Опис актуально на 22.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна таблетка містить гідрохлориду моксифлоксацину   - 436, 8 мг + допоміжні речовини (мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, жовтий оксид заліза, діоксид титану, червоний оксид заліза, моногідрат лактози, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, макрогол 4000).

Один мілілітр розчину   препарату містить діючої речовини моксифлоксацину   - 1, 6 мг + допоміжні елементи (хлористоводнева кислота, вода, хлорид натрію, 2N розчин гідроксиду натрію).

Форма випуску

• Авелокс (Avelox) випускають у вигляді опуклих рожевих матових таблеток , Довгастої форми. На таблетці фаска і напис Bayer на одній стороні, М400 - на іншій. У блістерах по 5 або 7 штук, в картонних пачках по 1 або 2 блістери.
• Препарат також має форму жовто-зеленої прозорої рідини . У флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачці або в поліетиленових пакетах такої ж ємності, по 12 в пачці.

Фармакологічна дія

Антибактеріальну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Діюча речовина - моксифлоксацин   - Антибактеріальний засіб 4 покоління хінолонів , Групи тріфторхінолонов . Володіє широкою антибактеріальною активністю. Речовина проникає безпосередньо в клітку, порушує процеси реплікації ДНК-гідрази , Це призводить до загибелі бактерії через порушення цілісності клітини. При цьому слід зазначити, що патогенні агенти не встигають виділити значну кількість токсинів , Важкої інтоксикації не виникає.

Ряд механізмів, які призводять до резистентності до цефалоспоринів, макролідів, пеніцилінів, аміноглікозидів, тетрациклінів , Не діють у разі моксифлоксацину . Не спостерігається перехресної   і плазмидной   стійкості. Якщо ж резистентність і виникає, то це відбувається далеко не відразу, через безліч мутацій під шкідливих організмах. Рідко виникала перехресна стійкість   до хінолонів .

Завдяки доданої в структуру молекули метоксігруппи , На восьмому атомі вуглецю, активність антибіотика підвищується, знижується утворення резистентних штамів .

Моксифлоксацин проявляє активність до досить широкого спектру кислотостійких, грампозитивних   і - негативних бактерій , анаеробів , атипових агентів   ( х Ламіді, микоплазме   і л егіонелле ).

При використанні пероральних форм ліки, спостерігаються зміни в мікрофлорі кишечника, знижуються концентрації бактерій, необхідних для нормального функціонування ШКТ . Однак, вже через два тижні після закінчення курсу антибіотика, мікрофлора відновлюється.

За результатами досліджень, проведених в лабораторних умовах in vitro , До моксифлоксацину чутливі: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, група Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Також чутливість проявляють: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Помірною чутливістю володіють: чутливі до ванкомицину   і гентамицину   штами Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. та інші.

Моксифлоксацин   має здатність проникати через плаценту. Це було доведено шляхом проведення досліджень на щурах і мавпах. Спостерігалися випадки збільшення частоти викиднів, неправильного формування скелета, передчасних пологів і зниження маси плоду, навіть при використанні доз, незначно перевищують терапевтичні.

При пероральному прийомі препарату, антибіотик швидко і практично повністю всмоктується і потрапляє в кровотік. Близько 90% ліки виявляється в плазмі крові вже через півгодини, а через 4 досягає свого максимуму. Якщо засіб приймають під час їжі, показники Сmax і час всмоктування змінюються, але в незначній мірі.

При інфузорного введенні, вже до кінця ін'єкції досягається максимальна концентрація, вона складає на 25% більше, ніж при прийомі таблеток. Антибіотик швидко зв'язується з альбумінами   (50%) та інші білками плазми, розноситься по всьому організму, досягаючи безлічі органів-мішеней. Антибіотик легко виявити в незміненому вигляді в слині, черевної порожнини, інтерстиціальноїрідини , перитонеальній рідині   і статевих органах.

Частина препарату в організмі зазнає   біотрансформацію   і виводиться через нирки і шлунково-кишковий тракт. Утворилися метаболіти   не чинять негативного впливу на тканини й органи.

Через 12 годин після прийому антибіотика, його плазмова концентрація знижується в половину, тому доцільно прийняти наступну дозу кошти. Відбувається часткова канальцеву реабсорбція   в нирках. Четверта частина незміненого моксифлоксацину виводиться через нирки і ще 22% з калом.

Істотних змін у фармакокінетичних показниках у пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки залежно від віку і раси виявлено не було.

Показання до застосування

Препарат призначають для лікування інфекцій і запалень, спричинених чутливими до його дії агентами:

• для лікування гострого та хронічного синуситу ;
• інфекцій шкіри і м'яких тканин;
• хронічного бронхіту ;
• запалення легенів ;
• внутрішньочеревних абсцесів , полімікробних інфекцій ;
• ендометритів , сальпінгітів , Інших запальних хвороб органів малого таза.

Протипоказання

Препарат не призначають:

• дітям до 18 років , У зв'язку з недостатньою кількістю досліджень;
• при алергії   на компоненти засоби, антибіотики цього ряду;
• при вагітності   і годуванні груддю ;
• при вроджених або ж набуті захворювання серця, що супроводжуються подовженням інтервалу QT ;
• при гіпокаліємії ;
• при брадикардії ;
• серцевої недостатності   (порушення роботи правого шлуночка);
• аритмії ;
• при непереносимості лактози ;
• за наявності серйозних захворювань печінки .

Слід дотримуватися обережності:

• при психозах , Інших психічних захворюваннях, хворобах   ЦНС ;
• при гострій ішемії міокарда ;
• цирозі печінки ;
• при поєднанні з засобами, що впливають на діяльність серця.

Побічна дія

Препарат добре досліджений. З результатів постмаркетингових досліджень і клінічних випробувань можна зробити висновок про частоту і характер проявляються побічних реакцій.

Найбільш частими і поширеними з ефектів є нудота, діарея   і блювота .

З частотою менше 3% зустрічалися:

• грибкові інфекції;
• головний біль   і запаморочення ;
• виникнення серцевої аритмії ;
• болі в епігастральній   області;
• підвищення рівня та активності ферментів печінки ( трансміаз );
• при введенні препарату внутрішньом'язово спостерігалися біль і реакції у місці інфузії.

Рідко і дуже рідко спостерігалися:

• лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія , Зміна концентрації протромбіну   або тромбопластину ;
• гіперурикемія , гіперліпідемія   і гіперглікемія ;
• стан тривожності , депресії , Емоційної лабільності, суїцидальні нахили і дії, деперсоналізація , психомоторне збудження ;
• порушення і втрата зору і слуху;
• свербіж , кропив'янка , еозинофілія , алергія , ангіоневротичний набряк , анафілактичний   або ж анафілактоїдний шок ;
• дискенезия , парестезія , дезорієнтація   і порушення режиму сну, вертиго , тремор , сонливість , Порушення під смакових і нюхових відчуттях,   судоми ,   амнезія , гіперестезія ;
• тахікардія , Серцебиття, підвищення іліпоніженіе артеріального тиску , ішемії ;
• з Індра Стівена-Джонсона   (виникає дуже рідко);
• задишка   і зниження апетиту , метеоризм , запор , стоматит , дисфагія ;
• проблеми в роботі печінки, підвищення білірубіну , жовтяниця , гепатит ;
• порушення в роботі нирок, дегідратація .

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Таблетки приймають, не розжовуючи і не розділяючи, незалежно від прийому їжі.

Згідно з інструкцією на Авелокс 400 мг, для дорослих добова доза становить по одній таблетці або по 400 мг антибіотика.

Тривалість і режим прийому повинен визначати лікуючий лікар, залежно від тяжкості інфекції, його ефективності та чутливості пацієнта.

Як правило, на початку лікування призначають препарат в уколах, потім, після настання поліпшень, можуть призначити таблетки.

При загостренні хронічного бронхіту   курс лікування препаратом становить 5 днів. При запаленні легенів   - Від 7 (уколи) до 10 днів.

При гострому синуситі   і неускладнених інфекціях шкіри і тканин тривалість прийому антибіотика становить один тиждень.

При неускладнених інфекціях органів малого тазу курс лікування становить два тижні.

При ускладнених інфекціях шкіри і структур під шкірою терапія проводиться ступінчасто і триває від 5 днів до двох тижнів.

У осіб, що мають порушення в роботі нирок і печінки, літніх людей, і для різних етнічних груп корекція дози не проводиться.

Інструкція по застосуванню авелокс для ін'єкцій

Використовувати тільки прозорий розчин, без осаду або помутніння.

Внутрішньовенно препарат вводять довго, протягом 60 хвилин, як мінімум, не розбавляючи. Також нерідко антибіотик змішують з допомогою Т-образного перехідника   з водою для ін'єкцій, розчином хлориду натрію (0, 9% або 1М), розчином декстрози   (5%, 10%, 40%), розчином ксиліту   20%, розчином Рінгера . Приготовлена ​​суміш може зберігатися при кімнатній температурі протягом 24 годин.

В одному шприці або крапельниці інші засоби не змішують.

Передозування

Даних про передозування засобом не так багато.

При вживанні до 1200 мг за один раз або по 600 мг за 10 днів побічних ефектів зареєстровано не було.
Якщо ж передозування засобом все-таки відбулася, слід провести симптоматичну терапію з ретельним контролем серцевого ритму.

Відразу ж після прийому надвеликих доз таблетованій форми засобу можна прийняти ентеросорбенти , Це знизить ймовірність виникнення побічних реакцій.

Взаємодія

Засіб добре поєднується з атенололом, теофіліном, препарати кальцію, ранітидин, пероральними контрацептивами, интраконазолом, морфіном, глібенкламідом, дигоксином, варфарином, пробенецидом .

Однак, при поєднанні з непрямими антикоагулянтами   слід враховувати і періодично перевіряти МНО , Правильно коректувати дозу антибіотика.

При поєднанні з антацидами, полівітамінами   і мінералами утворюються хелатні   комплекси з полівалентними катіонами, концентрація антибіотика в крові знижується. У зв'язку з цим, слід дотримуватися інтервал 4:00 між прийомом препаратів.

Якщо поєднувати ліки з активованим вугіллям або іншими ентеросорбентами , То біодоступність препарат сильно знижується (приблизно на 80%). При внутрішньовенному введенні цей показник досягає 20%.

Розчин для інфузій можна запроваджувати з 10% і 20% р-ом хлориду натрію, р-ом натріюгідрокарбонату 4, 2% і 8, 4%.

Умови продажу

Для придбання авелокс слід мати при собі рецепт.

Умови зберігання

Таблетки зберігають у сухому, прохолодному місці, недоступному дітям.

Розчин для інфузій - при температурі 15-25 градусів.

Термін придатності

Таблетки, флакони скляні - 5 років.

Полімерні контейнери - 3 роки.

Аналоги авелокс

Найбільш близькі аналоги авелокс: Моксифлоксацин-Фармекс , Моксифлоксацин , Моксіфтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максіцін , Моксіфтор 400 , Моксін , Тевалокс , Мофлоксін Люпин .

Відгуки про авелокс

Відгуки лікарів про авелокс розходяться. Хтось вважає його сильним і достатньо ефективним антибіотиком і призначає його навіть від грипу   і застуди , При пієлонефриті , кишкової паличці   і хламідіозі . Деякі ж вважають його недостатньо ефективним, зате володіє значними побічними ефектами.

Відгуки на форумах теж неоднозначні. Багатьох бентежать виникаючі побічні реакції у вигляді нудоти і втрати апетиту. Однак пацієнти погоджуються, що це досить сильний і дієвий антибіотик.

Ціна авелокс, де купити

Ціна авелокс становить приблизно 800 рубля за 5 таблеток.

Купити в Москві препарат в скляному флаконі, ємністю 250 мл буде коштувати приблизно 1300 рублів.

Ціна аналогів може значно відрізнятися від оригіналу.