Опис актуально на 23.08.2014

  • Латинська назва: Diclac
  • Код АТС М01А В05
  • Діюча речовина: Диклофенак натрію (Diclofenacum Na)
  • Виробник: SALUTAS PHARMA, GmbH, Німеччина
Фото препарату
Tweet
  • Склад
  • Форма випуску
  • Фармакологічна дія
  • Фармакодинаміка і фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання
  • Побічна дія
  • Інструкція по застосуванню Диклак: спосіб застосування і доза
  • Передозування
  • Взаємодія
  • Умови продажу
  • Умови зберігання
  • Термін придатності
  • Відгуки
  • Ціна, де купити

Диклак

Склад

В одній кишково-розчинної таблетці Diclac містяться 50 мг диклофенаку натрію   і ряд допоміжних інгредієнтів.

В одній ампулі розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій Диклак містяться 75 мг диклофенаку натрію   і допоміжні речовини:

  • n-ацетилцистеїн;
  • спирт бензиловий;
  • маніт (Е 421);
  • гідроксид натрію;
  • пропіленгліколь;
  • вода для ін'єкцій.

В одній таблетці Диклак з модифікованим вивільненням може міститися 75 або 150 мг активної речовини + ряд допоміжних речовин.

До складу 1 грама гелю для зовнішнього застосування Диклак входять 50 мг диклофенаку натрію , А також ізопропіловий спирт, вода очищена, макрогол-7-гліцерол кокоат, гіпромелоза, ароматизатор масло "Bouquet" WN +4507 в якості допоміжних компонентів.

Один ректальний супозиторій Диклак містить 50 мг диклофенаку натрію , А також 1, 2-пропіленгліколь, вітепсол і аеросил в якості допоміжних компонентів.

Форма випуску

Препарат Диклак має кілька лікарських форм:

  • кишково-розчинні таблетки №20;
  • розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій, що випускається в ампулах ємністю 3 мл №5;
  • таблетки з модифікованим вивільненням диклофенаку натрію   75 мг, №20 і №100;
  • таблетки з модифікованим вивільненням диклофенакунатрію   150 мг, №20 і №100;
  • гель 5% у тубах ємністю 50 г;
  • гель 5% у тубах ємністю 100 г;
  • ректальних супозиторіїв 50 мг, №10.

Фармакологічна дія

Таблетки Диклак, ректальні супозиторії і розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій належать до групи нестероїдних протизапальних і протиревматичних лікарських препаратів.


Гель Диклак відноситься до фармакотерапевтичної групи лікарських засобів, які застосовуються місцево для зняття болю в м'язах і суглобах.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

До складу препарату Диклак входить диклофенак натрію - лікарський засіб нестерильної структури, що є похідним фенілоцтової (альфа-толуіловой) кислоти і володіє здатністю надавати виражений:

  • протизапальний ;
  • знеболюючий ;
  • протиревматичний ;
  • жарознижуючий ефект .

Механізм дії диклофенаку   зводиться до:

  • придушенню активності бере участь у синтезі простаноїдів   і каскаді метаболічних реакцій арахідонової кислоти ферменту циклооксигенази (COX);
  • придушенню процесів біосинтезу простагландинів , Що грають провідну роль у розвитку запальних процесів, болю і гарячкових станів;
  • зниження показників проникності капілярів ;
  • стабілізації мембран лізосом ;
  • придушенню агрегації тромбоцитів , Яка провокується нуклеотидом аденозиндифосфатом і фібрилярні білком колагеном ;

Застосування диклофенаку натрію   покращує рухову здатність уражених патологічним процесом суглобів , Сприяє підвищенню в них обсягу рухів, а також зменшенню інтенсивності болю з стані спокою і в русі.

Проводилися in vitro досліди із застосування диклофенаку натрію   в дозах, еквівалентних тим, які використовуються для лікування пацієнтів, показали, що препарат не провокує придушення процесів біосинтезу протеогліканів   (вуглевод-білкових компонентів) хрящової тканини .

У пацієнтів, у яких больові відчуття і запалення є наслідком травми або хірургічного втручання, Диклак:

  • швидко і ефективно купірує біль   (як спонтанно виникає, так і біль, який дає знати про себе при русі);
  • зменшує вираженість набряку , Викликаного запальним процесом;
  • зменшує прояви ранкової скутості.

Значний знеболюючий ефект препарату відзначається також при лікуванні Диклак пацієнтів з симптомами помірно і сильно вираженого больового синдрому неревматической природи   походження.

Позитивний терапевтичний ефект після ін'єкції Диклак розвивається приблизно протягом півгодини (а іноді вже через 15 хвилин). Крім того, уколи Диклак істотно полегшують стан пацієнтів, які страждають від нападів мігрені .

Також препарат здатний купірувати симптоми больового синдрому   і знижувати вираженість крововтрат у жінок при дисменорее   первинного типу.

У тих випадках, коли диклофенак   призначають у поєднанні з опоіднимі анальгетиками для зняття болю в післяопераційному періоді, необхідність в наркотичних знеболюючих засобах істотно знижується.

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій рекомендований на початкових етапах терапії ревматичних захворювань   дегенеративного та запального характеру, а також для зняття больових відчуттів , Яким супроводжуються запальні захворювання неревматической природи   походження.

Гель Диклак являє собою нестероїдний протизапальний лікарський засіб для зовнішнього застосування з групи похідних альфа-толуіловой кислоти.

Препарат характеризується здатністю надавати місцеве противоревматическое , анальгетическое   і протизапальну дію , Яке обумовлюється здатністю входить до його складу диклофенаку натрію   пригнічувати біосинтез простагландинів , Які є медіаторами больового синдрому   і запального процесу.

Застосування мазі Диклак:

  • знімає інтенсивність больових відчуттів в уражених суглобах   і м'язах (причому як у стані спокою, так і в русі);
  • покращує рухову активність уражених патологічним процесом суглобів.

Після прийому внутрішньо препарату у формі кишково-розчинних таблеток диклофенак натрію   швидко і в повному обсязі всмоктується з шлунка   і кишкового тракту . Їжа впливає на швидкість абсорбції, сповільнюючи її, однак, кількість абсорбується речовини при цьому залишається незмінним.

Після внутрішньом'язового введення Диклак в дозі, еквівалентній 75 мг диклофенаку натрію, процес всмоктування активної речовини розпочинається негайно. Максимальна плазмова концентрація лікарського засобу, складова 2, 5 мкг / мл (або 8 мкмоль / л), відзначається вже через двадцять хвилин після ін'єкції.

Між кількістю абсорбованої речовини і дозою препарату простежується лінійна залежність.

Фармакокінетичний параметр AUC, що відображає площа під кривою "концентрація активної речовини - час", після ін'єкції в м'яз або внутрішньовенного введення Диклак приблизно вдвічі перевищує аналогічний показник після застосування препарату перорально або ректально.

Це обумовлено тим, що в останньому випадку близько 50% активної субстанції піддається процесам метаболизации вже при першому проходженні через печінку .

Після повторного введення диклофенаку натрію   його фармакокінетичні параметри залишаються незмінними. При дотриманні рекомендованих інструкцією інтервалів дозування накопичення в організмі активної речовини не спостерігається.

Характерною особливістю таблеток Диклак ID є те, що шоста частина входить до їх складу в якості діючого компонента диклофенаку натрію   вивільняється швидко, а що залишилися ⅚ від його загальної кількості вивільняються поступово.

Завдяки такому поєднанню фармакологічних ефектів в одній двошаровою таблетці забезпечуються:

  • швидкий початок дії препарату;
  • тривала циркуляція диклофенаку натрію   в системному кровотоці та, як наслідок цього, тривалий терапевтичний ефект, який спостерігається ще протягом доби.

Після застосування таблетки Диклак ID per os диклофенак   повністю всмоктується з кишкового тракту . Максимальна плазмова концентрація відзначається в інтервалі від 1 до 16 годин після прийому препарату (в середньому цей показник досягає своїх максимальних значень через два або три години після прийому).

Між кількістю абсорбованої речовини і дозою препарату простежується лінійна залежність.

Потрапляючи в організм, диклофенак   практично на 100% (а, точніше, на 99, 7%) зв'язується з плазмовими білками , Головним чином, - з альбуміном . Об'єм розподілу речовини знаходиться в межах від 120 до 170 мл / кг.

Концентрація диклофенаку   в заполняющей порожнині суглобів синовіальної рідини   після прийому Диклак всередину у формі таблеток відзначається через три-шість, а після ін'єкції препарату - вже через два-4:00.

Період напіввиведення речовини з синовіальної рідини   варіюється в межах від трьох до шести годин.

Через дві години після того, як показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, рівень диклофенаку   в синовіальної рідини   стає більш високим, ніж його плазмовий рівень, і цей ефект зберігається протягом наступних дванадцяти годин.

Після прийому таблетки Диклак приблизно 50% разової дози диклофенаку натрію   піддається метаболизации вже під час першого проходження через тканини печінки   і лише від 35 до 70% абсорбованої речовини досягає послепеченочной циркуляції в незмінній формі.

Диклофенак частково біотрансформується допомогою глюкуронізації вихідної молекули, однак, більшою мірою за рахунок реакції гідроксилювання та реакції метоксилювання.

У результаті цих процесів утворюються кілька фенольних метаболітів, з яких тільки два мають біологічну активність, яка, однак, менше активності вихідної речовини.

Період напіввиведення диклофенаку   з організму становить від одного до двох годин, причому на нього не впливають показники функціональної активності нирок   та / або печінки .

Показник системного кліренсу речовини в плазмі крові   знаходиться в межах від 207 до 319 мл / хв.

Велика частина потрапила в організм диклофенаку   (порядку 60%) екскретується нирками   у формі метаболітів, трохи менше 1% речовини екскретується у незмінній формі, залишок - у вигляді метаболітів разом з жовчю .

При призначенні розчину Диклак для лікування пацієнтів із спеціальних груп відмінності уфармакокінетичних характеристиках препарату виявлено не було (у тому числі будь-якої різниці в вікової залежності всмоктування, метаболізму та виведення активної речовини з організму).

В окремих пацієнтів похилого віку після 15-ти хвилинного введення розчину у вену показник плазмової концентрації диклофенаку натрію   підвищувався приблизно на 50% в порівнянні з молодими здоровими людьми.

У пацієнтів з порушеннями функціональної активності нирок   при дотриманні рекомендованого інструкцією режиму дозування препарату не відзначалося кумуляції в організмі диклофенаку натрію .

При лікуванні Диклак пацієнтів з цирозом печінки   або гепатитом   в хронічній формі фармакокінетичні характеристики диклофенаку   були такими ж, як і у випадку, коли мова йшла про лікування пацієнтів зі здоровою печінкою .

Після застосування Диклак у формі гелю диклофенак натрію   повільно і лише частково абсорбується на поверхні шкірних покривів. Показник плазмової концентрації досягає свого максимуму через шість-9:00.

Середній час утримання активної речовини в системній циркуляції - приблизно дев'ятій годині, що значно перевищує аналогічний показник після внутрішнього застосування препарату, який становить одну-дві години.

Після зовнішнього застосування процеси метаболизации та виведення диклофенаку   з організму ідентичні таким після системного прийому препарату. Показник зв'язування диклофенаку   з плазмовими білками   становить 99%.

Після швидкої метаболизации в   печінки   шляхом реакції гідроксилювання та зв'язування з глюкуроновою кислотою приблизно ⅔ речовини екскретується нирками , Інша частина - разом з жовчю .

Показання до застосування

Показаннями до призначення кишково-розчинних таблеток Диклак є:

  • ревматичні захворювання дегенеративного та запального характеру (наприклад, ревматоїдний артрит або остеоартроз );
  • симптоми больового синдрому   з локалізацією в області хребта;
  • ревматизм м'яких тканин ( позасуглобових ревматизм );
  • напади гострого подагричного артриту ;
  • супроводжується запаленням і набряком тканин больовий синдром   після травми або хірургічного втручання (включаючи больовий синдром , Що розвивається після ортопедичного або стоматологічного втручання);
  • гінекологічні захворювання, які супроводжуються симптомами запалення і больовим синдромом   (наприклад, аднексит   або дисменорея   первинного типу);
  • протікають у важкій формі захворювання ЛОР-органів , Що супроводжуються больовими відчуттями (препарат призначають як допоміжний засіб).

Розчин Диклак призначають для внутрішньом'язового введення пацієнтам з:

  • ревматичнимизахворюваннями дегенеративного та запального характеру (наприклад   ревматоїдний артрит   або остеоартроз );
  • нападами гострого подагричного артриту ;
  • біліарним болями ;
  • нирковими коліками ;
  • супроводжується запаленням і набряком тканин посттравматичним больовим синдромом ;
  • больовим синдромом , Мерехтливим в післяопераційному періоді;
  • протекающмі у важкій формі нападами мігрені .

Внутрішньовенне введення препарату доцільно призначати для лікування і профілактики постоперационного больового синдрому .

Таблетки Диклак ID призначають:

  • при ревматизмі ;
  • для зняття симптомів післяопераційного   і посттравматичного больового синдрому ;
  • при хворобливих станах, якими супроводжуються окремі гінекологічні захворювання.

Ректальні супозиторії рекомендовані до призначення:

  • при запальних, а також активізованих запальними процесами дегенеративних формах ревматизму   (наприклад, при поліартриті   в хронічній формі,   невритах   або невралгії );
  • при ураженнях м'яких тканин ревматичного генезу ;
  • при посттравматичному   або післяопераційному больовому синдромі , Який супроводжується болючою набряком тканин і розвитком в них запального процесу;
  • при запальних больових станах неревматической природи походження.

Диклак гель застосовують для симптоматичного лікування болю, зняття симптомів запалення і усунення набряклості тканин при:

  • різного роду травматичних ушкодженнях м'яких тканин ( розтягуванні сухожиль , м'язів , вивиху , гематомах   і т.д.);
  • локалізованих формах запальних захворювань ревматичного характеру (наприклад, при тендините   або періартропатії );
  • при локалізованих формах ревматизму , Що супроводжуються розвитком дегенеративних процесів (наприклад, при остеоартриті периферичних суглобів або остеоартриті хребта ).

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення Диклак у формі таблеток, розчину і супозиторіїв є:

  • підвищена індивідуальна чутливість до диклофенаку   або якого-небудь з компонентів, що входять до складу кожної з цих форм препарату;
  • протікає в гострій формі виразкова хвороба шлунка   або кишечника ;
  • шлунково-кишкова кровотеча ;
  • перфорація шлунка   або кишечника ;
  • ниркова , серцева   або печінкова недостатність   у важкій формі;
  • порушення процесів кровотворення   неясною природи походження;
  • останній триместр вагітності ;
  • годування груддю .

Диклак не призначають пацієнтам, у яких в якості відповідної реакції на лікування ацетилсаліциловою кислотою   або іншими нестероїдними протизапальним лікарськими засобами розвиваються напади бронхіальної астми , З'являються симптоми гострого риніту   і кропив'янки .

Протипоказанням до призначення таблеток Диклак є вік до 15 років. Розчин Диклак протипоказаний пацієнтам, вік яких менше 18 років. Ректальні супозиторії інструкція забороняє призначати дітям до 12 років, а також пацієнтам з симптомами проктиту ( запалення прямої кишки ).

Протипоказаннями до призначення гелю Диклак є:

  • підвищена індивідуальна чутливість до диклофенаку або якого-небудь з допоміжних речовин препарату;
  • наявність у пацієнта в анамнезі нападів бронхіальної астми , кропив'янки   або риніту   в гострій формі;
  • назальні поліпи   (у тому числі в анамнезі);
  • ангіоневротичний набряк Квінке   в анамнезі;
  • підвищена індивідуальна чутливість до знеболювальних препаратів і, зокрема, до протиревматичні лікарських засобів;
  • останній триместр вагітності .

Побічна дія

Лікарські форми Диклак, призначені для прийому всередину, можуть спровокувати:

  • Порушення функції кровоносної   і лімфатичної систем , Які виражаються у вигляді різних форм анемії , Включаючи апластичну та гемолітичну, зниження кількості лейкоцитів ,   тромбоцитів   і нейтрофільнихгранулоцитів (всі ці явища відносяться до категорії дуже рідкісних).
  • Розлади імунної системи , Що виражаються у вигляді реакцій гіперчутливості, анафілактоїднихреакцій , ангіоневротичногонабряку   (рідко).
  • У дуже рідкісних випадках - порушення психіки , Що виражаються у вигляді дезорієнтації   в просторі, виникненні депресивних станів , нічних кошмарів , підвищеної дратівливості , Різного роду психотичних розладів.
  • Порушення функції нервової системи : Часто - головні болі , запаморочення ; в окремих випадках - підвищена сонливість ; в дуже рідкісних випадках - розлади чутливості, розлади смаку, порушення пам'яті, асептичнийменінгіт , Поява тремору , Порушення церебрального кровообігу , Поява кошмарних сновидінь, підвищена дратівливість.
  • У рідкісних випадках - порушення зору , Його затуманення , двоїння предметів .
  • Порушення слуху , Які виражаються: часто - у формі вертиго ; вкрай рідко - у формі розладів слуху, появи дзвону у вухах .
  • Порушення функції серця : прискорене серцебиття , Болі в області грудної клітки, появи симптомів серцевої недостатності , Розвиток інфаркту міокарда   (всі ці явища є дуже рідкісними).
  • Порушення з боку   судинної системи : артеріальна гіпертензія , васкуліт (дуже рідко).
  • Порушення функції дихальної системи : Рідко - астматичні напади   (у тому числі задишка) та поява симптомів б ронхоспастіческого синдрому ; дуже рідко - ураження альвеолярних стінок і / або інтерстиціальної тканини легких , Що супроводжується фіброзом .
  • Порушення з боку травної системи , шлунка   і кишкового тракту : Найбільш часто - напади нудоти , блювота , диспепсичні розлади , Біль у животі, посилення метеоризму , Поява ознак анорексії ; в окремих випадках - гастрити , шлунково-кишкова кровотеча , Поява домішок крові в блювотних масах, кривава діарея , мелена , Розвиток виразковій хворобі шлунка   та / або кишечника   (причому виразка може супроводжуватися кровотечею і / або перфорацією); в дуже рідкісних випадках - коліти , Включаючи виразковий   і геморагічний коліт , запори , Розвиток   стоматиту , Поява діафрагмоподібних стриктур в кишечнику , Різного роду розлади з боку стравоходу, панкреатит .
  • Порушення функції гепатобіліарної системи : Підвищення рівня внутрішньоклітинних ферментів АЛТ і АСТ ( трансаміназ ); рідко - поява симптомів гепатиту   і розладів печінки ; дуже рідко - розвиток блискавичного (надшвидкого) гепатиту , Відмирання тканин печінки ( гепатонекроз ), Розвиток печінкової недостатності .
  • Порушення функції сечовидільної системи : В дуже рідкісних випадках - розвиток симптомів гострої ниркової недостатності , некротичний папіліт , Поява в сечі домішок крові, підвищений вміст в сечі білка, розвиток симптомів нефротичного синдрому , інтерстиціальнийнефрит .

У рідкісних випадках прийом препарату може спровокувати появу набряків .

На тлі лікування розчином Диклак не виключається також ймовірність розвитку абсцесу   у місці введення препарату (дуже рідко); затвердіння місця ін'єкції і його хворобливість (часто); набряклість і некротичні процеси   у місці введення препарату (рідко).

В окремих пацієнтів можуть відзначатися симптоми асептичного менінгіту , Включаючи напруженість м'язів шиї, гарячковий стан   і пригніченість свідомості . Цих симптомів головним чином схильні пацієнти з аутоімунними захворюваннями .

  • свербежу , печіння , Появи везикул , папул   і пустул контактного дерматиту   ; екземи .
  • імунної системи ангіоневротичногонабряку задишки  
  • бронхіальної астми  

шлунка   і    

  або диспное .

диклофенаку диклофенаку .

диклофенаку .  

больового синдрому .

нирок   та / або печінки

больового синдрому  

Добова доза     .

.

мігрені   диклофенаку .   на добу.

.

 

диклофенаку   .

диклофенаку  

диклофенаку .

  • диклофенаку ;

больовий синдром артриту

Передозування

диклофенаку  

  • шлунково-кишкового тракту ;
  • діареї );

  ниркової недостатності   печінки .

 

  • артеріального тиску ;
  • ниркової недостатності ;
  • шлунково-кишкового тракту ;

діурез   або плазмовими білками  

диклофенаку  

шлунка  

Взаємодія

Дигоксином Фенітоїном

 

На тлі прийому диклофенаку     гіперкаліємії .

Одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою   диклофенаку .

диклофенаку Циклоспорину .

диклофенаку   - Або   .

Метотрексату   диклофенаку   Метотрексату  

антикоагулянтами   .

Умови продажу

Препарат відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Термін придатності

Термін придатності препарату становить три роки.

Відгуки

Ціна

Дізнатися актуальну ціну і КУПИТИ