Опис актуально на 11.11.2014
- Латинська назва: Interferon
- Код АТС L03AB
- Діюча речовина: У препаратах інтерферону можуть бути використані в якості активного компонента: людський α, β або γ інтерферон (IFN)
- Виробник: Hoffmann-La Roche, Швейцарія; Schering-Plough, США; InterMune, США та ін.
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічна дія
- Інтерферон, інструкція із застосування
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Інтерферон для дітей
- При вагітності (і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
Склад препаратів інтерферону залежить від їх форми випуску.
Форма випуску
Препарати інтерферону мають наступні форми випуску:
- ліофілізований порошок для приготування очних і назальних крапель, ін'єкційного розчину;
- ін'єкційний розчин;
- очні краплі;
- очні плівки;
- назальні краплі і спрей;
- мазь;
- дерматологічний гель;
- ліпосоми;
- аерозоль;
- пероральний розчин;
- ректальні супозиторії;
- вагінальні супозиторії;
- імплантати;
- мікроклізми;
- таблетки (в таблетках інтерферон випускається під торговою маркою Ентальферон).
Фармакологічна дія
Препарати IFN відносяться до групи лікарських засобів противірусного і імуномодулюючої дії .
Всі IFN володіють противірусною і протипухлинною дією . Не менш важливим вважається і їх властивість стимулювати до дії макрофаги - Клітини, які відіграють важливу роль в ініціації клітинного імунітету .
IFN сприяють підвищенню резистентності організму до проникнення вірусів , А також блокують репродукцію вірусів при їх проникненні в клітку. Останнє обумовлюється здатністю IFN пригнічувати трансляцію матричної (інформаційної) РНК вірусу .
При цьому противірусну дію IFN не спрямоване проти певних вірусів , Тобто IFN не характеризує вірусоспеціфічностью. Саме цим і пояснюється їх універсальність і широкий спектр противірусної активності.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Основним біологічним ефектом α-IFN є інгібування синтезу вірусних білків . Противірусну стан клітини розвивається протягом декількох годин після застосування препарату або індукції вироблення IFN в організмі.
При цьому IFN не робить впливу на ранні стадії репликативного циклу, тобто на стадії адсорбції, проникнення вірусу в клітку (пенетрацию) і вивільнення внутрішнього компонента вірусу в процесі його "роздягання".
Антивірусна дія α-IFN проявляється навіть у разі зараження клітин інфекційними РНК . IFN не проникає в клітину, а тільки вступає у взаємодію зі специфічними рецепторами на мембранах клітин ( ганглиозидов або схожими з ними структурами, в яких містяться олигосахара ).
Механізм активності IFN альфа нагадує дію окремих глікопептідних гормонів . Він стимулює активність генів , Частина з яких бере участь у кодуванні утворення продуктів з прямим противірусною дією .
β інтерферони також володіють противірусною дією , Яке пов'язане відразу з декількома механізмами дії. Бета інтерферон активує N0-синтетазу, що в свою чергу сприяє підвищенню концентрації оксиду азоту всередині клітини. Останній відіграє ключову роль у придушенні розмноження вірусів .
β-IFN активує вторинні, ефекторні функції атуральних кілерів в , лімфоцитів В-типу , моноцитів крові , тканинних макрофагів (мононуклеарних фагоцитів) і нейтрофільних лейкоцитів , Які характеризуються антителозависимой і антітелонезавісімой цитотоксичність.
Крім цього β-IFN блокує вивільнення внутрішнього компонента вірусу і порушує процеси метилування РНК вірусу .
γ-IFN бере участь у регуляції імунної відповіді і регулює вираженість запальних реакцій. Незважаючи на те, що він володіє самостійним антивірусним і протипухлинну ефектом , гамма інтерферон дуже слабкий. При цьому він значною мірою посилює активність α- і β-IFN.
Після парентерального введення максимальна концентрація IFN в плазмі крові відзначається через 3-12 ч. Показник біодоступності - 100% (причому як після введення під шкіру, так і після введення в м'яз).
Тривалість періоду напіввиведення Т½ становить від 2 до 7:00. Слідові концентрації IFN в плазмі крові не виявляються через 16-24 години.
Показання до застосування
IFN призначений для лікування вірусних захворювань , Що вражають респіраторний тракт .
Крім того, препарати інтерферону призначають пацієнтам з хронічними формами гепатитів В, С і Дельта .
Для лікування вірусних захворювань і, зокрема, гепатиту С , Використовується переважно IFN-α (причому обидві його форми - IFN-альфа 2b і IFN-альфа 2а). "Золотим стандартом" лікування гепатиту С прийнято вважати пегілірованого інтерферони альфа-2b і альфа-2а. У порівнянні з ними звичайні інтерферони менш ефективні.
Гепатит С генотипу 1 рекомендується лікувати, застосовуючи пегілірованний IFN альфа-2а або пегілірованний IFN альфа-2b (випускаються під торговими марками Пегасіс або Пегінтрон ) В комбінації з рибавірином .
Генетичний поліморфізм, що відзначається в гені IL28B, який відповідає за кодування IFN лямбда-3, викликає суттєві відмінності в ефекті лікування.
Пацієнти з генотипом 1 гепатиту С зі звичайними алелями зазначеного гена, мають більше шансів досягти більш тривалих і більш виражених результатів лікування у порівнянні з іншими пацієнтами.
IFN також нерідко призначають пацієнтам з онкологічними захворюваннями : злоякісною меланомою , панкреатичними ендокринними пухлинами , неходжкінської лімфомою , карциноїдних пухлин ; саркомою Капоші , Обумовленої СНІДом ; волосатоклітинна лейкозом , множинною мієломою , раком нирки і т.д..
Доцільним вважається його використання при тромбоцітеміі , ураженнях очей , Спровокованих герпетичною інфекцією і аденовірусами , оперізуючий лишай (γ-IFN), розсіяному склерозі (IFN β-1a), а також для профілактики грипу і ГРВІ .
Протипоказання
Інтерферон не призначають пацієнтам з підвищеною чутливістю до нього, а також дітям і підліткам, страждаючим від важких психічних розладів і розладів нервової системи , Які супроводжуються думками про самогубство і спробами самогубства, важкими і затяжними депресіями .
У комбінації з противірусним препаратом Рибавірином IFN протипоказаний пацієнтам, у яких діагностовано серйозні порушення в роботі нирок (стани, при яких КК менше 50 мл / хв).
Препарати інтерферону протипоказані при епілепсії (у тих випадках, коли відповідна терапія не дає очікуваного клінічного ефекту).
Побічна дія
Інтерферон відноситься до категорії препаратів, здатних викликати велику кількість побічних реакцій з боку різних систем і органів. У більшості випадків вони є наслідком введення інтерферону в / в, п / к або в / м, проте спровокувати їх можуть і інші фармацевтичні форми препарату.
Найбільш частими побічними реакціями на прийом IFN є:
- анорексія;
- нудота;
- озноб;
- тремтіння в тілі.
Дещо рідше відзначаються блювання, підвищена сонливість, відчуття сухості в роті, випадання волосся ( алопеція ), астенія ; неспецифічні симптоми, що нагадують симптоми грипу ; біль у спині, депресивні стани , скелетно-м'язові болі , Думки про суїцид і спробі суїциду, загальне нездужання, порушення смаку та концентрації уваги, підвищена дратівливість, розлади сну (часто безсоння ), артеріальна гіпотензія , Сплутаність свідомості.
До рідкісних побічних ефектів належать: болі праворуч у верхній частині живота, висипання на тілі (еритематозні і макулопапульозне), підвищена нервозність, хворобливість і виражене запалення у місці введення препарату в ін'єкційній формі, вторинна вірусна інфекція (у тому числі інфікування вірусом простого герпесу ), Підвищена сухість шкірного покриву, свербіж , різь в очах , кон'юнктивіт , Помутніння зору, порушення функції слізних залоз , Тривожність, лабільність настрою; психотичні розлади , Включаючи галюцинації , Підвищену агресію і т.д .; гіпертермія , диспепсичні симптоми , Респіраторні порушення, втрата ваги, тахікардія , Неоформлений стілець, міозит , гіпер- або гіпотиреоз , Порушення слуху (аж до повної його втрати), утворення інфільтратів в легенях, підвищення апетиту, кровоточивість ясен, судоми в кінцівках, диспное , Порушення функції нирок і розвиток ниркової недостатності , периферична ішемія , гіперурикемія , нейропатії і т.д..
Лікування препаратами IFN може спровокувати порушення репродуктивної функції . Дослідження на приматах показали, що інтерферон порушує менструальний цикл у жінок . Крім того, у жінок, що проходили курс лікування препаратами IFN-α, знижувався рівень естрогену і прогестерону в сироватці крові .
З цієї причини в разі призначення інтерферону жінкам дітородного віку слід використовувати бар'єрні засоби контрацепції . Чоловіків репродуктивного віку також рекомендується інформувати про потенційні побічні ефекти.
У рідкісних випадках лікування інтерфероном може супроводжуватися офтальмологічними розладами, які виражаються у вигляді крововиливів у сітківку ока , ретинопатії (включаючи в тому числі набряк макули ), Вогнищеві зміни сітківки, зниження гостроти зору та / або обмеження полів зору, набряк дисків зорових нервів , неврит очного (другого черепномозкових) нерва , обструкція артерій або вен сітківки .
Іноді на фоні прийому інтерферону можуть розвиватися гіперглікемія , симптоми нефротичного синдрому , діабету , ниркової недостатності . У пацієнтів з цукровим діабетом може погіршуватися клінічна картина захворювання.
Не виключається ймовірність виникнення коліту , панкреатиту , цереброваскулярної геморагії , інфаркту міокарда , мультиформної еритеми , некрозу тканин в місці ін'єкції, кардіальної і цереброваскулярної ішемії , гіпертрігліцерідерміі , саркоїдозу (або ж загострення його течії), синдромів Лайєлла і Стівенса-Джонсона .
Використання інтерферону в монотерапії або в поєднанні з Рибавірином у поодиноких випадках може спровокувати апластичну анемію (АА) або навіть ПАККМ ( повну аплазию червоного кісткового мозку ).
Зафіксовані також випадки, коли на на тлі лікування препаратами інтерферону у пацієнта розвивалися різні аутоімунні і іммуноопосредованних розлади (в тому числі хвороба Верльгофа і хвороба Мошковіца ).
Інтерферон, інструкція із застосування
Інструкція по застосуванню інтерферонів альфа, бета і гамма вказує, що перед тим, як призначити пацієнту препарат, рекомендується визначити, наскільки чутлива до нього мікрофлора , Що стала причиною захворювання.
Спосіб введення інтерферону лейкоцитарного людського визначається залежно від поставленого пацієнтові діагнозу. У більшості випадків його призначають у вигляді підшкірних ін'єкцій, але в ряді випадків препарат допускається вводити в м'яз або вену.
Дозу для лікування, підтримуючу дозу та тривалість лікування визначають залежно від клінічної ситуації та відповіді організму пацієнта на призначену йому терапію.
"Дитячий" інтерферон - це свічки, краплі і мазь.
Інструкція по застосуванню інтерферону для дітей рекомендує використовувати цей препарат як лікувальний, так і як профілактичний засіб. Дозу для немовлят і дітей більш старшого віку підбирає лікар.
У профілактичних цілях INF застосовують у вигляді розчину, для приготування якого використовують дистильовану або кип'ячену воду кімнатної температури. Готовий розчин забарвлений в червоний колір і опалесцирует. Зберігати його слід в холоді не більше 24-48 годин. Препарат закапують у ніс дітям і дорослим.
При вірусних офтальмологічних захворюваннях препарат призначають у формі крапель для очей.
Рекомендована доза для закапування в кон'юнктивальну порожнину ураженого інфекцією очі - 2 краплі (капають їх через кожні 2:00). Кратність закопувань - не менше 6 на добу.
Як тільки вираженість симптомів захворювання зменшується, обсяг інстиляцій слід зменшити до однієї краплі. Курс лікування - від 7 до 10 днів.
Для лікування уражень, викликаних герпесвірусами , Мазь тонким шаром наносять на уражені ділянки шкіри і слизових два рази на добу, витримуючи 12-тічасовой інтервали. Курс лікування - від 3 до 5 днів (поки повністю не відновиться цілісність порушеного шкірного покриву і слизових).
Для профілактики ГРЗ і грипу необхідно змащувати маззю носові ходи . Кратність процедур протягом 1-й і 3-го тижня курсу - 2 рази на добу. В період 2-го тижня рекомендується зробити перерву. У профілактичних цілях інтерферон слід використати протягом усього періоду епідемії респіраторних захворювань .
Свічки інтерферон вводять ректально. Рекомендована інструкцією доза - 1 супозиторій 1 або 2 рази на добу. Курс лікування - від 5 до 10 днів.
Тривалість реабілітаційного курсу у дітей, у яких часто виникають рецидивуючі вірусно-бактеріальні інфекції респіраторного тракту , ЛОР-органів , рецидивуюча інфекція , Викликана вірусом простого герпесу , Становить два місяці.
Таблетки інтерферону рекомендується приймати в дозі, рівної 2050 МО на кожний кілограм ваги пацієнта (але не більше 1000000 МО).
Як розводити і як застосовувати інтерферон в ампулах?
Інструкція по застосуванню інтерферону в ампулах вказує, що перед вживанням ампулу необхідно розкрити, влити в неї воду (дистильовану або кип'ячену) кімнатної температури до позначки на ампулі, відповідної 2-му мл.
Вміст обережно струшують до повного розчинення. Розчин вводять в кожен носовий хід двічі на добу по п'ять крапель, витримуючи між введеннями інтервали не менше шести годин.
У лікувальних цілях IFN починають приймати при появі перших симптомів грипу . Ефективність препарату тим вище, чим раніше пацієнт почне його прийом.
Найбільш ефективним вважається інгаляційний спосіб (через ніс або рот). Для однієї інгаляції рекомендується брати вміст трьох ампул препарату, розчинена в 10-ти мл води.
Воду попередньо підігрівають до температури не більше +37 ° С. Процедури інгаляції проводять двічі на добу, витримуючи між ними інтервал не менше одного-двох годин.
При розпиленні або закапуванні вміст ампули розчиняють у двох мілілітрах води і вводять по 0, 25 мл (або по п'ять крапель) в кожний носовий хід від трьох до шести разів на день. Тривалість лікування - 2-3 дні.
Краплі в ніс для дітей в профілактичних цілях закопують (по 5 крапель) два рази на день, на початковій стадії розвитку захворювання частоту інстиляцій збільшують: препарат слід вводити не менше п'яти-шести разів на добу через кожні годину або два.
Багатьох цікавить чи можна капати в очі розчин інтерферону. Відповідь на це питання ствердна.
Передозування
Випадки передозування інтерфероном не описані.
Взаємодія
β-IFN сумісний з кортикостероїдними препаратами і АКТГ. Не слід приймати його в період лікування мієлосупресивними лікарськими засобами , в т.ч. цитостатиками (це може спровокувати адитивний ефект ).
З обережністю β-IFN призначають із засобами, кліренс яких значною мірою залежить від системи цитохрому Р450 ( протиепілептичні препарати , Деякі антидепресанти та ін.).
Не слід одночасно приймати α-IFN і Телбівудін . Одночасне застосування α-IFN провокує взаємне посилення дії відносно ВІЛ . При спільному застосуванні з Фосфазід може взаємно підвищуватися мієлотоксичність обох препаратів (рекомендується ретельно стежити за змінами кількості гранулоцитів і рівня гемоглобіну ).
Умови продажу
Для відпуску препарату потрібно рецепт.
Умови зберігання
Інтерферон зберігають у прохолодному, захищеному від сонячних променів місці при температурі від +2 до + 8 ° С. Список Б.
Термін придатності
24 місяці. Готовий розчин інтерферону при кімнатній температурі зберігає стабільність протягом 3-х діб.
Особливі вказівки
Інтерферон - що це таке?
Інтерферони - це клас володіють подібними властивостями глікопротеїнів , Які виробляються клітинами хребетних у відповідь на вплив різного роду індукторів як вірусної, так і не вірусної природи.
Згідно Вікіпедії, щоб біологічно активна речовина було кваліфіковано як інтерферону, воно повинно мати білкову природу, володіти вираженою противірусну активність по відношенню до різних вірусам , Як мінімум, в гомологічних (подібних) клітинах, "опосередкованих клітинними метаболічними процесами, що включають синтез РНК і білка".
Класифікація IFN, запропонована ВООЗ і інтерферонову комітетом, грунтується на відмінностях в їх антигенних, фізичних, хімічних і біологічних властивостях. Крім того, вона враховує їх видову приналежність і клітинне походження.
За антигенности (антигенної специфічності) IFN прийнято ділити на кислотостійкі і кіслотолабільного. До кислотостійким відносяться альфа і бета інтерферони (їх ще називають IFN I типу). Кіслотолабільного є інтерферон гамма (γ-IFN).
α-IFN продукують лейкоцити периферичної крові (лейкоцити В- і Т-типу), тому раніше він позначався як лейкоцітарий інтерферон . В даний час налічується принаймні 14 його різновидів.
β-IFN виробляють фібробласти , Тому його також називають фібробластний .
Колишнє позначення γ-IFN - імунний інтерферон , Виробляють ж його стимульовані лімфоцити Т-типу , NK-клітини (нормальні (натуральні) кілери; від англійського "natural killer") і (приблизно) макрофаги .
Основні властивості та механізм дії IFN
Усі без винятку IFN характеризуються поліфункціональної активністю щодо клітин-мішеней. Найбільш загальним їх властивістю є здатність індукувати в них противірусну стан .
Інтерферон використовується як лікувально-профілактичний засіб при різних вірусних інфекціях . Особливістю препаратів IFN є те, що їх дія слабшає при повторних ін'єкціях.
Механізм дії IFN пов'язаний з його здатністю стримувати вірусні інфекції . В результаті лікування препаратами інтерферону в організмі пацієнта навколо вогнища інфекції утворюється своєрідний бар'єр із стійких до вірусу неінфікованих клітин, який перешкоджає подальшому поширенню інфекції.
Взаємодіючи з ще неушкодженими (інтактними) клітинами, він перешкоджає реалізації репродуктивного циклу вірусів за рахунок активації певних клітинних ферментів ( протеинкиназ ).
Найбільш важливими функціями інтерферонів вважають здатність пригнічувати гемопоез ; ; антигенів ;
.
, Кагоцел , Неовир , , , Циклоферон
Аналоги
- Назоферон
- Віферон
- Інфагель
- Реаферон-ЄС-Ліпінт
- Реаферон-ЄС
- Реаферон-Ліпінт
- Альтевір
- Альгерон
- Генферон Лайт
- Генферон
- Гриппферон
, . , , Віферон .
, , .
, .
, , .
- при ;
- при ;
- при сепсисі ;
- вірусних інфекцій (наприклад, паротиту або вітряної віспи );
- для лікування .
, Включаючи .
ГРВІ
стоматиту і .
вагітності і в період годування дитини грудьми .
парацетамолу .
імунітет .