Опис актуально на 08.12.2014

  • Латинська назва: Paclitaxel
  • Код АТС L01CD01
  • Діюча речовина: Паклітаксел (Paclitaxel)
  • Виробник: БІОЛІК (Україна)
Фото препарату
Tweet
  • Склад
  • Форма випуску
  • Фармакологічна дія
  • Фармакодинаміка і фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання
  • Побічна дія
  • Інструкція на Паклітаксел (Спосіб і дозування)
  • Передозування
  • Взаємодія
  • Умови продажу
  • Умови зберігання
  • Термін придатності
  • Особливі вказівки
  • Аналоги
  • При вагітності (і лактації)
  • Відгуки
  • Ціна, де купити

Паклітаксел

Склад

1 мл концентрату містить 6 мг Паклітакселу . Додаткові компоненти: безводний етанол, очищений макроголгліцерол рицинолеат, азот.

Форма випуску

Paclitaxel випускається у вигляді напівпрозорого концентрату жовтого забарвлення для приготування розчину, що вводиться інфузійно. Обсяги скляних флаконів: 5, 16.7, 25, 35, 41, 50 мл. Кожен флакон упакований в пачку з картону з доданою інструкцією від виробника.

Фармакологічна дія

Протипухлинний медикамент . Діюча речовина має рослинне походження, Паклітаксел отримують напівсинтетичними методами з рослини Taxus Baccata. Активний компонент інгібує процес мітозу . Механізм впливу заснований на специфічному зв'язуванні з бета-тубуліном в мікротрубочках, що порушує деполимеризацию основного білка, викликаючи придушення динаміки нормально функціонуючої реорганізації мережі мікротрубочок, які відіграють найважливішу роль в інтерфазі і мітозі. Paclitaxel сприяє утворенню аномально розвинених пучків мікротрубочок протягом повного клітинного циклу.

Лікарський засіб має здатність дозозалежно пригнічувати костномозговое кровотворення . Експериментальним шляхом було доведено, що медикамент надає ембріотоксичну і мутагенну дії, а також пригнічує репродуктивні функції організму.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

З плазмовими білками активна речовина зв'язується на 89-98%. Біологічна трансформація здійснюється у печінковій системі. Активні і неактивні метаболіти   виводяться як з жовчю , Так і через ниркову систему.

Показання до застосування

  • рак яєчників   (перволінейная терапія пацієнтів з поширеною формою онкозахворювання або з залишковою пухлиною розміром більше 10 мм) після проведеної операції лапаротомії спільно з цисплатином. Можлива терапія другої лінії пацієнтів з діагностованими метастазами після класичної схеми лікування, яка не дала різко позитивних результатів;
  • рак молочної залози   (спільно з ураженням лімфатичної системи після проведення класичної комбінованої схеми лікування - ад'ювант-терапії). Медикамент може застосовуватися і при рецидивах протягом півроку після проведеної ад'ювантної терапії. Лікарський засіб входить в схему лікування другої лінії - при метастатичних ураженнях;
  • саркома Капоші   у осіб, страждаючих СНІДом . Медикамент призначають при неефективності терапії ліпосомальна антрациклінами;
  • Недрібноклітинного форма раку легенів . Призначається спільно з цисплатином пацієнтам, яким не планується проведення променевої терапії   та хірургічного лікування.

Протипоказання

  • вміст нейтрофілів менше 1500 / мкл у осіб з діагностованими солідними онкоутворення;
  • вміст нейтрофілів менше 1000 / мкл у осіб, які страждають на СНІД, з діагностованою саркомою Капоші;
  • грудне годування ;
  • індивідуальна гіперчутливість;
  • вагітність.

Стани і захворювання, при яких медикамент повинен призначатися з обережністю:

  • аритмії;
  • інфаркт міокарда;
  • патологія печінки;
  • тромбоцитопенія ;
  • інфекційні захворювання в гострій стадії ( герпетична інфекція , вітряна віспа , оперізуючий лишай );
  • важкий перебіг ІХС;
  • діагностована тромбоцитопенія (число тромбоцитів   менше 100 000 на 1 мкл).

Достовірної інформації про безпеку застосування медикаменту в педіатричній практиці немає.

Побічні ефекти Паклітакселу

Виразність негативних реакцій носить дозозалежний характер.


Побічні ефекту з боку системи кровотворення :

  • анемія;
  • нейтропенія ;
  • зниження числа тромбоцитів.

Придушення активності гранулоцитарного паростка   є основним токсичним ефектом, що не дозволяє збільшувати дозу медикаменту. На 8-11 день протипухлинної терапії відзначається максимальне падіння кількості нейтрофілів. Показник нормалізується на 22 добу.

Алергічні відповіді :

  • бронхоспазм;
  • Набряк Квінке ;
  • шкірний свербіж , Висипання;
  • падіння кров'яного тиску ;
  • генералізована форма кропив'янки , Припливи струму крові до обличчя.

У поодиноких випадках з'являються загрудінні болі, болі в області спини, озноб.

Серцево-судинна система:

  • атріовентрикулярна блокада;
  • тахікардія   (прискорений пульс);
  • брадикардія   (урежённий пульс);
  • тромбофлебіт і тромбози ;
  • підвищення або падіння кров'яного тиску.

Дихальний тракт:

  • променевої пневмоніт   після променевої терапії;
  • емболія легеневої артерії;
  • інтерстиціальна пневмонія;
  • фіброз легеневої тканини.

Нервова система:

  • судомні напади за типом grand mal;
  • парестезії;
  • вегетативна нейропатія (ортостатичнагіпотензія і кишкова непрохідність паралітичного характеру);
  • енцефалопатія ;
  • атаксія;
  • порушення зорового сприйняття.

Кістково-м'язова система:

  • міалгія;
  • артралгія.

Травний тракт:

  • мукозити;
  • нудота;
  • діарейнимсиндром ;
  • запори ;
  • блювота;
  • анорексія ;
  • ішемічний коліт;
  • перфорація кишечнику;
  • гостра кишкова непрохідність;
  • тромбоз брижової артерії.

З боку печінки:

  • збільшення білірубіну і лужної фосфатази в крові;
  • підвищення АЛТ, АСТ;
  • печінкова енцефалопатія;
  • гепатонекроз .

Місцеві прояви:

  • еритема;
  • набряклість;
  • пігментація шкірних покривів;
  • індурація шкіри;
  • больовий синдром;
  • некротізірованих підшкірної клітковини;
  • запалення після екстравазації.

Інші реакції:

  • алопеція ;
  • загальне нездужання;
  • астенія;
  • зміна забарвлення нігтьового ложа.

Інструкція на Паклітаксел (Спосіб і дозування)

Внутрішньовенне введення Дексаметазону   в кількості 20 мг перед вливанням протипухлинного засобу дозволяє запобігти негативним алергічні реакції .
Паклітаксел призначений для внутрішньовенного введення (3 або 24 години) з курсовими інтервалами в 3 тижні. Медикамент може бути призначений в монотерапії, але частіше більш результативно додатково призначати Цисплатин   (при онкології яєчників і недрібноклітинного формі легеневого раку) або Доксорубіцин   (при патології молочних залоз).

При саркомі Капоші медикамент вводять кожні 2 тижні по 3:00 в дозі 100 мг / м2. Лікування проводиться до тих пір, поки рівень нейтрофілів не 1500 / мкл, а показник тромбоцитів не досягне цифри 100000 / мкл. При реєстрації вираженою нейтропенії відразу після інфузії рекомендується наступну дозу знизити на 20%. Введення протипухлинного медикаменту здійснюється за допомогою системи, оснащеної вбудованим мембранним фільтром.

Передозування

Реєструється периферична нейропатія,   аплазія костномозговой тканини , Мукозити. Специфічний антидот   не розроблений. Проводиться посиндромная терапія.

Взаємодія

Лабораторні дослідження показали, що послідовне запровадження Паклітакселу і цисплатину підсилює вираженість мієлотоксичного впливу. При цьому загальний кліренс Паклітакселу знижується на 20%.

Введення циметидин не чинить впливу на середні показники загального кліренсу. Придушення метаболізму Паклітакселу спостерігається у пацієнтів, які одночасно отримували Кетоконазол .

Умови продажу

Паклітаксел продається в аптечних пунктах. Пред'явлення лікарського рецептурного бланка обов'язково.

Умови зберігання

Медикамент належить до списку Б. Рекомендований виробник температурний діапазон: 15-25 градусів. Обмежити безконтрольний допуск маленьких дітей до флаконам з розчином.

Термін придатності

2 роки.

Особливі вказівки

Лікування може призначатися і проводитися тільки під наглядом лікаря-онколога, який має досвід лікування онкологічних пацієнтів хіміотерапевтичними протипухлинними медикаментами.

Премедикація   з глюкокортикостероїдами та призначення антигістамінних засобів дозволяють запобігти тяжким реакціям при лікарської непереносимості. При розвитку негативних реакцій, що не описаних у відповідному розділі, вливання медикаменту припиняють і проводять посиндромную терапію. Повторні інфузії строго протипоказані. Зберігання, приготування і введення розчину повинно здійснюватися за допомогою устаткування, що не містить деталей з ПВХ. Обов'язковий контроль над показниками крові, рівнем кров'яного тиску, пульсом, частотою дихання, показниками ЕКГ. При реєстрації порушень атріовентрикулярної провідності потрібно цілодобовий кардіомоніторинг . При комбінованій терапії Паклітакселу з цисплатином, в першу чергу вводиться Паклітаксел. Обов'язкове застосування методів   контрацепції .

Активний компонент має цитотоксическим ефектом, що вимагає дотримання особливої ​​обережності: використання захисних рукавичок, ретельне миття шкіри і слизових при попаданні розчину.

Аналоги

  • Абітаксел;
  • Пакталек;
  • Інтаксел;
  • Таксолу;
  • Ютаксан .

При вагітності (і лактації)

Потрібне застосування надійних контрацептивних методів, тому активний компонент має ембріотоксичним впливом   і надає тератогенна вплив.   Лактацію під час протипухлинної терапії припиняють.

Відгуки про паклітакселом

Медичні розділи тематичних форумів містять найрізноманітніші відгуки про медикаменті. Лікарі-онкологи активно призначають препарат у терапії онкологічних пацієнтів, які страждають на рак яєчника або молочної залози, вказую на важку переносимість препарату особливо в осіб похилого віку. Доктора відзначають хорошу результативність після проведення протипухлинної терапії паклітакселом.

Ціна Паклітакселу, де купити

Паклітаксел в / в 5 мл (30 мг) коштує 2000 рублів. Ціна Паклітаксел 300 мг (50 мл) - 7000 рублів. Купити в Москві можна в аптечному пункті, пред'явивши рецептурний бланк від лікаря-онколога.

Дізнатися актуальну ціну і КУПИТИ