Опис актуально на 25.07.2012

Протиепілептичний засіб.   Активний компонент є похідним дібензазепіна. Лікарський засіб надає антиманиакальное, нормотіміческое, антидиуретическое (у пацієнтів з нецукровий діабет ), Знеболююче (при невралгії) впливу. Принцип впливу медикаменту заснований на блокаді потенціалзавісімих натрієвих каналів, що викликає інгібування процесу виникнення розрядів нейронів, стабілізацію мембрани нейронів, що результативно веде до зниження синаптического проведення імпульсів. Лікарський засіб перешкоджає повторному утворенню натрій залежних потенціалів дії в структурі деполяризованого нейронів. Карбамазепін веде до зменшення вивільняється глутамату (нейромедиаторная амінокислота), дозволяє знизити ризик розвитку епілептичного нападу . У дітей, підлітків з епілепсії   на тлі прийому лікарського засіб відзначається позитивна динаміка щодо вираженість депресії і тривожності, а також знижується агресивність, дратівливість. Вплив на психомоторні показники, когнітивні функції   носить дозозалежний характер, варіабельно в кожному конкретному випадку. При невралгії трійчастого нерва (есенціальна, вторинна) відзначається зниження частоти больових нападів. При постгерпетіческой невралгії, при посттравматичних парестезіях, сухотке спинного мозку   Карбамазепін сприяє полегшенню нейрогенної болю. При алкогольної абстиненції лікарський засіб дозволяє знизити вираженість основний симптоматики (тремор кінцівок, підвищена збудливість, порушення ходи), підвищує поріг судомної готовності. У пацієнтів з цукровим діабетом   препарат знижує відчуття жару, діурез, веде до швидкої компенсації водного балансу. Антиманіакальну (антипсихотический) ефект реєструється через 7-10 днів терапії, розвивається в результаті пригнічення метаболізму норадреналіну, допаміну. Застосування пролонгованих форм карбамазепіну дозволяє досягти стабільної концентрації основної речовини в крові, без реєстрації «провалів» і «піків». Пролонговані форми лікарського засобу приймають 1-2 рази на добу. Карбамазепін випускається у вигляді сиропу, таблеток.

Показання:

Карбамазепін призначають при епілепсії: змішані форми нападів, генералізовані форми нападів , Супроводжувані тоніко-клонічними судомами, парціальні напади . Лікарський засіб застосовується при ідіопатичною невралгії язикоглоткового нерва , При невралгії трійчастого нерва у пацієнтів з розсіяним склерозом, при ідіопатичній невралгії трійчастого нерва. Медикамент рекомендований до застосування при гострих маніакальних станах (комбінована терапія з антипсихотичними засобами, препаратами літію). Карбамазепін призначають при діабетичної невропатії з больовий симптоматикою, при синдромі алкогольної абстиненції (гіперзбудливість, судоми, тривожність, порушення сну), при фазнопротекающіх афективних розладах, при нецукровому діабеті центрального генезу, при полидипсии нейрогормонального генезу, поліурії. Лікарський препарат призначають при психотичних розладах (психози, шизоаффективного і афективні расстройстванарушеніе функцій лімбічної системи, панічні розлади), при обсесивно-компульсивних розладах, при синдромі Клювера-Бьюси , При сенільний деменції, шумі у вухах, дисфорії , Тривозі, соматизації, хореї, депресії, при розсіяному склерозі, спинний сухотке, фантомних болях, діабетичної поліневропатії , Гострому ідіопатичному невриті, геміфіціальном спазмі, синдромі Екбома, посттравматичної невралгії, невропатії, для профілактики мігрені, при постгерпетіческой невралгії.

Протипоказання:

Карбамазепін не застосовується при атріовентрикулярній блокаді, при гострій формі «переміжної» порфірії, порушенні кістково-мозкового кровообігу (лейкопенія, анемія), при непереносимості основної речовини, гіперчутливості до трициклічних антидепресантів . При активом алкоголізмі, декомпенсованій формі ХСН, недостатності кори надниркових залоз, гіпотиреозі ,   гіпопітуїтаризмі , Синдромі гіперсекреції АДГ, при гіпонатріємії розведення, при пригніченні кістково-мозкового кровотворення, при підвищений внутрішньоочний тиск, гіперплазії передміхурової залози, при патології ниркової системи медикамент призначають з обережністю, оцінюючи можливі ризики.

Побічна дія:

Виразність побічного впливу носить дозозалежний характер. Нервова система:   парез акомодації, головні болі, астенія, атаксія, запаморочення, рідко відзначаються аномально мимовільні рухи (тики, дистонія, тремор), парестезії, периферичний неврит , Хореоатетоїдні розлади, порушення мови, окорухові порушення, орофасціальние дискінезії, ністагм, симптоми парезу, міастенія.   Психічні сфери:   активація психозу, дезорієнтація , Збудження, агресивна поведінка, неспокій, зниження апетиту, депресія, зорові галюцинації, слухові галюцинації . Алергічні реакції:   свербіж шкіри, еритродермія, кропив'янка , Фоточутливість, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона. Органи кровотворення: апластична анемія , Лейкоцитоз, тромбоцитопенія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія. Травний тракт: панкреатит , Стоматит, глосит, біль в епігастрії, порушення стільця, печінкова недостатність, жовтяниця, гранулематозний гепатит, підвищення ферментів печінки. Серцево-судинна система:   загострення ІХС, посилення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада з непритомністю, брадикардія, нестабільність кров'яного тиску, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія,   тромбоемболічний синдром , Тромбофлебіт. Обмін речовин, ендокринна система: гіперпролактинемія , Зниження рівня L-тироксину, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, набряклість, затримка рідини в організмі, гіперхолестеринемія, остеомаляція. Сечостатева система:   прискорене сечовипускання, порушення в роботі ниркової системі, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції, гематурія, олігурія,   альбумінурія . Опорно-руховий апарат:   судоми, міалгія, артралгія. Органи чуття: зміна сприйняття висоти звуку, гіпоакузія, гіперакузія, шум у вухах, порушення слуху, кон'юнктивіт, помутніння кришталика, порушення смакового сприйняття. Також можливе підвищення потовиділення, акне , Пурпура, алопеція, порушення пігментації шкіри, гірсутизм.

Передозування:

Проявляється порушеннями в роботі дихальної, серцево-судинної та нервової систем. Органи почуттів, нервова система: дизартрія , Непритомні стани, дезорієнтація, ністагм, гіпорефлексія, міоклонус, психомоторні розлади, судоми, мідріаз, гіпотермія, порушення зорового сприйняття, галюцинації, сонливість, збудження. Серцево-судинна система: зупинка серця, порушення внутрішньошлуночкової провідності, тахікардія, нестабільність артеріального тиску . Також наголошується набряк легенів, пригнічення дихання, блювота, нудота, зниження моторики товстого кишечника, затримка евакуації їжі зі шлунка, гіпонатріємія , Затримка рідини, анурія , Оліугрія, метаболічний ацидоз , Гіперглікемія. Специфічний антидот не розроблений. Лікування проводять посіндромную.

Спосіб застосування:

Карбамазепін приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води .  Таблетки тривалого дії не розжовують, ковтають цілком, двічі на день .  При епілепсії лікарський засіб призначається по можливості в якості монотерапії .  Лікування рекомендується починати з малих доз з поступовим збільшенням дозування, що дозволяє досягти оптимального результату .  Початкова дозування для дорослих становить 100-200 мг 1-2 рази на добу, поступово кількість медикаменту збільшують .  Невралгія трійчастого нерва: перший день терапії - 200-400 мг, з поступовим наростанням до 400-800 мг на добу, потім препарат Карбамазепін поступово скасовують .  Початкова дозування при больовому синдромі нейрогенного генезу становить 100 мг двічі на добу, з підвищенням дози кожні 12:00 до досягнення ослаблення болю .  Підтримуюча дозування становить 200-1200 мг на день, розраховане на кілька прийомів .  Середня дозування при синдромі алкогольної абстиненції становить 200 мг тричі на добу, при важкому стані дозу збільшують до 400 мг тричі на день .  У перші дні терапії рекомендується додатково призначати хлордиазепоксид, клометіазол   та інші седативно-снодійні засоби. При нецукровому діабеті дорослим призначають 200 мг 2-3 рази на день. При діабетичної невропатії з больовим синдромом призначають 200 мг 2-4 рази на добу. Профілактика шізоаффектівних і афективних психозів: 600 мг на 3-4 прийоми на день. Добова доза при біполярних, афективних розладах, маніакальних станах залишає 400-1600 мг.

Особливі вказівки:

Монотерапія пацієнтів з епілепсією починається з малих дозувань з поступовим нарощуванням кількості препарату для досягнення бажаного ефекту. При комбінованій терапії доцільно визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підбору оптимального дозування. При різкій відміні лікарського засобу часто реєструються епілептичні напади . При необхідності скасування карбамазепіну пацієнта намагаються перевести на інший протиепілептичний медикамент. У період терапії потрібен контроль над показниками роботи печінкової системи, станом крові. У Карбамазепіну відзначений слабкий антихолінергічний ефект , Що вимагає постійного контролю над показником внутрішньоочного тиску. Лікарський засіб здатне знизити результативність пероральних контрацептивів, що вимагає застосування додаткових методів для захисту від вагітності.

Лікарська взаємодія:

Метаболізм препарату Карбамазепін здійснюється за допомогою цитохрому CYP3A4 . При одночасному призначенні з інгібіторами даного цитохрому відзначається підвищення його концентрації, і, відповідно, посилюється вираженість побічних ефектів. Індуктори цитохрому прискорюють метаболічні процеси, знижують рівень концентрації медикаменту в крові, знижуючи вираженість його терапевтичного впливу. Концентрація препарату в крові підвищують: нікотинамід, верапаміл , Циметидин, флувоксамін, флуоксетин , Вілоксазін, декстропропоксифен, фелодипін, дилтіазем, ацетазоламід, дезипрамін, даназол, трефенадін, макроліди (тролеандоміцин, кларитроміцин, джозаміцин, еритроміцин), азоли (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), ритонавір, пропоксифен, ізоніазид, лоратадин. Фенобарбітал, цисплатин, рифампіцин, теофілін, фенсуксімід, метсуксімід, примідон, фенітоїн, вальпроєва кислота, вальпромід, клоназепам, доксорубіцин, цисплатин підвищують концентрацію медикаменту в крові.