Опис актуально на 01.12.2014
- Латинська назва: Isoket
- Код АТС C01DA08
- Діюча речовина: Динітрат ізосорбіду (Isosorbide dinitrate)
- Виробник: JENAHEXAL PHARMA (Німеччина)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічна дія
- Інструкція по застосуванню ізокетом (Спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Дітям
- З алкоголем
- При вагітності (і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
Одна доза спрею Ізокет (42.25 мг) містить 1.25 мг динітрату ізосорбіду . В одному флаконі міститься 300 доз.
Додаткові речовини: етанол, макрогол 400 .
1 мл ізокетом у вигляді концентрату для виготовлення розчину для ін'єкцій містить 1 мг динітрату ізосорбіду .
Додаткові речовини: вода, хлорид натрію, розчин гідроксиду натрію, кислота хлороводородная .
Форма випуску
Спрей Ізокет є прозорим розчином без кольору, із запахом спирту. 300 доз або 15 мл такого розчину у флаконі затемненого скла з дозатором, один такий флакон в паперовій упаковці.
Концентрат Ізокет випускається по 10 мл в ампулі, десять таких ампул в паперовій пачці.
Фармакологічна дія
Ліки має антиангінальним і гіпотензивним дією.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
МНН (міжнародна непатентована назва) препарату - ізосорбіду динітрат .
Ізокет - периферичний судинорозширювальну засіб, що впливає на венозні судини. Активує синтез оксиду азоту ( релаксуючого ендотеліального фактора ) В стінках судин, стимулюючого внутрішньоклітинну гуанілатциклазу , Що призводить до збільшення цГМФ (вазоділатаціонним медіатор). Знижує потребу серця в кисні через зниження переднавантаження.
Володіє коронаророзширювальною ефектом - зменшує об'єм крові, який прибуває до правого передсердя, знижує тиск в легеневому колі кровообігу, викликає регресію симптомів при набряку легенів. Перерозподіляє серцевий кровотік в тканини зі зниженим кровообігом. Знижує чутливість до фізичного навантаження в осіб з ішемічною хворобою серця . Розширює церебральні судини, що може провокувати головний біль.
На препарат може розвиватися перехресна толерантність, однак після припинення прийому чутливість до ізокетом відновлюється. Після розпилення спрею на слизову оболонку рота дія проявляється через 30 секунд і триває до двох годин.
Фармакокінетика
Спрей Ізокет. Ступінь адсорбції - висока. Біодоступність - 60%. Зв'язування з протеїнами крові - 31%. Період напіввиведення - 1:00.
Концентрат ізокетом після прийому всередину всмоктування з кишечника. Максимальна концентрація в крові настає через 1:00. При буккальном використанні максимальна концентрація настає вже через 5-6 хвилин.
Метаболізується в печінці до ізосорбіду 5-мононітрату і ізосорбіду 2-мононітрату . Період напіввиведення залежить від використовуваної лікарської форми і може досягати 4:00. Виводиться з сечею та калом.
Показання до застосування
- Гострий інфаркт міокарда .
- Купірування або профілактика стенокардических нападів .
- Стан після інфаркту міокарда .
Протипоказання
- Алергія на компоненти препарату.
- Артеріальна гіпотензія .
- Гостра форма судинної недостатності .
- Недолік глюкозо-6-фосфатдегідрогенази .
- Кардіогенний шок .
- Закритокутова глаукома .
- Гіпертиреоз .
- Вік менше 18 років.
З обережністю застосовувати при обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії ; тампонаді серця; мітральному або аортальному стенозі; ортостатичних реакціях ; захворюваннях, ускладнених підвищенням внутрішньочерепного тиску; ниркової або печінкової недостатності ; в літньому віці.
Побічна дія
При першому використанні або підвищенні дозування можливий розвиток ортостатичноїгіпотензії , Зменшення тиску, що може ускладнюватися збільшенням пульсу, загальмованістю, запамороченням і слабкістю.
На початку терапії інколи розвиваються головні болі, відчуття сухості в роті і печіння язика.
Рідко з'являються нудота, блювота, гіперемія обличчя, жар , алергічні реакції , Ускладнення перебігу стенокардії .
Ще рідше спостерігаються колапс , непритомність , ексфоліативний дерматит , Розвиток звикання.
Інструкція по застосуванню ізокетом (Спосіб і дозування)
Інструкція по застосуванню спрею Ізокет рекомендує розбризкувати його на слизову оболонку рота. Ампули з концентратом ізокетом дозволено застосовувати Буккальная, сублінгвально, внутрішньовенно .
Спрей Ізокет заборонено вдихати, його слід розбризкувати в порожнині рота.
Для лікування або профілактики нападу
стенокардії
, Потрібно впорснути аерозоль в порожнину рота до 3 разів з інтервалом в півхвилини, затримуючи дихання після кожної процедури.
При гострому інфаркті і гострому перебігу серцевої недостатності лікування починають з 1-3 подібних процедур, контролюючи тиск і серцеву діяльність. За відсутності змін через 5 хвилин можливе повторення впорскування під наглядом лікаря.
Концентрат ізокетом для приготування інфузійного розчину. Разова доза може коливатися в межах 10-120 мг, кратність прийому від 1 до 5 разів на день.
При буккальном або сублингвальном способі разова доза дорівнює 5-10 мг, кратність залежить від показань і чутливості пацієнта на Ізокет.
При внутрішньовенному введенні дозування препарату залежить від клінічної картини і лікарської форми.
При нашкірному застосуванні первісна доза становить 1 грам перед сном, а якщо необхідно і вранці.
Тривалість терапії визначається індивідуально.
Передозування
Симптоми: непритомність, запаморочення, серцебиття, розлади зору, гіпертермія , гіперемія, судоми , пітливість , діарея , блювота , метгемоглобінемія, брадикардія , параліч , кома .
Терапія: при метгемоглобінемії рекомендовано введення внутрішньовенно 1-2 мг / кг 1% розчину метиленовогосинього . Симптоматична терапія.
Взаємодія
При використанні ізокетом:
- з судинорозширювальними, антипсихотичними, блокаторами кальцієвих каналів, антигіпертензивними засобами, β-адреноблокаторами , новокаїнамідом , хінідином , трициклічнимиантидепресантами можливе посилення гіпотензивної дії;
- з пропранололом , аміодароном , блокаторами кальцієвих каналів ( Ніфедипін , Верапаміл ) Може посилюватися антиангінальний ефект;
- з симпатоміметиками і α-адреноблокаторами можливе зменшення антиангінального ефекту;
- з м-холиноблокаторами підвищується ймовірність збільшення внутрішньочерепного тиску.
Умови продажу
Продаж здійснюється за наявності рецепту.
Умови зберігання
Зберігати при температурі до 25 ° С, берегти від дітей.
Термін придатності
П'ять років.
Особливі вказівки
Не рекомендується різко припиняти терапію препаратом.
У ряді випадків індивідуальні реакції на Ізокет можуть призводити до порушення здатності до керування автомобілем.
Аналоги
- Ериніт
- Кардікет
- Сустак форте
- Нитросорбид
- Нітрогліцерин
Найбільш поширені аналоги ізокетом - Ізодініт і Кардікет, Ретард .
Дітям
Вік до 18 років є протипоказанням для використання препарату.
З алкоголем
Під час лікування ізокетом рекомендовано виключити вживання спиртовмісних речовин.
При вагітності (і лактації)
Можливе застосування тільки за суворими показанням з дозволу лікаря.
Відгуки
Відгуки на спрей Ізокет позитивно характеризують препарат, деякі лікарі рекомендують постійно мати його при собі пацієнтам зі стенокардією. Проте нерідкі і повідомлення про індивідуальної резистентності.
Ціна ізокетом, де купити
Ціна спрею Ізокет в Росії становить 365-325 рублів, а на Україні 155-185 гривень. Ізокет для інфузій коштує в Росії і на Україні 971-1026 рублів і 350-400 гривень відповідно.