Опис актуально на 26.11.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Есмія, інструкція із застосування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна таблетка препарату Есмія включає 5 мг уліпрістала ацетату   - Активний інгредієнт.

В якості допоміжних речовин ліки містять: 43, 5 мг - манітолу; 93, 5 мг - мікрокристалічної целюлози; 4 мг - тальку; 1, 5 мг - стеарата магнію; 2, 5 мг - кроскармелоза натрію.

Форма випуску

Лікарський засіб Есмія (Esmya) випускається у формі таблеток, на одній стороні яких присутня гравірування «ES5". Одна упаковка може вміщати 28 або 84 таблетки.

Фармакологічна дія

Антігестагенний.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарат Есмія (Esmya) містить речовину -   уліпрістал   синтетичного походження, що є селективним модулятором прогестеронових рецепторів   і відмінне тканеспеціфічним вибірковим антіпрогестероновим дією.

Уліпрістал характеризується прямим впливом на ендометрій . У більшості жінок, при застосуванні 5 мг препарату щодня протягом менструального циклу , У тому числі і страждаючих міомою , Не наступає подальше за цим циклом менструальна кровотеча . При припиненні прийому таблеток, менструальний цикл , Як правило, відновлюється протягом місяця.

Прямий вплив препарату на ендометрій пов'язано з деякими специфічними його змінами, характерними для даного класу медикаментів і спровокованими антагоністичною дією на прогестеронових рецептори . У 60% жінок, що приймали уліпрістал протягом 3-х місяців, гістологічні зміни проявляються слабо проліферуючим неактивним епітелієм   з супутньою асиметрією його зростання і зростання строми , а також кістозним розширенням   залоз з прогестагенную і естрогенними впливами на епітелій . Дані зміни носять оборотний характер зі зникненням по закінченню курсу лікування і не мають відношення до гіперплазії ендометрія .

У 10-15% жінок, що проходили терапію із застосуванням уліпрістала , Спостерігався зростання ендометрія , Який досягав потовщення більше 16 мм. Дане потовщення також самостійно зникає по закінченню лікування та поверненню нормальних менструальних кровотеч . Якщо протягом 3-х місяців після відміни препарату,   потовщення ендометрія   не спадає на стан норми, необхідно пройти додаткові обстеження з метою виключення або підтвердження інших патологій.

Уліпрістал індукує апоптоз   і пригнічує клітинну проліферацію , Тим самим завдаючи прямого впливу на лейоміоми , Що приводить до їх зменшення.

Щоденний прийом 5 мг уліпрістала призводить до гарантованого пригнічення овуляції   у більшості приймаючих його жінок, що підтверджує підтримку рівня змісту прогестерону   на позначці 0, 3 нг / мл. Також, щоденний прийом даної дози препарату частково зменшує концентрацію ФСГ , При цьому залишаючи вміст у плазмі крові естрадіолу на рівні середньої фолікулярної фази .

Протягом 3-х місячної терапії уліпрістал не робить впливу на кількість в плазмі крові АКТГ , пролактину , ТЗГ .

У проведених доклінічних дослідженнях на тваринах, при прийомі багаторазових доз, не було виявлено загрози токсичності і генотоксичности препарату для людини. Була відзначена загибель плодів тварин при прийомі доз більше 1 мг / кг, у зв'язку з чим, не встановлена безпеку уліпрістала   по відношенню до ембріону людини . У малих дозах, які дозволяли зберегти вагітність у тварин, тератогенна   дія не спостерігалося. Також, за висновками даних досліджень, немає прямих доказів впливу препарату на репродуктивну здатність   тварин та їх потомства.

Клінічні дослідження безпеки та ефективності Есміі в добових дозах 5 і 10 мг, проводилися на добровольцях жіночої статі з менструальними кровотечами   важкого характеру, спровокованими міомою матки . У порівнянні з групою плацебо було відмічено клінічно значиме зниження обсягу крововтрати   пов'язаної з менструацією , У пацієнток одержуючих уліпрістал , Що дозволяло проводити більш швидку ефективну коригування анемії , Ніж при застосуванні одних препаратів заліза . У пацієнток групи прийому уліпрістала , Зниження обсягу крововтрати, було порівнянно з групою пацієнток приймали Лейпрорелін (агоніст ГнРГ). У більшості випадків прийом Есміі приводив до припиненню кровотечі   протягом першого тижня лікування (розвивалася аменорея ). Дослідження МРТ в цій групі, показало значне зменшення міоми матки , В порівнянні з групою плацебо . Проведення УЗД-контролю   по закінченню курсу лікування (13-й тиждень), з метою встановлення зниження розмірів міоми матки , Показало збереження її параметрів у групі уліпрістала протягом 25 тижнів, в порівнянні з деяким збільшенням її розмірів у групі Лейпрореліну .

Після прийому уліпрістала в одноразової дозі 5 мг, відбувається швидке всмоктування препарату, з досягненням Cmax через 60 хвилин на рівні - 23, 5 ± 14, 2 нг / мл і плазмової концентрації 61, 3 ± 31, 7 нг / мл. Уліпрістал піддається швидкої трансформації з виділенням фармакологічно активного метаболіту , При цьому через 60 хвилин досягається Cmax в 9 ± 4, 4 нг / мл і плазмова концентрація 26 ± 12 нг / мл.

При прийомі 30 мг Есміі під час сніданку з великою кількістю жирів, спостерігали 45% зниження Cmax, до 3-х годин збільшення Tmax і 25% зростання плазмової концентрації, як самого уліпрістала , Так і його метаболіту , На відміну від прийому натщесерце. При щоденному прийомі таблеток даний ефект не розглядається як значимий.

З білками плазми уліпрістал зв'язується на 98% і навіть більше.

Метаболізм відбувається за участю цитохрому Р450 з виділення кінцевого ді-N-деметильованого метаболіту .

Більшою мірою виводиться кишечником, меншою (близько 10%) нирками. T1 / 2 у дозі 5 мг, приблизно 38 годин, із середнім кліренсом близько 100 л / ч.

Показання до застосування

Передопераційне лікування   проявів міоми матки   середнього і важкого ступеня тяжкості, у жінок репродуктивного віку, які досягли 18-ти років, тривалістю не більше 3-х місяців.

Протипоказання

Проведення терапії лікарським засобом Есмія протипоказано:

• при гіперчутливості пацієнта до уліпрісталу або іншим компонентам таблеток;
• при вагінальних кровотечах   недіагностованою природи або з причин, які не мають відношення до міомі матки ;
• при злоякісних пухлинах   шийки матки, яєчників, матки, молочних залоз;
• при важкої бронхіальній астмі , Яка не піддається лікуванню пероральними ГКС ;
• при недосягненні віку 18-ти років;
• в періоди годування груддю   і вагітності ;
• у разі можливого курсу терапії, що перевищує 3 місяці (через відсутність достовірних даних про вплив уліпрістала на організм, протягом більше цього терміну).

З обережністю:

• патології нирок та / або печінки;
• бронхіальна астма .

Побічна дія

ЦНС:

• емоційні розлади;
• головні болі ;
• почуття занепокоєння;
• запаморочення .

Органи ШКТ:

• нудота ;
• болі в області живота;
• диспепсія ;
• метеоризм ;
• сухість в ротовій порожнині;
• запор .

Органи слуху:

• вертиго .

Дихальна система:

• носові кровотечі .

Шкірні покриви і підшкірні тканини:

• підвищення пітливості ;
• поява акне ;
• ураження шкірних покривів.

Скелетно-м'язова система:

• хворобливість   м'язів і кісток;
• больові відчуття в області спини.

Сечостатева система і молочні залози:

• аменорея ;
• нетримання сечі;
• потовщення ендометрія ;
• метрорагія ;
• припливи ;
• освіта кіст яєчника ;
• тазовий біль;
• хворобливість , збільшення , Напруженість молочних залоз ;
• вагінальні виділення ;
• розрив кісти   яєчника.

Інші:

• збільшення маси тіла;
• підвищена стомлюваність;
• набряки ;
• астенія .

Лабораторні показання:

• збільшення вмісту в крові холестерину і тригліцеридів .

У ході клінічних досліджень спостерігали найбільш часті побічні прояви, серед яких 10-15% займало потовщення ендометрія , В більшості випадків самостійно проходить після відміни лікування; 12-13% - припливи ; 6, 4% - головні болі   легкої або помірної тяжкості; 1, 5% - кісти яєчника , Зникаючі спонтанно протягом декількох тижнів; маткові кровотечі , Які в деяких випадках вимагають хірургічного втручання.

Есмія, інструкція із застосування

Інструкція на Есмію рекомендує одноразовий добовий прийом перший таблетки перорально (всередину), в незалежності від їжі.

Час початку терапії обмежено першим тижнем менструального циклу . У цей період слід почати приймати таблетки Есмія, бажано в один і той же час доби.

При пропуску часу прийому чергової таблетки, необхідно прийняти її якомога швидше, впродовж 12:00. У разі перевищення цього ліміту часу, пропускають даний прийом і продовжують курс лікування з подальшою таблетки в свій час.

По причині відсутності досвіду застосування Есміі протягом часу перевищує 3 місяці, цей термін є єдиним допустимим для терапії.

Передозування

Повноцінних даних про можливість передозування препаратом Есмія і наступних за цим негативних проявів, на даний час не існує. Досконально відомо, що прийом одноразової 200 мг дози препарату і щоденної 50 мг дози, протягом 10-ти діб, не призводить до відчутного або важким станам пацієнта.

Взаємодія

Гормональні контрацептивні препарати , Також як і Есмія впливають на прогестеронових рецептори   і можуть знижувати ефекти один одного, у зв'язку з чим, не рекомендується їх спільне застосування.

Поєднувати прийом Есміі і інгібіторів ізоферменту CYP3A4   помірного ( Еритроміцин ) І потужного ( Нефазодон , Ритонавір , Кетоконазол ) Дії, може спровокувати значуще збільшення плазмової концентрації уліпрістала . З цієї причини не рекомендується їх спільне застосування. Прийом інгібіторів ізоферменту CYP3A4   слабкої дії значимо не впливає на фармакокінетику Есміі, у зв'язку з чим, не вимагає коректування дози останньої.

Прийом індукторів ізоферменту CYP3A4 , Призводить до зниження плазмового змісту уліпрістала . Тому паралельне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4   потужної дії ( Рифампіцин , Фенітоїн , Карбамазепін , Засоби, що включають звіробій продірявлений ) не рекомендується.

Під час всмоктування в стінках ШКТ уліпрістал здатний інгібувати P-gp , Тим самим збільшуючи плазмові концентрації субстратів P-gp . У цьому зв'язку не рекомендується спільне призначення Есміі і субстратів P-gp   ( Дигоксин , Дабігатран ).

Надалі клінічне застосування Есміі може виявити інші взаємодії лікарських препаратів.

Пацієнтка, яка готується до проходження терапії з використанням Есміі, зобов'язана повідомити свого лікаря про всі прийнятих нею засобах, як з рецептурного, так і безрецептурного списку.

Умови продажу

В аптеках Росії, для придбання лікарського засобу Есмія, потрібно пред'явити рецепт лікаря.

Умови зберігання

Таблетки препарату Есмія необхідно зберігати в оригінальній упаковці, при навколишній температурі до 30 ° С.

Термін придатності

При дотриманні умов зберігання препарату термін його придатності становить 2 роки.

Особливі вказівки

Лікарський засіб Есмія може призначатися тільки після проведення ретельного обстеження, з метою підтвердження показань, виключення протипоказань і вагітності .

Під час проведення терапії рекомендують використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції , Так як ефективність гормональних протизаплідних засобів   може бути знижена, як і дія самого препарату.

Хоча достовірних відомостей про вплив ниркової недостатності   на виведення уліпрістала ні, не рекомендують його прийом пацієнтками з даним захворюванням, особливо у важкій формі, без спостереження лікаря. Ці рекомендації застосовні і для пацієнток з печінковою недостатністю   середнього і важкого ступеня тяжкості, оскільки передбачається вплив даної патології на виведення уліпрістала .

Тривалість терапії не повинна перевищувати 3-х місяців.

Пацієнтки, що приймають Есмію, повинні бути поставлені до відома про те, що дія препарату зазвичай супроводжується значним зниженням менструальної крововтрати   або призводить до аменореї протягом 10 діб терапії. По закінченню цього терміну, у разі триваючої рясної крововтрати , Необхідно звернутися до лікаря. В основному, нормальний менструальний цикл   повертається через місяць після відміни лікування.

У більшості пацієнток, які проходили лікування препаратом Есмія, спостерігалася ановуляція . Проте, фертильність при терапії уліпрісталом не вивчена.

Аналоги Есміі

Аналоги уліпрістала, що входять в одну фармакологічну групу і схожі, але не ідентичні за основного дії, представлені такими препаратами:

• Агеста ;
• Гінепрістон ;
• Женале ;
• Гінестрілу ;
• Міропрістон ;
• Міфепрекс ;
• Міфегін ;
• Мифепристон ;
• Пенкрофтон ;
• Міфоліан .

Дітям

У зв'язку з відсутністю досліджень, терапія із застосуванням Есміі у пацієнток до 18-ти років не проводиться.

При вагітності та лактації

На даний час, періоди грудного вигодовування   і вагітності є протипоказаннями до проведення терапії уліпрісталом .

Відгуки про Есміі

В даний час лікування міоми матки   із застосуванням препарату Есмія ще не досягло тих масштабів, після яких можна зробити однозначний висновок про доцільність його масового призначення. Відгуки лікарів про препарат найчастіше обережні, хоча деякі фахівці говорять про Есміі, як про справжнього «прорив» у терапії даної патології, більшість лікарів позиціонують його як ліки для передопераційної підготовки   пацієнтки, з метою зменшення розмірів міоми   і коригування анемії   за допомогою зниження або припинення маткових кровотеч .
Доведено, що в багатьох випадках таблетки Есміі дозволяють підготувати матку до оперативного втручання таким чином, щоб згодом зберегти репродуктивну функцію . Серед побічних реакцій лікарі, як правило, відзначають припливи , Особливо на початку лікування, почуття дискомфорту , головні болі   і утворення кіст , Що підтверджують відгуки пацієнтів, що приймають цей препарат.

Відгуки про Есміі на форумах, обговорювати способи і методи лікування міоми , Також неоднозначні. В основному жінки обговорюють недостатню, на їх думку, ефективність Есміі і пов'язані з її прийомом побічні прояви. Також, не останню роль в обговоренні займає вартість препарату, яка на сьогоднішній день досить висока. Більшість пацієнток, які брали уліпрістал , Залишилися незадоволені його дією і великою кількістю побічних ефектів. Справедливості заради варто відзначити, що лише деякі з них провели повний курс лікування, що займає 3 місяці, а частіше припиняли терапію на тому чи іншому етапі.

Підсумовуючи все вищесказане, однозначний позитивний або негативний висновок про препараті Есмія зробити не можна. На успішну боротьбу з міомами матки   впливає безліч факторів, починаючи від часу її виявлення і розміру і закінчуючи кваліфікацією і інтуїцією лікаря. У будь-якому випадку будемо сподіватися, що подальший досвід використання уліпрістала , Дозволить зайняти йому відповідну нішу в лікуванні міоми матки   і показувати дійсно позитивні результати терапії.

Ціна Есміі, де купити

Ціна Есміі в аптеках Росії коливається в межах 7000 - 9000 рублів.

Даний препарат Ви зможете придбати в Москві, приблизно за 7500 рублів.