Опис актуально на 30.01.2013

Неселективний бета-адреноблокатор . Медикамент виявляє антиаритмічну, протівоангінальное, гіпотензивну впливу. Принцип дії заснований на невибіркову блокуванні бета-блокатори, на зниженні утворення цАМФ з АТФ, стимульоване катехоламинами , Що веде до зниження надходження іонів кальцію в клітину, формується негативне дромо-, хроно-, батмо-, інотропну впливу (знижується скоротність міокарда, пригнічується збудливість і провідність, уряжается пульс).

На перших етапах лікування в першу добу ОПСС може збільшуватися в результаті усунення стимулюючого впливу бета-2-адренорецепторів судин в скелетної мускулатури, а також в результаті реципрокного підвищення активності альфа-адренорецепторів . Через 1-3 дні реєструється повернення ефекту до вихідного, а при тривалій терапії знижується. Гіпотензивний вплив забезпечується симпатичної стимуляцією периферичних розташованих судин, зниженням МОК, впливом на центральну нервову систему, зниженням чутливості барорецепторів в дузі аорти (немає посилення активності в відповідної реакції на падіння кров'яного тиску), зниженням активності ренінангіотензинової системи   (особливо важливо для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну). Стабілізація гіпотензивної впливу досягається до кінця другого тижня курсової терапії.

Антиангінальний ефект досягається зниженням потреби тканин міокарда   в кисні (завдяки негативному инотропному і хронотропний ефект). Зниження ЧСС покращує перфузію міокарда і викликає подовження діастоли . Через підвищення кінцевого діастолічного тиску   в лівому шлуночку, посилення розтягування м'язової тканини шлуночків можливе підвищення потреби в кисні, особливо такий ефект реєструється у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна вплив   досягається усуненням аритмогенних факторів (артеріальна гіпертонія, підвищення вмісту цАМФ, посилення активності симпатичної нервової системи, тахікардія ), Уповільненням атріовентрикулярного проведення , Зниженням швидкості спонтанного збудження ектопічеського і синусного водіїв ритму. Пригнічення імпульсного проведення реєструється переважно в антероградному і меншою мірою в ретроградним напрямку по додаткових шляхах і через атріовентрикулярний вузол.

У класифікації антиаритмічних медикаментів Пропранолол належить до лікарських засобів 2-ї групи. Зниження вираженості ішемії міокарда забезпечується зменшенням потреби міокарда в кисні. Завдяки антиаритмічний ефект досягається зниження показника постінфарктної летальності. Лікарський препарат здатний попереджати розвитку головних болів судинного походження завдяки зниженню вираженості розширення церебральних судин в результаті бета-адреноблокади рецепторів у судинах, зниженню адгезивности тромбоцитів, ингибированию ліполізу і агрегації   тромбоцитів (під дією катехоламінів), зниження секреції реніну, посиленою стимуляції надходження кисню в тканини, запобіганню активації факторів згортання крові в період вивільнення адреналіну.

Застосування препарату Пропранолол веде до зниження вираженості тремору за рахунок блокади периферичних розташованих бета-2-адренорецепторів. Лікарський препарат здатний підвищувати атерогенні властивості крові. Медикамент у великих дозуваннях викликає седативний ефект , Підвищує тонус бронхів, посилює скорочення стінок матки, викликане дією лікарських препаратів, що стимулюють міометрій. Пропранолол випускається в таблетованій лікарській формі, у вигляді капсул, розчину.

Показання:

Інструкція по застосуванню препарату Пропранолол рекомендує призначати медикамент при стенокардії напруги , Артеріальної гіпертонії, синусової тахікардії, нестабільної стенокардії, миготливої ​​тахіаритмії , Надшлуночкової тахікардії, інфаркті міокарда, алкогольної абстиненції (тремтіння, ажитація), шлуночкової екстрасистолії , Миготливої ​​тахіаритмії, ессенциальном треморе , Шлуночкової екстрасистолії, тіреотоксіческом кризі   (допоміжний елемент комплексної терапії), дифузно-токсичному зобі , При симпатоадреналових кризах (супутній діенцефальний синдром), при дифузно-токсичному зобі, феохромоцитомі , Тривожності.

Протипоказання:

Пропранолол не призначають при SA-блокаді, кардіогенному шоці , Виношуванні вагітності, кардіомегалії, стенокардії Принцметала , Синусової брадикардії, синдромі слабкості синусового вузла, декомпенсованій формі ХСН, гострої серцевої недостатності, непереносимості основного компонента, при ХОЗЛ, артеріальної гіпотонії, бронхіальній астмі, при псоріазі, міастенії, печінкової недостатності, грудному вигодовуванні, цукровому діабеті з кетоацидозом, оклюзійної патології периферичних судин (ускладненої болем у спокої, гангреною або переміжною кульгавістю ), При одночасному прийомі інгібіторів моноамінооксидази, метаболічному ацидозі . При депресії, синдромі Рейно , Патології нирок, алергії, тиреотоксикозі, дітям і літнім людям Пропранолол призначають з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система:   підвищена сонливість, швидка стомлюваність, «кошмарні» сновидіння, запаморочення, слабкість у всьому тілі, тремор кінцівок, парестезії в кінцівках   (у пацієнтів з синдромом Рейно, « переміжної »Кульгавістю), депресія, короткочасні і проходять порушення пам'яті, сплутаність свідомості, занепокоєння , головні болі, міастенія , Астенія, галюцинації.

Органи відчуттів: кератокон'юнктивіт , Болючість очей, зменшення вироблення слізної рідини, сухість в очах, порушення зорового сприйняття.

Серцево-судинна система:   аритмії, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності міокарда, серцебиття, синусова брадикардія , Посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, ослаблення скоротливості міокарда, загрудінні болю, прояви ангіоспазму   (синдром Рейно, похолодання нижніх кінцівок, посилення порушення периферичного кровообігу), падіння рівня кров'яного тиску, ортостатичнагіпотензія .

Травний тракт:   зміна смакового сприйняття, порушення в роботі печінкової системи (холестаз, жовтушність шкірних покривів і склер, потемніння сечі), порушення стільця, метеоризм, болі в епігастрії, блювота, нудота, сухість слизових оболонок ротової порожнини.

Дихальна система:   бронхоспазм, ларингоспазм, утруднення дихання, риніт, закладеність носа.

Ендокринна система:   гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), зниження функцій щитовидної залози, гіперглікемія (у пацієнтів, страждаючих інсуліннезалежний цукровий діабет).

Алергічні реакції: кропив'янка , Висипання на шкірних покривах, свербіж.

Шкірні покриви:   загострення проявів псоріазу, псоріазоподібні шкірні висипання, алопеція, екзантема, гіперемія шкірних покривів, посилене потовиділення.

Лабораторні показники : Підвищення активності ферментів печінки, тромбоцитопенія (нехарактерні крововиливи, кровотечі), лейкопенія , Агранулоцитоз, гіпербілірубінемія.

Вплив пропранолол на плід : Брадикардія, гіпоглікемія, внутрішньоутробна затримка розвитку плода.

Інші можливі побічні реакції : Ослаблення лібідо, артралгія , Болі в спині, формування синдрому «відміни» у вигляді підвищення кров'яного тиску, посилення вираженості і частоти нападів стенокардії.

Передозування:

Проявляється бронхоспазмом, непритомними станами , Ціанозом нігтьових пластин на пальцях, шлуночковою екстрасистолією, вираженою брадикардією, серцевою недостатністю, судомами, аритмією, вираженим падінням кров'яного тиску, атріовентрикулярною блокадою, запамороченнями. Лікування включає призначення ентеросорбентів, при необхідності - промивання шлунка. При шлуночкової екстрасистолії призначають лідокаїн (неприпустимо застосування препаратів класу Ia).

При порушенні атріовентрикулярноїпровідності   внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, при неефективності встановлюють тимчасовий електрокардіостімултор. У разі вираженого падіння артеріального тиску пацієнтові надають позу Тределенбурга. При бронхоспазмі парентерально або інгаляційно застосовують бета-адреностимулятори. При судомах показано внутрішньовенне вливання діазепаму. При розвитку серцевої недостатності призначають діуретичні медикаменти, серцеві глікозиди , Глюкагон. Плазмозаміщуючі розчини можна вводити при відсутності ознак набряку легенів. У разі неефективності вводять допамін, адреналін, добутамін .

Спосіб застосування:

Порушення серцевого ритму, стенокардія:   тричі на день по 20 мг; поступово дозу збільшують до 120 мг (2-3 прийоми). Максимальна добова доза становить 240 мг. Артеріальна гіпертонія:   двічі на день по 40 мг. При неефективності, слабкому ефекті кількість пропранолол збільшують до 80 мг (2 рази вдень) або до 40 мг (3 рази на день). Максимальна добова дозування медикаменту становить 320 мг (у важких, виняткових випадках - 640 мг).   Есенціальний тремор, профілактика мігрені :   початкова кількість - 40 мг 2-3 рази на день, надалі дозування підвищують до 160 мг на день. Пролонговані форми медикаменту (капсули-депо по 80 мг) приймають 1 раз на добу.

Тиреотоксичний криз, пароксизмальні порушення серцевого ритму : Внутрішньовенне, повільне, струминне вливання в початковій дозуванні 1 мг (1 мл розчину 0, 1%), через 2 хвилини процедуру повторюють. При неефективності кількість медикаменту, що вводиться внутрішньовенно, збільшують до 10 мг під обов'язковим контролем ЕКГ і рівня кров'яного тиску. Стимуляція пологової діяльності, родопоміч: по 20 мг пропранололу 4-6 разів з інтервалами в 30 хвилин (добова кількість 80-120мг). При гіпоксії плода   дозування знижують. При патології ниркової системи корекція дози не потрібна. При захворюваннях печінки необхідне зменшення кількості препарату. З метою профілактики післяпологових ускладнень медикамент призначають по 20 мг 3 рази на день. Курс 3-5 днів.

Особливі вказівки:

Пацієнту, що приймає Пропранолол, потрібен регулярний контроль рівня цукру в крові , ЕКГ, кров'яного тиску, пульсу. Особам похилого віку потрібно контроль над станом ниркової системи. Лікуючого лікаря необхідно навчити пацієнта техніці самостійного контролю ЧСС. Перед лікуванням пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю на ранній стадії призначають діуретичні медикаменти , Дигіталіс. Відзначено зниження ефективності лікарського засобу у «курців». Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні знати про зниження вироблення слізної рідини в період прийому препарату Пропранолол.

При встановленому діагнозі « феохромоцитома »Лікарський засіб можна призначити тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Неприпустима різка відміна медикаменту у пацієнтів з тиреотоксикозом через ризик посилення вираженості симптоматики. Важливо враховувати, що прийом пропранололу на тлі тиреотоксикозу може маскувати клінічні ознаки захворювання. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні бета-адреноблокаторами пацієнтів, які приймають гіпоглікемічні медикаменти (можлива гіпоглікемія при тривалих перервах).

Ознаки гіпоглікемії   (тремор, тахікардія) можуть бути замасковані під дією пропранололу. Пацієнти повинні бути інформовані, що головною ознакою гіпоглікемії в період прийому бета-адреноблокаторів є гіпергідроз , Посилене потовиділення. Прийом лікарського засобу припиняють за кілька днів до проведення загальної анестезії ефіром, хлороформом. У тому випадку, якщо пацієнт прийняв Пропранолол перед оперативним втручанням, то для нього підбирають такий медикамент для загальної анестезії, у якого в найменшій мірі виражений негативний інотропний ефект . Реципрокна активація блукаючого нерва усувається внутрішньовенним введенням атропіну в кількості 1-2 мг. Медикаменти, які знижують запаси катехоламінів ( резерпін   та інші), посилюють вплив юета-адреноблокаторів, що вимагає постійного спостереження пацієнта з боку лікаря для своєчасного виявлення брадикардії і гіпотензії. Неприпустимо одночасне застосування транквілізаторів (анксіолітиків), нейролептиків   (антипсихотики). З обережністю призначати інгібітори МАО, психоактивні медикаменти (при курсової терапії більше 2-х тижнів).

При виявленні в осіб похилого віку шлуночкових аритмій, бронхоспазму, атріовентрикулярної блокади, артеріальної гіпотонії , Наростаючої брадикардії, тяжких захворювань нирок або печінки дозування пропранолол знижують або препарат відміняють. При розвитку депресії на фоні лікування бета-адреноблокатором лікарський засіб замінюють. Неприпустима різка відміна медикаменту через ризик розвитку інфаркту міокарда, тяжких аритмій. Лікарський засіб відміняють поступово протягом двох тижнів, кожні 3 дні знижуючи дозування на 25%.

Пропранолол при вагітності та грудному вигодовуванні призначають у виняткових випадках, якщо користь виправдовує можливий ризик. При лікуванні під час виношування вагітності потрібно ретельної спостереження за станом плоду і матері. Медикамент скасовують за 48-72 години до розродження. Перед визначенням рівня норметанефріна, катехоламінів, титрів антинуклеарних антитіл, ванилилминдальной кислоти   лікарський препарат відміняють. Пропранолол впливає на концентрацію уваги і можливість керувати транспортними засобами.

Лікарська взаємодія:

Екстракти алергенів для проведення шкірних проб, а також самі алергени, застосовувані для імунотерапії , Можуть підвищувати ймовірність розвитку важких алергічних реакцій системного характеру або анафілаксії у пацієнтів, які приймають Пропранолол. Рентгенконтрастні медикаменти на основі йоду при внутрішньовенному введенні підвищують ризик розвитку анафілаксії . Імовірність падіння кров'яного тиску, вираженість кардіодепресивної дії   підвищуються при внутрішньовенному введенні фенітоїну та інгаляційних медикаментів для загальної анестезії (похідні вуглеводнів).

Пропарнолол впливає на ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, інсуліну , А також здатний маскувати такі симптоми формується гіпоглікемії, як гіпертонія і тахікардія. Медикамент підвищує концентрацію ксантинів   (винятком є ​​діфілліна), лідокаїну в плазмі крові, знижуючи їх кліренс. Даний ефект сильніше виражений у пацієнтів з початково високим кліренсом теофіліну на тлі куріння. НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект препарату (блокада синтезу простагландинів ниркової системою, затримка іонів натрію в організмі).

Антиаритмічні засоби, аміодарон, БМКК (дилтіазем, верапаміл), гуанфацин, резерпін, метилдопа, серцеві глікозиди посилюють серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду, брадикардію, можуть викликати зупинку серця. Одночасний прийом ніфедипіну викликає значне падіння кров'яного тиску. Гіпотензивні, Симпатолітичні, діруетіческіе кошти, гідралазин, клонідин ведуть до черземерному зниженню артеріального тиску. Пропранолол здатний подовжувати антикоагулянтний ефект   кумаринів і недеполяризуючих міорелаксантів. Снодійні, седативні, натіпсіхотіческіе (нейролептики) кошти, тетрациклічні антидепресанти , Трициклічні антидепресанти посилюють гнітюче вплив на центральну нервову систему. Рекомендується робити перерву між прийомом пропранололу та інгібіторів МАО не менше 2-х тижнів; одночасний прийом зазначених медикаментів неприпустима через значне посилення гіпотензивної ефекту.

Пропранолол підсилює дію утеротонізірующее і тиреостатических лікарських засобів, пригнічує дію антигістамінних медикаментів . Негідрованими алкалоїди ріжків підсилюють вираженість патології з боку периферичного кровообігу. При одночасній терапії похідними фенотіазину відзначається підвищення концентрації обох препаратів в плазмі крові. Рифампіцин вкорочує період напіввиведення, а циметидин і сульфасалазин гальмує метаболічні процеси, збільшуючи концентрацію пропранололу в плазмі.