Опис актуально на 09.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування Норваску
• Протипоказання
• Побічна дія
• Норвакс, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• З антибіотиками
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 таблетка, в якості діючої речовини, містить 6.935 мг амлодипіну бесилата   (5 мг Амлодипіну) або 13, 87 мг амлодипіну бесилата (10 мг Амлодипіну).

В якості допоміжних речовин виступають:

• крохмалю натрію гліколат тип А ;
• мікрокристалічна целюлоза ;
• безводний кальцію гідрофосфат ;
• магнію стеарил т .

Форма випуску

Таблетки, що містять 5 мг (Norvasc 5 mg) або 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипіну. Відповідно до опису білі або практично білі, у формі восьмигранника з нерівними сторонами. На одній стороні видавлений логотип «Pfizer» на інший, відповідно до змісту активної речовини, «AML-5» або «AML-10».

Одна упаковка вміщує 14 або 30 таблеток по 5 або 10 мг.

Фармакологічна дія

Норваск має антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Амлодипін є похідним дигідропіридину . Механізм дії пов'язаний з блокуванням кальцієвих каналів (БКК) і інгібуванні трансмембранного переходу кальцію в клітини гладкої мускулатури судин (більшою мірою) і кардіоміоцитів (меншою мірою). Тим самим проявляються гіпотензивний і антиангінальний ефекти.

Гіпотензивна дія визначається прямим релаксуючим впливом на гладком'язових тканина судин.

Зниження   ішемії міокарда   проходить двома шляхами:

Амлодипін впливає на периферичні артеріоли сприяючи їх розширенню. У зв'язку з цим знижується ОПСС (загальний периферичний опір судин), при практично незміненою ЧСС (частота серцевих скорочень), що призводить до зниження витрати енергії і зменшення потреби міокарда в кисні.

Препарат розширює артеріоли, а також периферичні і коронарні артерії, як в нормальних зонах міокарда, так і в ішемізованих, тим самим збільшуючи постачання міокарда киснем, у пацієнтів з вазоспастичну стенокардію, що перешкоджає розвитку коронароспазма.

При артеріальної гіпертензії   одноразова добова доза препарату Норваск забезпечує нормалізацію артеріального тиску протягом 24 годин (в положенні стоячи і лежачи). Завдяки поступовому дії не призводить до різкого зниження артеріального тиску.

У пацієнтів страждають стенокардією   одноразова добова доза лікарського засобу збільшує час можливих фізичних навантажень, гальмує розвиток нападу стенокардії   і сповільнять д епрессію сегмента SТ , Зменшує частоту чергових нападів стенокардії та застосування нітрогліцерину .

Застосування Норваску пацієнтами із серцево-судинними патологіями (у тому числі коронарний атеросклероз з ураженням 1-го судини і до стенозу   3-х і більше артерій, а також атеросклероз сонних артерій), які перенесли чрескожную ангіопластику , інфаркт міокарда   або страждаючих на стенокардію , Запобігає зміни товщини інтими-медії сонних артерій і в значній мірі знижує частоту летальних випадків з цих причин. Також знижує кількість госпіталізацій з приводу прогресування ХСН та нестабільної стенокардії , Зменшує частоту можливих втручань, спрямованих на відновлення нормального коронарного кровотоку .

Не збільшує ризик смертельних випадків або розвитку ускладнень у пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу (за NYHA) , При лікуванні дигоксином, інгібіторами АПФ і діуретиками . Не впливає на провідність і скоротність міокарда, не призводить до рефлекторного збільшення ЧСС, позитивно впливає на швидкість клубочковоїфільтрації , Уповільнює агрегацію тромбоцитів, має слабке натрійуретичну дію. Не посилює вираженість мікроальбумінурії   при діабетичній нефропатії . Не робить негативного впливу на ліпіди плазми і обмін речовин.

Всмоктування:

При пероральному прийомі терапевтичних доз добре абсорбується.

У крові Cmax досягаючи через 6 - 12:00.

Vd приблизно дорівнює - 21 л / кг.

Абсолютна біодоступність - 64 - 80%.

Зв'язок з білками плазми приблизно становить 97, 5%.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Метаболізм і виведення:

Загальний кліренс - 0, 43 л / год / кг.

T1 / 2 близько 35-50 годин. При важкій ХСН і печінкової недостатності збільшується до 56-60 годин.

У плазмі стабільна CSS спостерігається через 7-8 доби постійного прийому.

Перетворення до неактивних метаболітів відбувається в печінці.

10% незміненого препарату та 60% освічених метаболітів виводиться нирками.

Не видаляється в ході гемодіалізу, виведення з молоком не вивчено.

Показання до застосування Норваску

Показання до застосування лікарського засобу Норваск відповідають рекомендаціям до похідних   дигідропіридину , Які призначають:

• при артеріальної гіпертензії   (монотерапія або комбіноване лікування з іншими гіпотензивними лікарськими засобами);
• при стабільної стенокардії   і   стенокардії Принцметала (вазоспастична стенокардія)   (монотерапія або комбіноване лікування з іншими антиангінальними препаратами).

Протипоказання

• індивідуальна підвищена чутливість до компонентів Норваску;
• артеріальна гіпотензія   (важка форма).

З особливою обережністю:

• ХСН неішемічної природи III-IV класу ;
• артеріальна гіпотензія ;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія ;
• аортальнийстеноз ;
• печінкова недостатність ;
• синдром слабкості синусового вузла ;
• мітральний стеноз ;
• вік до 18 років (безпека і ефективність не перевірялися);
• гострий інфаркт міокарда (1 місяць після).

Побічна дія

Серцево-судинна система:

• серцебиття;
• периферичні набряки (стоп і кісточок);
• надлишкове зниження АТ;
• ортостатичнагіпотензія ;
• розвиток або посилення серцевої недостатності ;
• васкуліт ;
• порушення ритму серця (у тому числі брадикардія, шлуночкова тахікардія і мерехтіння передсердь);
• відчуття болю за грудиною;
• мігрень ;
• інфаркт міокарда .

Опорно-руховий апарат:

• артралгія ;
• міалгія ;
• м'язові судоми;
• артроз;
• біль у спині;
• міастенія .

Периферична і центральна нервова система:

• припливи крові до обличчя;
• відчуття жару;
• підвищена стомлюваність;
• сонливість;
• запаморочення;
• головний біль;
• нездужання;
• підвищене потовиділення;
• непритомність;
• астенія ;
• парестезії ;
• гіпестезії ;
• периферична нейропатія ;
• безсоння;
• тремор;
• лабільність настрою;
• нервозність;
• почуття тривоги;
• депресія ;
• судоми;
• ажитація;
• апатія;
• амнезія ;
• атаксія .

Травна система:

• нудота;
• біль у черевній порожнині;
• блювота;
• запор або метеоризм;
• діарея;
• диспепсія ;
• анорексія ;
• відчуття спраги;
• сухість у роті;
• підвищення апетиту;
• гіперплазія ясен ;
• гастрит ;
• гіпербілірубінемія ;
• панкреатит ;
• жовтяниця;
• гепатит ;
• підвищення активності печінкових трансаміназ.

Система кровотворення:

• т ромбоцітопенія ;
• тромбоцитопенічна пурпура ;
• лейкопенія .

Дихальна система:

• риніт ;
• задишка ;
• кашель.

Сечостатева система:

• ніктурія ;
• прискорене або хворобливе сечовипускання;
• гінекомастія ;
• Імпотенція я;
• поліурія ;
• дизурія .

Метаболічні порушення:

• гіперглікемія .

Алергічні реакції:

• висип і свербіж;
• мультиформна еритема ;
• ангіоневротичний набряк ;
• кропив'янка .

Інші:

• дзвін у вухах;
• алопеція ;
• зміни в масі тіла;
• порушення зору;
• порушення акомодації;
• диплопія ;
• ксерофтальмія ;
• біль в очах;
• кон'юнктивіт ;
• збочення смаку;
• носова кровотеча;
• озноб;
• дерматит ;
• паросмія ;
• холодний піт;
• ксеродермія ;
• пігментні порушення шкірних покривів.

Норвакс, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Необхідну дозу препарату Норваск, залежно від індивідуальних особливостей організму, може встановити тільки лікар.

Відповідно до інструкції по застосуванню Норваску, початкова доза препарату становить 5 мг і може бути збільшена до 10 мг, у зв'язку з переносимістю організму і за рекомендацією лікаря.

Лікарський засіб показано до перорального застосування один раз протягом доби. Таблетку ковтають цілком, запиваючи водою.

Коригування дози, при нирковій та печінковій недостатності (середнього ступеня тяжкості), а також в літньому віці, не потрібно.

При поєднанні з інгібіторами АПФ , тіазиднимидіуретиками , бета-адреноблокаторами   режим дозування залишається незмінним.

Передозування

При перевищенні дози можливе різке зниження артеріального тиску з подальшим появою рефлекторної тахікардії   і надлишкової периферичної вазодилатації   (є ймовірність розвитку стійкої вираженої артеріальної гіпотензії   з подальшим шоком   і летальним результатом).

У перші 2:00 призначають прийом адсорбентів (наприклад, активованого вугілля ), В деяких випадках - промивання шлунка. Пацієнту рекомендують прийняти горизонтальне положення з піднятими вгору нижніми кінцівками. Активно підтримують функції серцево-судинної системи, проводять моніторинг показників у роботі легенів і серця, а також контролюють обсяг циркулюючої крові і діурез.

При відсутності протипоказань застосовують судинозвужувальні препарати, для нормалізації тонусу судин і АТ. Внутрішньовенно вводять глюконат кальцію . Гемодіаліз   неефективний.

Взаємодія

Можливе посилення побічних ефектів інгібіторами мікросомального окислення , У зв'язку з підвищення концентрації Амлодипіну. Індуктори ферментів навпаки знижують вміст діючої речовини препарату.

При сумісне застосування амлодипіну і   циметидину   фармакокінетика перший залишається незмінною.

Грейпфрутовий сік в обсязі 240 мл і Амлодипін у дозі 10 мг не призводять до істотних змін у фармакокінетиці препарату.

Клінічно значущої взаємодії Норваску з НПЗП   не виявлено.

Підвищення гіпотензивного і антиангінальної дії Норваску можливе при одночасному застосуванні з петльовими і тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ, верапамілом, нітратами і бета-адреноблокаторами . Також спостерігається посилення гіпотензивного ефекту при спільному прийомі нейролептиків і альфа1-адреноблокаторів .

Негативного інотропного ефекту, при вивченні Норваску, не спостерігалося. Але варто пам'ятати, що БКК можуть сприяти посиленню даного ефекту для деяких антиаритмічних препаратів (наприклад, хінідин та аміодарон ).

Спільне застосування препаратів літію та БКК можуть підсилити нейротоксичність перших (нудота, діарея, блювання, атаксія, шум у вухах, тремор).

Амлодипін (in vitro) не впливає на зв'язування варфарину, дигоксину, індометацину   з білками плазми.

Паралельний прийом алюминийсодержащих та магнієвмісних антацидів, істотно не впливає на фармакокінетику Амлодипіну.

Можливий одноразовий прийом силденафілу   (100 мг) під час терапії норваск.

Повторне застосування аторвастатину   в дозі 80 мг і Амлодипіну в дозі 10 мг і не супроводжується значущими змінами фармакокінетики перший.

Фармакокінетика циклоспорину   при поєднувати прийом з амлодипін практично не змінюється.

Умови продажу

Норваск відпускається за рецептом.

Умови зберігання

У недоступному місці для дітей, при температурі не більше 25 ° C.

Термін придатності

4 роки.

Особливі вказівки

При терапії артеріальної гіпертензії препарат Норваск можна комбінувати з альфа- і бета-адреноблокаторами, тіазиднимидіуретиками, сублінгвальним нітрогліцерином, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, антибіотиками, НПЗП і гіпоглікемічними засобами   для внутрішнього застосування.

Може використовуватися, як в монотерапії, так і в комбінованому лікуванні з іншими антиангінальними препаратами , Для терапії стенокардії .

Препарат не робить несприятливого дії на ліпіди плазми і обмін речовин, у зв'язку з чим, може призначатися хворим подагрою, цукровим діабетом та бронхіальну астму .

Можливе застосування Норваску при схильності пацієнта до вазоспазму і вазоконстрикції .

Може знадобитися зниження дози препарату пацієнтам невисокого зросту, з малою масою тіла і хворим з серйозною патологією функції печінки.

Під час проходження терапії слід контролювати масу тіла і проходити обстеження у стоматолога, з метою попередження кровоточивості, хворобливості і   гіперплазії ясен .

Аналоги Норваску

Лікарський засіб Норваск має безліч аналогів, найвідоміші з яких представлені нижче:

• Адалат;
• Занідіп;
• Кордафлекс;
• Кордіпін;
• Коринфар;
• Леркамен;
• Німопін;
• Ніфедипін;
• Фелодип і т.д.

Синоніми Норваску

• Амлодипін;
• Амло;
• Аген;
• Амлодак;
• Нормодипін;
• Корваділ;
• Стамло   і т.д.

Дітям

Пероральна добова антигіпертензивна доза для пацієнтів у віці від 6-ти до 18-ти років, становить від 2, 5 мг до 5 мг (максимальна). Дія препарату на дітей до 6-ти років не досліджувалося.

З алкоголем

Доза препарату 10 мг істотно не впливає на фармакокінетику етанолу (напої містять алкоголь).

З антибіотиками

Можлива комбінація з антибіотиками при терапії артеріальної гіпертензії .

При вагітності (і лактації)

Не рекомендують призначення Норваску під час вагітності, через відсутність перевірених даних у цьому періоді.

Слід припинити прийом лікарського засобу під час грудного годування або скасувати сам препарат.

Відгуки про норваск

Позитивні відгуки про норваск на форумах займають значне місце. Серед скарг найчастіше звертають увагу на невеликі периферичні набряки і тахікардію . Зустрічаються і повністю негативні відгуки про даному препараті, які, швидше за все, пов'язані з невірно підібраною схемою лікування або дозою лікарського засобу.

Переймаючись питанням, що краще Норваск або Амлодипін   вітчизняного виробництва, не варто забувати, що якість продукції фармацевтичної компанії «Pfizer» не підлягає сумніву, тоді як засоби, що випускаються нашими виробниками, на жаль, досить часто не відповідають висунутим їм вимогам. Хоча обидва препарати містять одне активна речовина - Амлодипін, за ступенем очищення і масовому змістом імпортний аналог перевершує вітчизняний.

Ціна Норваску, де купити

Орієнтовна ціна Норваску в аптечних мережах становить: 5 мг №14 - 300 рублів; 5 мг №30 - 550 рублів; 10 мг №14 - 500 рублів; 10 мг №30 - 950 рублів.