Опис актуально на 18.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Міжнародна непатентована найменування (МНН) активної речовини - леветірацетам.

Концентрат для подальшого виготовлення розчину для інфузій   включає 500 мг леветірацетама   - Активної речовини. Додаткові інгредієнти: 45 мг - натрію хлориду, 8, 2 мг - натрію ацетату тригідрату, до 5 мл - води для ін'єкцій, 10% оцтової кислоти (до рН 5, 5).

Розчин для перорального прийому   включає 100 мг леветірацетама   - Активної речовини. Додаткові інгредієнти: 0, 06 мг - кислоти лимонної моногідрат, 1, 05 мг - натрію цитрату, 2, 7 мг - метилпарагідроксибензоат, 1, 5 мг - амонію гліціррізата, 0, 3 мг - пропілпарагідроксибензоат, 300 мг - мальтитолу, 235, 5 мг - гліцеролу 85%, 4, 5 мг - ацесульфама калію, 504 мг - води очищеної, 0, 3 мг - ароматизатора виноградного 501040А.

Таблетки в плівковій оболонці   в своєму складі містять 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветірацетама   - Активної речовини. Додаткові інгредієнти присутні в різних масових частинах, відповідно до змісту діючої речовини: магнію стеарат, макрогол 6000, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид.

Форма випуску

Лікарський засіб випускається в трьох фармакологічних формах:

• концентрат для інфузій Кеппра (Keppra) ;
• сироп Кеппра (Keppra) ;
• таблетки в оболонці Кеппра (Keppra) .

Фармакологічна дія

Протисудомну, протиепілептичний засіб.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Лікарський засіб Кеппра, як активної речовини якого виступає леветірацетам,   належить до похідних пірролідона   і по своїй хімічній структурі виділяється серед відомих препаратів, що застосовуються для лікування епілепсії , Оскільки очевидно, що його механізм дії, хоч і є не вивченим до кінця, відрізняється від механізму дії інших протиепілептичних препаратів.

Припускають, що одним з механізмів дії є доведене взаємодія білка синаптичних везикул SV2A, які знаходяться в сірій речовині спинного та головного мозку з леветірацетама , Що і призводить до протисудомну ефекту, вираженого в антагонізмі гіперсінхронізаціі активності нейронів .

Іншим механізмом дії прийнято вважати вплив активної речовини на гліціновие рецептори і рецептори ГАМК з модулюванням цих рецепторів за допомогою різних ендогенних агентів. Леветірацетам не впливає на активацію глютаматних рецепторів і нейротрансмісію, тим не менш, пригнічуючи епілептиформні нейрональні спалаху викликані ГАМК-агоністом бікукуліком.

Ефективність лікарського засобу доведена по відношенню до генералізованим і фокальним епілептичний напад.

Внутрішньовенно введена доза леветірацетама   1500 мг відповідає такій же дозі при пероральному прийомі.

Після перорального прийому добре і швидко абсорбується з ЖКТ.

Всмоктування повне, лінійного характеру, з повнотою всмоктування не залежить від прийнятої дози і їжі (швидкість всмоктування трохи знижена при прийомі їжі).

Біодоступність близько 100%.

Cmax після одноразового перорального прийому 1000 мг препарату спостерігається через 80 хвилин і дорівнює 31 мкг / мл. При повторному прийомі - 43 мкг / мл.

Cmax при введенні внутрішньовенно 1500 мг леветірацетама досягається вже через 15 хвилин і становить 51 ± 19 мкг / мл.

При дворазовому застосуванні одноразової дози на добу рівноважний стан спостерігається через 48 годин.

Фармакокінетика у пацієнтів дитячого віку - лінійного характеру, у добовій дозі від 20 мг до 60 мг на кілограм ваги.

Сmax - через 30-60 хвилин.

Vd близько 0, 5-0, 7 л / кг.

Зв'язок з білками плазми менше 10%.

Метаболізм відбувається за допомогою ферментного гідролізу .

Т1 / 2 з плазми у дітей 5-6 годин, у дорослих пацієнтів приблизно 7:00, збільшуючись на 40% в літньому віці.

Виводиться нирками.

Показання до застосування

Лікарський засіб Кеппра призначають як монотерапію для лікування пацієнтів старше 16 років з парціальними нападами з вторинною генералізацією або без неї, при повторно діагностованою епілепсії .

У комплексній терапії препарат показаний:

• при парціальних нападах без генералізації або з вторинною генералізацією, що виявляються у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку старше 4-х років, що страждають захворюванням епілепсія   (для таблеток);
• при парціальних нападах без генералізації або з вторинною генералізацією, що виявляються у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку старше 1 місяця, страждають захворюванням епілепсія   (для перорального розчину);
• при розвитку міоклонічних судом   у хворих ювенільної міоклонічні епілепсію , Для лікування пацієнтів дорослого віку і підлітків старше 12-ти років;
• при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих ідіопатичною генералізованою епілепсією,   для лікування пацієнтів дорослого віку і підлітків старше 12-ти років.

Препарат Кеппра у формі концентрату для інфузій призначається в якості альтернативної терапії, при неможливості для пацієнта приймати пероральні форми лікарського засобу.

Протипоказання

Для таблеток:

• пацієнти дитячого віку до 4-х років.

Для перорального розчину:

• гіперчутливість до фруктозі ;
• пацієнти дитячого віку до 1-го місяця.

Для всіх форм випуску препарату:

• гіперчутливість до леветірацетама   або іншим інгредієнтам лікарського засобу.

З особливою обережністю:

• пацієнти у віці старше 65 років;
• ниркова недостатність;
• патології печінки в стадії декомпенсації.

Побічна дія

Органи зору:

• порушення акомодації;
• диплопія.

Дихальна система:

• посилення кашлю.

Травна система:

• абдомінальний біль;
• диспепсія;
• діарея;
• почуття нудоти;
• блювота;
• зміна ваги в меншу сторону;
• анорексія;
• панкреатит;
• гепатит;
• печінкова недостатність;
• зміни печінкових проб.

Центральна нервова система:

• астенічний синдром;
• відчуття сонливості;
• запаморочення;
• атаксія;
• амнезія;
• судоми;
• головні болі;
• тремор;
• гіперкінезія;
• порушення рівноваги;
• погіршення пам'яті;
• зниження концентрації уваги;
• надмірне збудження;
• емоційна лабільність;
• депресія;
• часта зміна настрою;
• безсоння;
• агресивність і ворожість;
• дратівливість;
• нервозність;
• порушення мислення;
• розлади особистості;
• парестезії;
• тривожність;
• поведінкові розлади;
• занепокоєння;
• галюцинації;
• сплутаність свідомості;
• психотичні розлади;
• суїцидальні настрої.

Шкірні покриви:

• екзема;
• висип на шкірних покривах;
• свербіж;
• алопеція (можливе відновлення волосяного покриву після відміни терапії);
• багатоформова еритема;
• синдром Стівенса-Джонсона;
• токсичний епідермальний некроліз.

Система кровотворення:

• тромбоцитопенія;
• нейтропенія;
• лейкопенія;
• панцитопенія   (іноді спостерігали пригнічення функції кісткового мозку).

Інші:

• приєднання інфекцій;
• міалгія;
• назофарингіт.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Інструкція на Кеппра у формі розчину для інфузій   рекомендує дворазове внутрішньовенне вливання добової дози, в рівних частинах, протягом 15 хвилин.

Одна ампула препарату містить 500 мг / 5мл леветірацетама.   Перед застосуванням розчин розводять не менш ніж у 100 мл розчинів Рінгера, 5% глюкози або 0, 9% натрію хлориду.

Проводити інфузію слід відразу після процесу розведення. У крайніх випадках, при неможливості проведення негайної процедури, допускається зберігання розчину в холодильнику протягом доби, якщо приготування розчину проходило в асептичних умовах.

Дозування внутрішньовенної інфузії визначається лікуючим лікарем.

Перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому і назад може здійснюватися зі збереженням дозування та кратності застосування.

Пероральний прийом добової дози препарату Кеппра здійснюють в незалежності від прийому їжі у двох рівних частинах, бажано з 12 годинною перервою.

Таблетки   рекомендують запивати достатньою кількістю води.

Інструкція на сироп   передбачає його дозування за допомогою 10 мл мірного шприца, що входить в упаковку, який відповідає 1000 мг леветірацетама .

Для наповнення сиропом шприца, з флакона необхідно зняти кришку і вставивши шприц в адаптер, набирати за допомогою витягування поршня потрібну кількість розчину (ділення на шприці - 25 мг відповідає 0, 25 мл розчину).

Відміряний розчин додають в заздалегідь приготований склянку з водою 200 мл і випивають повністю.

Після кожного нового набору необхідно ретельно промивати шприц і щільно закупорити флакон кришкою.

Монотерапія

Пацієнтам старше 16 років рекомендують початкову добову дозу препарату - 500 мг, з прийомом в два етапи по 250 мг кожні 12 годин. Через 14 днів можливе збільшення дози до початкової терапевтичної дози, яка становить 1000 мг, з прийомом 2 рази на добу по 500 мг. Максимально рекомендована добова доза Кеппра дорівнює 3000 мг.

У комплексній терапії

Пацієнтам дитячого віку старше 4-х років призначають початкову добову дозу, що становить 20 мг / кг ваги, з дворазовим прийомом в день по 10 мг / кг ваги. Зміна дозування на 20 мг / кг ваги може відбуватися кожні 14 днів, до досягнення рекомендованої дози, що дорівнює 60 мг / кг ваги, з прийомом 2 рази на добу по 30 мг / кг. У випадку непереносимості пацієнтом рекомендованої дози її знижують до мінімально ефективної.

Лікуючий лікар зобов'язаний призначати лікарський засіб Кеппра в найбільш підходящою, для кожного пацієнта, лікарській формі і дозувати препарат залежно від потрібної терапевтичної дози і з урахуванням маси тіла.

Пацієнтам дитячого віку з масою тіла до 20-ти кілограм рекомендують починати терапію з прийому Кеппра у формі перорального розчину.

Пацієнтам дитячого віку з масою тіла більше 50 кг рекомендують проведення лікування з використанням схем терапії і дозування для дорослих пацієнтів.

Пацієнтам старше 16 років з масою тіла більше 50 кг призначають початкову добову дозу, що становить 1000 мг, з прийомом в два етапи по 500 мг. Залежно від переносимості препарату та клінічної реакції пацієнта, добову дозу можна збільшити до максимально рекомендованої дози 3000 мг, що приймається 2 рази на добу по 1500 мг. Зміна дозування на 500 мг 2 рази на день може виконуватися кожні 14-28 днів.

В зв'язку з тим що леветірацетам   виводиться із сечею, його дозу, при призначенні хворим на ниркову недостатність, необхідно коригувати.

Нижче представлені максимальні дози препарату Кеппра відповідно з кліренсом креатиніну КК (мл / хв):

• КК & gt; 80 - 3000 мг;
• КК 50-79 - 2000 мг;
• КК 30-49 - 1500 мг.

Пацієнтам, які знаходяться на діалізі , В перший день терапії призначають насичуючу дозу - 750 мг, після проведення процедури діалізу додатково приймають 250 мг - 500 мг препарату.

Тривалість курсу терапії із застосуванням препарату Кеппра визначає лікуючий лікар.

Передозування

При передозуванні можливе прояв: сонливості, агресивності, тривожності пригнічення дихання, пригнічення свідомості,   а також кома.

Рекомендоване лікування в гострому періоді полягає в штучному виклику блювоти і надалі промивання шлунка з прийомом адсорбентів. При необхідності призначають проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару, з процедурою гемодіалізу.

Взаємодія

Не виявлено взаємодію препарату Кеппра з протиепілептичними лікарськими засобами ( Фенітоїн, Вальпроєва кислота, карбамазепін, фенобарбітал, Габапентин, Ламотриджин і Примідон).

Пероральні контрацептиви Дигоксин   і Варфарин   не роблять впливу на фармакокінетику леветірацетама.

Леветірацетам   в дозі 2000 мг на добу не впливає фармакокінетику Варфарина   і Дигоксину   і в добовій дозі 1000 мг на фармакокінетику пероральних контрацептивів.

При одночасному застосуванні з Топіраматом   підвищується ризик розвитку анорексії.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Розчин для інфузій   слід зберігати в темному місці при температурі не вище 25 ° С.

Таблетки   слід зберігати при температурі не вище 25 ° C, у сухому місці.

Пероральний розчин   слід зберігати в темному місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

Для розчину для інфузій   - 2 роки.

Для таблеток і сиропу   - 3 роки.

Особливі вказівки

Відміну препарату Кеппра проводять поступово, зі зниженням дози на 500 мг кожні 14- 28 днів (у дітей зниження дози препарату не повинне перевищувати 10 мг / кг 2 рази на день, кожні 14 діб, у дітей у віці до 6 місяців - 7 мг / кг 2 рази на день, кожні 14 діб).

При перекладі пацієнта на Кеппра, що приймаються протиепілептичні препарати бажано скасовувати повільно.

Пацієнтам з патологіями нирок і декопенсованими хворобливими станами печінки рекомендується провести дослідження функції цих органів перед початком терапії з використанням леветірацетама , З метою корекції дози.

Розчин для інфузій містить натрій, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам, які перебувають на низьконатрієвою дієті .

У зв'язку з тим, що при застосуванні препарату Кеппра існують відомості про випадках суїцидів , Необхідно контролювати емоційне і психічне здоров'я хворого. Пацієнт зобов'язаний повідомляти лікаря про всі симптоми розвитку депресії або суїцидальних настроїв.

Клінічного досвіду застосування інфузійного розчину Кеппра більше 4-х днів немає.

Не допускається застосування сиропу при зміні його забарвлення або виявленні в ньому сторонніх включень.

Пероральний розчин містить мальтитол і тому протипоказаний пацієнтам з порушеннями толерантності до фруктози.

Присутність в сиропі пропілпарагідроксибензоат   і метилпарагідроксибензоат можуть стати причиною прояви алергічних реакцій.

Аналоги Кеппра

Аналоги лікарського засобу Кеппра представлені наступними препаратами:

• Вімпат;
• Габапептін;
• Конвульсан;
• Ламіктал;
• Лірика;
• Ламотриджин;
• Топірамат;
• Тебантин   і т.д.

Синоніми

• Комвірон;
• Епітерра;
• Летірам;
• Леветінол.

Дітям

Призначається дітям у рекомендованих інструкцією дозах.

З алкоголем

Достовірних даних про вплив алкоголю на терапію із застосуванням леветірацетама   немає.

При вагітності та лактації

У зв'язку з тим, що спеціальних клінічних досліджень по впливу та безпеки застосування препарату Кеппра в період вагітності не проводилося, не рекомендують його призначення вагітним жінкам, крім випадків гострої необхідності.

Леветірацетам виділяється з молоком матері, тому слід припинити грудне вигодовування при прийомі препарату.

Відгуки на Кеппра

Відгуки про Кеппра на форумах зводяться до того, що терапія із застосуванням протиепілептичних препаратів повинна підбиратися виключно індивідуально. З урахуванням великого вибору лікарських засобів зі схожим дією, вибір адекватного лікування для досвідченого лікаря не складає проблеми.

За умови дотримання всіх рекомендацій щодо застосування та індивідуальному позитивній відповіді на проведену терапію, препарат Кеппра показує гарні результати.

Ціна Кеппра, де купити

У Росії середня вартість розчину для інфузій   становить - 7500 рублів.

Ціна сиропу   близько - 3500 рублів.

Ціна Кеппра 500 мг у формі таблеток   №30 приблизно - 1700 рублів.

Лікарський засіб Кеппра Ви зможете придбати в Москві в тому ж ціновому діапазоні.