Опис актуально на 02.02.2013

Похідне соматотропіну   синтетичного походження. Фармакологічна дія активної речовини схоже з ефектом гормону соматостатину, але надає більш тривалу дію. Медикамент має спазмолітичну, антитиреоїдних ефектами, знижує секрецію гормонів ТТГ, СТГ, уповільнює моторику травного тракту, знижує вироблення шлункового соку, пригнічує патологічну гиперсекрецию гормону росту, серотоніну і пептидів, які продукуються в гастроентеропанкреатичної пакреатіческом відділі ендокринної системи. Октреотид в нормі здатний зменшувати вироблення гормону росту   при стресі, дії аргініну, при інсулінової гіпоглікемії .

Медикамент знижує секрецію гастрину, глюкагону, інсуліну та інших пептидів гастроентеропанкреатичної пакреатіческого відділу ендокринної системи при прийомі їжі. Лікарський засіб знижує секрецію глюкагону та інсуліну при дії аргініну ; знижує секрецію тиреотропіну   при дії тиреоліберином. Октреотидом можна домогтися більшого придушення секреції гормону росту, ніж соматостатином, інсулінів. При введенні препарату не реєструється феномен гормональної гіперсекреції за принципом «негативного зворотного зв'язку».

У пацієнтів з акромегалією відзначається зниження рівня соматомідіна А та / або гормону росту в плазмі крові. Значне зниження рівня гормону росту (у 2 рази і більше) реєструється практично у всіх пацієнтів, стабілізація і нормалізація рівня гормону росту спостерігається у 50% пацієнтів. Призначення препарату Октреотід при карциноїдних пухлинах   веде до зниження вираженості симптоматики основного захворювання ("приплив" струму крові до шкіри обличчя, діарейний синдром). Позитивна динаміка підтверджується зменшенням рівня серотоніну в крові, а також виведенням 5-гідроксііндолоцтової кислоти при сечовипусканні. При діагностуванні пухлин, для яких характерна підвищене вироблення ВІП ( вазоактивний інтестинального пептид ), На тлі лікування відзначається поліпшення якості життя пацієнтів за рахунок зменшення вираженості симптоматики секреторної діареї, характерної для даної патології. Одночасно реєструється зменшення вираженості супутньої патології електролітного балансу   (наприклад, гіпоглікемія), що дозволяє на тлі проведеної терапії скасувати парентеральне і ентеральне введення електролітів і рідини.

Октреотид здатний не тільки сповільнювати, а й повністю зупиняти процес прогресування пухлин, що веде до зменшення їх розмірів, уповільненню процесу метастазування. Підтвердженням позитивної клінічної динаміки є зниження і нормалізація рівня ВІП. При глюкагономах відзначається помітне зменшення вираженості некротизуючого мігруючого висипу, однак застосування препарату Октреотід не робить впливу на тяжкість перебігу цукрового діабету. У пацієнтів з діареєю препарат купірує її симптоми, що веде до підвищення маси тіла, зниженню рівня глюкагону в крові. Але на тлі тривало терапії даний ефект не зберігається, незважаючи на довгостроково сохраняющееся симптоматичне поліпшення.

При синдромі Золлінгера-Еллісона ( гастринома ) Медикамент може застосовуватися самостійно або в комбінації з інгібіторами протонового насоса і блокаторами Н2-рецепторів, що веде зменшення секреції соляної кислоти в шлунку .  У деяких пацієнтів відзначалося зниження концентрації гастрину в крові на тлі проведеної терапії .  У пацієнтів з інсуліномами Октреотід здатний знижувати концентрацію імунореактивного інсуліну (ефект може тривати короткочасно, не більше 2-х годин) .  У пацієнтів з операбельними новоутвореннями медикамент дозволяє досягти і підтримати нормогликемию на передопераційному етапі .  У пацієнтів з рідкісними формами новоутворень - соматолібериномами, для яких характерна гіперпродукція рилізинг-фактора гормону росту, лікарський засіб дозволяє зменшити вираженість симптоматики акромегалії .  Даний ефект пояснюється придушенням вироблення гормону росту і його рилізинг-фактора .  У подальшому може спостерігатися зменшення гіпертрофованого гіпофіза .

Октреотид дозволяє істотно знизити вираженість периферичної невропатії , Больового синдрому в суглобах і кістках, втоми, парестезії, гіпергідрозу, головних болів. У пацієнтів з аденомами гіпофіза, для яких характерна гіперсекреція гормону росту, відзначається зменшення розмірів пухлини на тлі проведеної терапії. Октреотид депо є препаратом тривалої дії, його вводять 1 раз на 4 тижні. У мікросферах міститься полімерний матрикс, який є носієм основної речовини. Внутрішньом'язове введення медикаменту забезпечує поступове вивільнення активного компонента за рахунок більш тривалого руйнування мікросфер в м'язовій тканині. Октреотид випускається у вигляді порошку і розчину, вводиться внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно.

Показання:

Інструкція по застосуванню препарату Октреотід рекомендує призначати його при акромегалії (у разі неефективності променевої терапії, лікуванням агоністами дофаміну, після хірургічних втручань, у неоперабельних пацієнтів). Лікарський засіб купірує симптоматику новоутворень гастроентеропанкреатичної панкреатичного відділу ендокринної системи ( синдром Золлінгера-Еллісона , Глюкагономи, гастринома, ВІП-оми, карциноїдні пухлини з карциноїдної синдромом), Соматоліберин   (пухлини з гіперсекрецією соматолиберина), інсуліном, рефрактерної діареї у пацієнтів, які страждають на СНІД. Лікарський препарат призначають для профілактики і зупинки кровотеч при цирозі печінки з варикозно-розширених вен стравоходу (на тлі ендоскопічною склерозивною терапії). Медикамент призначають для профілактики післяопераційних ускладнень після хірургічного втручання на підшлунковій залозі.

Протипоказання:

Октреотид не призначають при непереносимості основної речовини. При виношуванні вагітності, при холелітіазі, грудному годуванні, цукровому діабеті лікарський препарат призначають з обережністю.

Побічна дія:

Абдомінальні болі спастичного характеру, зниження апетиту, стеаторея   (без мальабсорбції), діарея, підвищене газоутворення, блювота, нудота, алопеція, гострий панкреатит , Підвищення рівня ферментів печінки, гіпербілірубінемія . При тривалому застосуванні можливий розвиток стійкої гіперглікемії, реактивного панкреатиту, холелітіазу , Гіпоглікемії, алергії, зниження толерантності до глюкози. У місці введення медикаменту можлива припухлість, свербіння, гіперемія шкіри, печіння.

Передозування:

Проявляється нудотою, абдомінальними болями спастичного генезу, "приливами" крові до шкіри обличчя, зниженням пульсу, відчуттям порожнечі в шлунку. Лікування проводиться посіндромно.

Спосіб застосування:

Октреотид вводять внутрішньовенно крапельно, підшкірно. При акромегалії   медикамент вводять підшкірно в початковій дозуванні 0, 05-0, 1 мг з проміжками 8-12ч. Подальша корекція режиму дозування здійснюється на підставі щомісячних визначень рівня гормону росту, загальною переносимості, аналізі клінічної симптоматики. Середня добова доза становить 0, 2-0, 3 мг. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу, рівну 1, 5 мг. При відсутності позитивної динаміки протягом 3-х місяців у вигляді поліпшення клінічної симптоматики і необхідного зниження рівня гормону росту лікування припиняють.

При ендокринних новоутвореннях гастроентеропанкреатичної системи   Октреотид вводять підшкірно в дозі 0, 05 мг 1-2 рази на день. Подальша тактика визначається переносимістю медикаменту, оцінкою динаміки змін рівня гормону, що виробляється пухлиною. При рефрактерній діареї у пацієнтів з діагнозом СНІД   препарат вводять 3 рази на день підшкірно в кількості 0, 1 мг. Якщо протягом тижня стілець не стабілізується, то дозу збільшують до 0, 25 мг 3 рази на день. При подальшому відсутності позитивної динаміки лікування октреотидом припиняють. Після оперативних втручань на підшлункову залозу лікарський засіб призначають для профілактики ускладнень в дозі 0, 1 мг 3 рази на день протягом тижня. У деяких випадках препарат призначають за 1:00 до хірургічного втручання. При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу Октреотід вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 0, 025 мг на годину, курс терапії розрахований на 5 днів. Октреотид депо вводять глибоко внутрішньом'язово, чергуючи місця для ін'єкцій.

При акромегалії препарат вводять 1 разу на місяць в дозі 20 мг, курс терапії розрахований на 3 місяці. Подальша корекція проводиться в залежності від рівня гормону росту ІФР1, клінічної симптоматики. Внутрішньом'язове введення проводять після курсу підшкірних ін'єкцій. При відсутності адекватного біохімічного та клінічного ефекту протягом трьох місяців кількість лікарського засобу збільшують до 30 мг (1 доза 1 раз на 4 тижні). При реєстрації стійкого зниження сироваткової концентрації гормону росту менш 1мкг / л, при зникненні ознак акромегалії, при нормалізації рівня ІФР1 протягом 3-х місяців терапії можливе зниження дозування до 10 мг. Такі пацієнти вимагають ретельного спостереження. Визначення рівня ІФР1 проводиться 1 раз на 6 місяців.

Початкова дозування при ендокринних новоутвореннях травного тракту і підшлункової залози становить 20 мг (1 раз на місяць). Підшкірне введення медикаменту продовжують протягом 2-х тижнів після первісної ін'єкції. При досягненні адекватних результатів за показниками біологічних маркерів захворювання, по клінічній симптоматиці кількість препарату знижують до 10 мг (1 раз на місяць). При неефективності кількість препарату збільшують до 30 мг (1 раз на місяць). Під час лікування в деякі дні можливе посилення вираженості симптоматики, характерної для ендокринних новоутворень підшлункової залози і травного тракту. У таких випадках потрібне додаткове внутрішньошкірне введення медикаменту в дозі, рівної початкової. Такі явища спостерігаються в перші 2 місяці терапії і пояснюються поступовим досягненням терапевтичних концентрацій активної речовини в плазмі крові.

Особливі вказівки:

Пацієнти з пухлинами гіпофіза вимагають більш ретельного спостереження для своєчасного виявлення росту пухлини, діагностування звуження зорових полів . Для таких пацієнтів потрібна корекція тактики лікування. Рідко під час терапії гастроентеропанкреатичної ендокринних пухлин спостерігаються раптові рецидиви основного захворювання. У пацієнтів з діагностованими інсуліномами в період лікування можливе збільшення тривалості і вираженості гіпоглікемії . При введенні лікарського засобу в перед сном або в перервах між прийомами їжі вираженість побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту виражена менше.

Тривала терапія акромегалії вимагає регулярного ультразвукового дослідження стану жовчного міхура . Жовчно-кам'яна хвороба в більшості випадків протікає безсимптомно, рідко вдаються до оперативного втручання. Не рекомендується робити ін'єкції через короткі проміжки часу в одні й ті ж місця. Розчин перед введенням нагрівають до кімнатної температури. Застосування медикаменту при грудному вигодовуванні і виношуванні вагітності можливе тільки за абсолютними показаннями.

Під час лікування потрібен регулярний контроль над показником цукру в крові, більш ретельному спостереженню підлягають пацієнти з цирозом печінки, кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу. Понизити коливання цукру в крові можна більш частими введеннями препарату малими дозами. Октреотид депо можна вводити внутрішньовенно. Медикамент вводять глибоко в сідничний м'яз. У разі потрапляння в кровоносну судину потрібна заміна голки, місця ін'єкції. Купити Октреотід можна в будь аптечній мережі без пред'явлення спеціального лікарського бланка.

Лікарська взаємодія:

Октреотид здатний сповільнювати швидкість всмоктування циметидину , Знижувати всмоктуваність циклоспорину . При необхідності терапії глюкагоном, переоральнимі гіпоглікемічними засобами, дірутетіческімі медикаментами, БМКК, бета-адреноблокаторами , Інсуліном потрібна обов'язкова корекція режиму дозування октреотида. Лікарський засіб здатне підвищувати біодоступність бромокриптина   при одночасному лікуванні. Існує думка, що аналоги соматостатину уповільнюють метаболізм препаратів, для активації яких потрібно фермент цитохром Р450 (пояснюється супресією гормону росту). Саме тому препарати, що володіють вузьким терапевтичним діапазоном доз і метаболізуються за допомогою цитохрому Р450, призначають з особливою обережністю.