Опис актуально на 21.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Лантуса
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу 1 мл препарату Лантус СолоСтар входить 3, 6 378 мг інсуліну гларгіну , Що відповідає 100 МО людського інсуліну , І ряд допоміжних речовин:

• m-крезол;
• хлорид цинку;
• глицерол (85%);
• гідроксид натрію;
• концентрована хлористоводнева кислота;
• вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Інсулін Лантус випускається у формі прозорого безбарвного (або майже безбарвного) розчину для підшкірних ін'єкцій.

Існує три форми випуску препарату:

• Системи ОптіКлік , В які входять картриджі з безбарвного скла місткістю 3 мл. В одній блістерній упаковці знаходиться п'ять картриджів.
• Шприц-ручки ОптіСет ®   ємністю 3 мл. В одній упаковці знаходиться п'ять шприц-ручок.
• Лантус СолоСтар в картриджах   ємністю 3 мл, які герметично вмонтовані в шприц-ручку для одноразового застосування. Картридж закупорений з одного боку пробкою з бромбутіла і обжатий ковпачком з алюмінію, з іншого мається плунжер з бромбутіла. В одній картонній коробці нараховується п'ять шприц-ручок без голок для ін'єкцій.

Фармакологічна дія

Лантус (Lantus) належить до фармакотерапевтичної групи антидіабетичних лікарських препаратів " Інсуліни та їх аналоги для ін'єкцій, пролонгованої дії ".

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Активний компонент Лантуса інсулін гларгін   являє собою аналог людського інсуліну   пролонгованої дії, який синтезують методом перетворення ДНК . Речовина характеризується вкрай низькою розчинністю в нейтральних середовищах.

Однак, оскільки в розчині присутній кисла середа (показник його pH дорівнює 4), у ньому інсулін гларгін   розчиняється без залишку.

Після ін'єкції в шар підшкірної жирової клітковини він вступає в реакцію нейтралізації, в результаті якої утворюються специфічні реагенти мікропреціпітати.

З мікропреціпітатов, у свою чергу, в невеликих кількостях поступово вивільняється   інсулін гларгін , Завдяки чому забезпечується плавність (без пікових значень) профілю кривої залежності " концентрація - час ", А також більш тривалу дію лікарського препарату.

Параметри, якими характеризуються процеси зв'язування   інсуліну гларгіну   з інсуліновими рецепторами організму, схожі з параметрами, характерними для людського інсуліну .

За своїми фармакологічними властивостями і надають біологічно ефекту речовина схоже з ендогенним інсуліном , Який є найважливішим регулятором вуглеводного обміну   і процесів метаболізму глюкози   в організмі.

Інсулін   і аналогічні йому речовини надають на метаболізм вуглеводів   наступна дія:

• стимулюють процеси біотрансформації глюкози   в глікоген   в печінці ;
• сприяють зниженню показників концентрації глюкози в крові ;
• сприяють підвищенню захоплення та утилізації глюкози   скелетними м'язами і жировою тканиною;
• інгібує синтез глюкози   з жирів   і білків у печінці   ( глюконеогенез ).

Також інсулін   є і так званим гормоном-будівельником, що зумовлено його здатністю надавати активний вплив на білковий і жировий обмін. Як результат:

• підвищується вироблення білка (головним чином в м'язовій тканині);
• блокується процес ферментативного розщеплювання білків , Який каталізується протеолітичнимиферментами протеазами;
• підвищується вироблення ліпідів ;
• блокується процес розщеплення жирів   на складові їх жирні кислоти в клітинах жирової тканини (адипоцитах);

Порівняльні клінічні дослідження людського інсуліну   і інсуліну гларгіну   показали, що при введенні внутрішньовенним способом в рівних дозах обидва речовини володіють однаковим фармакологічною дією .

Тривалість дії гларгіну , Як і тривалість дії інших інсулінів , Визначається фізичною активністю і рядом інших факторів.

Дослідження, метою яких було підтримання нормоглікемії   у групі здорових людей і пацієнтів, у яких був діагностований інсулінозалежний цукровий діабет , Дія речовини інсулін гларгін   після введення його в підшкірно-жирову клітковину розвивалося дещо повільніше, ніж дія нейтрального протаміну Хагедорна ( NPH-інсуліну ).

При цьому дія його було більш рівним, характеризувалося більшою тривалістю і не супроводжувалося піковими скачками.

Ці ефекти інсуліну гларгіну   визначаються зниженими темпами його абсорбції. Завдяки їм препарат Лантус достатньо приймати не частіше, ніж раз на день.

Однак слід пам'ятати, що особливості дії в часі будь-якого інсуліну   (включаючи і інсулін гларгін ) Можуть варіюватися як у різних пацієнтів, так і у одного і того ж людини, але при різних умовах.

У клінічних дослідженнях підтвердилося, що прояви гіпоглікемії   (патологічного стану, що характеризується зниженою концентрацією глюкози в крові ) Або відповідної екстреної гормональної реакції на гіпоглікемію   у групі здорових добровольців і у пацієнтів з діагнозом інсулінозалежний цукровий діабет   після введення внутрішньовенним методом інсуліну гларгіну   і звичайного людського інсуліну   були абсолютно ідентичними.

З метою оцінки впливу інсуліну гларгіну   на розвиток і прогресування ретинопатії діабетичного типу   було проведено відкрите п'ятирічне NPH-контрольоване дослідження в групі з 1024 осіб з діагнозом інсуліннезалежний цукровий діабет .

У ході дослідження прогресування ураження сітчастої оболонки очного яблука   на три і більше кроку згідно з критеріями ETDRS виявляли методом фотографування дна очного яблука .

При цьому протягом доби передбачалося разове введення інсуліну гларгіну   і дворазове введення ізофан-інсуліну   ( NPH-інсуліну ).

Результати порівняльного дослідження показали, що різниця в прогресуванні ретинопатії діабетичного типу   при лікуванні діабету   препаратом ізофан-інсуліну і Лантусом оцінюється як несуттєва.

У випадкових контрольованих дослідженнях, які проводилися в групі з 349 пацієнтів дитячого та підліткового віку (від шести до п'ятнадцяти років) з інсулінозалежній формою діабету , Діти протягом 28-ми тижнів проходили лікування у вигляді базис-болюсної інсулінотерапії .

Кажучи іншими словами, вони піддавалися терапії багаторазовими ін'єкціями, яка передбачала введення звичайного людського інсуліну безпосередньо перед їжею.

Лантус вводився одноразово протягом доби (у вечірній час перед сном), нормальний людський NPH-інсулін   - Одноразово або двічі протягом дня.

При цьому в кожній з груп відзначалася приблизно однакова частота виникнення симптоматичної гіпоглікемії   (стану, при якому розвиваються типові симптоми гіпоглікемії , А показник концентрації цукру падає нижче 70 одиниць) і схожі ефекти на глікогемоглобін , Що є основним біохімічним показником крові і відображає середній вміст цукру в крові протягом тривалого відрізка часу.

Однак при цьому показник плазмової концентрації глюкози   натщесерце в групі досліджуваних, які брали інсулін гларгін , Був більшою мірою знижений у порівнянні з вихідними показниками, ніж у групі, що приймає ізофан-інсулін .

Крім того, у групі, що проходить лікування Лантусом, гіпоглікемія   супроводжувалася менш важкими симптомами.

Майже половина досліджуваних - а саме 143 людини, - отримували в рамках дослідження інсулін гларгін , Продовжили терапію з використанням цього препарату в наступному розширеному дослідженні, що передбачає спостереження за пацієнтами, в середньому, протягом двох років.

Протягом усього відрізка часу, коли пацієнти приймали інсулін гларгін , Не було виявлено будь-яких нових тривожних симптомів з точки зору його безпеки.

Також в групі з 26 пацієнтів у віці від дванадцяти до вісімнадцяти років з інсулінозалежний діабет   було проведено перехресне дослідження, в ході якого порівнювалася ефективність поєднання   інсулінів "гларгін + лизпро"   і ефективність поєднання " ізофан-інсулін + звичайний людський інсулін ".

Тривалість експерименту склала шістнадцятеро тижнів, причому терапії призначалися пацієнтам у довільній послідовності.

Як і в ситуації з педіатричним дослідженням, зниження показників концентрації глюкози   в крові натще в порівнянні з вихідними показниками було більш вираженим і клінічно значущим в групі, в якій пацієнти приймали інсулін гларгін .

Показники зміни концентрації глікогемоглобіна   в групі інсуліну гларгіну   і групі ізофан-інсуліну   були подібними.

Але в той же час зареєстровані вночі показники концентрації глюкози   в крові в групі, де терапія проводилася з використанням поєднання інсулінів "гларгін + лизпро" , Були на порядок вище, ніж у групі, в якій терапія проводилася з використанням поєднання ізофан-інсуліну   і звичайного людського інсуліну .

Показники середніх нижчих рівнів склали 5, 4 і, відповідно, 4, 1 ммоль / л.

Частота випадків гіпоглікемії   в години нічного сну в групі   інсулінів "гларгін + лизпро"   склала 32%, а в групі " ізофан-інсулін + звичайний людський інсулін "- 52%.

Порівняльний аналіз показників вмісту інсуліну гларгіну   і ізофан-інсуліну   в   сироватці крові   здорових добровольців і пацієнтів-діабетиків після введення препаратів в підшкірну клітковину показав, що інсулін гларгін   повільніше і триваліша всмоктується з неї.

При цьому пікові показники плазмової концентрації для інсуліну гларгіну   у порівнянні з ізофан-інсуліном   були відсутні.

Після підшкірної ін'єкції інсуліну гларгіну   раз на день плазмова рівноважна концентрація досягається приблизно через двоє-четверо діб після першого введення препарату.

Після введення препарату внутрішньовенним способом період напіввиведення (напівжиття) інсуліну гларгіну   і гормону , В нормі вироблюваного підшлунковою залозою , Є порівнянними величинами.

Після підшкірної ін'єкції препарату інсулін гларгін   починає швидкими темпами метаболизироваться наприкінці поліпептидного бета-ланцюга, що містить амінокислоту з вільною карбоксильною групою.

В результаті цього процесу утворюються два активних метаболіти:

• М1 - 21A-Gly-інсулін;
• М2 - 21A-Gly-des-30B-Thr-інсулін.

Основним циркулюючим в плазмі крові   пацієнта з'єднанням є метаболіт М1, виділення якого підвищується пропорційно призначеної терапевтичній дозі Лантуса.

Фармакодинамічні і фармакокінетичні результати свідчать про те, що терапевтичний ефект після підшкірного введення препарату базується, головним чином, на виділенні метаболіту М1.

Інсулін гларгін   в чистому вигляді і метаболіт М2 були виявлено у більшої частини пацієнтів. Коли вони все ж виявлялися, їх концентрація не залежала від призначеної дози Лантуса.

Клінічні дослідження та аналіз груп, складених відповідно до вікової та статевої приналежністю пацієнтів, які не виявили будь-яких відмінностей в ефективності застосування і безпеки між хворими, лечівшіміся Лантусом, і загальної дослідженої популяції.

Фармакокінетичні показники у групі пацієнтів від двох до шести років з інсулінозалежний цукровий діабет , Які оцінювалися в одному з досліджень, показали, що мінімальні концентрації інсуліну гларгіну   і утворилися в процесі його біотрансформації метаболітів М1 і М2 у дітей схожі з аналогічними показниками у дорослих.

Докази, які свідчили б про здатність інсуліну гларгіну   або продуктів його метаболизации кумулироваться в організмі при тривалому лікуванні препаратом, відсутні.

Показання до застосування

Препарат Лантус призначений для лікування инсулинзависимого   і інсуліннезалежного діабету   у пацієнтів у віці від шести років і старше.

Протипоказання

Єдиним протипоказанням до призначення Лантуса є підвищена сприйнятливість до його активної речовини або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Побічна дія

Найбільш часто зустрічається побічним ефектом будь інсулінотерапії є гіпоглікемія . Як правило, вона розвивається в тих випадках, коли призначена доза препарату перевищує потребу організму в інсуліні .

Протікають у важкій формі гіпоглікемічні напади , Особливо виникають повторно, можуть стати причиною поразок нервової системи . Якщо ж вони додатково до цього носять затяжний характер, то в ряді випадків можуть нести серйозну загрозу для життя пацієнта.

У багатьох хворих перед появою клінічних проявів нейроглікопеніі   нерідко спостерігаються симптоми так званої адренергічної . Причому, чим більше і швидше знижується рівень глюкози   в крові, тим більш виражені феномен контррегуляції і супутні йому прояви.

Залежно від частоти виникнення побічні реакції ділять на:

• часті;
• нечасті;
• рідкісні;
• дуже рідкісні.

До частих відносять:

• Прояви ліпогіпертрофіі . Наслідком будь інсулінотерапії може стати розвитку ліподистрофії   у місці введення препарату, а також уповільнення місцевої абсорбції інсуліну . Для запобігання подібного явища або хоча б для зведення його проявів до мінімуму рекомендується постійно чергувати місця ін'єкцій Лантуса в межах ін'єкційної зони.
• Місцеві реакції, що виражаються у вигляді почервоніння, свербіння, болю, кропив'янки, набряклості   або ознак запалення   в місці ін'єкції. Як правило, більша частина слабко виражених місцевих реакцій на Лантус звичайно зникає через кілька днів або тижнів після початку лікування препаратом.

До категорії нечастих побічних ефектів на лікування Лантусом відносять ліпоатрофій   підшкірної жирової клітковини.

У рідкісних випадках можуть розвиватися:

• Негайні алергічні реакції , Що представляють небезпеку для життя хворого. До них відносять реакції анафілактичного , цитотоксического   типу, а також порушення, пов'язані з імунним комплексом . Це можуть бути шкірні реакції генералізованого типу, розвиток ангіоневротичногонабряку   ( набряку Квінке   або ангіоедеми ), Симптоми бронхоспазму , анафілактичний шок , гіпотензія   і т.д..
• Порушення зору, ретинопатія . Носить виражений характер зміна в рівні глікемічного контролю може спровокувати тимчасове порушення функції зору, яке пояснюється зміною тургору тканин і показників заломлення кришталика ока (які також носять тимчасовий характер). Підвищений контроль глікемії   протягом тривалого відрізка часу сприяє зниженню ризику прогресування діабетичної ретинопатії . Тим не менш, інтенсивна терапія препаратом Лантус, що супроводжується різким поліпшенням показників глікемічного контролю, може стати причиною тимчасового погіршення ретинопатії . У випадках, коли у пацієнта розвивається діабетична ретинопатія III   (ретинопатія проліферативного типу), зокрема, якщо пацієнтові не призначалося лікування методом фотокоагуляції , Важкі гіпоглікемічні напади можуть призвести до тимчасової сліпоти .
• Набряклість . В окремих ситуаціях лікування Лантусом може викликати затримку натрію в організмі і поява набряків . Головним чином це наголошується в ситуаціях, коли проводився раніше контроль метаболізму , Оцінюваний як незадовільний, суттєво покращився на тлі інтенсивного лікування препаратами інсуліну.

У рідкісних випадках організм може також відреагувати на введення Лантуса виробленням антитіл   до нього.

Результати проводилися клінічних досліджень показали, що антитіла , Що провокують перехресні реакції з інсуліном ГЛАРГИН   і людським інсуліном , З однаковою частотою відзначалися в групах, де терапію проводили з використанням інсуліну гларгіну , І в групах, де для лікування пацієнтів призначали препарати   NPH-інсуліну .

В окремих випадках, коли у пацієнта починають вироблятися антитіла до інсуліну , Щоб уникнути розвитку гіпер-   або гіпоглікемії   потрібно скорегувати дозу препарату.

До дуже рідко виникають побічних ефектів відносять:

• дисплазію , Яка представляє собою суб'єктивне розлад смаку;
• міалгію , Характерною ознакою якої є больові відчуття в області м'язів, що виникають в результаті підвищеного тонусу м'язових клітин   (причому як в спокійному стану, так і в стані напруги).

Як правило, профіль безпеки Лантуса у пацієнтів дитячого та підліткового віку аналогічний профілю безпеки, який відзначається у дорослих.

Статистичні дані, зібрані в період післяреєстраційного застосування препарату, дозволили встановити, що в дитячій і підліткової популяції місцеві реакції на ін'єкції Лантуса оцінюються як відносно більш часті.

Зокрема, болючість у місці введення інсуліну , кропив'янка   і висипання на шкірі   у дітей спостерігаються більш часто, ніж у дорослих пацієнтів.

Дані про безпеку використання препарату в педіатричній практиці для лікування дітей, які не досягли шестирічного віку, відсутні.

Інструкція по застосуванню Лантуса

До складу препарату входить інсулін гларгін   - Аналог людського інсуліну , Що характеризується пролонгованою дією.

Розчин призначений для введення в підшкірну жирову клітковину, вливати його пацієнту внутрішньовенно заборонено.

Це пояснюється тим, що пролонгований механізм дії обумовлюється саме підшкірним введенням препарату, якщо ж ввести його внутрішньовенно, можна спровокувати гіпоглікемічний напад   у важкій формі.

Скільки-небудь значущої різниці в показниках концентрації інсуліну   або рівня глюкози   в крові після підшкірної ін'єкції в стінку живота, дельтоподібний м'яз або м'яз стегна виявлено не було.

Інсулін Лантус СолоСтар   являє собою поміщену в шприц-ручку картриджними систему, відразу придатну до використання. Коли інсулін   в картриджі закінчується ручку утилізують і замінюють новою.

Системи ОптіКлік   призначені для багаторазового використання. Коли інсулін   в ручці добігає кінця, пацієнту необхідно купити новий картридж і встановити його на місце порожнього.

Перед введенням в шар підшкірно-жирової клітковини Лантус не можна розбавляти або з'єднувати з іншими препаратами інсуліну

інсуліну .

інсуліну   нирок .

інсуліну  

У пацієнтів з   інсуліну   глюкози     інсуліну .

інсуліну інсуліну    

інсуліну   гормону  

     

 

. інсуліну

Передозування

гіпоглікемія  

гіпоглікемія вуглеводів  

судоми кому глюкагону глюкози .

вуглеводів .   .

Взаємодія

глюкози

гіпоглікемії

• Дизопірамід ;
• похідні ;
• Флуоксетин ;
• Пентоксифілін ;
• ;
• саліцилати ;
• сульфаніламіди  

• ;
•   ;
• ;
• естроген - І
• похідні фенотіазину ;
• ;
• препарати гормонів ;
• ;
• інгібітори .

Колиндяни ,

  з Пентамідином   може спровокувати гіперглікемія .

б   або

Умови продажу

Умови зберігання

Термін придатності

  і  

      .   зв'язується з  

глюконеогенез . .

  від  

• Термін придатності  
•