопірамід , хінідин   і фенотіазини . Також не рекомендується приймати Фораділ спільно з антигістамінними препаратами , інгібіторами МАО , Сильними трициклічнимиантидепресантами , А також іншими лікарськими препаратами, які сприяють подовження інтервалу QT , Так як це може не тільки негативно позначитися на серцево-судинній системі, а й підвищити ризик появи   шлуночкових аритмій .

Зверніть увагу також на те, що одночасний прийом Зафірону з іншими симпатомиметическими засобами може спровокувати виникнення побічних ефектів препарату.

Відбитися на потенціальну гіпокаліємічну дії бета2-адреноміметиків може також одночасний прийом з Фораділом діуретиків , ксантину   і ГКС .

Гіпокаліємія   сприяє збільшенню схильності пацієнта до виникнення і розвитку серцевих аритмій , Якщо в їх схемі лікування присутні препарати   наперстянки .

Значно послабити дію Зафірону здатні бета-адреноблокатори .

Умови продажу

Фораділ можна придбати в аптеці за рецептом.

Умови зберігання

Лікарський засіб Фораділ необхідно зберігати в захищеному від вологи місці при температурі, що не перевищує 25 ° C.

Термін придатності

Фораділ зберігається 2 роки при дотриманні умов зберігання.

Аналоги

На сьогоднішній день Фораділ має близько 20 аналогів за фармакологічній дії серед лікарських засобів вітчизняного та зарубіжного виробництва. Основними аналогами препарату Фораділ на ринку є Кетотифен, Аскор, Рибомунил   і Дигідрогеноцитратпісля .

Відгуки про Фораділом

Середня оцінка Зафірону на форумах становить 4, 8 по 5-ти бальною шкалою.
До плюсів препарату відвідувачі форумів відносять:

• ефективність;
• прийом 2 рази на день.

Мінусами препарату учасники медичних форумів і сайтів вважають:

• незручний аеролайзер;
• виникнення побічних ефектів.

Проаналізувавши відгуки про Фораділом лікарів, можна зробити висновок, що багато фахівців активно використовують цей препарат в практиці, але радять звернути увагу своїх пацієнтів також на препарат Фораділ Комбі , Який також чудово зарекомендував себе дає прекрасні результати при знятті астматичних нападів .

Інформації про препараті Фораділ у Вікіпедії немає.

Ціна Зафірону, де купити

Середня ціна Зафірону в Україні становить 900 грн (30 капсул).

У Москві купити Фораділ можна за 661 руб. (30 капсул) і одна тисяча сто двадцять три руб. (60 капсул).