Опис актуально на 24.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Ексфоржу
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Таблетки Ексфорж мають такі активні складові, як амлодипін   і валсартан , А також наступні додаткові компоненти: тальк, МКЦ, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид, кросповідон, заліза оксид жовтий, макрогол 4000.

Ко-Ексфорж, у свою чергу, має наступний склад:

• активні компоненти - амлодипін , валсартан , гідрохлортіазид ;
• додаткові речовини: МКЦ, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, кросповідон, макрогол, магнію стеарат, титану діоксид, тальк.

Форма випуску

Препарати випускаються у вигляді таблеток.

Фармакологічна дія

Комбіноване антигіпертензивну ліки.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Активні компоненти Ексфоржу володіють взаємодоповнюючим механізмом дії з контролю артеріального тиску . Амлодипін   належить до блокаторів «повільних» кальцієвих каналів. Другий активний компонент валсартан   - відноситься до антагоністів рецепторів ангіотензину II . Поєднання цих двох складових має взаємно доповнює гіпотензивну дію, що викликає зниження артеріального (кров'яного) тиску.

Амлодипін   діє як розслаблюючий засіб на гладкі м'язи судин. Він розширює стінки судин, що і викликає зменшення   ОПСС і зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванні це не супроводжується значними змінами ЧСС   і змісту катехоламінів , А також негативним інотропною дією .

У людей з нормальною функцією лівого шлуночка препарат може викликати деяке збільшення серцевого індексу   без значимого впливу на швидкість наростання тиску (максимальну) в лівому шлуночку, об'єму лівого шлуночка і кінцевого АД.

Дія амлодипіну ефективно у тих, хто має хронічну стабільну   і вазоспастичну стенокардію , А також ангиографически підтверджене ураження коронарних артерій .

Валсартан   вибірково впливає на рецептори AT1 , Блокуючи їх, що може призвести до стимуляції АТ2-рецепторів .

При артеріальної гіпертензії   у тих, хто приймає валсартан , Відзначається зниження АТ без змін ЧСС . Антигіпертензивний ефект в цьому випадку зберігається протягом доби. При серцевої недостатності   (хронічної) II-IV класу число госпіталізацій зменшується. При лівошлуночкової недостатності   або порушеннях роботи лівого шлуночка після інфаркту міокарда   фіксується зниження серцево-судинної смертності.

Антигіпертензивний ефект   після прийому ліків стає помітний не пізніше ніж через 2:00. Зниження АТ в максимальному ступені настає приблизно через 5:00.

Гіпотензивний ефект   спостерігається більше доби. Зниження АТ в максимальному ступені при повторному застосуванні можна досягнути протягом 2-4 тижнів, воно залишається на цьому рівні при тривалій терапії. Якщо припинити прийом валсартану, різкого підвищення артеріального тиску   та інших небажаних наслідків не спостерігається.

При дозуванні 10/160 мг ліки нормалізує показники артеріального тиску   у більшості пацієнтів з неадекватним контролем артеріального тиску при застосуванні амлодипіну по 10 мг.

При вживанні дозувань 10/160 і 5/160 мг після застосування препарату артеріальний тиск   нормалізується у більшості пацієнтів з неадекватним контролем АТ при прийомі валсартану по 160 мг на день.

Дія Ексфоржу не залежить від віку, раси та статі.

Фармакокінетика даного препарату характеризується лінійністю. Після перорального прийому Ексфоржу максимальний вміст амлодипіну та валсартану в плазмі досягається приблизно через 7 і 3:00 відповідно.

Амлодипін активно розщеплюється в печінці, завдяки чому утворюються активні метаболіти . Виводиться в два етапи з періодом напіввиведення 30-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі спостерігається приблизно через тиждень. 10% речовини виводиться їх організму в незмінному вигляді і близько 60% - у вигляді метаболітів   через нирки.

Близько 20% приємною дози валсартану визначається у вигляді метаболітів . Активна речовина виводиться, головним чином, в незмінному вигляді через нирки та кишечник. Період напіввиведення - близько 6:00.

Фармакодинаміка лікарського засобу Ко-Ексфорж, у свою чергу, характеризується комбінованим впливом трьох антигіпертензивних   складових, які володіють взаємодоповнюючим механізмом дії з контролю артеріального тиску . При цьому спостерігається більш значне зниження САТ і ДАТ, якщо порівнювати з використанням комбінацій тільки двох активних речовин, що входять до ліки. Цільові показники артеріального тиску   досягаються швидше.

Максимальний антигіпертензивний ефект   при прийомі Ко-Ексфоржу   можна помітити через 2 тижні від початку курсу. Терапевтична дія не залежить від віку, раси та статі.

Максимальна концентрація амлодипіну ,   валсартана   і гідрохлоротіазиду   після прийому Ко-Ексфоржу з'являється через 7, 3 і 2:00 відповідно.

Біодоступність гідрохлоротіазиду при пероральному застосуванні - близько 70%. Період напіввиведення - 6-15 годин. Речовина виводиться їх організму в незмінному вигляді з сечею.

Показання до застосування

Обидва ліки застосовуються при артеріальної гіпертензії . Ексфорж приймають ті пацієнти, яким призначили комбіновану терапію. А Ко-Ексфорж призначають при II і III ступеня артеріальної гіпертензії .

Протипоказання

Ексфорж   протипоказаний при індивідуальній непереносимості компонентів препарату і вагітності . З обережністю даний засіб слід приймати при захворюваннях печінки, мітральному   або аортальному стенозі , гіперкаліємії , Гіпертрофічній обструктивній   кардіоміопатії , Тяжких порушеннях функції нирок, дефіциті натрію та / або зменшенні   ОЦК .

Ко-Ексфорж   протипоказаний при:

• значних порушеннях роботи печінки;
• гіперчутливості до компонентів препарату;
• рефрактерних до адекватної терапії гіпокаліємії , гіперкальціємії , гіпонатріємії   і гіперурикемії ;
• вагітності ;
• лактації ;
• значних порушеннях роботи нирок;
• дитячому віці.

З обережністю препарат приймають при:

• стенозі ниркових артерій , А також артерії єдиної нирки, мітральному   або аортальному стенозі ;
• зменшенні ОЦК ;
• системний червоний вовчак ;
• легких і помірних порушеннях в роботі печінки;
• порушеннях водно-електролітного балансу;
• гіпертрофічною обструктивної кардіоміопатії ;
• цукровому діабеті .

Побічна дія

При прийомі Ексфоржу   спостерігаються такі побічні прояви:

• з боку органів дихання : назофарингіт , грип , Кашель, біль в гортані та глотки;
• з боку ЦНС : парестезії , головний біль , сонливість , запаморочення ;
• з боку ССС : тахікардія , ортостатичнагіпотензія , Серцебиття;
• шкірні реакції : Висип, еритема ;
• з боку органів травлення : діарея / запор , Біль у животі, сухість у роті, нудота;
• з боку кістково-м'язової системи : Набряки суглобів, артралгії , біль у спині;
• інші: пастозність , Периферичні набряки, астенія , Припливи крові до обличчя, відчуття жару, набряк обличчя, підвищена стомлюваність.

У рідкісних випадках відзначалися: підвищена чутливість, порушення зору, виражене зниження артеріального тиску, шум у вухах, тривожність , Синкопальний стан, гіпергідроз , Свербіж, відчуття тяжкості, екзантема , М'язові спазми, поллакиурия , еректильна дисфункція , поліурія .

Крім того, побічні дії від кожного з компонентів можуть проявити себе при вживанні Ексфоржу, навіть якщо до цього не спостерігалися в клінічних дослідженнях.

Препарат Ко-Ексфорж   має наступні побічні прояви:

• з боку обміну речовин : гіпокаліємія , анорексія , гіперліпідемія , гіпонатріємія , гіперкальціємія ;
• з боку нервової системи : парестезія , непритомність , Загальмованість, запаморочення , Смакові порушення, головний біль , Порушення координації, нейропатія ;
• з боку органів слуху : вертиго ;
• з боку органів дихання : Кашель, подразнення в горлі, задишка ;
• з боку шкірних покривів : Свербіж, підвищене потовиділення ;
• з боку нирок і сечовивідних шляхів : поллакиурия , Збільшення вмісту креатиніну в плазмі, ниркова недостатність ;
• загальні розлади : абазия , Периферичні набряки, підвищена стомлюваність, астенія , Больові відчуття в грудній клітці, порушення ходи, загальна слабкість;
• з боку психіки : сонливість , Порушення сну;
• з боку органів зору : зорові порушення ;
• з боку ССС : флебіт , Значне зниження артеріального тиску, ортостатичнагіпотензія , тахікардія , тромбофлебіт ;
• з боку травної системи : диспепсія , Неприємний запах у роті, дискомфорт у животі, діарея , Сухість у роті, блювота, нудота;
• з боку скелетно-м'язової системи : Больові відчуття в кінцівках і спині, набряки суглобів, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія ;
• з боку статевої системи : еректильна дисфункція ;
• інші: збільшення маси тіла, гіперурикемія .

Інструкція по застосуванню Ексфоржу

Інструкція по застосуванню Ексфоржу (Exforge)   передбачає його преоральное вживання. Препарат приймають один раз на добу, запиваючи деякою кількістю води, незалежно від часу прийомів їжі. Дозування Ексфорж 10/160, 10/320, 5/80, 5/160, 5/320 мг. Максимальна денна доза - 10/320 мг.

Для тих, кому призначили Ко-Ексфорж , Інструкція із застосування радить вживати його один раз щодня в таблетках залежно від призначення лікаря, що містять:

• 5 мг амлодипіну у поєднанні з 160 мг валсартану і 12, 5 мг гідрохлоротіазиду;
• 10 мг амлодипіну у поєднанні з 160 мг валсартану і 12, 5 мг гідрохлоротіазиду;
• 10 мг амлодипіну у поєднанні з 320 мг валсартану і 25 мг гідрохлоротіазиду (2 таблетки).

Таблетки приймаються перорально незалежно від прийомів їжі. Їх необхідно запивати водою.

Передозування

Валсартан   в підвищених дозах може призвести до вираженого зниження артеріального тиску і запаморочення , А амлодипін   - До рефлекторної   тахікардії , артеріальної гіпотензії , Надмірної периферичної вазодилатації .

Передозування гідрохлоротіазиду   чревата симптомами, які пов'язані з втратою електролітів і дегідратацією . Найвірогідніші прояви: нудота, м'язові спазми, серцева аритмія   і сонливість .

Як лікування викликають блювоту або проводять промивання шлунка. Може допомогти прийом активованого вугілля .

При артеріальної гіпотензії   хворому необхідно прийняти положення «лежачи» з піднятими ногами, крім того, передбачаються заходи з підтримки нормальної роботи ССС. Для нормалізації артеріального тиску   можна призначити вазоконстріктор .

Взаємодія

Клінічно значуща взаємодія не відзначається при поєднанні амлодипіну   з тіазидними діуретиками, Нітрогліцерином   для сублінгвального застосування, інгібіторами АПФ, Варфарином , Силденафілом , Циметидином , антибіотиками , Бета-адреноблокаторами, нітратами, розрахованими на тривалу дію, Дигоксином , Аторвастатином , Маалокс , НПЗЗ, пероральними гіпоглікемічними ліками.

Поєднання амлодипіну   з Дилтіаземом   у пацієнтів в літньому віці викликає уповільнення розщеплення амлодипіну, що викликає підвищення його вмісту в плазмі приблизно на половину. Спільно з більш потужними інгібіторами CYP3A4   системна експозиція амлодипіну збільшується.

Поєднання амлодипіну   з індукторами ізоферменту CYP3A4 , Навпаки, призводить до зменшення його концентрації. Тому слід вести контроль його вмісту в плазмі.

Клінічно значуща взаємодія відсутня при комбінації валсартана   з Циметидином, Фуросемідом , Атенололом , Гідрохлортіазидом , Глібенкламідом , Варфарином , Дигоксином , Індометацином   і Амлодипіном .

Необхідно постійно контролювати концентрацію калію при одночасному вживанні Ексфоржу спільно з біологічно активними добавками , Які містять калійзберігаючі діуретики , Калій і калийсодержащие замінники солі, а також з іншими засобами, що викликають підвищення рівня калію в крові.

При прийомі Ко-Ексфоржу   також слід враховувати взаємодію гідрохлоротіазиду   з іншими засобами. Так потрібно проводити контроль застосування даного лікарського засобу в поєднанні з препаратами літію, гіпоглікемічними ліками   для перорально застосування та інсуліном . Можливо, буде необхідна коригування дозування.

Крім того, гідрохлортіазид потенціює дію периферичних міорелаксантів,   може викликати посилення гипергликемического впливу Діазоксиду , Підвищену чутливість до Аллопуринолу , Збільшення ризику розвитку побічних проявів Амантадину , Зменшення виведення через нирки цитотоксичних засобів , А також їх потенціювання мієлосупресивної дії . У свою чергу, поєднання з НПЗЗ   призводить до зниження діуретичного   і   антигіпертензивного   впливу гідрохлортіазиду. Спільно з лікарськими засобами, що знижують концентрацію калію, підвищується ризик гіпокаліємії . Серцеві глікозиди   теж підвищують ризик її появи, а також гіпомагніємії   і аритмії .

Спільно з м-холиноблокаторами   біодоступність гідрохлортіазиду підвищується. При поєднанні з Метилдопою   повідомляється про випадки гемолітичної анемії , З Циклоспорином - Про ризик розвитку гіперурикемії   і розвитку симптомів подагри , З Кабамазепіном - гіпонатріємії , А з   вітаміном D   і солями кальцію   ймовірно підвищення рівня кальцію в сироватці крові. Колестирамін   знижує всмоктування гідрохлортіазиду.

Умови продажу

Ексфорж і Ко-Ексфорж відпускаються строго за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Тримати ліки потрібно в недоступному для маленьких дітей, сухому місці. Оптимальна температура при цьому не вище 25 ° С.

Термін придатності

Термін придатності Ексфоржу - 2 роки, Ко-Ексфоржу - 1, 5 року.

Аналоги Ексфоржу

В аптеках можна зустріти наступні аналоги Ексфоржу і Ко-Ексфоржу:

• Діфорс 160;
• Діфорс 80;
• Діфорс XL;
• Сардіп.

Відгуки про Ексфорж

Відгуки про Ексфорж   є як позитивні, так і негативні. Багато пацієнтів відзначають його ефективність. Деякі, однак, говорять про те, що у них виникли побічні дії, через які довелося скасувати препарат.

Насправді, жоден фахівець заздалегідь не може виключити появу небажаних ефектів. Засіб набагато більш дієве, ніж вживання амлодипіну або валсартану окремо, проте його прийом слід добре контролювати. Багатьом, крім того, вигідніше купувати аналоги Ексфоржу.

Відгуки про Ко-Ексфорж , Як правило, позитивні. Пацієнти відзначають безперечну ефективність цього засобу і рекомендують його іншим.

Ціна Ексфоржу, де купити

Ціна Ексфоржу   вважається досить високою. Купити в Москві та інших містах Росії цей засіб можна, в середньому, за 1400-1800 рублів.

Ціна Ко-Ексфоржу , В середньому, становить близько 2000 рублів.