Опис актуально на 01.02.2012

Протигрибковий засіб . Ітразол - синтетичний антімікотіческій препарат для системного застосування, володіє широким протигрибковим спектром дії, є похідним   триазолу , Активним діючою речовиною є ітраконазол . Ітраконазол інгібує синтез ергостеролу   цитоплазматичної мембраною клітини гриба. Ефективний відносно представників роду дерматофітів   (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton floccosum), надає фунгістатичну дію проти грибків роду Candida   (включаючи Candida glabrata та ін.), показаний проти   цвілевих грибів   (Histoplasma, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomyces dermatidis, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea, Sporothrix schenckii, Cladosporium). Біодоступність висока, підвищується у разі застосування препарату Ітразол відразу слідом за основним прийомом їжі. Висока концентрація Ітразола (перевищує концентрацію в плазмі крові) спостерігається в печінці, кістково-м'язової системі, селезінці і шлунку. Максимальної тропностью лікарський засіб має по відношенню до тканин шкіри, у тому числі нігтьовим пластин і волоссю. Ефективний при тривалому застосуванні, при ураженні нігтьового ложа ефект має сенс оцінювати після 6-9 місяців терапії. Метаболізується в печінці, метаболіти ітраконазолу також володіють антимикотической активністю . Період напіввиведення Ітразола з плазми крові - до півтори доби. Значна частина препарату виводиться з сечею, що залишилася - з калом. Слід пам'ятати, що частина Ітразола накопичується в шкірі і нігтьових тканинах, і виведення речовини з цих тканин здійснюється набагато повільніше, що дозволяє досягти в них високих концентрацій ітраконазолу.

Показання:

Ітразол показаний в дерматології в лікуванні дерматомікозів ,   грибкового кератиту , оніхомікозу , Що викликаний грибами роду дерматофітів або роду Candida. Показанням для призначення Ітразола є системний мікоз , кандидоз   і системний аспергільоз . Також препарат ефективний в терапії криптококкоза   (у тому числі і криптококового менінгіту ), гістоплазмозу , Споротрихозу, паракокцидіоїдомікоз, бластомікозу   та інших системних або тропічних мікозів. Піддаються лікуванню Ітразолом кандидомікозів , При яких спостерігається ураження слизових оболонок (у тому числі вульвовагінальний кандидоз) і шкірних покривів. До іншим показаннями для призначення Ітразола відносяться висівковий лишай   і глибокий вісцеральний кандидоз.

Протипоказання:

Ітразол не слід призначати дітям, якщо на те немає життєвих показань. Це вірно і стосовно до пацієнтам з серцевою недостатністю   третій стадії, при порушенні функції паренхіми печінки, що супроводжується вираженою недостатністю. Для лікування вагітних Ітразол можна використовувати лише тоді, коли передбачувана користь терапії переважує гіпотетичний ризик розвитку патології та каліцтв плоду. Вищесказане вірно і щодо застосування Ітразола при грудному вигодовуванні.

Побічна дія:

Травний тракт : Хворобливість в області епігастрію, нудота, можуть мати місце порушення в роботі кишечника, що буде проявлятися запором   або діареєю . Нервова система : Головні болі, мозочкова або вестибулярна симптоматика, запаморочення, шум у вухах. У поодиноких випадках можливі порушення з боку зорового аналізатора, сльозотеча. Алергічні прояви з боку шкіри: висипання, гіперемія шкірних покривів, кропив'янка, свербіж і печіння. У вкрай важких випадках розвивається поліморфна ексудативна еритема   і навіть некроз окремих ділянок шкірних покривів. До рідкісних ускладнень терапії Ітразолом відносяться облисіння, дисменорея , Порушення менструального циклу, розвиток серцевої недостатності з застійними явищами по малому колу кровообігу. Можливе ураження печінки, аж до токсичного гепатиту з приєднанням ознак печінкової недостатності ( гіпербілірубінемія , Зростання активності трансаміназ).

Спосіб застосування:

Для найкращого всмоктування препарат Ітразол (у формі капсул, який містить 100 міліграм препарату) необхідно приймати після їжі. Капсули рекомендується ковтати цілими. Залежно від природи захворювання можливе застосування наступних схем: для лікування оніхомікозу використовується так звана пульс-терапія : Вона полягає в прийомі Ітразола щодня по дві капсули двічі на день протягом одного тижня.

У лікуванні грибкових уражень нігтів кистей і стоп є деякі відмінності. Так, для лікування нігтів рук рекомендують два курси пульс-терапії, а для лікування мікозів нігтів ніг потрібно збільшити кількість курсів до трьох. Інтервал між курсами, коли Ітразол не приймається, дорівнює трьох тижнях. Клінічні результати та ефективність варто оцінювати лише по завершенні повного курсу терапії, що становить до чотирьох тижнів при лікуванні грибкової інфекції шкірних покривів, і до десяти тижнів при лікуванні оніхомікозів. Крім пульс-терапії можна використовувати і схему безперервної терапії: у цьому випадку приймають щодня одноразово Ітразол в дозі 200 міліграм впродовж трьох місяців.

Особливі вказівки:

Передозування практично неможлива, але при появі виражених побічних реакцій слід провести промивання шлунка, після чого призначити ентеросорбенти. Специфічного антидоту немає. У пацієнтів зі зрушенням в імунній системі (СНІД, трансплантація органів в недалекому минулому, зміна морфологічного складу крові) потрібне збільшення дозування. За наявності у пацієнта цирозу   або недостатності функції нирок Ітразол призначають під постійним контролем концентрації ітраконазолу в плазмі, і лише в тому випадку, коли прогнозований ефект від терапії вище, ніж ризик можливого ураження печінки. Якщо обрана тактика лікування, при якій препарат призначається довше одного місяця, необхідно систематично контролювати активність ферментів печінки і перевіряти інші лабораторні показники стану органу (рівень прямого і непрямого білірубіну, зміст факторів згортання крові , Кількості білка в плазмі крові). При появі або прогресуванні ознак порушення роботи печінки Ітразол слід відмінити. При появі невропатії ( порушення периферичної нервової системи ) Також припиняємо лікування.

Лікарська взаємодія:

Ітразол впливає на метаболізм лікарських препаратів, які в організмі метаболізуються в печінці за участю цитохрому P450 . Це відноситься до терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, метилпреднізолону, триазоламом, непрямим антикоагулянтам , Хінідину, такролімус, вінкристин і циклоспорину. Що стосується метаболізму самого ітраконазолу, то ті препарати, які пригнічують активність цитохрому Р450 (ритонавір, кларитроміцин , Індинавір), підвищують біодоступність   Ітразола. Зворотний ефект роблять рифампіцин, ізоніазид   і фенітоїн - вони посилюють активність мікросомального окислення, прискорюючи тим самим руйнування ітраконазолу в печінці. Препарати, які широко застосовуються в лікуванні гастриту і виразкової хвороби (антациди, холіноблокатори, блокатори водневої помпи, блокатори гістамінових рецепторів) уповільнюють всмоктування ітраконазолу, а тому не варто приймати Ітразол, якщо вищеназвані препарати прийняті менше двох годин тому. У поєднанні з цизапридом Ітразол посилює токсичність останнього, виникає ризик шлуночкових аритмій.