Опис актуально на 17.11.2014
- Латинська назва: Bactrim
- Код АТС J01EE01
- Діюча речовина: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])
- Виробник: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічна дія
- Бактрим, інструкція із застосування
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Синоніми
- Дітям
- При вагітності (і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
Пероральна суспензія: 200 мг сульфаметоксазолу + 40 мг триметоприму - Активні речовини.
Додаткові інгредієнти: диспергованій целюлоза, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, полісорбат 80, сорбітол, банановий і ванільний ароматизатори, очищена вода.
Таблетки: 800 мг сульфаметоксазолу + 160 мг триметоприму - Активні речовини.
Додаткові інгредієнти: гліколят натрію крохмаль, повідон, натрію докузат, магнію стеарат.
Форма випуску
Суспензія для перорального прийому - Бактрим по 50 мл або 100 мл в упаковці, в комплекті з мірною ложкою.
Таблетки в оболонці - Бактрим форте по 10, 20 або 50 штук в упаковці.
Фармакологічна дія
Антибактеріальне.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Бактрим (Bactrim) і Бактрим форте (Bactrim forte) є бактерицидними комбінованими хіміотерапевтичними препаратами, які включають активні компоненти сульфаметоксазол і триметоприм ( котрімоксазол ), Що проявляють синергічну дію. Механізм дії котрімоксазола полягає у блокуванні двох ферментів , Які форсують в мікроорганізмах стадії послідовної реплікації фоліновоїкислоти . Завдяки цьому бактерицидні ефекти (in vitro) спостерігаються в концентраціях, при яких активні інгредієнти окремо, проявляють тільки бактеріостатичну дію .
Крім цього, ефективність котрімоксазола набагато більше, ніж дія одного окремого компонента по відношенню до стійким до нього збудників. Антибактеріальну дію котрімоксазола (in vitro) охоплює багато патогенні грампозитивні і грамнегативнімікроорганізми .
Після перорального (всередину) прийому котрімоксазол швидко і здебільшого всмоктується у верхній частині ШКТ.
У крові досягає Cmax в період часу від години до чотирьох. Зберігає антибактеріальну концентрацію протягом 7-ми годин. Через добу після прийому однієї дози, у плазмі спостерігаються невелика кількість котрімоксазола . Рівноважна концентрація відзначається через 2-е-третє доби.
Триметоприм зв'язується з плазмовими білками на 44%, а сульфаметоксазол на 70%.
Біотрансформація до неактивних метаболітів відбувається в печінці, за допомогою ацетилювання . Розподіл в організмі проходить рівномірно, з проникненням крізь гістогематичні бар'єри . У сечі і легких концентрація котрімоксазола перевищує плазмову. У секретах передміхурової залози і бронхіальному; слині; вагінальних виділеннях; в інтерстиціальній, спинномозкової і рідинах середнього вуха; жовчі ; кістках; грудному молоці; слизової очі накопичується у меншій мірі.
У обох активних інгредієнтів швидкість елімінації однакова. T1 / 2 зростає залежно від віку: до 12 місяців - 7-8 годин, з року до десяти - 5-6 годин, у дорослих -10-11 годин. При порушенні функції нирок і в літньому віці T1 / 2 збільшується.
Виводяться в основному нирками у співвідношенні 10-30% сульфаметоксазолу і 50-70% триметоприму .
Показання до застосування
Дихальні шляхи: бронхоектатична хвороба , крупозна пневмонія , пневмоцистна пневмонія , бронхіт (хронічний і гострий), бронхопневмонія .
Сечостатева система: уретрит , пієліт , цистит , пієлонефрит , Венерична лімфогранулема , епідидиміт , простатит , гонорея (обох статей), м'який шанкр , Пахова гранульома.
ЛОР-органи: синусит , ангіна , середній отит , скарлатина , ларингіт .
Органи ШКТ: паратиф , черевний тиф, холангіт , сальмонелоносійстві , дизентерія , холера , холецистит , гастроентерити , Спровоковані ентеротоксічнимі штамами бактерії Escherichia coli ;
Шкірні покриви: фурункульоз , піодермія , акне , Інфекції ран;
Інші: остеомієліт (хронічний і гострий) та інші остеоартікулярние інфекційні патології, гострий бруцельоз , малярія (Plasmodium falciparum), південноамериканський бластомікоз , токсоплазмоз (в комплексному лікуванні).
Протипоказання
- гіперчутливість до ко-тримоксазол, іншим компонентам, в тому числі до сульфаніламідам ;
- недостатність функції печінки;
- апластична анемія;
- недостатність функції нирок, при КК менше 15 мл / хв;
- B12-дефіцитна анемія ;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- лейкопенія ;
- агранулоцитоз ;
- період лактації і вагітності ;
- вік до 3-х місяців;
- дитяча гіпербілірубінемія .
З обережністю:
- патології щитовидної залози;
- порфірія ;
- бронхіальна астма;
- недостатність фолієвої кислоти .
Побічна дія
Органи кровотворення:
- нейтропенія ;
- лейкопенія ;
- мегалобластна анемія ;
- тромбоцитопенія ;
- агранулоцитоз .
Нервова система:
- тремор ;
- головні болі ;
- запаморочення ;
- апатія ;
- депресія ;
- периферичні неврити ;
- асептичнийменінгіт .
ШКТ:
- зниження апетиту;
- нудота , Що переходить в блювоту;
- гастрит ;
- діарея ;
- болю в животі;
- стоматит ;
- глосит ;
- холестаз ;
- гепатит ;
- гепатонекроз ;
- псевдомембранозний ентероколіт ;
- підвищення активності трансаміназ печінки.
Система дихання:
- бронхоспазм ;
- інфільтрати легень.
Сечовидільна система:
- інтерстиціальний нефрит ;
- поліурія ;
- порушення з боку нирок;
- гематурія ;
- кристалурія ;
- гіперкреатинінемія ;
- підвищення вмісту сечовини;
- токсична нефропатія , Що протікає з анурією і олігурією .
Опорно-руховий апарат:
- міалгія ;
- артралгія .
Алергічні реакції:
- фотосенсибілізація ;
- висип ;
- свербіж ;
- ексудативна мультиформна еритема (зокрема синдром Стівенса-Джонсона);
- ексфоліативний дерматит ;
- епідермальний токсичний некроліз ;
- підвищення температури тіла;
- алергічний міокардит ;
- гіперемія склер;
- ангіоневротіч ескій набряк .
Інші:
- гіпоглікемія .
Бактрим, інструкція із застосування
Суспензія Бактрим і таблетки Бактрим форте приймаються після їжі перорально, таблетки запивають водою.
Інструкція по застосуванню Бактрим суспензії
Прийом Бактриму припускає дозування препарату допомогою що входить до складу мірної ложки, що вміщає 5 мл. Починаючи з віку 12-ти років, звичайна доза Бактриму становить 20 мл з прийомом вранці і ввечері. При проведенні тривалої терапії показана доза 10 мл вранці та 10 мл ввечері. При важкому перебігу захворювання допускається прийом ранкової та вечірньої дози по 30 мл.
В разі гострих інфекцій приймають Бактрим не менш 5-ти діб, або до часу повного зникнення симптомів протягом 2-х днів. Проведення тижневої терапії без ознак поліпшення стану пацієнта є приводом для коригування дози або зміни лікування.
При лікуванні м'якого шанкра призначають Бактрим по 20 мл двічі на день. У разі відсутності загоєння через 7 днів можливе продовження терапії на наступний тиждень. Слід враховувати, що неефективність лікування може бути пов'язана з резистентністю збудника .
При терапії неускладнених гострих інфекцій сечовивідних шляхів призначають жінкам одноразово в обсязі 40-60 мл. Приймати суспензію рекомендують у вечірній час доби (перед сном).
При терапії пацієнтів, що проходять процедуру гемодіалізу , Приймають перші навантажувальну звичайну дозу Бактриму, після чого переходять на прийом половини або третини звичайної дози, з перервою на добу або двоє.
При лікуванні пневмонії , Спровокованої Pneumocystis carinii , Призначають до 20 мг триметоприму і до 100 мг сульфаметоксазолу на добу на кілограм ваги. Бактрим приймають два тижні через кожні 6:00, в рівних частинах. Максимальна доза, при масі тіла 8 кг дорівнює 5-ти мл і зростає на 5 мл на кожні наступні 8 кг ваги відповідно. Наприклад, маса тіла в 32 кг потребують дози в 20 мл.
З метою профілактики пневмонії , Спровокованої Pneumocystis carinii , Пацієнтам у віці після 12 років рекомендують прийом 20 мл суспензії (4 ложки) на добу. Дитяча добова доза становить 150 мг / м2 триметоприму і 750 мг / м2 сульфаметоксазолу в два рівнозначних прийому, щотижня протягом 3-х діб поспіль. Загальна доза за 24 години не повинна бути більше 320 мг триметоприму і 1600 мг сульфаметоксазолу .
Новонародженим від 3-х до 5-ти місяців показаний ранковий і вечірній прийом 2, 5 мл суспензії. Дітям від 6-ти місяців до 5-ти років ранковий і вечірній прийом 5 мл, від 6-ти до 12-ти років ранковий і вечірній прийом 10 мл.
У разі інфекцій тяжкого перебігу можна в півтора рази збільшити дозу.
При Нокардіозі , Призначають в дорослому віці по 60-80 мл, протягом 3-х місяців і довше (іноді до 1, 5 року). Дозування залежить від ваги, функції нирок, віку і тяжкості інфекційного захворювання.
При патологіях нирок КК 15-30 мл / хв дозу знижують вдвічі і не рекомендують до прийому при КК менше 15 мл / хв.
Інструкція по застосуванню Бактрим форте
Звичайна ранкова і вечірня доза, для пацієнтів після 12-ти років дорівнює 960 мг. При проведенні тривалого лікування можна обійтися половиною цієї дози, а в особливо важких ситуаціях підвищити звичайну дозу в півтора рази.
Прийом Бактриму форте триває протягом не менше 5-ти діб, або до відсутності симптоматики протягом 48 годин. Проведення тижневої терапії без ознак поліпшення стану пацієнта є приводом для коригування дози або зміни лікування.
При лікуванні м'якого шанкра призначають 960 мг двічі на добу. У разі відсутності загоєння через 7 днів можливе продовження терапії на наступний тиждень. Слід враховувати, що неефективність лікування може бути пов'язана з резистентністю збудника .
При терапії неускладнених гострих інфекцій сечовивідних шляхів призначають жінкам одноразово 1920 - 2880 мг. Приймати таблетки рекомендують перед їжею у вечірній час доби (перед сном).
При терапії пацієнтів, що проходять процедуру гемодіалізу , Приймають перші навантажувальну звичайну дозу Бактриму форте, після чого переходять на прийом половини або третини звичайної дози, з перервою на добу або двоє.
При лікуванні пневмонії , Спровокованої Pneumocystis carinii , Призначають до 20 мг триметоприму і до 100 мг сульфаметоксазолу на добу в чотири прийоми рівнозначними частинами, впродовж 2-х тижнів. Максимальна доза, при масі тіла 32 кг дорівнює 960-ти мг (1 таблетка) і зростає на 480 мг на кожні наступні 16 кг ваги відповідно. Наприклад, маса тіла в 48 кг потребують дози в 1440 мг.
З метою профілактики пневмонії , Спровокованої Pneumocystis carinii , Пацієнтам у віці після 12 років рекомендують добовий прийом 1 таблетки (960 мг). Пацієнтам молодше 12-ти років рекомендують прийом Бактрим суспензії.
При Нокардіозі призначають в дорослому віці по 3-4 таблетки (2880-3840 мг) протягом 3-х місяців і довше (іноді до 1, 5 року). Дозування залежить від ваги, функції нирок, віку і тяжкості інфекційного захворювання.
При патологіях нирок КК більше 30 мл / хв приймають звичайну дозу Бактриму форте, при КК менше 15 мл / хв даний препарат приймати не рекомендую.
Бактрим це антибіотик чи ні?
Лікарські засоби Бактрим і Бактрим форте ставляться до сульфаніламідам в комбінації, які, також як і антибіотики , Проявляють антибактеріальну дію, але на відміну від них мають хімічну, а не природну або напівсинтетичні структуру. Саме завдяки комбінації сульфаметоксазолу і триметоприму препарат, по відношенню до сприйнятливим мікроорганізмам , Виявляє не тільки бактеріостатичну , А й бактерицидну дія, яка за ефективністю не поступається дії деяких антибіотиків .
Передозування
Симптоми передозування проявляються: нудотою , блювотою , запамороченням , кишкової колькою , Головним болем, депресією , сонливістю , Непритомними станами, порушенням зору, сплутаністю свідомості , лихоманкою , кристаллурией і гематурією. Передозування протягом тривалого часу може призвести до лейкопенії , тромбоцитопенії , жовтяниці і мегалобластноїанемії .
Проводять промивання шлунка, внутрішній прийом рідини, підкислення сечі , З метою посилення виведення триметоприму . Рекомендують в / м введення 5-15 мг на добу кальцію фолінату , Для усунення впливу триметоприму на кістковий мозок . У разі потребі проводять гемодіаліз .
Взаємодія
Бактрим і Бактрим форте при спільному прийомі з непрямими антикоагулянтами збільшують їх активність, а також посилюють ефекти Метотрексату і гіпоглікемічних ліків .
Ко-тримоксазол збільшує дію Варфарина і Фенітоїну , А також знижує ефективність оральних контрацептивів і трициклічнихантидепресантів .
Прийом Рифампіцину впливає на T1 / 2 триметоприму в бік його скорочення.
Діуретики підвищують можливість розвитку тромбоцитопенії , А Піриметамін при прийомі більше 25 мг в 7 діб, підвищує можливість виникнення мегалобластноїанемії .
Поєднувати прийом котрімоксазола з діуретиками і оральними гіпоглікемічними препаратами може викликати перехресну алергічну реакцію .
ПАСК , барбітурати і Фенітоїн підсилюють симптоматику недостатності фолієвої кислоти .
Паралельний прийом Індометацину може призвести до підвищення в крові концентрації сульфаметоксазолу .
Бактрим і Амантадин при спільному застосуванні можуть викликати токсичний делірій .
На тлі прийому котрімоксазола може збільшуватися концентрація в сироватці Дигоксину (особливо в літньому віці).
При терапії із застосуванням котрімоксазола , Прийом Дофетиліду протипоказаний.
Умови продажу
Препарати Бактрим і Бактрим форте відпускаються з аптек за рецептом.
Умови зберігання
Бактрим - до 25 ° С.
Бактрим форте - до 35 ° С.
Термін придатності
Бактрим і Бактрим форте, в закритій упаковці, можуть зберігатися протягом 5-ти років.
Особливі вказівки
У випадку прояву висипу на шкірних покривах або інших побічних ефектів важкого характеру, лікування бактріма необхідно відмінити.
Пацієнтам, що страждають бронхіальною астмою і схильним до алергічних реакцій , котрімоксазол призначають з особливою обережністю.
Тривалість терапії препаратами котрімоксазола повинна бути мінімальною, особливо для пацієнтів в літньому віці.
Патології нирок вимагають коректування дози Бактриму.
При проведенні тривалого лікування бактріма існує необхідність регулярного визначення в крові кількості формених елементів . При значному зниженні кількості будь-якого з елементів , Терапію слід відмінити. Пацієнтам з тяжкими гематологічними патологіями можна призначати котрімоксазол лише в самих крайніх випадках.
При недостатності нирок, дефіциті фолієвої кислоти , В літньому віці можуть спостерігатися гематологічні зміни, властиві нестачі фолієвої кислоти . Дані зміни компенсуються призначенням фолієвої кислоти .
У разі тривалого прийому котрімоксазола , Особливо при недостатності нирок, необхідний регулярний контроль складу сечі і функції нирок.
З метою запобігання кристалурії слід забезпечити організм достатньою об'ємом рідини і стежити за адекватним діурезом .
Пацієнтам з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази можна призначати котрімоксазол тільки в мінімальних дозах і за абсолютними показаннями.
При дотриманні належної дієти, триметоприм , Що порушує обмін фенілаланіну , Не впливає на пацієнтів, які страждають фенілкетонурію .
Призначення котрімоксазола вимагає особливої обережності при захворюваннях щитовидної залози і порфірії .
Пацієнти, в обміні речовин яких відбувається «повільне ацетилювання», більшою мірою схильні до виникнення ідіосинкразії до сульфоніламідів .
Аналоги
Бісептол
Аналоги препаратів котрімоксазола представлені лікарським засобом Сульфатон , У формі таблеток і ін'єкційного розчину.
Синоніми
- Ко-тримоксазол ;
- Бісептол ;
- Бі-септін ;
- Двасептол ;
- Бріфесептол ;
- Метосульфабол .
Дітям
Препарати Бактрим і Бактрим форте протипоказані для дітей до 3-х місяців, в іншому віці призначаються згідно з рекомендаціями по застосуванню.
При вагітності (і лактації)
Препарати котрімоксазола протипоказані в періоди лактації і вагітності .
Відгуки про бактріма
Різні люди, що брали дані препарати, відставляють абсолютно протилежні відгуки про бактріма і бактріма форте. Для одних ці ліки стали відмінним помічником, для інших їх прийом обернувся лише побічними ефектами. Варто відзначити, що препарати котрімоксазола дійсно володіють багатьма протипоказаннями і досить значним списком побічних ефектів, у зв'язку з чим, їх призначення доцільно тільки в разі достовірних свідчень з урахуванням анамнезу і реакцій окремого пацієнта.
Для дітей відгуки про суспензії Бактрим також різноманітні і не дають можливості скласти однозначної думки про його ефективності та безпеки. Єдиний висновок, який можна зробити, досліджуючи відгуки батьків, що даний препарат повинен призначати тільки досвідчений лікар, після проведення всіляких тестів і досліджень і тільки в цьому випадку терапія буде ефективною і відносно безпечною.
Ціна Бактриму, де купити
У Росії середня ціна Бактриму в суспензії становить 160 рублів, в таблетках Бактрим форте близько 150 рублів.