Опис актуально на 30.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Герцептин (Herceptin): фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція на Герцептин: спосіб застосування та дозування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Крім активної речовини до складу Герцептіна входять L-гістидин   і L-гістидину гідрохлорид , 1-O-α-D-глюкопіраноз-α-D-глюкопіранозид   (або α, α-трегалоза), неіоногенний ПАР полісорбат 20.

Форма випуску

Препарат випускається у флаконах прозорого скла у вигляді ліофілізованого порошку для приготування інфузійного розчину. Кожен флакон комплектується флаконом розчинника, який являє собою містить у своєму складі бензиловий спирт бактериостатическую воду.

Кількість активної речовини в одному флаконі ліофілізату може становити:

• 150 мг;
• 440 мг.

Герцептин (Herceptin): фармакологічна дія

Герцептин відноситься до групи медичних імунобіологічних препаратів, які застосовуються для лікування злоякісних утворень.

Активна речовина препарату трастузумаб   - Це синтезується з клітин яєчників китайського хом'яка і володіє протипухлинною дією лікарська речовина, яка застосовується в таргетной терапії раку молочної залози .

Речовина являє собою так звані моноклональні (тобто вироблювані аналогічними імунними клітинами) антитіла, які мають здатність виявляти і блокувати HER-2 рецептори, що локалізуються на поверхнях клітинних мембран пухлинних клітин. Це в свою чергу забезпечує припинення їх подальшого зростання і - в ряді випадків - зменшення розмірів ракової пухлини. При цьому трастузумаб не робить впливу на здорові тканини.

Герцептин, впливаючи на генетичні механізми злоякісного переродження клітин, блокує їх і істотно знижує сприйнятливість клітин до надлишків мембранного білка HER-2, підвищена експресія якого безпосередньо пов'язана з вірогідністю розвитку раку молочної залози . В результаті цього процесу гальмуються процеси ділення ракових клітин і усувається так званий ефект перевиробництва.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Пов'язується із зростанням ракових клітин білок HER-2 є протоонкогенах   або, інакше кажучи, звичайним геном, який при збігу певних умов (мутації, підвищення ступеня експресії, наприклад) може спровокувати рак. Його гіперекспресія відзначається приблизно в кожному третьому або четвертому випадку, коли у пацієнтки діагностується первинний рак молочної залози . Також виявляється і значна варіабельність HER-2 відносно поширеного раку шлунка.

Білок HER-2 знаходиться на оболонці окремих ракових клітин. Він створюється спеціальним геном, який носить назву HER-2 / neu, і є рецептором для певного фактора росту, який прийнято називати людським епідермальний чинником зростання. Прикріплюючись до рецепторів HER-2 на ракових клітинах молочної залози, останній стимулює їх ріст і активне ділення. Окремі ракові клітини характеризуються підвищеною кількістю рецепторів HER-2, що дозволяє ідентифікувати ракову пухлину як HER-2 позитивну. Новоутворення подібного типу діагностуються у кожної п'ятої жінки з раком грудей .

Вхідний до складу Герцептіна трастузумаб   надає блокуючу дію на проліферацію атипових клітин у пацієнток з підвищеною експресією HER-2. Використання препарату як монотерапевтичного засіб при лікуванні HER-2 позитивного метастатичного раку молочної залози, що проводиться в якості терапії другої і третьої лінії, дозволяє домогтися 15-типроцентной сумарною частоти відповіді і збільшити медіану виживання пацієнток до 13 місяців.

Застосування ж Герцептіна в поєднанні з доцетакселом , анастрозолом   або паклітакселом   у жінок з метастатичним раком грудей сприяє збільшенню:

• частоти сумарного відповіді;
• медіани тимчасового інтервалу до початку прогресування захворювання (у деяких випадках практично удвічі);
• періоду виживаності;
• загальної частоти ефекту;
• частоти клінічного поліпшення.

При призначенні препарату після проведеного хірургічного втручання або допоміжної (ад'ювантної) терапії після хірургічного лікування пацієнткам, у яких діагностовано ранні стадії раку грудей, в значній мірі підвищується:

• тривалість виживання без появи симптомів захворювання;
• виживаність без розвитку рецидиву захворювання;
• виживаність без появи віддалених метастазів.

Антитіла до трастузумаб   виявляються в однієї з 903 жінок, проте, при цьому алергічні реакції на препарат відсутні.

Фармакокінетичні параметри Герцептіна залежать від дози: чим вона вища, тим більше середній показник періоду напіввиведення трастузумаба   і тим менше кліренс препарату.

Фармакокінетичні параметри не змінюються при одночасному призначенні з Герцептин анастрозола . Також на розподіл трастузумаба   в організмі. Дослідження фармакокінетики препарату у пацієнток похилого віку, які страждають від ниркової та / або печінкової недостатності, на сьогоднішній день не проводилися.

Показання до застосування

Препарат показаний для лікування метастатичного раку грудей   у пацієнток, у яких встановлена ​​підвищена експресія HER-2. При цьому ефективність Герцептин відзначається як при використанні його як монотерапевтичного кошти після проведення процедури хіміотерапії , Так і в поєднанні з іншими препаратами. Як правило, комплексна терапія при відсутності попередньої хіміотерапії увазі одночасне призначення з Герцептин паклітакселу   або доцетаксела . У пацієнток з позитивними естрогеновими та / або прогестеронові рецепторами також допускається призначення препарату в комбінації з препаратами-інгібіторами ароматази.

На ранніх стадіях розвитку захворювання, які не характеризуються наявністю у пацієнтки з HER-2 позитивним раком грудей метастазів, препарат призначають в якості засобу ад'ювантноїтерапії:

• після проведеної   хірургічної операції ;
• по завершенні курсу хіміотерапії   (як ад'ювантної, так і неоад'ювантної);
• по завершенні курсу   променевої терапії .

Протипоказання

Основним протипоказанням до призначення Герцептин є гіперчутливість   пацієнтки до активної речовини або будь-якого з допоміжних компонентів препарату (включаючи бензиловий спирт ).

З обережністю препарат рекомендується призначати:

• жінкам, які страждають від ішемічної хвороби серця ;
• пацієнткам з стійко підвищеним артеріальним тиском і серцевою недостатністю ;
• пацієнткам, які пройшли курс лікування кардіотоксичними препаратами (наприклад, антрациклінами   або циклофосфамідом );
• якщо раку грудей супроводжують захворювання легенів;
• якщо пухлина дала метастази   в легені;
• дітям (оскільки ефективність і безпеку лікування Герцептином у цієї групи пацієнтів не вивчена).

Також з дотриманням заходів обережності препарат прописують хворим на ранніх стадіях HER-2 позитивного раку грудей, у яких зазначається:

• застійна серцева недостатність   (в анамнезі);
• стійка до терапії аритмія ;
• вимагає медикаментозного лікування стенокардія ;
• вади серця , Що характеризуються клінічної значимістю;
• трансмуральний інфаркт міокарда   за даними електрокардіограми;
• стійко підвищений артеріальний тиск, резистентное до лікування.

Побічна дія

Як і більшість протипухлинних засобів (вікіпедія підтверджує цей факт) препарат певною мірою володіє токсичністю, може провокувати небажані реакції, а в окремих випадках і летальний результат. Найбільш ймовірні побічні ефекти Герцептіна, які розвиваються на тлі лікування їм, це:

• різного роду інфузійні реакції (як правило, вони виникають після першого введення препарату і виражаються у вигляді ознобу , гарячкового стану , задишки , Появи висипань, підвищення слабкості і т.д.);
• загальні реакції (слабкість, болючість молочної залози, грипоподібнийсиндром   і т.д.);
• порушення функції травної системи ( нудота, блювання , Симптоми гастриту, розлади стільця   і т.д.);
• порушення функції опорно-рухового апарату (болючість в кінцівках, артралгія   і т.д.);
• шкірні реакції (висипання, свербіж, кропив'янка   і т.д.);
• порушення функції серця і судинної системи (застійна серцева недостатність , вазодилатація , тахікардія   і т.д.);
• порушення з боку системи кровотворення ( лейкопенія , тромбоцитопенія   і т.д.);
• порушення функції нервової системи (головні болі, парестезії , Підвищення м'язового тонусу і т.д.);
• розлади функції органів дихання ( задишка , Кашель, кровотечі з носа, болю в горлі і гортані і т.д.);
• порушення з боку сечостатевої системи ( цистит , урогенітальні інфекції   і т.д.);
• порушення функцій зору і слуху;
• побічні ефекти, обумовлені підвищеною чутливістю до компонентів препарату ( ангіоневротичний набряк , анафілактичний шок , Алергічні реакції).

Інструкція на Герцептин: спосіб застосування та дозування

Інструкція по застосуванню Герцептіна попереджає, що препарат призначений виключно для внутрішньовенного краплинного введення. Струминне введення заборонено.

Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії   становить 1, 5:00 (або 90 хвилин) при навантажувальної (максимальної) дозі трастузумаба , Рівної 4 мг на 1 кг ваги пацієнтки.

При виникненні під час введення препарату побічних реакцій, які можуть виражатися у вигляді ознобу або лихоманки, задишки появи хрипів у легенях і т.д., інфузію припиняють і поновлюють лише після повного зникнення неприємних клінічних симптомів.

При проведенні підтримуючої терапії дозу трастузумаба   скорочують удвічі (до 2 мг на 1 кг ваги пацієнтки). При цьому кратність процедур інфузії становить 1 раз на тиждень.

При гарній переносимості попередньої дози Герцептин вводять крапельним методом протягом півгодини, до прогресування захворювання.

Передозування

Клінічні дослідження препарату не виявили випадків передозування Герцептином. Введення разової дози, яка перевищувала б 10 мг трастузумаба   на 1 кг маси тіла, не проводилося.

Взаємодія

Спеціальні дослідження взаємодії препарату з іншими лікарським засобам у людини не проводилися. Клінічно значущі взаємодії Герцептин з іншими препаратами, які застосовувалися у пацієнток одночасно з ним, виявлені не були.

Не можна допускати розведення або змішування інфузійного розчину з іншими лікарськими засобами. Зокрема, не можна розводити його глюкозою , Оскільки остання провокує агрегацію білка .

Герцептин характеризується хорошою сумісністю з інфузійними пакетами з полівінілхлориду, поліетилену або поліпропілену.

Умови продажу

Відпустка Герцептіна здійснюється за рецептом.

Умови зберігання

Препарат зберігають при температурі від 2 до 8 ° C. Готовий інфузійний розчин при такому температурному режимі зберігає стабільність своїх фармакологічних властивостей протягом 28 днів. Це зумовлено вмістом консерванту в бактеріостатичній воді, яка використовується як розчинник для ліофілізованого порошку і з цієї причини допускається багаторазове використання концентрату розчину. По закінченні 28 днів розчин необхідно утилізувати.

При розведенні ліофілізату водою, яка не містить консервантів, концентрат слід використовувати негайно.

Поміщений в інфузійний пакет розчин Герцептіна підлягає зберіганню протягом 24 годин за умови, що дотримується зазначений вище температурний режим, а розчин був приготований в строго асептичних умовах.

Термін придатності

Препарат вважається придатним до вживання протягом 4 років.

Аналоги

Аналогом Герцептіна є препарат Трастузумаб   (Trastuzumab).

Відгуки про герцептином

Відгуки про герцептином, залишені жінками, які пройшли курс лікування їм, дозволяють зробити висновки про те, що препарат в більшості випадків добре переноситься хворими. Як правило, важко проходить тільки введення його першої, навантажувальної, дози, наступні крапельниці вже не провокують яскраво виражених побічних реакцій, а іноді й зовсім не супроводжуються якими-небудь небажаними явищами.

При цьому високу оцінку герцептином ставлять не тільки жінки, які ведуть боротьбу з раком грудей , Але і їх лікують лікарі.

Ціна Герцептіна

Препарат не відноситься до категорії дешевих ліків. Так, ціна Герцептіна 440 мг становить приблизно 70000 російських рублів. При цьому протягом року пацієнтці c HER-2 позитивним раком грудей потрібне проведення 17 інфузій протягом 12 місяців (тобто один раз на три тижні). Тим не менш, ввівши в рядку пошуку текст « продам Герцептин «, Можна знайти оголошення жінок, у яких залишилися запаси препарату після проходження курсу лікування, від яких вони готові позбутися за половину ціни.

Купити в Москві препарат можна в ліцензованих аптечних мережах, а також у спеціалізованих онкологічних аптеках (так званих аптеках онко-допомоги ).