Опис актуально на 20.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Будесонід: інструкція із застосування і режим дозування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу кожної дози препарату Будесонід Ізіхейлер входять:

• 200 мкг будесоніду в якості активного компонента;
• 7, 8 мг лактози моногідрату в якості допоміжної речовини.

Форма випуску

Препарат випускається у формі однорідного порошку для інгаляцій, колір якого може варіюватися від білого до майже білого. Кожна доза порошку містить 200 мкг будесоніду. Одна упаковка будесоніду розрахована на 200 доз.

Кожна упаковка препарату комплектується інгалятором, виготовленим з полімерного матеріалу. На дозуючої частини є кришечка з фіксатором, на лицьовій частині нанесено напис "Easyhaler", на бічній частині передбачений лічильник залишилися доз препарату.

Фармакологічна дія

Препарат належить до фармакотерапевтичної групи " Глюкокортикостероїди   для місцевого застосування "і являє собою гормональне лікарський засіб , Яке застосовується для лікування і профілактики бронхіальної астми .

Терапевтичний ефект від застосування препарату обумовлений активністю входить до його складу в якості активної речовини будесоніду, який є синтетичним аналогом вироблюваного корою наднирників   гормону кортизолу   ( гідрокортизону ), Відповідального за регуляцію обміну вуглеводів і мінералів в організмі.

Потрапляючи в організм, будесонід:

• надає глюкокортикоїдну   дію;
• знімає симптоми запалення;
• усуває прояви   алергічних реакцій .

При інгаляційному способі застосування виражений клінічний ефект розвивається до п'ятого-сьомого дня курсової терапії.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Будесонід належить до категорії негалогенізірованних глюкокортикостероїдів . При місцевому застосуванні він знімає симптоми запалення слизової оболонки дихальних шляхів .

Поліпшення стану пацієнтів, страждаючих від бронхіальної астми , Може відзначатися вже протягом 24 годин після першої інгаляції препарату. Однак на те, щоб домогтися максимального ефекту, потрібно кілька тижнів безперервної терапії.

Механізм впливу глюкокортикостероїдів   на запальний процес при бронхіальній астмі точно не вивчений. Дослідження показали, що будесонід провокує ряд інгібіторних ефектів на клітини (в тому числі на еозинофільні гранулоцити , лімфоцити , макрофагоцити , огрядні клітини   і нейтрофільні гранулоцити ), А також на медіатори, які беруть участь у розвитку запалення дихальних шляхів   алергічної і неалергічний природи (включаючи цитокіни , лейкотрієни , ейкозаноїди   і гістамін ).

Будесонід володіє вираженою глюкокортикоидной   і слабо вираженою минералокортикоидной активністю. Стандартні дослідження in vitro, а також дослідження, що проводилися на піддослідних тварин, дозволили зробити висновок, що афінність (спорідненість) речовини до специфічних рецепторів глюкокортикоїдів   в 200 разів вище, ніж аналогічний показник для кортизолу .

Що стосується місцевого протизапального ефекту будесоніду, то він в тисячу разів перевищує протизапальний ефект кортизолу . Дослідження на тваринах показали також, що системна активність будесоніду при підшкірному введенні препарату перевищує системну активність кортизолу   в 40 разів, а при пероральному прийомі - в 25 разів.

Потрапляючи в організм, будесонід:

• підвищує вироблення білка ліпокортину , Який є інгібітором ферментної активності фосфоліпази А2;
• гальмує процеси вивільнення арахідонової кислоти   і пригнічує синтез продуктів її метаболізму ( простагландинів   і циклічних ендоперекісей );
• попереджає крайове скупчення нейтрофільнихгранулоцитів ;
• гальмує ексудацію рідини і білка у вогнище запалення;
• зменшує вироблення цитокінів ;
• гальмує міграцію макрофагоцити ;
• сприяє зниженню інтенсивності процесів інфільтрації і грануляції;
• знижує інтенсивність утворення субстанції хемотаксису, тобто міграцію лейкоцитів   у вогнище запалення (саме ця властивість пояснює ефективність застосування будесоніду при так званих "пізніх" реакціях алергії );
• перешкоджає вивільненню з високоспеціалізованих імунних клітин   сполучної тканини, що беруть участь в адаптивному імунітеті   (так званих тучних клітин ), Медіаторів запального процесу;
• знижує чутливість периферичних тканин до гистамину   і серотоніну , Одночасно підвищуючи при цьому чутливість до адреналіну ;
• підвищує кількість активних бета-адренергічних рецепторів;
• сприяє відновленню реакції організму на бета-адренергічні бронхорасширяющие лікарські засоби після тривалого лікування ними;
• знижує показники проникності тканинних бар'єрів і судинних стінок;
• гальмує проліферацію сполучної тканини у вогнищі запалення;
• сприяє стабілізації клітинних мембран;
• перешкоджає утворенню у вогнищі запалення вільних радикалів   і гальмує процеси окислювальної деградації ліпідів   під їх впливом.

При цьому речовина характеризується хорошою переносимістю (навіть при тривалому його застосуванні), не володіє МКС-активністю і не провокує резорбтивних ефектів.

Будесонід характеризується здатністю швидко всмоктуватися з легких , шлунка   і кишкового тракту , Що визначається його вираженими ліпофільні властивості і хорошою тканинної проникністю.

Після введення в порожнину носа в дуже малих кількостях абсорбується зі слизової оболонки носової порожнини   (лише п'ята частина речовини проникає в системний кровотік ).

Після використання будесоніду для інгаляцій в альвеоли   потрапляє приблизно четверта частина разової дози речовини.

Близько 90% потрапила в шлунок   і кишковий тракт   дози будесоніду повністю руйнується ферментної системою Р450   вже при "першому проходженні" через печінку , Що супроводжується утворенням двох основних неактивних метаболітів (їх активність становить менше 0, 01 від активності вихідної речовини).

У незначних кількостях будесонід метаболізується в сироватці крові   і в легких . Показник біодоступності надійшов в шлунок   і кишечник   речовини становить 10%. Що стосується будесоніду в альвеолах , То приблизно від 25 до 30% його кількості абсорбується.

Максимальна концентрація лікарської речовини в плазмі крові   відмічається приблизно через 15-45 хвилин після процедури інгаляції або введення препарату в носову порожнину .

Показник зв'язування будесоніду з плазмовими білками альбумінами   становить 85-95%. Системний кліренс препарату, тобто обсяг плазми , Що очищається від нього за певний проміжок часу при проходженні через нирки , Оцінюється як дуже високий (84 літра на годину).

Період напівжиття (напіввиведення) становить трохи менше трьох годин (приблизно 2, 8:00). Речовина екскретується головним чином з сечею та калом у вигляді кон'югованих і некон'югованих метаболітів (почасти - разом з жовчю   у формі метаболітів).

Період напіввиведення з плазми   у дітей, як правило, на порядок нижче, ніж у дорослих пацієнтів. У дорослих пацієнтів з патологіями печінки   показник біодоступності будесоніду може збільшуватися.

Після перорального прийому показники вищої плазмової концентрації Cmax і час досягнення максимальної концентрації після введення дози препарату Tmax можуть варіюватися. Так, показник Тmax у різних категорій пацієнтів може перебувати в межах від 30 до 600 хвилин.

Показник системної доступності речовини після одноразового прийому також характеризується варіабельністю: наприклад, у пацієнтів, у яких діагностовано гранулематозний ентерит   ( хвороба Крона ), Він більш ніж удвічі перевищує аналогічний показник у групі здорових добровольців.

Так, у хворих з   гранулематозним ентеритом   він становить 21%, а у здорових добровольців - всього 9%. Однак після прийому повторних доз будесоніду у досліджуваних з другої групи він наближається до значення показника в першій групі.

Показання до застосування

Будесонід показаний пацієнтам, у яких діагностовано:

• бронхіальна астма   (як у легкій, так і в помірно вираженою і важкій формах);
• хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення препарату є:

• індивідуальна гіперчутливість   до будесоніду;
• вік дитини до шести років ;
• лактозная непереносимість , Глюкозо-галактозна мальабсорбція або лактазная недостатність (це обумовлено тим, що до складу препарату входить в якості допоміжного інгредієнта лактоза ).

З обережністю Будесонід призначають пацієнтам з:

• туберкульоз легень;
• цирозом печінки;
• інфекціями органів дихання грибкової, бактеріальної та вірусної природи походження;
• глаукомою;
• гіпотиреозом;
• остеопорозом.

Побічна дія

Лікування інгаляційним будесоніду в ряді випадків може стати причиною розвитку кандидозної інфекції ротоглотки . Досвід застосування препарату показує, що симптоми кандидозу   виникають значно рідше, якщо проводити процедуру інгаляції до їжі, а після неї ретельно полоскати ротову порожнину.

Якщо все ж таки уникнути кандидозної інфекції   не вдалося, припиняти лікування інгаляціями не потрібно, але пацієнтові додатково призначають ефективні відносно штамів Candida spp. місцеві протигрибкові лікарські засоби .

Як і більшість інших глюкокортикостероїдів   для інгаляційного застосування, Будесонід може провокувати розвиток системних побічних реакцій, серед яких:

• порушення нормальної діяльності наднирників ;
• зниження темпів зростання у пацієнтів дитячого та підліткового віку;
• зниження показників мінеральної щільності кісткової маси;
• розвиток катаракти   і глаукоми ;
• підвищення сприйнятливості до різного роду інфекційних захворювань;
• порушення здатності адаптуватися до стресових ситуацій.

Однак слід зазначити, що ймовірність виникнення подібних побічних реакцій на прийом препарату у формі інгаляцій значно нижче, ніж для препаратів, призначених для перорального прийому.

В якості наповнювача препарату Будесонід Easyhaler використовується лактоза , В якій міститься невелика кількість молочних білків і яка може стати причиною алергічних реакцій   у пацієнтів з її непереносимістю.

Можливі негативні наслідки прийому будесоніду розподілені за частотою їх розвитку. До найбільш частих реакцій відносять захриплість, кашель, симптоми подразнення в області ротоглотки, ускладненість ковтання.

Рідко можуть відзначатися реакції гіперчутливості, включаючи появу висипань на шкірних покривах, контактний дерматит, кропив'яну лихоманку, ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок.

Ендокринна система   в рідкісних випадках реагує на прийом будесоніду гіпо - Або гиперкортицизмом , Тобто, відповідно, зниженням або підвищенням продукції гормонів кори надниркових залоз . У вкрай рідкісних випадках може придушуватися функція наднирників .

Також не виключається ймовірність розвитку психічних реакцій, які можуть виражатися у вигляді депресивних станів, підвищення рівня агресії, підвищеної збудливості, тривожності, виникнення різного роду психозів, зміни поведінки у дітей, неспокою і підвищеної рухової активності.

У вкрай рідкісних випадках порушення з боку нервової системи   можуть проявлятися як надмірна нервозність, дратівливість і різного роду розлади сну.

Крім того, в окремих випадках можливе:

• поява симптомів бронхоспазму ;
• поява симптомів ураження шкірного покриву і підшкірної клітковини, які виражаються у вигляді кропив'янки , дерматиту , еритеми , гематом , ангіоневротичногонабряку   і т.д.;
• уповільнення зростання.

У вкрай рідкісних - очні захворювання і зниження щільності кісток.

Будесонід: інструкція із застосування і режим дозування

Будесонід призначений для інгаляційного застосування. Для забезпечення оптимальної відповіді на терапію препаратом приймати його рекомендується регулярно.

При переході до використання Будесонід Easyhaler з інших інгаляційних засобів схему лікування підбирають індивідуально, виходячи з особливостей перебігу захворювання. При цьому також звертають увагу на особливості раніше назначавшихся препаратів, схеми терапії і спосіб застосування препарату.

Початкову дозу також підбирають у відповідності зі ступенем тяжкості або рівнем контролю перебігу захворювання. Відомий терапевтичний ефект відзначається, як правило, через кілька днів після початку курсу лікування, а свого максимуму він досягає через кілька тижнів після першого прийому препарату.

Дозу будесоніду регулюють до досягнення повного контролю над захворюванням, після чого плавно знижують до мінімальної, при якій буде зберігатися ефективний контроль над плином бронхіальної астми .

Початкова доза будесоніду розраховується наступним чином:

• 200-400 мкг на добу - для дорослих пацієнтів, у яких діагностована бронхіальна астма   в легкій формі (не вище 2-го ступеня), включаючи людей похилого віку і підлітків старше дванадцяти років (за показаннями лікаря допускається збільшення дози до 800 мкг на добу);
• 200-400 мкг на добу - для дітей у віці від шести до дванадцяти років (за показаннями лікаря допускається збільшення дози до 800 мкг на добу);
• до 1600 мкг на добу - для дорослих пацієнтів, у яких діагностована бронхіальна астма   середньо-і важкої форми (3 і 4 щабель відповідно).

Дозу в період підтримуючої терапії підбирають, орієнтуючись на ступінь тяжкості захворювання і клінічний відповідь на призначене пацієнтові лікування. Після досягнення контролю над   астмою , Дозу знижують до мінімально допустимої, при якій зберігається необхідний клінічний ефект.

При дозуванні препарату двічі на добу разова підтримуюча доза препарату становить від 200 до 400 мкг для дорослих пацієнтів, у яких діагностована бронхіальна астма   в легкій формі (не вище 2-го ступеня), включаючи людей похилого віку і підлітків старше дванадцятирічного віку.

За свідченнями лікаря в періоди загострення захворювання дозволяється збільшувати добову дозу препарату до 1600 мкг на добу. Її ділять на два прийоми і знижують після стабілізації стану пацієнта.

Режим дозування препарату один раз на добу при призначенні підтримуючої терапії передбачає вживання дорослими пацієнтами, у яких діагностована бронхіальна астма   в легкій формі (не вище 2-го ступеня), включаючи людей похилого віку і підлітків старше дванадцятирічного віку:

• 200-400 мкг раз на добу, якщо ті раніше не приймали глюкокортикостероїдних препаратів ;
• до 800 мкг раз на добу, якщо раніше перебіг захворювання контролювалося глюкокортикостероїдними   інгаляційними препаратами, призначуваними для прийому двічі на день.

Дітям від шести до дванадцяти років з діагнозом " бронхіальна астма   в легкій або помірно важкій формі "в якості підтримуючої добової дози призначають від 200 до 400 мкг будесоніду, якщо:

• пацієнти цієї категорії раніше не отримували терапії стероїднимипрепаратами ;
• призначувані раніше для прийому двічі на день інгаляційні глюкокортикостероїдні препарати дозволяли повністю тримати під контролем перебіг захворювання.

Після переведення пацієнта на разове вживання добової дози, яка варіюється в межах від 200 до 400 мкг, дозу знижують до мінімально можливої, при якій буде зберігатися ефективний контроль над перебігом захворювання.

Оптимальним вважається прийом препарату один раз на добу в один і той же час по вечорах. Важливо, щоб він при цьому був регулярним.

На сьогоднішній день достатніх даних для вироблення оптимальної схеми переведення пацієнтів, які не проходили раніше курсу інгаляційної терапії глюкокортикостероїдними препаратами , На Будесонід Easyhaler раз на добу немає.

При загостренні перебігу захворювання та погіршенні стану пацієнта, який приймає препарат один раз на добу, інструкція рекомендує збільшувати добову дозу вдвічі шляхом переведення пацієнта на інгаляції двічі на день із збереженням встановленої раніше разової дози.

При цьому пацієнтам рекомендовано негайне звернення до свого лікаря.

Також пацієнтам рекомендується постійно тримати під рукою бронходилататори   короткочасної дії, які призначені для зняття симптомів гострих нападів бронхіальної астми .

Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легень   (ХОЗЛ) дозу будесоніду підбирають в індивідуальному порядку виходячи зі ступеня тяжкості захворювання. Початкова доза, яку рекомендує інструкція препарату, становить від 100 до 400 мкг речовини двічі на день.

Найбільша допустима доза - 800 мкг будесоніду двічі на день.

Передозування

Частота розвитку гострих токсичних реакцій на прийом Будесонід характеризується як рідкісна. Тривалий прийом підвищених доз препарату може спровокувати розвиток системних реакцій на глюкокортикостероїдні препарати , Включаючи:

• підвищення сприйнятливості до різного роду інфекцій;
• виникнення симптомів гіпер - Або гипокортицизма ;
• придушення нормальної функції   наднирників .

У рідкісних випадках у пацієнта може початися процес атрофування   кори надниркових залоз .

При появі симптомів гострого передозування якого-небудь специфічного лікування не потрібно. Лікування будесоніду продовжують з використанням терапевтичних доз, рекомендованих для контролю перебігу захворювання.

Як правило, на відновлення функції гіпоталамуса , гіпофіза   і кори надниркових залоз   йде кілька діб.

У стресових ситуаціях може знадобитися як превентивний захід системне призначення глюкокортикостероїдів   (наприклад, високих доз гідрокортизону ).

Пацієнтів, у яких проявилися симптоми атрофії кори надниркових залоз , Відносять до категорії стероїдозалежних і аж до повної стабілізації їх стану переводять на адекватну підтримуючу терапію з використанням системних глюкокортикостероїдів .

Взаємодія

Одночасне призначення з будесонід лікарських засобів, що вступають у взаємодію з ізоферментами системи цитохрому Р450 3А4 , Включаючи ітраконазол ,   кетоконазол , Нелфінавір, етинілестрадіол і т.д., призводить до порушення процесів метаболічного перетворення будесонід і провокує підвищення його плазмової концентрації.

При нетривалому лікуванні Будесонід (не більше 1-2 тижнів) подібна зміна плазмової концентрації не є скільки-небудь значимим. Однак при необхідності тривалого курсового лікування його необхідно враховувати в обов'язковому порядку.

У зв'язку з відсутністю даних щодо забезпечення необхідного дозування в подібних випадках, вищевказані препарати комбінувати не рекомендується. Якщо все ж такого поєднання уникнути ніяк не вдається, між прийомами препаратів витримують якомога великі інтервали, а дозу будесоніду зменшують.

Ефективність г люкокортікостероідних препаратів фенобарбіталом   або рифампіцином ).

  або .

естрогени   і . оральних контрацептивів   відзначено не було.

наднирників    

Умови продажу

Умови зберігання

Термін придатності

Особливі вказівки

глюкокортикостероїдів  

бронхоспазму   або   в гострій формі.

симптомів астми ).

глюкокортикостероїди  

кори надниркових залоз астми  

• м'язові болі;
• риніт  
• екзему .

  глюкокортикостероїдів   наднирників ).

парадоксального бронхоспазму бронходилататори  

диспное    

глюкокортикостероїдів  

  препаратів.

•  
• ожиріння  
• ;
• глаукому ;
• ;
• .

депресії .

глюкокортикостероїдів  

бронхіальну астму глюкокортикостероїдів  

  глюкокортикостероидами   пневмонії .

Щоб уникнути розвитку   Лікування орального кандидозу   протигрибкових засобів   .

  наднирників

глюкокортикостероїди   наднирників ".

антибіотиків . глюкокортикостероїдів  

бронходилататори  

туберкульоз легень

  глюкокортикостероїдів  

 

".

, лактазной недостатності   глюкози   і галактози .

Синоніми

вагітності

вагітними  

Відгуки

бронхіальної астми  

астми .

 

глюкокортикостероїдів   вагітності .