Опис актуально на 03.10.2014
- Латинська назва: Mildronate
- Код АТС С01ЕВ
- Діюча речовина: Мельдоній (Meldonium)
- Виробник: АТ "Гриндекс", Латвія
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка і фармакокінетика
- Показання до застосування Мілдронату: від чого таблетки Мілдронат, від чого ліки у формі уколів
- Протипоказання
- Побічна дія
- Інструкція по застосуванню Мілдронату
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Дітям
- З алкоголем
- При вагітності (і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
До складу однієї твердої желатинової капсули Мілдронату входять 250 або 500 мг Мельдоній у вигляді дигідрату в якості активного компонента і допоміжні речовини: Аmylum solani (крохмаль картопляний), Silicii dioxydum colloidale (кремнію діоксид колоїдний), Calcium stearate (кальцію стеарат).
Для виготовлення желатинової оболонки використовуються Gelatinum (желатин) і Titanium dioxyde (діоксид титану).
В одному мілілітрі розчину для ін'єкцій Мілдронат міститься 100 мг Мельдоній і вода для ін'єкцій як допоміжного компонента.
В одній таблетці Мілдронат міститься 500 мг Мельдоній у вигляді фосфату і допоміжні компоненти: Mannitum (Е 421; маніт), Povidonum К-29/32 (повідон К-29/32), Аmylum solani (крохмаль картопляний), Silicii dioxydum (діоксид кремнію), Cellulose microcristalline (целюлоза мікрокристалічна), Magnesium stearate (стеарат магнію).
Форма випуску
Препарат Мілдронат випускається виробником у формі:
- прозорого безбарвного розчину для ін'єкцій;
- твердих желатинових капсул №1 і №2, заповнених гігроскопічним кристалічним порошком білого кольору. Що міститься в капсулах порошок має слабо виражений характерний запах і солодкуватий смак (сама капсула має нейтральний смак);
- таблеток Мілдронат Gх 500 мг (смак таблетки злегка кислуватий).
Розчин надходить у продаж в ампулах 5 мл (500 мг / 5 мл). В одній картонній упаковці містяться: 2 чарункових упаковки з 5-ма ампулами Мілдронату в кожній і інструкція із застосування препарату.
Капсули упаковані в блістери по 10 штук в кожному. В одній картонній пачці містяться 4 блістери та інструкція по застосуванню препарату.
Фармакологічна дія
Мельдоній - Це синтетичне лікарський засіб, що володіє аналогічною дією з γ-бутиробетаїн (ГББ; речовиною, що є попередником оксітріметіламіномасляной кислоти - природного вітаміноподібні речовини, спорідненого вітамінам групи В ).
Згідно Вікіпедії, мельдоній характеризується здатністю покращувати метаболізм та енергозабезпечення клітин і використовується як:
- кардіопртектівное ;
- антигипоксическое ;
- ангіопротектівним ;
- антиангінальну засіб.
Механізм дії Мельдоній визначає широкий спектр його фармакотерапевтичних властивостей. Прийом цього препарат сприяє підвищенню працездатності, знижує вираженість проявів психічного, інтелектуального і фізичного перенапруження, активує тканинної і гуморальний імунітет .
У пацієнтів, які страждають від серцевої недостатності , Підвищує силу скорочень серцевого м'яза , Знижує частоту серцевих нападів (нападів стенокардії ), А також підвищує толерантність організму до фізичних навантажень.
При гострих ушкодженнях міокарда застосування Мельдоній уповільнює утворення некротизованих зон, скорочує тривалість періоду реабілітації, нормалізує кровообіг у вогнищі ішемічного ушкодження і перерозподіляє кров на користь ішемізованої ділянки.
В умовах підвищених навантажень Мельдоній сприяє відновленню балансу між транспортом кисню в клітини і потребою клітин у ньому, перешкоджає скупченню в клітинах продуктів клітинного обміну і токсичних речовин, захищає клітини і клітинні структури від пошкоджень, забезпечує швидку компенсацію організмом його енергетичних резервів і підтримання найбільш високій швидкості обмінних процесів.
Тонізуючи ЦНС , Мельдоній ефективно усуває порушення функціонального стану соматичного і вегетативного (автономного) відділів нервової системи , У тому числі порушення, якими супроводжується абстинентний синдром у пацієнтів, які страждають від хронічного алкоголізму.
Крім того, речовина надає благотворний вплив на стан дистрофічно змінених судин сітківки , Що дозволяє застосовувати його для лікування васкулярних і дистрофічних патологій очного дна .
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Дія активної речовини препарату направлена на пригнічення ферментної активності γ-бутиробетаїнгідроксилазу, яка є останнім ферментом в ланцюговій реакції синтезу L-карнітину.
Мельдоній сприяє зниженню концентрації вільного карнітину , Перешкоджає транспортуванню через клітинні мембрани жирних кислот довгому ланцюгу, запобігає кумуляцію в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот, які є похідними ацилкарнітину і ацилкоензиму .
У ішемізованих тканинах відновлює баланс межу транспортуванням кисню і і його поглинанням клітинами, перешкоджає порушення транспорту аденозинтрифосфату, активуючи одночасно з цим гліколіз, що протікає без додаткового споживання кисню.
Результатом зниження концентрації карнітину є посилений синтез вазодилататора γ-бутиробетаїну.
Після прийому per os таблетки Мілдронат, що міститься в ній М ельдоній швидко всмоктується у травному тракті. Препарат характеризується досить високим показником біодоступності. Останній становить приблизно 78%.
Концентрація Мельдоній в плазмі крові досягає своїх максимальних значень через годину-дві після прийому. В організмі Мельдоній метаболізується до нетоксичних продуктів - глюкози, сукцинату, 3-гідроксіпропіоновой кислоти.
Виведення метаболітів здійснюється нирками . Період напіввиведення (Т½) залежно від особливостей конкретного організму і прийнятої дози може становити від трьох до шести годин.
Препарат в ін'єкційній формі характеризується 100% -ної біодоступністю. Концентрація Мельдоній в плазмі крові досягає своїх максимальних значень відразу ж після введення препарату. Період напіввиведення (Т½) залежно від особливостей конкретного організму і прийнятої дози може становити від трьох до шести годин.
Результатом метаболизации Мельдоній є утворення нетоксичних метаболітів (глюкози, сукцинату, 3-гідроксіпропіоновой кислоти), які потім екскретуються з організму нирками .
Показання до застосування Мілдронату: від чого таблетки Мілдронат, від чого ліки у формі уколів
Всі лікарські форми препарату призначені для лікування дорослих пацієнтів.
Показання до застосування Мілдронату (для всіх лікарських форм препарату):
- ІХС (у поєднанні з іншими лікарськими засобами та методами лікування);
- хвороби периферичних артерій ;
- знижена працездатність;
- дисциркуляторна енцефалопатія ;
- фізичні перевантаження (у тому числі в спорті);
- післяопераційний період (для прискорення відновлення організму);
- серцева недостатність в хронічній формі;
- кардіалгія (больові відчуття в лівій частині грудної клітки), обумовлена дисгормональной міокардіопатією ;
- бронхіальна астма ;
- ХОЗЛ ;
- алкогольна абстиненція (як доповнення до специфічної терапії);
- інсульт .
Додаткові показання до застосування уколів препарату:
- крововилив в порожнину склоподібного тіла ока (гемофтальм);
- крововилив у сітчасту оболонку ока ;
- тромбоз і оклюзія центральної вени сітківки або її гілок ;
- ретинопатія різної природи походження (наприклад, геморагічна або діабетична ).
Застосування Мілдронату в спорті
Мілдронат являє собою засіб, який характеризується здатністю розширювати діапазон толерантності до фізичних (як динамічним, так і статичним) навантажень і інтелектуальну функцію не тільки при ішемічних ушкодженнях, але також і у здорових людей.
Препарат вельми корисний для спортсменів завдяки своїм властивостям поліпшувати харчування серцевого м'яза та інших м'язів тіла і знижувати втому, одночасно з цим підвищуючи ефективність спортивних тренувань.
Всупереч розхожій думці Мілдронат не використовується в якості засобу для росту м'язової маси. Його завдання в спорті і в бодібілдингу зокрема дещо інша: Мілдронат для спортсменів показаний як профілактичний засіб, що перешкоджає перевтоми (у тому числі серцевого м'яза ) І перетренованості.
Крім того, сприяючи швидшому виведенню з клітин продуктів розпаду і прискорюючи відновлення енергетичних ресурсів клітин, Мілдронат покращує метаболізм на клітинному рівні і прискорює відновлення м'язів спортсменів після фізичних навантажень. Причому останнє стосується як силових навантажень, так і фізичних навантажень на швидкість і / або витривалість організму.
Існує думка, що примение Мілдронату в спорті може спровокувати жировий гепатоз печінки . Однак воно безпідставно.
Мілдронат не дає жирним кислотам проникати всередину клітини і таким чином перешкоджає накопиченню жирів в печінки . Крім того, спалюючи переважно цукру, організм витрачає більшу кількість вихідної сировини, яким якраз і є жири, на кожну вироблену молекулу аденозинтрифосфату ( тобто на виробництво енергії).
Мельдоній не відноситься до класу допінгів, що дозволяє застосовувати його абсолютно легально у всіх видах спорту.
Мілдронат: протипоказання до застосування
Протипоказання до призначення Мілдронату (для всіх форм випуску препарату):
- підвищена індивідуальна чутливість до Мельдоній або якому-небудь з допоміжних компонентів препарату;
- внутрішньочерепна гіпертензія , У тому числі обумовлена внутрішньочерепними пухлинами та порушеннями венозного відтоку.
Побічна дія
Побічні дії, зумовлені прийомом Мілдронату, виникають досить часто. Як правило, вони виражаються у вигляді:
- алергічних реакцій (почервоніння, висипань на шкірі, свербежу та набряку);
- диспептичних симптомів , Що виявляються відрижкою, нападами нудоти, блювотою, печією, відчуттям переповнення шлунка навіть після незначної порції їжі;
- тахікардії ;
- підвищення збудження;
- зниження показників артеріального тиску .
Інструкція по застосуванню Мілдронату
Нерідко можна зустріти питання "Чи можна вводити Мілдронат внутрішньом'язово? "Або" Чи можна колоти внутрішньом'язово препарат? ".
В інструкції для медичного застосування вказується, що препарат в ін'єкційній формі призначений для внутрішньовенного введення, а капсули і таблетки призначені для прийому всередину (per os).
Лікарські форми для перорального прийому слід приймати в цілому вигляді, не розжовуючи, не подрібнюючи і не висипаючи вміст капсул.
Мілдронат в / в введення проводиться в готовому вигляді. Мілдронат внутрішньовенно слід вводити окремо від інших лікарських препаратів, розбавлення водним розчином хлориду натрію не потрібно (однак у ряді випадків воно допускається).
При введенні у м'яз розчин для ін'єкцій обумовлює подразнювальну дію і може спровокувати локальні хворобливі відчуття і алергічні реакції місцевого характеру. З цієї причини ліки Мілдронат зазвичай вводять у вену.
Уколи Мілдронату: інструкція із застосування, для чого призначають і як дозують ін'єкційний розчин
Показання до застосування уколів Мілдронату: нестабільна (прогресуюча) стенокардія , інфаркт міокарда , судинні патології очного дна і порушення кровообігу головного мозку .
Пацієнтам з коронарним синдромом препарат вводиться в вену струменево в дозі, рівної 500-1000 мг, один раз на добу. Після цього терапію продовжують, приймаючи таблетки або капсули.
Пацієнтам з судинними патологіями очного дна ліки вводять ретробульбарно (за очне яблуко) або субкон'юнктівально (під зовнішню оболонку очного яблука) по 0, 5 мл протягом 10 днів.
Пацієнтам з порушеннями кровообігу головного мозку в гострій стадії розчин вводять у вену один раз на добу в дозі, рівної 500 мг. Тривалість терапевтичного курсу - 10 днів. Подальше лікування проводиться з використанням лікарських форм для перорального прийому.
Пацієнтам з порушеннями кровообігу головного мозку в хронічній формі показано внутрішньом'язове введення Мілдронату один-три рази на добу в дозі, рівної 500 мг (оптимально - до обіду). Тривалість терапевтичного курсу складає від 2 до 3 тижнів.
Таблетки Мілдронату: інструкція із застосування
Пацієнтам з хворобами серцево-судинної системи таблетки і капсули Мілдронату показані в поєднанні зі специфічною терапією. Препарат приймають по 500-1000 мг на добу. Всю дозу можна приймати як відразу, так і розділяючи на два прийоми.
Як правило, курс лікування триває від 4 до 6 тижнів.
При кардіалгії , Обумовленої дисгормональной міокардіопатією , Мілдронат приймають раз на добу по одній таблетці 500 мг або по 2 таблетки 250 мг.
Пацієнтам з порушеннями кровообігу головного мозку після усунення гострих порушень показано застосування препарату в дозі, рівної 500-1000 мг на добу. Приймають її за один прийом або ж розділяючи на два прийоми.
Пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу в хронічній формі рекомендується приймати по 500 мг Мілдронату на добу.
Тривалість курсу лікування варіюється від 4 до 6 тижнів. За рішенням лікуючого лікаря пацієнту може бути призначено проведення повторних курсів лікування (як правило, два або три рази на рік).
Пацієнтам з патологіями периферичних артерій препарат призначають приймати двічі на день по 500 мг. Рекомендована доза при підвищених інтелектуальних і фізичних навантаженнях на організм (у тому числі і у спортсменів) - 1000 мг, які слід розділяти на два прийоми.
Тривалість курсу лікування становить від 10 до 14 днів. У разі необхідності курс повторюють, витримавши дво- або тритижневий інтервал.
У період перед тренуваннями спортсменам Мілдронат рекомендується приймати двічі на день у дозі, рівної 500-1000 мг. Тривалість курсу лікування в підготовчому періоді зазвичай становить від двох до трьох тижнів, в період проведення змагань його тривалість варіюється від 10 до 14 днів.
При алкогольної абстиненції пацієнтам, що страждають від хронічного алкоголізму, Мілдронат слід приймати чотири рази на день по 500 мг. Тривалість курсу - від 7 до 10 днів.
Максимально допустимою добовою дозою вважається доза, рівна 2 000 мг.
Передозування
Випадки передозування були зафіксовано. Препарат Мілдронат характеризується як малотоксичний і не провокуючий побічних ефектів, які могли б загрожувати здоров'ю пацієнта.
Взаємодія
Допускається комбінування Мілдронату з антиангінальними , антиаритмічними , антикоагулянтними , антіагрегантниміі і діуретичними лікарськими засобами, серцевимиглікозидами , бронхолітиками та ін. препаратами.
Мілдронат має здатність потенциировать дію нітрогліцерину , Β-адренергічних блокаторів; ніфедепіна та інших засобів, що мають коронаролітичну дію ; антигіпертензивних препаратів, а також засобів, дія яких спрямована на розширення периферичних судин .
Через можливого розвитку помірно вираженою тахікардії і зниження показників артеріального тиску застосовувати вищеперелічені засоби в комбінації з мілдронат слід з обережністю.
Умови продажу
Мілдронат належить до категорії рецептурних препаратів.
Умови зберігання
Мілдронат слід зберігати в сухому місці. Берегти від дітей. Оптимальний температурний режим - не вище 25 ° C.
Термін придатності
48 місяців.
Особливі вказівки
З огляду на те, що препарат може спровокувати стимулюючий ефект, застосовувати його рекомендується в першій половині доби.
Дані щодо спроможності Мілдронату змінювати швидкість реакції і впливати на управління транспортом відсутні.
Препарат з обережністю призначають людям з патологіями печінки та / або нирок.
Досвід лікування пацієнтів з інфарктом міокарда і нестабільної стенокардією показує, що активна речовина Мілдронату не є препаратом першого ряду при ОКС.
Аналоги Мілдронату
Аналоги Мілдронату: Вазопро , ВАЗОНАТ , Метилдронат , Метонат , Трізіпін , Мілдракор , Мілдрокард , Кардіонат , Мельфор , Ідрінол , Рібоксіл.
Ціна аналогів препарату починається від 170 російських рублів.
Рибоксин або Мілдронат - що краще?
Рибоксин являє собою природне з'єднання, що знаходиться в тому числі і в людському організмі.
Будучи попередником аденозинтрифосфату , Він сприяє підвищенню енергетичного балансу серцевого м'яза , Поліпшенню коронарного кровообігу , Зменшує вираженість наслідків інтраопераційного ішемічного ураження нирок , Стимулює вироблення нуклеотидів і активність окремих ферментів цитратного циклу.
Засіб позитивно впливає на процеси обміну в серцевому м'язі , Збільшує силу її скорочень і стимулює більш повне її розслаблення в діастолі , Що в свою чергу призводить до зростання показників УОК (ударного об'єму крові).
Мілдронат надає подібне дію, але сам не задіюється в процесах синтезу інших речовин. При цьому препарат регулює активність і біосинтез ферментів , Які беруть участь у виробництві енергії, і таким чином нормалізує обмін речовин.
Висновок такий: Мілдронат - це препарат, дія якого спрямована на корекцію процесів обміну речовин, Рибоксин ж бере участь у біохімічних реакціях і є засобом метаболічного впливу.
Для отримання очікуваного ефекту від застосування Рибоксину його слід вводити в кількостях, які співставні з його споживанням в організмі. А оскільки Рибоксин використовується організмом в різних реакціях, він потрібний в дуже великих кількостях.
Мілдронат, навпаки, сам не витрачається в обмінних реакціях, його дія зберігається протягом більш тривалого відрізка часу, а потрібно його організму значно менше, ніж Рибоксину .
Тому застосування Мілдронату покращує і використання організмом Рибоксину . Таким чином, поєднане застосування цих препаратів буде потенциировать дію один одного.
Кардіонат або Мілдронат - що краще?
Кардіонат і Мілдронат є синонімічні препаратами. Їх основу складає одне і те ж діюча речовина, тому обидва засоби мають аналогічний механізм дії.
Різниця їх лише в тому, що на відміну від Мілдронату Кардіонат випускається тільки у формі капсул 250 мг і розчину для ін'єкцій 500 мг / 5 мл.
Призначення Мілдронату дітям
Сумісність з алкоголем
- ;
- алергічні реакції ;
- ;
- .
.
.
.
ВСД серцево-судинної системи .