Опис актуально на 28.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Еманери (спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Препарат випускають у двох дозуваннях: з вмістом 20, 645 мг езомепразолу магнію   або 41, 29 мг езомепразолу магнію   (що еквівалентно змістом езомепразолу по 20 або 40 мг).

Також засіб містить допоміжні елементи: крохмальна патока, сахароза, повідон, лаурилсульфат натрію, полісорбат 80, діоксид титану, полівініловий спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрію, сополімер метакрилової к-ти і етилакрилату, тальк, Е172, желатин.

Форма випуску

Ліки в дозуванні 40 мг випускають у вигляді світло-рожевих капсул, з білими пелетами всередині.

Препарат по 20 мг - рожеві капсули, з вмістом такого ж виду.

Упаковки по 7, 14 або 28 штук в кожній.

Фармакологічна дія

Противиразковий .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Діюча речовина - специфічний інгібітор протонного наносу парієтальних клітин ШКТ . Існує два ізомери омепразолу - S-ізомер езомепразол , І R-ізомер . Їх фармакодинамічна   активність схожа, але для лікування і профілактики виразки шлунка зазвичай використовують езомепразол .

Активний компонент засоби - слабка основа, тому в кислому середовищі його концентрація збільшується, речовина переходить в активну форму, яка в свою чергу гальмує фермент H + K + -ATРазу   - Кислотного насоса. При цьому базальна і стимульована секреція кислот також пригнічується.

Протягом години після попадання препарат всередину розвивається ефект придушення вироблення кислот в ШКТ . Якщо приймати по 20 мг кошти 1 раз на день протягом 5 днів, то відбудеться значне (майже на 91%) зниження концентрації соляної кислоти   в шлунку.

Ефективність препарату безпосередньо залежить від його концентрації в плазмі крові.

У хворих рефлюкс-езофагітом   при лікуванні препаратом протягом місяця в дозуванні 40 мг, загоєння відбувається в 78%, якщо курс становить 2 місяці, ймовірність одужати - 93%.

Виразка шлунку   в 60-80% випадків викликана бактеріями Helicobacter pylori,   якщо приймати езомепразол   по 40 мг на день один тиждень, поєднуючи з антибіотиками , У 90% пацієнтів відбувається одужання.

Під час лікування препаратом відбувається значне зниження рівня соляної кислоти в шлунку, у зв'язку з цим рівень гастрину   в сироватці підвищується, може підвищитися і кількість ентерохромаффіноподобних клітин .

Також підвищується ризик утворення гландулярних кіст   в шлунку. Ці кісти майже завжди доброякісні і не вимагають оперативного втручання.

У незначній мірі підвищується ризик розвитку інфекційних захворювань, наприклад, сальмонельозу .

Езомепразол   можна використовувати для загоєння виразок, що виникли внаслідок прийому нестероїдних протизапальних засобів, селективних інгібіторів ЦОГ-2 .

Препарат часто призначають для профілактики виразки шлунка при прийомі специфічних медикаментів.

При попаданні в агресивну кислотне середовище езомепразол   розкладається, у зв'язку з цим діюча речовина знаходиться в пеллетах   і кишковорозчинною капсулі. Невелика кількість речовини переходить у R-ізомер .

Після попадання в ШКТ   ліки добре всмоктується, максимальна його концентрація в плазмі крові досягається через годину-дві.

Біологічна доступність   - 64%, при систематичному прийомі - 89%. Для меншої дозування біодоступність нижче (при прийомі 20 мл, вона 50 і 68% відповідно).

Засіб добре зв'язується з білками плазми крові, на 97%.

На ефективність препарату незначно впливає їжа, з'їдена разом з таблеткою.

Метаболізм   здійснюється в печінці за допомогою ферментів цитохрому P450 .

У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP2C19   і CYP3A4 . Після одноразового прийому плазмовий кліренс   - 17 літрів на годину, при тривалому лікуванні - 9 літрів на годину.

Період напіввиведення - приблизно 1, 5:00. Якщо використовувати засіб протягом тривалого часу, то період виведення подовжується. При одноразовому прийомі препарат виводиться повністю дуже швидко.

Езомепразол   не накопичується в тканинах організму.

Висновок метаболітів здійснюється нирками чи через кишечник. Чи не змінене речовина виявляється в сечі в незначній кількості (1%).

У осіб зі зниженою активністю ізоферменту CYP2C19   метаболізм препарату відбувається завдяки CYP3A4 . Величина плазмової концентрації значно (майже на 60%) підвищується.

У жінок значення AUC   на 30% більше, ніж у чоловіків при одноразовому прийомі. Якщо ж лікування тривале, істотних відмінностей у показниках залежно від статі пацієнта не спостерігається.

У осіб із захворюваннями печінки та нирок метаболізм може порушуватися. При серйозних порушеннях в роботі печінки максимальна добова доза становить 20 мг.

Фармакокінетичні   показники для людей у ​​віці від 12 років і більше значно не змінюються.

Показання до застосування

Ліки призначають:

• при ГЕРХ ;
• виразці шлунка і дванадцятипалої кишки;
• для профілактики захворювань ЖТК , Викликаних прийомом НПЗЗ ;
• при ерозивно рефлюс-езофагіті ;
• при захворюваннях, викликаних бактерією Helicobacter pylori ;
• для профілактики виникнення пептичних явз , У пацієнтів, що приймають НПЗЗ   після внутрішньом'язового введення ліків, що знижують секрецію соляної кислоти;
• для лікування ідіопатичною гіперсекреції ;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона .

Протипоказання

Засіб не призначають:

• при алергії   на компоненти препарату;
• при прийомі нелфінавіру   або атазанавіру ;
• при непереносимості фруктози;
• дітям до 12 років;
• з важкими захворюваннями нирок;
• при глюкозно-галактозної мальабсорбції   або дефіциті сахарази-ізомальтази .

Побічні ефекти

Можуть виникнути:

• головний біль   і запаморочення , безсоння , сонливість , депресії , галюцинації , Перезбудження нервової системи, агресія;
• запор   або діарея , метеоризм , Блювання, сухість слизової рота, болі в животі, блювота, гепатит , кандидоз шлунково-кишкового тракту , Загострення або виникнення захворювань печінки;
• нефрит , гінекомастія , бронхоспазм ;
• тромбоцитопенія , агранулоцитоз , лейкопенія , панцитопенія ;
• міалгія , Слабкість м'язів, артралгія ;
• зміни у сприйнятті смаку, тимчасове зниження зору;
• кропив'янка , Висипання на шкірі, алопеція , дерматит , Чутливість до світла, синдром Стівена-Джонсона ;
• реакції гіперчутливості   ( набряк Квінке , анафілактичний шок );
• загальна слабкість, набряки, пітливість.

Інструкція по застосуванню Еманери (спосіб і дозування)

Таблетки приймають внутрішньо, не розділяючи і не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини.

Якщо у хворого виникають труднощі з ковтанням, вміст капсул можна розчиняти в негазованої воді. Випити отриманий розчин потрібно не пізніше, ніж через 30 хвилин після приготування. Пелети не повинні повністю расворяться у воді або залишатися на стінках склянки.

Можливо введення ліки через назогастральний зонд .

Тривалість лікування і дозування повинна визначатися лікарем.

Згідно з інструкцією на Еманеру, дозування препарату наступна:

• для лікування ГЕРХ   призначають по 40 мг кошти, 1 раз на день протягом місяця (курс може бути продовжений до 2-х місяців);
• для профілактики ГЕРХ   призначають по 20 мг препарату 1 раз на день;
• при виразці шлунка   призначають по 20 мг езомепразолу   (+ 1 грам амоксициліну   і 500 мг кларитроміцину ), 2 рази на день протягом одного-двох тижнів;
• для лікування виразки шлунка, викликаної прийомом нестероїдних протизапальних засобів , Призначають по 20-40 мг препарату на день, один-два місяці;
• для профілактики виразки шлунка   - По 20-40 мг 1 раз на день;
• якщо потрібно виробляти профілактику кровотеч з пептичних виразок після внутрішньовенного введення препаратів, що знижують рівень соляної кислоти, приймають по 40 мг кошти, 1 раз на день, протягом місяця;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона , ідіопатичною гіперсекреції , На початку призначають по 40 мг препарату, 2 рази на день.

При порушеннях в роботі печінки корекція дози не потрібна. Однак при тяжкій печеної недостатності не можна приймати більше 20 мг на день.

При захворюваннях нирок також слід дотримуватися обережності.

Правила введення препарату через назогастральний зонд :

• Висипати вміст капсули в зонд, прімерно25-50 мл води і 5-10 мл повітря.
• Добре струсити шприц, поки не утвориться суспензія.
• Переконатися, що наконечник незабур'янений пелетами .
• Приєднати наконечник шприца до зонду, при цьому утримуючи його наконечником вгору.
• Швидко струснути шприц, перевернути вниз, ввести частину суспензії.
• Знову перевернути шприц наконечником вгору, і повторити попередній пункт.
• Вводити вміст шприца в зонд, поки суспензія не закінчиться.

Передозування

Випадків передозування не з'являлися.

Якщо прийняти 280 мг, виникне слабкість, порушення в роботі шлунково-кишкового тракту .

Специфічного антидоту немає.

Гемодіаліз неефективний.

Якщо передозування все-таки відбулася, слід провести симптоматичну терапію.

Взаємодія

Еманера може вплинути на процеси засвоєння деяких препаратів, наприклад, всмоктування яких залежить від pH шлунка.

Антациди , кетоконазол , интраконазол , Засоби, що знижують секрецію залоз шлунка, будуть гірші засвоюватися.

Антиретровірусні   засоби ( атазанавір , рінотавір ) Знижують свою ефективність при поєднанні з препаратом.

Якщо у метаболізмі ліки бере участь ізофермент CYP2C19 , Його не слід поєднувати з Еманерой. Тому при одночасному прийомі омепразолу   і діазепаму , іміпріміна , фенітоїну , циталопраму , кломіпраміна , воріконозола   слід дотримуватися особливої ​​обережності.

Препарат можна поєднувати з амоксицилином   і хінідином .

При поєднанні кошти з кумарином   або варфарином   слід дотримуватися обережності і контролювати показники МНО.

Якщо поєднувати ліки з кларитроміцином , Значення AUC   у езомепразолу   збільшиться вдвічі.

Інгібітори ізоферментів CYP2C19   і CYP3A4   можуть значно вплинути на фармакокінетичні показники препарату.

Умови продажу

Потрібно рецепт.

Умови зберігання

Зберігати в прохолодному місці, в оригінальній упаковці, подалі від дітей.

Термін придатності

2 роки.

Особливі вказівки

При появі симптомів виникнення злоякісного новоутворення, таких як сильна втрата ваги, дисфагія, блювота з кров'ю, слід виключити ймовірність виникнення раку, провести додаткові дослідження.

При тривалому прийомі препарату потрібний контроль лікаря.

Слід пам'ятати, що ліки містить сахарозу.

Засіб не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги.

Аналоги Еманери

Найбільш близькі аналоги Еманери: Пемозар, Езомеалокс, Нексиум, Некспро, Езокс, Езолонг, Езомепразол, Барол, Велоз, Езомепразол, Контролок, Омез .

Ціна аналогів може істотно відрізнятися від оригіналу.

Відгуки про Еманере

Препарат досить ефективний і має невелику ймовірність виникнення побічних ефектів. Відгуки про Еманере в основному позитивні. Деякі скаржаться, що ліки дорого стоїть або його складно знайти в аптеках.

Ціна Еманери

Купити в Москві препарат можна за 280 рублів, 14 капсул по 20 мл або 800 рублів, 28 капсул по 40 мг.

В середньому ціна Еманера 40 мг становить 500 рублів за 14 капсул.

Ціна Еманера 20 мг - 490 рублів за 28 штук.