Опис актуально на 04.02.2013

Центральний альфа-2-адреностимулятори.   Активним компонентом виступає метилдопа. Лікарський препарат знижує ЧСС і МОК, забезпечуючи гіпотензивну вплив, зниження ОПСС. У центральній нервовій системі утворюється метаболіт лікарського засобу - альфа-метілнорепінефрін, під дією якого знижується тонус судин, пригальмовується симпатична імпульсація . Медикамент помірно пригнічує активність реніну, викликає ортостатичну гіпотензію, знижує ОПСС, зменшує тканинну концентрацію епінефрину, дофаміну, серотоніну. Допегит не робить істотного впливу на нирковий кровообіг і МОК, але збільшує обсяг плазми. Тривала терапія веде до регресії розмірів гіпертрофованого лівого шлуночка, в міокарді спостерігається збільшення колагену .

Прийом першої дози веде до короткочасної гіпертензії. У період інтенсивних фізичних навантажень знижується вираженість гіпотензивного ефекту . Лікарський засіб сприяє затримці води та іонів натрію в організмі, сповільнює синусний ритм, підвищує активність барорецепторів, що веде до можливого розвитку рефрактерності при тривалій терапії (1-1, 5 місяців). Для медикаменту характерний синдром «відміни» . Допегит здатний викликати седацию, вираженість якої знижується через 2-3 тижні після початку курсу терапії. Максимальне падіння кров'яного тиску реєструється через 4-6 годин, ефект триває 1-2 діб. Гіпотензивний ефект наростає поступово. При внутрішньовенному вливанні медикаменту падіння кров'яного тиску реєструється через 2-3 години, пік відзначається через 3-5 годин, ефект триває 6-10 годин. Лікарський засіб підсилює нирковий кровообіг. Допегит випускається в таблетованій лікарській формі, у вигляді розчину.

Показання:

Інструкція по застосуванню препарату Допегит рекомендує призначати його при артеріальній гіпертонії легкого та середнього ступенів тяжкості. Можливе застосування препарату Допегит при вагітності.

Протипоказання:

Допегит не застосовується при гострому гепатиті , Непереносимості метилдопи, при гострому інфаркті міокарда, системних захворюваннях сполучної тканини, вираженої патології печінки і ниркової системи, при грудному вигодовуванні, феохромоцитомі , Депресії, атеросклерозі судин головного мозку , Паркінсонізмі, при гемолітичної анемії , Одночасному терапії леводопою та інгібіторами МАО, при вираженому коронарному атеросклерозі . При діенцефальних синдромі, гострої лівошлуночкової недостатності, при гепатиті в анамнезі медикамент призначають з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система:   мимовільні хореоатетоїдні рухи кінцівок, паркінсонізм, загальмованість, запаморочення, похитування при ходьбі, головні болі, параліч лицьового нерва , Млявість і сонливість. Серцево-судинна система: перикардит , Гіперемія шкірних покривів верхньої частини тіла, периферичні набряки, брадикардія, ортостатичнагіпотензія , Міокардит, посилення перебігу серцевої недостатності. Травний тракт : Желтушность, коліт, гепатотоксичність, підвищення ферментів печінкової системи, блювання, глосалгія, панкреатит, діарея, сухість у роті, нудота. Органи кровотворення:   тромбоцитопенія, агранулоцитоз , Гемолітична анемія, лейкопенія. Опорно-руховий апарат:   розвиток артралгії, міалгії. Ендокринна система: зниження лібідо, аменорея, зниження потенції. Можливі алергічні реакції у вигляді екзантеми, синдрому Лайєлла, гарячкового синдрому, висипки. Тривала терапії може послужити причиною реєстрації позитивного тесту Кумбса. На тлі лікування можливе запалення слинних залоз, закладеність носа.

Передозування:

Проявляється атонією кишечника, загальмованістю, падінням кров'яного тиску, блювотою, метеоризмом, брадикардією, тремором кінцівок, діареєю, сонливістю. Потрібне екстрене проведення форсованого діурезу , Промивання шлунка, призначення адреностимуляторов.

Спосіб застосування:

Допегит в перші 2 дні призначають по 250 мг у вечірній час, потім разову дозування кожні 2 дні збільшують на 250 мг до моменту досягнення необхідного і оптимального гіпотензивного ефекту (стендартная схема - 1 грам метилдопи на 2-3 прийоми) .  Можливе збільшення вечірньої дози медикаменту для зниження вираженості седативного ефекту .  У добу призначають не більше 2 грам медикаменту (при комбінованій терапії іншими гіпотензивними препаратами - метилдопу призначають не більше 500 мг / день) .  Після досягнення і стабілізації необхідного гіпотензивного ефекту кількість медикаменту поступово зменшують до показників мінімальної ефективної дозування .  Попередити синдром «відміни» можна поступовим зниженням кількості метилдопи .  Пацієнтам з вираженою патологією ниркової системи рекомендують знижувати разову дозування .  Можливо внутрішньовенне крапельне введення лікарського засобу: в 100 мл 5% декстрози розводять 250-500 мг активної речовини, отриманий розчин вводять протягом 30-60 хвилин .

Особливі вказівки:

Під час вагітності Допегит призначають за суворими показаннями. Лікуванням метилдопою вимагає регулярного контролю над функціональними показниками роботи печінкової системи, станом периферичної крові. Допегит здатний маскувати гіпертермію при захворюваннях інфекційного характеру. Медикамент впливає на результаті визначення сироватковогокреатиніну, сечової кислоти та ін. При зберіганні сеча пацієнтів, що приймають Допегит, набуває темний відтінок. Лікарський препарат відміняють при реєстрації позитивної реакції Кумбса, при діагностуванні гемолітичної анемії. Показники периферичної крові можуть самостійно нормалізуватися під час лікування, в деяких випадках потрібно призначення глюкокортикостероїдів . Неприпустимо вживання алкогольсодержащих напоїв. Допегит здатний чинити негативний вплив на керування автотранспортними засобами, концентрацію уваги.

Лікарська взаємодія:

Посилення вираженості побічних ефектів спостерігається при одночасній терапії інгібіторами МАО   (психомоторне збудження, виражена артеріальна гіпертонія або гіпотонія). При лікуванні трициклічнимиантидепресантами   відзначаються головні болі, збудження, тахікардія , Зменшення вираженості гіпотензивного ефекту. Поєднання з леводопою викликає посилення протипаркінсонічного дії, яке пояснюється загальмуванням процесу декарбоксилювання леводопи на периферії під впливом метилдопи і підвищенням рівня леводопи в центральній нервовій системі. Але при переважанні процесів гальмування декарбоксилювання в центральній нервовій системі відзначається зниження вираженості протипаркінсонічного впливу леводопи.

Ортостатична гіпотензія   спостерігається при одночасній терапії медикаментами, до складу яких входять карбидопа і леводопа (рекомендується протягом 2-х годин після прийомі препарату перебувати в горизонтальному положенні). Ризик розвитку синдрому слабкості синусового вузла   зростає при спільному лікуванні літніх пацієнтів дигоксином; деменція розвивається при прийомі галоперидолу. Спільна терапія з бета-адреноблокаторами викликає ортостатичну гіпотензію, можливе підвищення рівня кров'яного тиску. Посилення гіпотензивного ефекту спостерігається при призначенні ніфедипіну, діуретичних медикаментів і гидралазина . Одночасна терапія індометацином, адреностимуляторами, препаратами групи НПЗЗ веде до зниження вираженості гіпотензивного ефекту.

Транквілізатори (анксіолітиків) здатні посилювати гіпотензивний ефект. При закислении сечі на фоні прийому метилдопи її ефект знижується, при защелачивании - посилюється. У пацієнтів, які отримують метилдопу під час проведення загальної анестезії, можуть розвинутися колаптоїдний стан , Тому препарат відміняють за 7-10 днів до передбачуваного оперативного втручання. Допегит призначають з обережністю пацієнтам, які отримують тіопентал натрій, фторотан   та інші медікменти для загальної анестезії. Етиловий ефір   протипоказаний. Лікарський засіб несумісне з діакарб , Прокаїнамідом, хінідином , Нейролептиками. Допегит здатний підсилювати гепатотоксичність   пероральних контрацептивів; підвищувати токсичність солей літію.